ארקסיה טבליות 90 מ"ג 28 יח '
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
אטוריקסיב
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: etoricoxibActivating סוכנים: סידן פוספט, תאית microcrystalline, נתרן croscarmellose, stearate מגנזיום ריכוז החומר הפעיל (מ"ג): 90 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
NSAIDs. מעכב סלקטיבי של COX-2, בריכוזים טיפוליים, חוסם את היווצרות הפרוסטגלנדינים ויש לו השפעות אנטי דלקתיות, משככות כאבים ונוגדות חומצה. עיכוב סלקטיבי של COX-2 מלווה בירידה בחומרת הסימפטומים הקליניים הקשורים לתהליך הדלקתי, בעוד שאין השפעה על תפקוד הטסיות ועל הממברנה הרירית של מערכת העיכול. 150 מ"ג. ארקסיה אינה משפיעה על ייצור הפרוסטגלנדינים ברירית הקיבה ובזמן הדימום. במחקרינו לא הייתה ירידה בחומצה הארכידונית ובצטברות הטסיות שנגרמה על ידי קולגן.
פרמקוקינטיקה
ספיגה לאחר בליעה נספג במהירות בדרכי העיכול. זמינות ביולוגית כאשר מנוהל הוא כ -100%. לאחר נטילת התרופה על-ידי מבוגר על קיבה ריקה במינון של 120 מ"ג Cmax הוא 3.6 מיקרוגרם / מ"ל, הזמן להגיע ל- Cmax הוא 1 שעה לאחר צריכת המזון, צריכת המזון אינה משפיעה על חומרת וקצב ספיגה של Etoricoxib כאשר נלקח במינון של 120 מ"ג. יחד עם זאת, קיימת ירידה בערכי Cmax ב -36% וגידול ב- Tmax ב -2 שעות קבלת חומרים נוגדי חומצה לא משפיעה על הפרמקוקינטיקה של התרופה ההפצה הממוצע AUC0-24 הגיאומטרי היה 37.8 מיקרוגרם × h / ml. הפרמקוקינטיקה של etoricoxib בטווח של מינון טיפולי היא ליניארית, מחייב חלבונים פלזמה עולה על 92%. VD בשיווי משקל הוא כ 120 l. אטוריקוקסיב חודר דרך מחסום השליה ובאמצעות ה- BBB מטבוליזם אינטנסיבית של חילוף החומרים בכבד, בהשתתפות האיסואנזים ציטוכרום P450 (CYP) והיווצרות של 6-hydroxymethyl-etoricoksib. 5 מטבוליטים של etoricoxib זוהו, העיקריים - 6-hydroxymethyl-ethoroxib ונגזרת שלה - 6-carboxy-acetyl-etoricoxib. המטבוליטים העיקריים אינם משפיעים על COX-1 והם לחלוטין לא פעילים או לא פעילים ביחס ל- COX 2. צריכת הפרשת האטוריקסיב מתרחשת בצורה של מטבוליטים על ידי הכליות.פחות מ -1% מהתרופה מופרשת בשתן ללא שינוי, עם הזרקה אחת ל- IV למתנדבים בריאים, תרופה רדיואקטיבית מסומנת המכילה Etoricoxib במינון של 25 מ"ג הוכיחה כי 70% מהתרופה מופרשת על ידי הכליות, 20% דרך המעי, בעיקר בצורת מטבוליטים. פחות מ -2% נמצאו ללא שינוי, מצב שיווי המשקל מגיע לאחר 7 ימים עם מינון יומי של 120 מ"ג, עם מקדם הצטברות של כ -2, אשר מתאים ל T1 / 2 - כ 22 שעות.הסילוק פלזמה הוא כ 50 מ"ל / דקות פרמקוקינטיקה מיוחדים במקרים קליניים, הבדלים פרמקוקינטיים אצל גברים ונשים נעדרים, הפרמקוקינטיקה בקרב קשישים (65 שנים ומעלה) דומה לזו של הצעירים, ואין צורך להתאים את מינון התרופה לקשישים, הפרשי המעבר אינם משפיעים על הפרמקוקינטיקה (5 - 6 נקודות על מדד Child-Pugh), מנה אחת של 60 מ"ג ליום של etoricoxib מלווה בעלייה ב- AUC ב -16% בהשוואה לאנשים בריאים, בחולים עם תפקוד כבד בינוני (7-9 נקודות על מדד Child-Pugh) אשר נטלו את התרופה במינון של 60 מ"ג כל יום, ערך ה- AUC היה זהה לזה של אנשים בריאים שלקחו את התרופה באותו יום במינון זהה. מחקרים קליניים ופרמקוקינטיים בחולים עם ליקוי חמור פונק פונקציות לא נמצאו תוצאות (יותר מ -9 נקודות בסולם ה- Child-Pugh), הפרמטרים הפרמקוקינטיים של מינון יחיד של Etoricoxib במינון 120 מ"ג בחולים עם אי ספיקת כליות בינונית עד חמורה ואי-ספיקת כליות כרונית בשלב ההמודיאליזה לא נבדלו באופן משמעותי מאלו של אנשים בריאים. . למודיאליזה הייתה השפעה מועטה על חיסול (דיאליזה - כ -50 מ"ל לדקה), הפרמטרים הפרמקוקינטיים של אטוריקסיב אצל ילדים מתחת לגיל 12 לא נחקרו. מחקרים השוואתיים של פרמקוקינטיקה קיבלו נתונים דומים בעת שימוש ב- etoricoxib בקבוצת מתבגרים (בגילאי 12 עד 17) עם משקל גוף של 40-60 ק"ג במינון של 60 מ"ג ליום, באותה קבוצת גיל ועם משקל גוף של יותר מ -60 ק"ג - 90 מ"ג ליום , ובמבוגרים כאשר לוקחים 90 מ"ג ליום.
אינדיקציות
טיפול סימפטומטי של osteoarthritis, דלקת מפרקים שגרונית, ankylosing spondylitis, כאב ותסמינים דלקתיים הקשורים דלקת מפרקים אקוטי חריפה.
התוויות נגד
רגישות יתר לכל מרכיב של התרופה, שילוב שלם או לא שלם של אסטמה הסימפונות, polyposis האף חוזר או סינוסים paranasal וחוסר סובלנות לחומצה אצטילסליצילית ו NSAIDs אחרים (כולל היסטוריה), שינויים שחיקה ו ulcerative רירית הקיבה או 12 תריסריון , דימום גסטרואינטסטינלי פעיל; דימומים אחרים, מחלות מעי דלקתיות (מחלת קרוהן, קוליטיס כיבית) בשלב החריף, המופיליה והפרעות דימום אחרות, אי ספיקת לב חמורה (NYHA II-IV), אי-ספיקת כבד חמורה (יותר מ -9 נקודות בסולם הילד-פו) או מחלת כבד פעילה, אי ספיקת כליות חמורה (פחות מ -30 מ"ל / דקה), מחלת כליה מתקדמת, היפרקלמיה לאחר ניתוח, תקופה לאחר ניתוח מעקפים כליליים; מחלות עורקים היקפיים, מחלות כלי דם, מחלת לב כלילית המבוטאת קלינית, ערכי לחץ דם קבועים שמעל 140/90 מ"מ כספית. רחוב עם יתר לחץ דם בלתי נשלט, הריון, תקופת הנקה, ילדים מתחת לגיל 16 שנים.
אמצעי זהירות
בזהירות, התרופה משמשת בנוכחות נתונים anamnestic על התפתחות נגעים ulcerative של דרכי העיכול, זיהום הליקובקטר pylori, אצל אנשים מבוגרים, חולים אשר השתמשו מזה זמן רב NSAIDs, אשר לעתים קרובות לשתות אלכוהול, במחלות גופניות חמורות, dyslipidemia / hyperlipidemia, סוכרת, לחץ דם גבוה, בצקת ובשימור נוזלים, עישון, בחולים עם QA פחות מ -60 מ"ל / דקה, עם טיפול מקביל עם התרופות הבאות: נוגדי קרישה (לדוגמה, warfarin), סוכנים נוגדי טסיות (לדוגמה p, חומצה אצטילסליצילית, קלופידוגרל), קורטיקוסטרואידים (לדוגמה, פרדניזון), מעכבי ספיגה חוזרת של סרוטונין (לדוגמה, citalopram, fluoxetine, פרוקסטין, סרטרלין).
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית במהלך ההריון הנקה.השימוש של התרופה עלולה להשפיע לרעה על הפוריות הנשית והוא לא מומלץ לנשים תכנון הריון.
מינון ומינהל
בפנים, ללא קשר לארוחה, עם כמות קטנה של מים אוסטיאוארתריטיס: המינון המומלץ הוא 60 מ"ג פעם ביום.דלקת מפרקים שגרונית ודלקת ספונדיליטיס: המינון המומלץ הוא 90 מ"ג פעם ביום.דלקת מפרקים חריפה חריפה: המינון המומלץ בתקופה החריפה הוא 120 מ"ג פעם ביום, משך השימוש בתרופה במינון של 120 מ"ג אינו עולה על 8 ימים. יש להשתמש במינון היעיל המינימלי של הקורס הקצר ביותר האפשרי.המינון הטיפולי הממוצע לתסמונת הכאב הוא 60 מ"ג ליום.
תופעות לוואי
לעתים קרובות> 10%, לעתים קרובות -1-10%; לעתים רחוקות - 0.1-1%; רק לעתים נדירות 0.01-0.1%; לעתים רחוקות מאוד - פחות מ 0.01%, כולל מקרים מבודדים. מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - כאבי אפיתסטרי, בחילה, שלשולים, הפרעות בעיכול, גזים; לעתים רחוקות - הפרשת בטן, גיהוק, עלייה של פריסטליס, עצירות, יובש של רירית הפה, דלקת קיבה, כיב קיבה או תריסריון, תסמונת המעי הרגיז, הוושטטיס, כיבים של רירית הפה, הקאות; לעתים רחוקות מאוד - כיבים במערכת העיכול (עם דימום או ניקוב) מצד מערכת הכבד: לעיתים רחוקות מאוד - הפטיטיס. מערכת העצבים: לעיתים קרובות - כאב ראש, סחרחורת, חולשה; לעתים רחוקות - הפרה של טעם, נמנום, הפרעות שינה, הפרת רגישות, כולל. הפרעותזיה / hyperesthesia, חרדה, דיכאון, ריכוז לקוי, לעתים רחוקות מאוד - הזיות, בלבול. מצד החושים: לעיתים רחוקות - ראייה מטושטשת, דלקת הלחמית, טינטון, סחרחורת. ממערכת השתן: לעיתים רחוקות - חלבונים; לעתים רחוקות מאוד - אי ספיקת כליות, בדרך כלל הפיך עם נסיגה סמים. תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות מאוד - תגובות אנאפילקטיות / אנפילקטואדיות, כולל ירידה ניכרת בלחץ הדם ובהלם; מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - פעימות הלב, לחץ דם מוגבר; לעתים רחוקות - גלי חום, תאונה מוחית, פרפור פרוזדורים, אי ספיקת לב, שינויים לא ספציפיים ב- ECG; אוטם שריר הלב, לעתים נדירות מאוד - משבר יתר לחץ דם. על החלק של מערכת הנשימה: לעתים רחוקות - שיעול, קוצר נשימה, דימום באף; לעתים רחוקות מאוד - ברונכוספזם.על העור: לעיתים קרובות - אקכימוזיס; לעתים רחוקות - נפיחות בפנים, עור מגרד, פריחה; לעיתים רחוקות מאוד - אורטיקריה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, תסמונת ליאל. זיהומים: לעיתים רחוקות - גסטרואינטריטיס, דלקות בדרכי הנשימה העליונות, דרכי השתן. ממערכת השרירים והשלד: לעתים רחוקות - התכווצויות שרירים, ארתרלגיה, מיאלגיה. הפרעות מטבוליות: לעיתים קרובות - בצקת, שימור נוזלים; לעתים רחוקות - תסמונת דמוית שפעת; לעתים רחוקות - כאבים בחזה. תוצאות בדיקות מעבדה: לעיתים קרובות - מוגברת "הכבד" transaminases; לעתים קרובות - עלייה בחנקן בדם ובשתן, פעילות מוגברת של קריאטין phosphokinase, ירידה בהמטוקריט, ירידה בהמוגלובין, היפרקלמיה, לוקופניה, טרומבוציטופניה, עליה בקריאטינין בסרום, עליה בחומצת השתן; לעיתים נדירות, עלייה בסרום הנתרן.
מנת יתר
בניסויים קליניים, מנת יתר של ארקוקסיה לא דווחה. בניסויים קליניים, מנה אחת של ארקוקסיה במינון יחיד של עד 500 מ"ג או כמות מרובה של עד 150 מ"ג ליום למשך 21 יום לא גרמה לתופעות רעילות משמעותיות: מינון יתר של התרופה עלול לגרום להשפעות בלתי רצויות ממערכת העיכול, מערכת הלב וכלי הדם והכליות. טיפול: טיפול סימפטומטי. Etorikoksib אינו מופרש על ידי המודיאליזה, הסרת התרופה במהלך דיאליזה פריטונאלית לא נחקרה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
אינטראקציה פרמקודינמית בחולים שקיבלו קומדין, צריכת ארקוקסיה במינון של 120 מ"ג ליום מלווה בעלייה של כ -13% ב- MPE ובזמן הפרותרומבין. בחולים המקבלים וורפרין או תרופות דומות, יש לעקוב אחר MHO עם תחילת הטיפול או שינוי משטר המינון של Arcoxia, במיוחד בימים הראשונים, וישנם דיווחים כי NSAIDs לא סלקטיביים ומעכבי COX-2 סלקטיביים עשויים להחליש את ההשפעה היפוטנסיבית של מעכבי ACE. אינטראקציה זו צריכה להילקח בחשבון בטיפול בחולים עם ארקוקסיה בו זמנית עם מעכבי ACE. בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי (לדוגמא, במהלך התייבשות או בגיל מבוגר), שילוב כזה עלול להחריף את חוסר תפקוד הכליות, כאשר ניתן להשתמש בחומצה אצטילסליצילית במינונים נמוכים המיועדים למניעת מחלות לב וכלי דם.עם זאת, מינוי בו זמנית של חומצה אצטילסליצילית במינונים נמוכים Arcoxia יכול להוביל לעלייה בתדירות של נגעים ulcerative של דרכי העיכול וסיבוכים אחרים לעומת ארקסיה לבד. לאחר שיווי המשקל, ניהול etoricoxib במינון של 120 מ"ג 1 יום / יום אינו משפיע על פעילות אנטי טסיות של חומצה אצטילסליצילית במינונים נמוכים (81 מ"ג ליום). התרופה אינה מחליפה את הפעולה הפונקציונלית של חומצה אצטילסליצילית במחלות לב וכלי דם, Cyclosporine ו- tacrolimus מגבירים את הסיכון לנפרוטוקסיות בעת קבלת ארקסיה. אינטראקציה זו צריכה להילקח בחשבון כאשר מטפלים בחולים הנוטלים ארקוקסיה באותו זמן כמו ליתיום.במחקרים נבדקו אחת ההשפעות של ארקוקסיה ב -60, 90 ו -120 מ"ג פעם ביום במשך שבעה ימים בחולים שקיבלו מיוטרקסאט 1 מינון בשבוע. 7.5 עד 20 מ"ג עבור דלקת מפרקים שגרונית. ארקסיה במינון של 60 ו -90 מ"ג לא השפיעה על ריכוז הפלסמה (על ידי AUC) ועל שחרור הכליות של מתוטרקסאט. במחקר אחד, ארקוקסיה במינון של 120 מ"ג לא השפיעה על ריכוז הפלסמה (AUC) ועל שחרור הכליות של מתוטרקסט. במחקר אחר, Arcoxia במינון של 120 מ"ג גדל ריכוז הפלסמה של methotrexate על ידי 28% (על פי AUC) והקטין את הסילוק הכליתי של methotrexate ב -13%. עם מינוי בו זמנית של Arcoxia במינונים מעל 90 מ"ג / יום methotrexate, זה צריך להיות פיקוח על ההשפעות הרעילות האפשריות של methotrexate. יום, באותו זמן או עם הבדל של 12 שעות, מגדיל אתילן יציב אסטרדיול AUC0-24 על ידי 50-60%. עם זאת, הריכוז של norethisterone בדרך כלל לא להגדיל באופן משמעותי מבחינה קלינית. עלייה זו בריכוז ethinyl estradiol יש לקחת בחשבון בעת בחירת אמצעי מניעה בעל פה מתאים לשימוש בו זמנית עם Arcoxia. עובדה זו יכולה להוביל לעלייה בתדירות של תרומבואמבוליזם, בשל החשיפה המוגברת לאתניל אסטרדיול.לא נמצאה אינטראקציה פרמקוקינטיסטית משמעותית עם GCS .אטוריקסיב אינה משפיעה על AUC0-24 במצב שיווי המשקל או על חיסול הדיגוקסין. יחד עם זאת, האטוריקסיב מגביר את ה- Cmax (בממוצע של 33%), אשר יכול להיות חשוב אם מנת יתר של דיגוקסין מתפתחת.ניהול סימולטני של ארקסיה וראמפפיצין (גורם מעורר חזק של חילוף החומרים בכבד) גורם לירידה של 65% ב- AUC פלסמה של etrikoxib. אינטראקציה זו צריכה להיחשב בעת מתן ארקסיה עם ריפמפיצין בו זמנית.החומציות ו ketoconazole (מעכב חזק CYP3A4) אין השפעה קלינית משמעותית על פרמקוקינטיקה Arcoxia.
הוראות מיוחדות
נטילת Arcoxia דורש ניטור זהיר של לחץ הדם. כל המטופלים במינון התרופה צריכים להיות תחת לחץ דם במהלך השבועיים הראשונים של הטיפול ומעת לעת בעתיד, כמו כן יש לעקוב באופן קבוע אחר אינדיקטורים לתפקוד הכבד והכליות, ובמקרה של עלייה ברמות של טרנזינות בכבד, 3 פעמים או יותר עם VGN, יש לבטל את התרופה. את הסיכון של תופעות לוואי עם הגדלת משך הממשל, יש צורך מעת לעת להעריך את הצורך להמשיך לקחת את התרופה ואת האפשרות של הפחתת המינון. יש להשתמש בתרופה בו זמנית עם NPVS אחרים, כמוסה של כמות קטנה של לקטוז, אשר יש לקחת בחשבון בעת מתן התרופה לחולים עם לקטז חוסר השפעה על היכולת לנהוג ברכב מנגנוני בקרה פעילויות הדורשות ריכוז מוגבר ותגובות מהירות פסיכומוטוריות. חולים עם פרקים של סחרחורת, נמנום או חולשה צריך להימנע מפעילויות הדורשות ריכוז.
מרשם
כן