Arcoxia Tabletten 90 mg 28 Stck
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Wirkstoffe
Etoricoxib
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: EtoricoxibAktivierungsmittel: Calciumphosphat, mikrokristalline Cellulose, Croscarmellose-Natrium, Magnesiumstearat Wirkstoffkonzentration (mg): 90 mg
Pharmakologische Wirkung
NSAIDs. Der selektive Inhibitor von COX-2 blockiert in therapeutischen Konzentrationen die Bildung von Prostaglandinen und hat entzündungshemmende, analgetische und antipyretische Wirkungen. Die selektive Hemmung von COX-2 geht mit einer Abnahme des Schweregrads der klinischen Symptome einher, die mit dem Entzündungsprozess einhergehen, ohne Auswirkungen auf die Thrombozytenfunktion und die Schleimhaut des Gastrointestinaltrakts 150 mg. Arcoxia beeinflusst die Produktion von Prostaglandinen in der Magenschleimhaut und für die Zeit der Blutung nicht. In den durchgeführten Studien wurde keine durch Kollagen verursachte Abnahme der Arachidonsäure- und Plättchenaggregation beobachtet.
Pharmakokinetik
AbsorptionNach der Einnahme wird rasch aus dem Magen-Darm-Trakt aufgenommen. Die Bioverfügbarkeit bei Verabreichung beträgt etwa 100%. Nach der Einnahme des Arzneimittels auf nüchternen Magen bei einer Dosis von 120 mg Cmax beträgt 3,6 mcg / ml die Zeit bis zum Erreichen von Cmax 1 Stunde nach der Einnahme Die Nahrungsaufnahme hat keinen signifikanten Einfluss auf die Schwere und die Resorptionsrate von Etoricoxib bei einer Dosis von 120 mg. Gleichzeitig sinken die Cmax-Werte um 36% und die Tmax-Erhöhung um 2 Stunden. Die Akzeptanz von Antazida beeinflusst die Pharmakokinetik des Arzneimittels nicht. Verteilung Die durchschnittliche geometrische AUC0-24 betrug 37,8 μg / h / ml. Die Pharmakokinetik von Etoricoxib im Bereich der therapeutischen Dosen ist linear: Die Bindung an Plasmaproteine liegt bei über 92%. Vd im Gleichgewicht beträgt etwa 120 l. Etorikoksib durchdringt die Plazentaschranke und den BBB-Metabolismus In der Leber intensiv metabolisiert, unter Beteiligung des Cytochrom-P450-Isoenzyms (CYP) und der Bildung von 6-Hydroxymethyl-Etoricoksib. Es wurden 5 Metaboliten von Etoricoxib nachgewiesen, die wichtigsten - 6-Hydroxymethylethoroxib und dessen Derivat - 6-Carboxyacetyletoricoxib. Die Hauptmetaboliten beeinflussen COX-1 nicht und sind in Bezug auf COX-2 vollständig inaktiv oder inaktiv. Einnahme Die Ausscheidung von Etoricoxib erfolgt in Form von Metaboliten durch die Nieren.Weniger als 1% des Arzneimittels wird unverändert mit dem Urin ausgeschieden: Bei einmaliger intravenöser Injektion von gesunden Freiwilligen wurde bei einem markierten radioaktiven Arzneimittel, das Etoricoxib in einer Dosis von 25 mg enthielt, nachgewiesen, dass 70% des Arzneimittels durch die Nieren, 20% über den Darm, hauptsächlich in Form von Metaboliten, ausgeschieden werden. Weniger als 2% wurden unverändert gefunden.Ein Gleichgewichtszustand wird nach 7 Tagen mit einer Tagesdosis von 120 mg mit einem Kumulationsfaktor von etwa 2 erreicht, was T1 / 2 entspricht - etwa 22 Stunden. Die Plasma-Clearance beträgt etwa 50 ml / min. Pharmakokinetik im Besonderen In klinischen Fällen fehlen pharmakokinetische Unterschiede bei Männern und Frauen, die Pharmakokinetik bei älteren Menschen (65 Jahre und älter) ist mit denen bei jungen Menschen vergleichbar, und bei älteren Patienten besteht keine Notwendigkeit, die Dosis des Arzneimittels anzupassen. Die Passageunterschiede beeinflussen die Pharmakokinetik nicht Ethoricoxib-Parameter: Bei Patienten mit geringfügiger Leberfunktionsstörung (5-6 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) wurde eine einmalige Gabe von 60 mg Etoricoxib pro Tag von einem Anstieg der AUC um 16% im Vergleich zu gesunden Personen begleitet, bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Leberfunktion (7-9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala), die das Medikament in einer Dosis von 60 mg jeden zweiten Tag einnahmen, war der AUC-Wert derselbe wie bei gesunden Personen, die das Medikament täglich in derselben Dosis einnahmen. Klinische und pharmakokinetische Studien bei Patienten mit schweren Beeinträchtigungen ne Funktionen Es liegen keine Ergebnisse vor (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) Die pharmakokinetischen Parameter der Einmalgabe von Etoricoxib 120 mg bei Patienten mit mittelschwerem bis schwerem Nierenversagen und chronischem Nierenversagen im Endstadium bei Hämodialyse unterschieden sich nicht signifikant von denen bei gesunden Personen. . Die Hämodialyse hatte wenig Auswirkung auf die Elimination (Clearance der Dialyse - etwa 50 ml / min). Die pharmakokinetischen Parameter von Etoricoxib bei Kindern unter 12 Jahren wurden nicht untersucht. In vergleichenden pharmakokinetischen Studien wurden vergleichbare Daten erhalten, wenn Etoricoxib bei einer Gruppe von Jugendlichen (12 bis 17 Jahre) mit einem Körpergewicht von 40 bis 60 kg bei einer Dosis von 60 mg / Tag in derselben Altersgruppe und mit einem Körpergewicht von mehr als 60 bis 90 mg / Tag verwendet wurde und bei Erwachsenen, wenn 90 mg / Tag eingenommen werden.
Hinweise
Symptomatische Therapie bei Arthrose, rheumatoider Arthritis, Spondylitis ankylosans, Schmerzen und entzündlichen Symptomen bei akuter Gichtarthritis.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels, eine vollständige oder unvollständige Kombination von Bronchialasthma, rezidivierender Nasenpolypose oder Nasennebenhöhlen und Intoleranz gegenüber Acetylsalicylsäure und anderen NSAIDs (einschließlich Anamnese), erosive und ulzerative Veränderungen der Magenschleimhaut oder 12 Zwölffingerdarmgeschwüre aktive gastrointestinale Blutungen; zerebrovaskuläre oder andere Blutungen; entzündliche Darmerkrankungen (Morbus Crohn, Colitis ulcerosa) in der akuten Phase; Hämophilie und andere Blutungsstörungen; schwere Herzinsuffizienz (NYHA II-IV); schwere Leberinsuffizienz (mehr als 9 Punkte auf der Child-Pugh-Skala) oder aktive Lebererkrankung, schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 30 ml / min), progressive Nierenerkrankung, bestätigte Hyperkaliämie; Zeitraum nach einer Bypassoperation der Koronararterie; periphere arterielle Erkrankungen, zerebrovaskuläre Erkrankungen, klinisch exprimierte koronare Herzkrankheit, dauerhaft aufrechterhaltene Blutdruckwerte von über 140/90 mm Hg. st. mit unkontrollierter Hypertonie, Schwangerschaft, Stillzeit, Kinder unter 16 Jahren.
Sicherheitsvorkehrungen
Mit Vorsicht wird das Arzneimittel bei anamnestischen Daten über die Entwicklung von ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts, der Helicobacter pylori-Infektion, bei älteren Patienten, bei Patienten, die lange Zeit NSAIDs verwendet haben, die häufig Alkohol trinken, bei schweren somatischen Erkrankungen, Dyslipidämie / Hyperlipidämie, Diabetiker Ödeme und Flüssigkeitsretention, Rauchen, bei Patienten mit einer QS von weniger als 60 ml / min, bei gleichzeitiger Therapie mit den folgenden Arzneimitteln: Antikoagulanzien (z. B. Warfarin), Antithrombozytenaggregaten (z p, Acetylsalicylsäure, Clopidogrel), Corticosteroiden (z.B. Prednison), selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitoren (z.B. Citalopram, Fluoxetin, Paroxetin, Sertralin).
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.Die Verwendung des Medikaments kann die weibliche Fruchtbarkeit beeinträchtigen und wird nicht für Frauen empfohlen, die eine Schwangerschaft planen.
Dosierung und Verabreichung
Innen, unabhängig von der Mahlzeit, mit einer kleinen Menge Wasser Arthrose: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 60 mg Rheumatoide Arthritis und ankylosierende Spondylitis: Die empfohlene Dosis beträgt einmal täglich 90 mg Einmal täglich 120 mg Die Einnahmezeit des Arzneimittels bei einer Dosis von 120 mg beträgt nicht mehr als 8 Tage. Sie sollten die minimale wirksame Dosis des kürzesten möglichen Kurses verwenden, die durchschnittliche therapeutische Dosis für das Schmerzsyndrom beträgt 60 mg pro Tag.
Nebenwirkungen
Sehr oft> 10%, oft -1-10%; selten - 0,1-1%; selten 0,01–0,1%; sehr selten - weniger als 0,01%, einschließlich einiger Fälle. Auf der Seite des Verdauungssystems: oft - epigastrische Schmerzen, Übelkeit, Durchfall, Dyspepsie, Blähungen; selten - abdominale Distension, Aufstoßen, erhöhte Peristaltik, Verstopfung, Trockenheit der Mundschleimhaut, Gastritis, Magen- oder Zwölffingerdarmgeschwüre, Reizdarm, Ösophagitis, Schleimhautgeschwüre, Erbrechen sehr selten - gastrointestinale Geschwüre (mit Blutung oder Perforation), seitens des hepatobiliären Systems: sehr selten - Hepatitis. Das Nervensystem: oft - Kopfschmerzen, Schwindel, Schwäche; selten - eine Verletzung des Geschmacks, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, eine Verletzung der Empfindlichkeit, inkl. Parästhesie / Hyperästhesie, Angstzustände, Depressionen, Konzentrationsstörungen, sehr selten - Halluzinationen, Verwirrung. Aus den Sinnesorganen: selten - verschwommenes Sehen, Konjunktivitis, Tinnitus, Schwindel. Aus dem Harnsystem: selten - Proteinurie; sehr selten - Nierenversagen, normalerweise reversibel bei Drogenentzug. Allergische Reaktionen: sehr selten - anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, einschließlich deutlicher Blutdrucksenkung und Schock; Seit dem Herz-Kreislauf-System: oft - Herzschlag, erhöhter Blutdruck; selten - Hitzewallungen, zerebrovaskulärer Unfall, Vorhofflimmern, Herzinsuffizienz, unspezifische EKG-Veränderungen; Herzinfarkt, sehr selten - hypertensive Krise. Seitens des Atmungssystems: Selten - Husten, Atemnot, Nasenbluten; sehr selten - Bronchospasmus.Auf der Haut: oft - Ekchymose; selten - Schwellung des Gesichts, juckende Haut, Hautausschlag; sehr selten - Urtikaria, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom. Infektionen: selten - Gastroenteritis, Infektionen der oberen Atemwege, Harnwege. Vom Bewegungsapparat: selten - Muskelkrämpfe, Arthralgie, Myalgie. Stoffwechselstörungen: häufig - Ödeme, Flüssigkeitsansammlungen; selten - Veränderungen des Appetits, Gewichtszunahme Andere: häufig - grippeähnliches Syndrom; selten - Schmerzen in der Brust. Die Ergebnisse von Labortests: häufig - erhöhte "Leber" -Transaminasen; selten - Erhöhung des Stickstoffs im Blut und im Urin, erhöhte Aktivität der Kreatinphosphokinase, Abnahme des Hämatokrits, Abnahme des Hämoglobins, Hyperkaliämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Erhöhung des Serumkreatinins, Erhöhung der Harnsäure; Selten ein Anstieg des Serumnatriums.
Überdosis
In klinischen Studien wurde keine Arcoxia-Überdosierung berichtet. In klinischen Studien verursachte eine Einzeldosis Arcoxia in einer Einzeldosis von bis zu 500 mg oder eine mehrmalige Einnahme von bis zu 150 mg / Tag über 21 Tage keine signifikanten toxischen Wirkungen Symptome: Eine Überdosierung des Arzneimittels kann unerwünschte Wirkungen des Gastrointestinaltrakts, des Herz-Kreislaufsystems und der Nieren verursachen. Behandlung: symptomatische Therapie durchführen. Etotrikoksib wird nicht durch Hämodialyse ausgeschieden, die Entfernung des Arzneimittels während der Peritonealdialyse wurde nicht untersucht.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Pharmakodynamische Wechselwirkung Bei Patienten, die Warfarin erhielten, war die Einnahme von Arcoxia bei einer Dosis von 120 mg / Tag mit einem Anstieg der MPE und der Prothrombinzeit um etwa 13% verbunden. Bei Patienten, die Warfarin oder ähnliche Arzneimittel erhalten, sollte die MHO überwacht werden, wenn die Therapie beginnt oder das Dosierungsschema von Arcoxia geändert wird, insbesondere in den ersten Tagen. Es gibt Berichte, dass nichtselektive NSAIDs und selektive COX-2-Inhibitoren die hypotensive Wirkung von ACE-Inhibitoren schwächen können. Diese Wechselwirkung sollte bei der Behandlung von Patienten berücksichtigt werden, die gleichzeitig Arcoxia mit ACE-Hemmern einnehmen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (z. B. während einer Dehydratisierung oder im Alter) kann eine solche Kombination die funktionelle Insuffizienz der Nieren verschlimmern. Arcoxia kann gleichzeitig mit Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen zur Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt werden.Die gleichzeitige Ernennung von Acetylsalicylsäure in niedrigen Dosen und Arcoxia kann jedoch zu einem Anstieg der Häufigkeit von ulzerativen Läsionen des Gastrointestinaltrakts und anderen Komplikationen im Vergleich zu Arcoxia allein führen. Nach Erreichen des Gleichgewichts beeinflusst die Verabreichung von Etoricoxib in einer Dosis von 120 mg 1 Mal / Tag die Antithrombozytenaktivität von Acetylsalicylsäure bei niedrigen Dosen (81 mg / Tag) nicht. Das Medikament kann die prophylaktische Wirkung von Acetylsalicylsäure bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen nicht ersetzen. Cyclosporin und Tacrolimus erhöhen das Risiko einer Nephrotoxizität bei Arcoxie. Pharmakokinetische Interaktion Es gibt Hinweise darauf, dass nichtselektive NSAIDs und selektive COX-2-Inhibitoren die Konzentration von Lithium im Plasma erhöhen können. Diese Wechselwirkung sollte bei der gleichzeitigen Behandlung von Arcoxia-Patienten mit Lithium berücksichtigt werden: In zwei Studien wurden die Wirkungen von Arcoxia bei 60, 90 und 120 mg einmal täglich sieben Tage lang bei Patienten getestet, die Methotrexat 1-Dosis pro Woche erhielten. 7,5 bis 20 mg bei rheumatoider Arthritis. Arcoxie bei einer Dosis von 60 und 90 mg beeinflusste die Plasmakonzentration (durch AUC) und die renale Clearance von Methotrexat nicht. In einer Studie hatte Arcoxie bei einer Dosis von 120 mg keinen Einfluss auf die Plasmakonzentration (AUC) und die renale Clearance von Methotrexat. In einer anderen Studie erhöhte Arcoxie bei einer Dosis von 120 mg die Plasmakonzentration von Methotrexat um 28% (gemäß AUC) und verringerte die renale Clearance von Methotrexat um 13%. Bei gleichzeitiger Ernennung von Arcoxia in Dosen über 90 mg / Tag und Methotrexat sollten die möglichen toxischen Wirkungen von Methotrexat überwacht werden: Orale Kontrazeptiva: Arcoxia erhält 120 mg mit oralen Kontrazeptiva, die 35 μg Ethinylestradiol enthalten, und für 21 21 mg Norethindron Tag, zur gleichen Zeit oder mit einem Unterschied von 12 Stunden, erhöht das stationäre Ethylenöstradiol AUC0-24 um 50-60%. Die Konzentration von Norethisteron steigt jedoch normalerweise nicht in klinisch signifikantem Ausmaß an. Diese Erhöhung der Ethinylestradiolkonzentration sollte bei der Auswahl des geeigneten oralen Kontrazeptivums für die gleichzeitige Anwendung mit Arcoxia berücksichtigt werden. Diese Tatsache kann aufgrund der erhöhten Exposition gegenüber Ethinylestradiol zu einer Erhöhung der Häufigkeit von Thromboembolien führen.Es wurde keine signifikante pharmakokinetische Wechselwirkung mit GCS festgestellt. Etorikoksib beeinflusst AUC0-24 im Gleichgewichtszustand oder die Elimination von Digoxin nicht. Gleichzeitig erhöht Etoricoxib die Cmax (um durchschnittlich 33%), was bei einer Überdosierung von Digoxin von Bedeutung sein kann. Die gleichzeitige Gabe von Arcoxia und Rifampicin (einem starken Induktor für den Leberstoffwechsel) führt zu einer Abnahme der AUC von Etrikoxib im Plasma. Diese Wechselwirkung sollte bei gleichzeitiger Gabe von Arcoxia mit Rifampicin in Betracht gezogen werden. Antacida und Ketoconazol (ein potenter CYP3A4-Inhibitor) haben keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Pharmakokinetik von Arcoxia.
Besondere Anweisungen
Die Einnahme von Arcoxia erfordert eine sorgfältige Überwachung des Blutdrucks. Alle Patienten, die an der Ernennung des Arzneimittels teilnehmen, sollten während der ersten zwei Behandlungswochen und in der Zukunft regelmäßig den Blutdruck überwachen. Außerdem sollten Sie regelmäßig Indikatoren für die Leber- und Nierenfunktion überwachen. Bei erhöhten Lebertransaminasen sollte das Medikament bei VGN mindestens 3-mal oder mehr abgesetzt werden Aufgrund des Risikos unerwünschter Wirkungen mit zunehmender Dauer der Verabreichung ist es notwendig, regelmäßig die Notwendigkeit der weiteren Einnahme des Arzneimittels und die Möglichkeit einer Dosisreduktion zu überprüfen. Es ist notwendig, das Medikament gleichzeitig mit anderen NAVs zu verwenden.Die Kapsel von Arcoxia enthält eine kleine Menge Laktose, die bei der Verschreibung des Medikaments für Patienten mit Laktasemangel berücksichtigt werden sollte Aktivitäten, die erhöhte Konzentration und psychomotorische Geschwindigkeitsreaktionen erfordern. Patienten mit Schwindel, Benommenheit oder Schwäche sollten auf Aktivitäten verzichten, die Konzentration erfordern.
Verschreibung
Ja