Arcoxia tabletki 90 mg 28 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Etorykoksyb
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: etorykoksyb Środek aktywujący: fosforan wapnia, celuloza mikrokrystaliczna, sól sodowa kroskarmelozy, stearynian magnezu Stężenie substancji czynnej (mg): 90 mg
Efekt farmakologiczny
NLPZ. Selektywny inhibitor COX-2 w stężeniach terapeutycznych blokuje tworzenie prostaglandyn i ma działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Selektywnemu hamowaniu COX-2 towarzyszy zmniejszenie nasilenia objawów klinicznych związanych z procesem zapalnym, bez wpływu na czynność płytek i błonę śluzową żołądka i jelit. 150 mg. Arkoxia nie wpływa na produkcję prostaglandyn w błonie śluzowej żołądka i na czas krwawienia. W naszych badaniach nie zaobserwowano zmniejszenia ilości kwasu arachidonowego i agregacji płytek krwi wywołanej przez kolagen.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po spożyciu jest szybko absorbowany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Biodostępność po podaniu wynosi około 100%. Po przyjęciu leku przez dorosłych na pusty żołądek przy dawce 120 mg Cmax wynosi 3,6 μg / ml, czas osiągnięcia Cmax wynosi 1 godzinę po spożyciu. Przyjmowanie pokarmu nie ma znaczącego wpływu na nasilenie i szybkość wchłaniania etorykoksybu po przyjęciu dawki 120 mg. Jednocześnie obserwuje się zmniejszenie wartości Cmax o 36% i zwiększenie Tmax o 2 godziny. Akceptacja leków zobojętniających nie wpływa na farmakokinetykę leku Rozkład Średnia geometryczna AUC0-24 wynosiła 37,8 μg × h / ml. Farmakokinetyka etorykoksybu w zakresie dawek terapeutycznych jest liniowa, a wiązanie z białkami osocza przekracza 92%. Vd w równowadze wynosi około 120 litrów. Etorikoksib przenika przez barierę łożyskową i przez barierę BBB Metabolizm Intensywnie metabolizowany w wątrobie, z udziałem izoenzymu cytochromu P450 (CYP) i tworzenia 6-hydroksymetylo-etorykoksybu. Wykryto 5 metabolitów etorykoksybu, główne - 6-hydroksymetylotorfoksyb i jego pochodną - 6-karboksyacetylo-etorykoksyb. Główne metabolity nie wpływają na COX-1 i są całkowicie nieaktywne lub nieaktywne w odniesieniu do COX-2 Wlot Wydalanie etorykoksybu występuje w postaci metabolitów przez nerki.Mniej niż 1% leku wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej, a po pojedynczym podaniu dożylnym zdrowym ochotnikom, znakowany radioaktywny lek zawierający etorykoksyb w dawce 25 mg wykazał, że 70% leku wydalane jest przez nerki, 20% przez jelita, głównie w postaci metabolitów. Stwierdzono, że mniej niż 2% pozostało niezmienione, stan równowagi osiąga się po 7 dniach z dawką dobową 120 mg, przy współczynniku kumulacji około 2, co odpowiada T1 / 2 - około 22 h. Klirens osoczowy wynosi około 50 ml / min. W przypadkach klinicznych nie występują różnice farmakokinetyczne u mężczyzn i kobiet Farmakokinetyka u osób w wieku podeszłym (w wieku 65 lat i starszych) jest porównywalna z farmakokinetyką u osób młodych i nie ma konieczności dostosowania dawki leku u osób w podeszłym wieku. Parametry etorykoksybu U pacjentów z niewielkimi zaburzeniami czynności wątroby (5-6 punktów w skali Child-Pugh) pojedynczej dawce etorykoksybu w dawce 60 mg / dobę towarzyszyło zwiększenie wartości AUC o 16% w porównaniu z osobami zdrowymi. (7-9 punktów w skali Childa-Pugha), którzy przyjmowali lek w dawce 60 mg co drugi dzień, wartość AUC była taka sama jak u zdrowych osób, które przyjmowały lek codziennie w tej samej dawce .. Badania kliniczne i farmakokinetyczne u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami ne funkcje Nie ma wyników (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh) Parametry farmakokinetyczne podawania etorykoksybu w pojedynczej dawce 120 mg u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek oraz w końcowej fazie przewlekłej niewydolności nerek podczas hemodializy nie różniły się istotnie od tych u zdrowych osób. . Hemodializa miała niewielki wpływ na eliminację (klirens dializy - około 50 ml / min) Nie badano parametrów farmakokinetycznych etorykoksybu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. W porównawczych badaniach farmakokinetycznych uzyskano porównywalne dane dotyczące stosowania etorykoksybu w grupie nastolatków (w wieku od 12 do 17 lat) o masie ciała 40-60 kg w dawce 60 mg / dobę, w tej samej grupie wiekowej io masie ciała powyżej 60 kg - 90 mg / dobę. oraz u dorosłych podczas przyjmowania 90 mg / dobę.
Wskazania
Objawowe leczenie choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, bólu i objawów zapalnych związanych z ostrym dnawym zapaleniem stawów.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku, pełna lub niepełna kombinacja astmy oskrzelowej, nawracająca polipa nosa lub zatoki przynosowe i nietolerancja kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ (w tym wywiadu), zmiany erozyjne i wrzodziejące błony śluzowej żołądka lub 12 wrzodów dwunastnicy czynne krwawienie z przewodu pokarmowego; krwawienie mózgowo-naczyniowe lub inne, stany zapalne jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie okrężnicy) w ostrej fazie, hemofilia i inne zaburzenia krwawienia, ciężka niewydolność serca (NYHA II-IV), ciężka niewydolność wątroby (ponad 9 punktów w skali Child-Pugh) lub czynna choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min), postępująca choroba nerek, potwierdzona hiperkaliemia, okres po operacji pomostowania tętnic wieńcowych; choroby tętnic obwodowych, choroby naczyń mózgowych, klinicznie wyrażoną chorobę wieńcową serca, utrzymujące się wartości ciśnienia krwi przekraczające 140/90 mm Hg. ul. z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, ciążą, okresem karmienia piersią, dzieci poniżej 16 lat.
Środki ostrożności
Przy starannym stosowania leku w obecności danych anamnestycznej na rozwój wrzodziejącego uszkodzeń przewodu pokarmowego, zakażenie Helicobacter pylori, w podeszłym wieku, u pacjentów, dawna stosowane niesteroidowe leki przeciwzapalne, często z użyciem alkoholu, z ciężkich chorób somatycznych, dyslipidemii / hiperlipidemia, cukrzyca, nadciśnienie, zatrzymywanie płynów i obrzęk, palenie pacjentów CC mniej niż 60 ml / min, z leczeniem następujących leków: przeciwzakrzepowe (na przykład, warfaryna), środki przeciwpłytkowe (np P, kwas acetylosalicylowy, klopidogrel), kortykosteroidy (np, prednizon), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (na przykład, citalopram, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina).
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży i laktacji.Zakażenie leku może niekorzystnie wpłynąć na płodność kobiet i nie jest zalecane dla kobiet planujących ciążę.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, niezależnie od posiłku, z małą ilością wody Choroba zwyrodnieniowa stawów: Zalecana dawka wynosi 60 mg raz na dobę Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: Zalecana dawka wynosi 90 mg raz na dobę Ostre dnawe zapalenie stawów: Zalecana dawka w ostrym okresie jest 120 mg raz na dobę Czas stosowania leku w dawce 120 mg to nie więcej niż 8 dni. Należy stosować minimalną skuteczną dawkę o możliwie najkrótszym krótkim przebiegu, średnia dawka terapeutyczna dla zespołu bólowego wynosi 60 mg na dobę.
Efekty uboczne
Bardzo często> 10%, często -1-10%; nieczęsto - 0,1-1%; rzadko 0,01-0,1%; bardzo rzadko - mniej niż 0,01%, w tym w niektórych przypadkach. Ze strony układu pokarmowego: często - ból w nadbrzuszu, nudności, biegunka, niestrawność, wzdęcia; rzadko - rozdęcie brzucha, odbijanie, zwiększona perystaltyka, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie żołądka, wrzody żołądka lub dwunastnicy, zespół jelita drażliwego, zapalenie przełyku, owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, wymioty; bardzo rzadko - wrzody żołądkowo-jelitowe (z krwawieniem lub perforacją) .Z części układu wątrobowo-żółciowego: bardzo rzadko - zapalenie wątroby. Układ nerwowy: często - bóle głowy, zawroty głowy, osłabienie; rzadko - naruszenie smaku, senność, zaburzenia snu, naruszenie wrażliwości, Włącznie. parestezje / hiperestezja, lęk, depresja, zaburzenia koncentracji, bardzo rzadko - halucynacje, dezorientacja. Z narządów zmysłów: rzadko - niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek, szum w uszach, zawroty głowy. Z układu moczowego: rzadko - białkomocz; bardzo rzadko - niewydolność nerek, zwykle odwracalna z odstawieniem leku. Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne, w tym znaczne zmniejszenie ciśnienia krwi i wstrząsu; Od układu sercowo-naczyniowego: często - bicie serca, podwyższone ciśnienie krwi; rzadko - uderzenia gorąca, udar mózgu, migotanie przedsionków, zastoinowa niewydolność serca, niespecyficzne zmiany w zapisie EKG; zawał mięśnia sercowego, bardzo rzadko - kryzys nadciśnieniowy. Ze strony układu oddechowego: Rzadko - kaszel, duszność, krwawienie z nosa; bardzo rzadko - skurcz oskrzeli.Ze strony skóry: często - wybroczyny; rzadko - obrzęk twarzy, swędzenie skóry, wysypka; bardzo rzadko - pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella. Infekcje: sporadycznie - zapalenie żołądka i jelit, infekcje górnych dróg oddechowych, dróg moczowych. Od układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - skurcze mięśni, bóle stawów, bóle mięśni. Zaburzenia metaboliczne: często - obrzęk, zatrzymanie płynów; nieczęsto - zmiany w apetycie, przyrost masy ciała, inne: często - zespół grypopodobny; nieczęsto - bóle w klatce piersiowej. Wyniki badań laboratoryjnych: często - zwiększenie aktywności aminotransferaz "wątrobowych"; nieczęsto - zwiększenie stężenia azotu we krwi i moczu, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, zmniejszenie hematokrytu, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hiperkaliemia, leukopenia, trombocytopenia, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zwiększenie stężenia kwasu moczowego; rzadko, zwiększenie stężenia sodu w surowicy.
Przedawkowanie
W badaniach klinicznych nie zgłoszono przedawkowania produktu Arcoxia. W badaniach klinicznych pojedyncza dawka leku Arcoxia w pojedynczej dawce do 500 mg lub wielokrotne spożycie do 150 mg na dobę przez 21 dni nie spowodowały znaczących efektów toksycznych Objawy: przedawkowanie leku może powodować niepożądane skutki z przewodu pokarmowego, układu sercowo-naczyniowego i nerek. Leczenie: prowadzić leczenie objawowe. Etorikoksib nie jest wydalany przez hemodializę, nie badano usuwania leku podczas dializy otrzewnowej.
Interakcje z innymi lekami
Interakcje farmakodynamiczne U pacjentów przyjmujących warfarynę, przyjmowanie Arcoxia w dawce 120 mg / dobę towarzyszyło zwiększeniu o około 13% MPE i czasu protrombinowego. U pacjentów otrzymujących warfarynę lub podobne leki, MHO należy monitorować podczas rozpoczynania leczenia lub zmiany schematu podawania leku Arcoxia, szczególnie w pierwszych kilku dniach Istnieją doniesienia, że nieselektywne NLPZ i selektywne inhibitory COX-2 mogą osłabiać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE. Interakcja ta powinna być brana pod uwagę w leczeniu pacjentów przyjmujących preparat Arcoxia jednocześnie z inhibitorami ACE. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. Podczas odwodnienia lub w podeszłym wieku) taka kombinacja może nasilać funkcjonalną niewydolność nerek Arcoxia może być stosowana jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w małych dawkach, przeznaczonych do zapobiegania chorobom sercowo-naczyniowym.Jednoczesne wyznaczenie kwasu acetylosalicylowego w małych dawkach i Arcoxia może prowadzić do zwiększenia częstości występowania wrzodziejących zmian w przewodzie pokarmowym i innych powikłań w porównaniu z samą Arcoxią. Po osiągnięciu stanu równowagi podawanie etorykoksybu w dawce 120 mg 1 raz na dobę nie wpływa na aktywność przeciwpłytkową kwasu acetylosalicylowego w małych dawkach (81 mg / dobę). Lek nie zastępuje profilaktycznego działania kwasu acetylosalicylowego w chorobach sercowo-naczyniowych Cyklosporyna i takrolimus zwiększają ryzyko nefrotoksyczności podczas przyjmowania Arcoxia. Interakcja ta powinna być brana pod uwagę podczas leczenia pacjentów przyjmujących lek Arcoxia w tym samym czasie co lit .. W dwóch badaniach działanie produktu Arcoxia przy 60, 90 i 120 mg badano raz dziennie przez siedem dni u pacjentów, którzy otrzymywali metotreksat 1 dawkę na tydzień. 7,5 do 20 mg na reumatoidalne zapalenie stawów. Arkoxia w dawce 60 i 90 mg nie wpłynęła na stężenie w osoczu (AUC) i klirens nerkowy metotreksatu. W jednym z badań preparat Arcoxia w dawce 120 mg nie wpływał na stężenie w osoczu (AUC) i klirens nerkowy metotreksatu. W innym badaniu preparat Arcoxia w dawce 120 mg zwiększył stężenie metotreksatu w osoczu o 28% (zgodnie z AUC) i zmniejszył klirens nerkowy metotreksatu o 13%. Przy równoczesnym oznaczaniu Arcoxia w dawkach powyżej 90 mg / dobę i metotreksatu należy go monitorować pod kątem możliwych toksycznych skutków metotreksatu. dzień, w tym samym czasie lub z różnicą 12 godzin, zwiększa stacjonarny etylenoestradiol AUC0-24 o 50-60%. Jednak stężenie noretisteronu zwykle nie zwiększa się do znaczącego klinicznie zakresu. Ten wzrost stężenia etynyloestradiolu należy wziąć pod uwagę przy wyborze odpowiedniego doustnego środka antykoncepcyjnego do jednoczesnego stosowania z Arcoxia. Fakt ten może prowadzić do zwiększenia częstości występowania choroby zakrzepowo-zatorowej, ze względu na zwiększoną ekspozycję na etynyloestradiol.Nie stwierdzono istotnych interakcji farmakokinetycznych z GCS, Etorikoksib nie wpływa na AUC0-24 w stanie równowagi ani na eliminację digoksyny. Równocześnie etorykoksyb zwiększa Cmax (średnio o 33%), co może być ważne w przypadku przedawkowania digoksyny Jednoczesne podanie leku Arcoxia i ryfampicyny (silnego induktora metabolizmu wątrobowego) powoduje zmniejszenie AUC etiokoksybu o 65% Interakcja ta powinna być wzięta pod uwagę przy jednoczesnym podawaniu produktu Arcoxia z ryfampicyną Antykwasy i ketokonazol (silny inhibitor CYP3A4) nie mają klinicznie znaczącego wpływu na farmakokinetykę produktu Arcoxia.
Instrukcje specjalne
Przyjmowanie leku Arcoxia wymaga dokładnego monitorowania ciśnienia krwi. Wszyscy pacjenci mianowania leku powinno być monitorowanie ciśnienia krwi w ciągu pierwszych dwóch tygodni leczenia i okresowo dalneyshem.Takzhe należy regularnie kontrolować czynność wątroby i pochek.V przypadek wzrostu aktywności aminotransferaz wątrobowych 3 razy więcej w stosunku do leku GGN należy zwiększyć otmenen.Uchityvaya ryzyko wystąpienia działań niepożądanych wraz ze wzrostem czasu podawania, konieczna jest okresowa ocena konieczności kontynuacji przyjmowania leku i możliwości zmniejszenia dawki. Konieczne jest jednoczesne stosowanie leku z innymi NPVS Kapsułka leku Arcoxia zawiera niewielką ilość laktozy, którą należy wziąć pod uwagę przy przepisywaniu leku pacjentom z niedoborem laktazy Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych czynności wymagające zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych. Pacjenci z epizodami zawrotów głowy, sennością lub osłabieniem powinni powstrzymać się od czynności wymagających koncentracji.
Recepta
Tak