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有効成分
エトリコキシブ
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：エトリコキシブ活性化剤：リン酸カルシウム、微結晶セルロース、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム活性物質濃度（mg）：90 mg
薬理効果
NSAIDs。 COX-2の選択的阻害剤は、治療濃度において、プロスタグランジンの形成を阻止し、抗炎症性、鎮痛性および解熱性効果を有する。 Etorikoksibは、1日用量で使用した場合にCOX-1に影響を及ぼすことなく、COX-2の阻害の用量依存的効果を有する（エトリコクシブは、COX-2の阻害の用量依存性効果を有する）。 150mg。 Arcoxiaは、胃粘膜におけるプロスタグランジンの産生および出血時には影響を及ぼさない。実施された研究では、コラーゲンに起因するアラキドン酸および血小板凝集の減少は観察されなかった。
薬物動態
吸収摂取後、消化管から急速に吸収される。投与時の生物学的利用能は約100％である。 Cmaxに達するまでの時間は、120 mgの用量で空腹時に成人が3.6μg/ mlになると、Cmaxに達するまでの時間は1時間となります。同時に、Cmax値は36％低下し、Tmaxは2時間増加した。制酸薬の受容は薬物の薬物動態に影響を与えない分布平均幾何学的AUC0-24は37.8μg×h / mlであった。治療用量の範囲内のエトリコキシブの薬物動態は直線的であり、血漿タンパク質への結合は92％を超える。平衡状態のVdは約120μlである。代謝セロトロンP450アイソザイム（CYP）の関与と6-ヒドロキシメチル-teroricoksibの形成により、肝臓で集中的に代謝されます。エトリコキシブの5代謝産物、主なもの - 6-ヒドロキシメチル - エトロキシブおよびその誘導体-6-カルボキシ - アセチル - エトリコキシブが検出された。主要な代謝産物はCOX-1に影響せず、COX-2に関して完全に不活性または不活性である。摂取エトリコキシブの排泄は、腎臓による代謝産物の形態で生じる。健康なボランティアへの1回のIV注射で、エトリコキシブを25mgの用量で含有する標識された放射性薬物が、薬物の70％が主に代謝産物の形で腸から20％排出されることが実証されている。血漿クリアランスは約50ml /分であり、薬物動態は特別な場合には約2時間であり、高齢者（65歳以上）の薬物動態は若年者に匹敵し、高齢者の薬の投与量を調整する必要はない。流路差は薬物動態に影響しないエチオリコキシブのパラメータであり、軽度の肝障害（Child-Pughスケールで5〜6ポイント）の患者では、エトリコキシブ60mg /日の単回投与で健常人と比較してAUCが16％増加した。 1日おきに60mgの用量で薬物を摂取した（Child-Pughスケールで7-9ポイント）、AUC値は同じ用量で毎日薬物を服用した健常者と同じであった。重度の障害を有する患者の臨床および薬物動態試験ne関数中等度〜重度の腎不全患者および血液透析における末期慢性腎不全患者におけるエトリコキシブ120mgの単回投与の薬物動態パラメータは、健常者と有意に異ならなかった（Child-Pugh尺度で9点以上）。 。血液透析は排泄にほとんど効果がなかった（透析のクリアランス - 約50ml /分）.12歳未満の小児におけるエトリコキシブの薬物動態パラメーターは研究されていない。比較薬物動態学的研究では、同じ年齢群において60〜60mg /日の用量で40〜60kgの体重を有し、60kg〜90mg /日を超える体重を有する若年者（12〜17歳）の群においてエトリコキシブを使用した場合に匹敵するデータが得られた、成人では90mg /日である。
適応症
変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎、急性痛風性関節炎に関連する疼痛および炎症症状の症状のある治療。
禁忌
薬剤のいずれかの成分に対する過敏症、気管支喘息、再発性経鼻ポリープ症または副鼻腔およびアセチルサリチル酸および他のNSAID（病歴を含む）に対する不耐性、胃粘膜または12十二指腸潰瘍のびらん性および潰瘍性変化の完全または不完全な組合せ、活動性胃腸出血; （急性期のクローン病、潰瘍性大腸炎）、血友病および他の出血障害、重症心不全（NYHA II-IV）、重度の肝機能不全（Child-Pughスケールで9点以上）重篤な腎不全（クレアチニンクリアランス30ml /分未満）、進行性腎臓病、確認された高カリウム血症、冠動脈バイパス手術後の期間、脳血管疾患、臨床的に発現される冠状動脈性心疾患、140 / 90mmHgを超える血圧値を持続的に維持する。 st。無制限の高血圧、妊娠、母乳育児期間、16歳未満の子供。
安全上の注意
高齢者、重度の体性疾患、脂質異常症/高脂血症、糖尿病、高血圧症などで頻繁にアルコールを飲む患者では、胃腸管の潰瘍性病変であるヘリコバクターピロリ感染の発症に関する注意深いデータの存在下で注意が必要です。 （例えば、ワルファリン）、抗血小板薬（例えば、抗凝固薬）、抗凝固薬P、アセチルサリチル酸、クロピドグレル）、コルチコステロイド（例えば、プレドニゾン）、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（例えば、シタロプラム、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン）。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中および授乳中に禁忌であるこの薬剤の使用は、妊娠可能性に悪影響を及ぼし、妊娠予定の女性には推奨されない。
投与量および投与
体内には、食事に関わらず、少量の水が含まれています。変形性関節症：推奨用量は1日1回60mgです。関節リウマチおよび強直性脊椎炎：推奨用量は1日1回90mgです。 120mgの用量での薬物の使用期間は8日以下である。可能な限り短期間の最短有効用量を使用する必要があります。疼痛症候群の平均治療用量は1日あたり60mgです。
副作用
非常に頻繁に> 10％、しばしば-1-10％;まれに - 0.1-1％;まれに0.01-0.1％;ごくまれに - 0.01％未満、いくつかの場合を含む。消化器系の部分で：上腹部の痛み、吐き気、下痢、消化不良、鼓腸;便秘、口腔粘膜の乾燥、胃炎、胃または十二指腸潰瘍、過敏性腸症候群、食道炎、口腔粘膜の潰瘍、嘔吐;非常にまれに - 胃腸の潰瘍（出血や穿孔を伴う）肝胆道系の部分では、ごくまれに - 肝炎。神経系：しばしば頭痛、めまい、衰弱。まれに - 味覚、眠気、睡眠障害、感受性の侵害、知覚過敏/過敏症、不安、うつ病、集中力障害、ごくまれに - 幻覚、混乱。感覚器官から：まれに - 視力がぼやけ、結膜炎、耳鳴り、めまい。泌尿器系から：まれに - タンパク尿;非常にまれに - 腎不全で、通常薬物撤退で可逆的です。アレルギー反応：ごくまれに - 血圧やショックの著しい低下を含むアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応;心臓血管系以来、しばしば - 心拍、血圧の上昇、まれに、熱いフラッシュ、脳血管障害、心房細動、うっ血性心不全、非特異的ECG変化;心筋梗塞、非常にまれに - 高血圧の危機。呼吸器系の部分で：頻度が低い - 咳、息切れ、鼻血。非常にまれに - 気管支痙攣。皮膚の部分で：しばしば - 斑状出血;まれに - 顔が腫れ、かゆみがあり、発疹があります。ごくまれに - 蕁麻疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、ライエル症候群。感染症：まれに - 胃腸炎、上気道感染症、尿路感染症。筋骨格系から：まれに - 筋肉のけいれん、関節痛、筋肉痛。代謝障害：しばしば浮腫、体液貯留、まれに - 食欲の変化、体重増加その他：しばしばインフルエンザ様の症候群。まれに - 胸の痛み。検査室検査の結果：多くの場合、「肝臓」トランスアミナーゼが増加した。クレアチンホスホキナーゼの活性の増加、ヘマトクリットの低下、ヘモグロビンの減少、高カリウム血症、白血球減少、血小板減少、血清クレアチニンの増加、尿酸の上昇、まれに、血清ナトリウムの増加。
過剰摂取
臨床試験では、Arcoxiaの過剰摂取は報告されていませんでした。臨床試験では、Arcoxiaの単回投与は最大500 mgの単回投与または21日間150 mg / dayの複数回の摂取で有意な毒性作用を引き起こさなかった。症状：胃腸管、心臓血管系および腎臓からの望ましくない影響を引き起こす可能性がある。治療：対症療法を行う。 Etorikoksibは血液透析によって排泄されず、腹膜透析中の薬物の除去は研究されていない。
他の薬との相互作用
薬力学的相互作用ワルファリンを投与された患者において、120mg /日の用量でのArcoxia摂取は、約13％のMPEおよびプロトロンビン時間の増加を伴った。ワルファリンまたは類似の薬剤を服用している患者では、特に初日にNSAIDと選択的COX-2阻害剤がACE阻害薬の降圧効果を弱める可能性があるという報告があります。この相互作用は、ACE阻害剤と同時にアルコキシアを服用している患者の治療において考慮されるべきである。腎機能障害（例えば、脱水症や老齢期）の患者では、腎臓の機能不全を悪化させることがあり、心血管疾患の予防を目的とした低用量のアセチルサリチル酸と同時に使用することができる。しかし、アセチルサリチル酸を低用量とArcoxiaに同時に指定すると、Arcoxia単独と比較して、胃腸管の潰瘍性病変および他の合併症の頻度が増加する可能性があります。平衡に達した後、1日1回120mgの用量のエトリコキシブの投与は、低用量（81mg /日）でのアセチルサリチル酸の抗血小板活性に影響しない。シクロスポリンとタクロリムスは、アルカノシアを摂取している間に腎毒性のリスクを増加させます。この薬は、心血管疾患におけるアセチルサリチル酸の予防作用に代わるものではありません。 2回の研究では、1週間にメトトレキセート1回投与された患者で、60,90および120mgのArcoxiaの効果を1日1回、7日間にわたって試験しました。関節リウマチの場合は7.5〜20mg。 60および90mgの用量のArcoxiaは、血漿濃度（AUCによる）およびメトトレキセートの腎クリアランスに影響しなかった。ある研究では、120mgの用量でのArcoxiaは、血漿濃度（AUC）およびメトトレキセートの腎クリアランスに影響しなかった。別の研究では、120mgの用量でのArcoxiaは、メトトレキセートの血漿濃度を28％（AUCによる）増加させ、メトトレキセートの腎クリアランスを13％減少させた。 Arcoxiaと90mg /日以上の用量のメトトレキセートを同時投与する場合、メトトレキセートの毒性の可能性についてモニタリングする必要があります。同時に、または12時間の差で、固定エチレンエストラジオールAUC0-24を50-60％増加させる。しかしながら、ノルエチステロンの濃度は、通常、臨床的に有意な程度まで増加しない。このエチニルエストラジオール濃度の増加は、Arcoxiaとの併用に適切な経口避妊薬を選択する際に考慮する必要があります。この事実は、エチニルエストラジオールへの曝露の増加に起因して、血栓塞栓症の頻度の増加につながり得る。Etorikoksibは、平衡状態またはジゴキシンの排除においてAUC0-24に影響を与えない。同時に、エトリコキシブはジゴキシンの過剰摂取が発生する場合に重要なCmax（平均33％）を増加させる。エトリコキシブの血漿AUCは、Arcoxiaとrifampicin（肝代謝の強力な誘導物質）を同時に投与すると65％減少する。抗酸とケトコナゾール（強力なCYP3A4阻害剤）は、アルコキシアの薬物動態に臨床的に有意な影響を及ぼさない。
特別な指示
Arcoxiaを取るには、血圧を慎重に監視する必要があります。肝機能と腎機能の指標を定期的に監視する必要がありますが、VGNで3倍以上の肝トランスアミナーゼのレベルが上昇した場合は、その薬物を無効にする必要があります。投与期間の増加に伴う副作用のリスクがある場合、薬物の服用を継続する必要性と投与量を減らす可能性を定期的に評価する必要があります。アルカノキシカムのカプセルには少量のラクトースが含まれており、ラクターゼ欠乏症の患者に薬剤を処方する際に考慮する必要があります。濃度上昇と精神運動速度反応を必要とする活動。めまい、眠気または衰弱のエピソードを有する患者は、集中が必要な活動を控えるべきである。
処方箋
はい