Pastillas Arcoxia 90 mg 28 pzas.
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Ingredientes activos
Etoricoxib
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: etoricoxib Agentes activantes: fosfato de calcio, celulosa microcristalina, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio Concentración de sustancia activa (mg): 90 mg
Efecto farmacologico
AINE. El inhibidor selectivo de la COX-2, en concentraciones terapéuticas, bloquea la formación de prostaglandinas y tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos. La inhibición selectiva de COX-2 se acompaña de una disminución en la severidad de los síntomas clínicos asociados con el proceso inflamatorio, mientras que no hay efecto sobre la función plaquetaria y la membrana mucosa del tracto gastrointestinal. 150 mg. Arcoxia no afecta la producción de prostaglandinas en la mucosa gástrica y durante el sangrado. En los estudios realizados, no se observó disminución en el ácido araquidónico y la agregación plaquetaria causada por el colágeno.
Farmacocinética
Absorción Después de la ingestión se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad cuando se administra es de alrededor del 100%. Después de tomar el fármaco en adultos con el estómago vacío a una dosis de 120 mg La Cmax es de 3,6 mcg / ml, el tiempo para alcanzar la Cmax es de 1 hora después de la ingesta. Al mismo tiempo, hay una disminución en los valores de Cmax en un 36% y un aumento en Tmax en 2 horas. La aceptación de los antiácidos no afecta la farmacocinética del fármaco. Distribución El AUC0-24 geométrico promedio fue de 37.8 μg × h / ml. La farmacocinética de etoricoxib dentro del rango de las dosis terapéuticas es lineal. La unión a proteínas plasmáticas supera el 92%. Vd en equilibrio es de unos 120 l. Etorikoksib penetra a través de la barrera placentaria y a través de la BBB Metabolismo Intensamente metabolizado en el hígado, con la participación de la isoenzima del citocromo P450 (CYP) y la formación de 6-hidroximetil-etoricoksib. Se detectaron 5 metabolitos de etoricoxib, los principales - 6-hidroximetil-ethoroxib y su derivado - 6-carboxi-acetil-etoricoxib. Los principales metabolitos no afectan la COX-1 y son completamente inactivos o inactivos con respecto a la COX-2. La ingesta de etoricoxib se produce en forma de metabolitos por los riñones.Menos del 1% del medicamento se excreta en la orina sin cambios. Con una única inyección intravenosa a voluntarios sanos, se ha demostrado que un medicamento radioactivo marcado que contiene Etoricoxib en una dosis de 25 mg indica que el 70% del medicamento se excreta por los riñones, 20% a través del intestino, principalmente en forma de metabolitos. Se encontró sin cambios menos del 2%. Se alcanza un estado de equilibrio después de 7 días con una dosis diaria de 120 mg, con un factor de acumulación de aproximadamente 2, que corresponde a T1 / 2 - aproximadamente 22 horas. El aclaramiento plasmático es de aproximadamente 50 ml / min. Farmacocinética en especial En los casos clínicos, las diferencias farmacocinéticas en hombres y mujeres están ausentes. La farmacocinética en los ancianos (65 años y más) es comparable a la de los jóvenes, y no hay necesidad de ajustar la dosis del medicamento en los ancianos. Las diferencias de pases no afectan la farmacocinética Parámetros de ethoricoxib. En pacientes con insuficiencia hepática menor (5-6 puntos en la escala de Child-Pugh), una dosis única de 60 mg / día de etoricoxib estuvo acompañada de un aumento del AUC en un 16% en comparación con individuos sanos. En pacientes con insuficiencia hepática moderada. (7-9 puntos en la escala de Child-Pugh) que tomaron el medicamento a una dosis de 60 mg cada dos días, el valor de AUC fue el mismo que en los individuos sanos que tomaron el medicamento diariamente en la misma dosis. Estudios clínicos y farmacocinéticos en pacientes con deterioro severo funciones ne No hay resultados (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh). Los parámetros farmacocinéticos de la administración de dosis única de Etoricoxib 120 mg en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave y insuficiencia renal crónica en etapa terminal en hemodiálisis no difirieron significativamente de aquellos en individuos sanos. . La hemodiálisis tuvo poco efecto sobre la eliminación (eliminación de diálisis: aproximadamente 50 ml / min). No se han estudiado los parámetros farmacocinéticos de etoricoxib en niños menores de 12 años. En estudios farmacocinéticos comparativos, se obtuvieron datos comparables al utilizar etoricoxib en un grupo de adolescentes (de 12 a 17 años) con un peso corporal de 40-60 kg a una dosis de 60 mg / día, en el mismo grupo de edad y con un peso corporal de más de 60 kg - 90 mg / día , y en adultos al tomar 90 mg / día.
Indicaciones
Tratamiento sintomático de la osteoartritis, la artritis reumatoide, la espondilitis anquilosante, el dolor y los síntomas inflamatorios asociados con la artritis gotosa aguda.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento, una combinación completa o incompleta de asma bronquial, poliposis nasal recurrente o senos paranasales e intolerancia al ácido acetilsalicílico y otros AINE (incluida la historia), cambios erosivos y ulcerativos de la mucosa gástrica o 12 úlcera duodenal , hemorragia gastrointestinal activa; hemorragia cerebrovascular o de otro tipo; enfermedad intestinal inflamatoria (enfermedad de Crohn, colitis ulcerosa) en la fase aguda; hemofilia y otros trastornos hemorrágicos; insuficiencia cardíaca grave (NYHA II-IV); insuficiencia hepática grave (más de 9 puntos en la escala de Child-Pugh) o enfermedad hepática activa, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min), enfermedad renal progresiva, hiperpotasemia confirmada; período posterior a la cirugía de derivación coronaria; enfermedades arteriales periféricas, enfermedades cerebrovasculares, cardiopatías coronarias clínicamente expresadas, valores de presión arterial mantenidos persistentemente que superan los 140/90 mm Hg. st. con hipertensión no controlada, embarazo, periodo de lactancia, niños menores de 16 años.
Precauciones de seguridad
Con precaución, el medicamento se usa en presencia de datos anamnésicos sobre el desarrollo de lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal, infección por Helicobacter pylori, en personas de edad avanzada, en pacientes que han usado AINE, que a menudo beben alcohol, en enfermedades somáticas graves, dislipidemia / hiperlipidemia, diabetes, hipertensión, edema y retención de líquidos, tabaquismo, en pacientes con QA inferior a 60 ml / min, con terapia concomitante con los siguientes medicamentos: anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), agentes antiplaquetarios (por ejemplo, p, ácido acetilsalicílico, clopidogrel), corticosteroides (por ejemplo, prednisona), inhibidores de la recaptación de serotonina (por ejemplo, citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia. El uso del medicamento puede afectar negativamente a la fertilidad femenina y no se recomienda para las mujeres que planean un embarazo.
Posología y administración.
Dentro, independientemente de la comida, con una pequeña cantidad de agua. Osteoartritis: la dosis recomendada es de 60 mg una vez al día. Artritis reumatoide y espondilitis anquilosante: la dosis recomendada es de 90 mg una vez al día. Artritis gotosa aguda: la dosis recomendada en el período agudo es 120 mg una vez al día. La duración del uso del medicamento en una dosis de 120 mg no es superior a 8 días. Debe usar la dosis mínima efectiva del curso corto más corto posible. La dosis terapéutica promedio para el síndrome de dolor es de 60 mg por día.
Efectos secundarios
Muy a menudo> 10%, a menudo -1-10%; con poca frecuencia - 0.1-1%; raramente 0.01–0.1%; muy raramente - menos de 0.01%, incluyendo algunos casos. Por parte del sistema digestivo: a menudo - dolor epigástrico, náuseas, diarrea, dispepsia, flatulencia; con poca frecuencia: distensión abdominal, eructos, aumento de la peristalsis, estreñimiento, sequedad de la mucosa oral, gastritis, úlceras gástricas o duodenales, síndrome del intestino irritable, esofagitis, úlceras de la mucosa oral, vómitos; muy raramente - úlceras gastrointestinales (con sangrado o perforación). Por parte del sistema hepatobiliar: muy raramente - hepatitis. El sistema nervioso: a menudo - dolor de cabeza, mareo, debilidad; con poca frecuencia - una violación del gusto, somnolencia, trastornos del sueño, una violación de la sensibilidad, incl. Parestesia / hiperestesia, ansiedad, depresión, disminución de la concentración, muy raramente: alucinaciones, confusión. De los órganos sensoriales: con poca frecuencia - visión borrosa, conjuntivitis, tinnitus, vértigo. Desde el sistema urinario: con poca frecuencia - proteinuria; muy raramente - insuficiencia renal, generalmente reversible con la retirada del fármaco. Reacciones alérgicas: muy raramente: reacciones anafilácticas / anafilactoides, que incluyen una reducción notable de la presión arterial y el shock; Desde el sistema cardiovascular: a menudo - latido del corazón, aumento de la presión arterial; con poca frecuencia: sofocos, accidentes cerebrovasculares, fibrilación auricular, insuficiencia cardíaca congestiva, cambios no específicos en el ECG; Infarto de miocardio, muy raramente - crisis hipertensiva. En la parte del sistema respiratorio: con poca frecuencia - tos, falta de aliento, hemorragias nasales; muy raramente - broncoespasmo.En la parte de la piel: a menudo - equimosis; con poca frecuencia - hinchazón de la cara, picazón en la piel, erupción; muy raramente - urticaria, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell. Infecciones: con poca frecuencia - gastroenteritis, infecciones del tracto respiratorio superior, tracto urinario. Desde el sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - calambres musculares, artralgias, mialgias. Trastornos metabólicos: a menudo - edema, retención de líquidos; con poca frecuencia - cambios en el apetito, aumento de peso, otros: a menudo - síndrome similar a la gripe; Con poca frecuencia - dolores en el pecho. Los resultados de las pruebas de laboratorio: a menudo - aumento de las transaminasas "hepáticas"; con poca frecuencia: aumento del nitrógeno en la sangre y la orina, aumento de la actividad de la creatina fosfoquinasa, disminución del hematocrito, disminución de la hemoglobina, hiperpotasemia, leucopenia, trombocitopenia, aumento de la creatinina sérica, aumento del ácido úrico; En raras ocasiones, un aumento de sodio sérico.
Sobredosis
En los ensayos clínicos, no se informó sobredosis de Arcoxia. En los ensayos clínicos, una dosis única de Arcoxia en una dosis única de hasta 500 mg o ingestas múltiples de hasta 150 mg / día durante 21 días no causó efectos tóxicos significativos. Síntomas: una sobredosis del medicamento puede causar reacciones adversas en el tracto gastrointestinal, el sistema cardiovascular y los riñones. Tratamiento: realizar terapia sintomática. Etoricoxib no se excreta por hemodiálisis, el medicamento no se excreta por diálisis peritoneal.
Interacción con otras drogas.
Interacción farmacodinámica En pacientes que recibieron warfarina, la ingesta de Arcoxia a una dosis de 120 mg / día estuvo acompañada por un aumento de aproximadamente 13% de MPE y tiempo de protrombina. En pacientes que reciben warfarina o medicamentos similares, se debe controlar la MHO al comenzar la terapia o al cambiar el régimen de dosificación de Arcoxia, especialmente en los primeros días. Hay informes de que los AINE no selectivos y los inhibidores selectivos de la COX-2 pueden debilitar el efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA. Esta interacción debe tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes que toman Arcoxia simultáneamente con inhibidores de la ECA. En pacientes con insuficiencia renal (por ejemplo, durante la deshidratación o en la vejez), esta combinación puede exacerbar la insuficiencia funcional de los riñones. La arcoxia se puede usar simultáneamente con ácido acetilsalicílico en dosis bajas destinadas a la prevención de enfermedades cardiovasculares.Sin embargo, la designación simultánea de ácido acetilsalicílico en dosis bajas y Arcoxia puede llevar a un aumento en la frecuencia de lesiones ulcerativas del tracto gastrointestinal y otras complicaciones en comparación con Arcoxia solo. Después de alcanzar el equilibrio, la administración de etoricoxib a una dosis de 120 mg 1 vez / día no afecta la actividad antiplaquetaria del ácido acetilsalicílico a dosis bajas (81 mg / día). El fármaco no reemplaza el efecto profiláctico del ácido acetilsalicílico en las enfermedades cardiovasculares. La ciclosporina y el tacrolimus aumentan el riesgo de nefrotoxicidad mientras reciben Arcoxia. Interacción farmacocinética Existe evidencia de que los AINE no selectivos y los inhibidores selectivos de la COX-2 pueden aumentar la concentración de litio en el plasma. Esta interacción debe tenerse en cuenta cuando se trata a pacientes que toman Arcoxia al mismo tiempo que con litio En dos estudios, los efectos de Arcoxia a 60, 90 y 120 mg se probaron una vez al día durante siete días en pacientes que recibieron metotrexato 1 dosis por semana. 7.5 a 20 mg para la artritis reumatoide. Arcoxia a una dosis de 60 y 90 mg no afectó la concentración plasmática (por AUC) y el aclaramiento renal de metotrexato. En un estudio, Arcoxia a una dosis de 120 mg no tuvo efecto sobre la concentración plasmática (AUC) y el aclaramiento renal de metotrexato. En otro estudio, Arcoxia a una dosis de 120 mg aumentó la concentración plasmática de metotrexato en un 28% (según el AUC) y disminuyó la eliminación renal de metotrexato en un 13%. Con el nombramiento simultáneo de Arcoxia en dosis superiores a 90 mg / día y metotrexato, se deben controlar los posibles efectos tóxicos del metotrexato. Anticonceptivos orales: la ingesta de Arcoxia en una dosis de 120 mg con anticonceptivos orales que contengan 35 μg de etinilestradiol y de 0,5 a 1 mg de noretindrona durante 21 día, al mismo tiempo o con una diferencia de 12 horas, aumenta el AUC0-24 estacionario de etileno estradiol en un 50-60%. Sin embargo, la concentración de noretisterona generalmente no aumenta en una medida clínicamente significativa. Este aumento en la concentración de etinilestradiol debe tenerse en cuenta al seleccionar el anticonceptivo oral apropiado para su uso simultáneo con Arcoxia. Este hecho puede llevar a un aumento en la frecuencia de tromboembolismo, debido al aumento de la exposición al etinilestradiol.No se encontró interacción farmacocinética significativa con GCS. Etorikoksib no afecta a AUC0-24 en el estado de equilibrio o la eliminación de digoxina. Al mismo tiempo, etoricoxib aumenta la Cmáx (en un promedio del 33%), lo que puede ser importante si se desarrolla una sobredosis de digoxina. La administración simultánea de Arcoxia y rifampicina (un potente inductor del metabolismo hepático) produce una disminución del 65% en el AUC plasmático de etrikoxib. Esta interacción debe considerarse al administrar Arcoxia con rifampicina al mismo tiempo. Los antiácidos y el ketoconazol (un potente inhibidor del CYP3A4) no tienen un efecto clínicamente significativo en la farmacocinética de Arcoxia.
Instrucciones especiales
Tomar Arcoxia requiere un control cuidadoso de la presión arterial. Todos los pacientes en la cita del medicamento deben controlarse la presión arterial durante las primeras dos semanas de tratamiento y periódicamente en el futuro. También debe controlar regularmente los indicadores de la función hepática y renal. En caso de aumento de los niveles de transaminasas hepáticas, 3 veces o más con VGN, el medicamento debe cancelarse. Ante el riesgo de efectos adversos al aumentar la duración de la administración, es necesario evaluar periódicamente la necesidad de continuar tomando el medicamento y la posibilidad de reducir la dosis. Es necesario usar el medicamento simultáneamente con otros VAN. La cápsula de Arcoxia contiene una pequeña cantidad de lactosa, que debe tenerse en cuenta al prescribir el medicamento a pacientes con deficiencia de lactasa. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Actividades que requieren mayor concentración y reacciones psicomotoras de velocidad. Los pacientes con episodios de mareo, somnolencia o debilidad deben abstenerse de realizar actividades que requieran concentración.
Prescripción
Si