Arprizol-Tabletten 15 mg 30 Stück
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Wirkstoffe
Aripiprazol
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Pillen
Zusammensetzung
Aripiprazol 15 mg Sonstige Bestandteile: Lactose-Monohydrat - 91,53 mg, Maisstärke - 15,675 mg, mikrokristalline Cellulose - 15,675 mg, Hyprolose - 2,85 mg, Magnesiumstearat - 1,425 mg, Eisenfarbstoff-Gelboxid (E172) - 0,345 mg.
Pharmakologische Wirkung
Antipsychotikum (Neuroleptikum). Es wird angenommen, dass die therapeutische Wirkung von Aripiprazol bei Schizophrenie auf eine Kombination einer partiellen agonistischen Aktivität gegen Dopamin D2 und Serotonin-5-HT1-Rezeptoren und einer antagonistischen Aktivität gegen Serotonin-5-HT2-Rezeptoren zurückzuführen ist. Aripiprazol besitzt eine hohe in vitro Affinität für Dopamin-D2- und D3-Rezeptoren, Serotonin 5-HT1a- und 5-HT2A-Rezeptoren und moderate Affinität für Dopamin D4-, Serotonin 5-HT2c- und 5-HT7-, α1-Adrenozeptoren und Histamin H1-Rezeptoren. Aripiprazol ist auch durch eine mäßige Affinität für die Wiederaufnahme von Serotonin-Stellen und mangelnde Affinität für Muscarin-Rezeptoren gekennzeichnet.
Pharmakokinetik
Nach der oralen Verabreichung wird Aripiprazol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Cmax im Plasma wird in 3-5 Stunden erreicht, die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 87%. Essen hat keinen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit von Aripiprazol. Css ist nach 14 Tagen erreicht. Die Kumulierung des Arzneimittels bei wiederholter Anwendung ist vorhersehbar. Die Indikatoren der Pharmakokinetik von Aripiprazol im Gleichgewichtszustand sind der Dosis proportional. Es gab keine täglichen Schwankungen in der Verteilung von Aripiprazol und seines Metaboliten Dehydroaripiprazol. Aripiprazol ist intensiv in den Geweben verteilt, Vd beträgt 4,9 l / kg. Bei einer therapeutischen Konzentration von mehr als 99% bindet Aripiprazol an Serumproteine, hauptsächlich an Albumin. Es wurde festgestellt, dass Dehydroaripiprazol, der Hauptmetabolit im menschlichen Plasma, dieselbe Affinität für Dopamin-D2-Rezeptoren wie Aripiprazol aufweist. Aripiprazol unterliegt nur in geringem Maße einem präsystemischen Metabolismus. Aripiprazol wird in der Leber auf drei Arten metabolisiert: Dehydrierung, Hydroxylierung und N-Dealkylierung. In vitro Dehydrierung und Hydroxylierung von Aripiprazol erfolgt unter der Wirkung der Isoenzyme CYP3A4 und CYP2D6, N-Dealkylierung - CYP3A4. Im Gleichgewicht beträgt die AUC von Dehydroaripiprazol etwa 39% der Aripiprazol-AUC im Plasma. Das durchschnittliche T1 / 2-Verhältnis von Aripiprazol beträgt etwa 75 Stunden Nach einer Einzeldosis von 14C-markiertem Aripiprazol werden etwa 27% und 60% der Radioaktivität im Urin bzw. im Stuhl bestimmt.Im Urin wird weniger als 1% unverändertes Aripiprazol nachgewiesen, und etwa 18% der eingenommenen Dosis werden unverändert im Stuhl ausgeschieden. Die Gesamtclearance von Aripiprazol beträgt 0,7 ml / min / kg, hauptsächlich aufgrund der Elimination durch die Leber.
Hinweise
Behandlung akuter Schizophrenie-Anfälle, unterstützende Therapie der Schizophrenie. Behandlung akuter manischer Episoden einer bipolaren I-Störung und zur Erhaltungstherapie bei Patienten mit bipolarer I-Störung, die kürzlich eine manische oder gemischte Episode hatten.
Gegenanzeigen
Senile Demenz, Laktation, Kindheit und Jugend bis 18 Jahre, Überempfindlichkeit gegen Aripiprazol.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten klinischen Studien zur Sicherheit der Anwendung während der Schwangerschaft durchgeführt. Aripirazol kann während der Schwangerschaft angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen einer Therapie für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus überwiegt. Es ist nicht bekannt, ob Aripirazol in die Muttermilch übergeht. Die Anwendung von Aripiprazol während der Stillzeit (Stillen) ist kontraindiziert. Experimentelle Studien haben gezeigt, dass Aripiprazol bei säugenden Ratten in die Milch ausgeschieden wird.
Dosierung und Verabreichung
Individuell je nach Indikation, Krankheitsverlauf, Verträglichkeit der Therapie. Die Dosis beträgt 10-30 mg 1 Mal / Tag.
Nebenwirkungen
Seit dem Herz-Kreislauf-System: häufig - orthostatische Hypotonie, Tachykardie; möglich - Bradykardie, Herzklopfen, Herzinfarkt, verlängertes QT-Intervall, Herzstillstand, Blutung, Vorhofflimmern, Herzinsuffizienz, AV-Blockade, Myokardischämie, tiefe Venenthrombose, Phlebitis, Extrasystole selten - Vasovagal-Syndrom, Herzvergrößerung, Vorhofflattern, Thrombophlebitis, Intracranialblutung, zerebrale Ischämie; sehr selten - ohnmächtig. Auf der Seite des Verdauungssystems: sehr oft - Übelkeit, Appetitlosigkeit; oft - Dyspepsie, Erbrechen; Verstopfung; möglich - gesteigerter Appetit, Gastroenteritis, Schwierigkeiten beim Schlucken, Blähungen, Gastritis, Karies, Gingivitis, Hämorrhoiden, gastroösophageale Refluxkrankheit, Magen-Darm-Blutungen, Parodontalabszeß, der Zunge Schwellung, Stuhlinkontinenz, Colitis, rektale Blutung, Stomatitis, Geschwüre im Mund , Cholezystitis, Stuhlgang,Mundschleimhaut Candidiasis, Gallensteinerkrankung, Aufstoßen, Magengeschwür; selten - Ösophagitis, Zahnfleischbluten, Entzündung der Zunge, Hämatemesis, Darmblutungen, Zwölffingerdarmgeschwür, Cheilitis, Hepatitis, Lebervergrößerung, Pankreatitis, Darmperforation; sehr selten - eine Erhöhung der Aktivität von ALT, AST, ALP. Allergische Reaktionen: sehr selten - Anaphylaxie, Angioödem, Pruritus und Urtikaria. Vom Bewegungsapparat: häufig - Myalgie, Krämpfe; möglicherweise - Schmerzen in den Gelenken und Knochen, Myasthenie, Arthritis, Arthrose, Muskelschwäche, Krämpfe, Bursitis; sehr selten - eine Erhöhung der CPK-Aktivität, Rhabdomyolyse, Tendenzitis, Tenobursitis, rheumatoide Arthritis, Myopathie. Von der Seite des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: sehr oft - Schlaflosigkeit, Schläfrigkeit, Akathisie; häufig - Schwindel, Tremor, extrapyramidales Syndrom, psychomotorische Agitation, Depression, Nervosität, erhöhter Speichelfluss, Feindseligkeit, Selbstmordgedanken, manische Gedanken, instabiler Gang, Verwirrung, Widerstand gegen die Ausführung passiver Bewegungen (Zahnradsyndrom); möglicherweise - Dystonie, Muskelzucken, Konzentrationsschwäche, Parästhesien, Tremor der Extremitäten, Impotenz, Bradykinesie, verminderte / erhöhte Libido, Panikreaktionen, Apathie, Gedächtnisschwäche, Stupor, Amnesie, Schlaganfall, Hyperaktivität, Depersonalisation, Restless Legs Syndrome (Akathisie), Myoklonus, depressive Stimmung, erhöhte Reflexe, verlangsamte geistige Funktion, Überempfindlichkeit gegen Reize, Hypotonie, beeinträchtigte okulomotorische Reaktion; selten - Delirium, Euphorie, buccoglossales Syndrom, Akinesie, Bewusstseinsstörung bis zum Bewusstseinsverlust, verminderte Reflexe, Zwangsgedanken, ZNS. Auf der Seite der Atemwege: oft - Atemnot, Lungenentzündung; möglich - Asthma, Nasenbluten, Schluckauf, Laryngitis; selten - Hämoptyse, Aspirationspneumonie, erhöhte Sputumproduktion, trockene Nasenschleimhaut, Lungenödem, Lungenembolie, Hypoxie, Atemstillstand, Apnoe. Dermatologische Reaktionen: häufig - trockene Haut, Juckreiz, starkes Schwitzen, Hautgeschwüre; möglich - Akne, vesikulobulärer (Blasenbildung) Hautausschlag, Ekzem, Alopezie, Psoriasis, Seborrhoe; selten - makulopapulöser Ausschlag, exfoliative Dermatitis, Urtikaria.Von den Sinnen: oft - Konjunktivitis, Schmerzen in den Ohren; möglich - trockene Augen, Augenschmerzen, Tinnitus, Mittelohrentzündung, Grauer Star, Geschmacksverlust, Blepharitis; selten - vermehrtes Reißen, häufiges Blitzen, äußere Otitis, Amblyopie, Taubheit, Diplopie, Augenblutungen, Photophobie. Aus dem Harnsystem: oft - Harninkontinenz; zahnärztliche Anästhesie, häufige Blasenentleerung, Leukorrhoe, Harnverhalt, Hämaturie, Dysurie, Amenorrhoe, vorzeitige Ejakulation, vaginale Candidiasis, Niereninsuffizienz, Uterusblutung, Menorrhagia, Albuminuria, Nierensteine, Anohypia selten - Schmerzen in der Brustdrüse, Zervizitis, Galaktorrhö, Anorgasmie, Brennen im Urogenitalsystem, Glykosurie, Gynäkomastie (Brustvergrößerung bei Männern), Urolithiasis, schmerzhafte Erektion Ganzheitlich: häufig - grippeähnliches Syndrom, periphere Ödeme, Brustschmerzen, Nackenschmerzen; möglich - Schmerzen im Beckenbereich, Gesichtsschwellung, Unwohlsein, Lichtempfindlichkeit, Kieferschmerzen, Schüttelfrost, Kiefersteifigkeit, Unterleibsspannung, Spannung im Brustkorb; selten - Halsschmerzen, Steifheit im Rücken, Schwere im Kopf, Candidiasis, Steifheit im Hals, Mendelssohn-Syndrom, Hitzschlag. Auf der Seite des Stoffwechsels: oft - Gewichtsverlust, erhöhte CPK-Werte; möglich - Dehydratation, Ödeme, Hypercholesterinämie, Hyperglykämie, Hypokaliämie, Diabetes mellitus, Hyperlipidämie, Hypoglykämie, Durst, erhöhte Blutspiegel von Harnstoff, Hyponatriämie, Eisenmangelanämie, erhöhte Kreatinin, Bilirubinämie, erhöhte LDH, Übergewicht; selten - Hyperkaliämie, Gicht, Hypernatriämie, Zyanose, Übersäuerung des Harns, hypoglykämische Reaktion.
Überdosis
Symptome: Lethargie, erhöhter Blutdruck, Schläfrigkeit, Tachykardie, Bewusstlosigkeit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Bei hospitalisierten Patienten gab es keine klinisch signifikanten Veränderungen in den wichtigsten physiologischen Parametern, Laborparametern und im EKG. In klinischen Studien wurden Fälle einer versehentlichen oder vorsätzlichen Überdosierung von Aripiprazol mit einer Einzeldosis von bis zu 1260 mg beschrieben, die nicht zu einem tödlichen Ausgang führten. Die Fälle von Aripiprazol-Überdosierung bei Kindern (bis zu 195 mg) ohne Tod werden beschrieben.Potenziell gefährliche Symptome einer Überdosierung sind Schläfrigkeit, extrapyramidale Störungen und vorübergehender Bewusstseinsverlust. Behandlung: Überwachung der Vitalfunktionen, EKG zur Erkennung möglicher Arrhythmien, unterstützende Therapie, Atemwegemanagement, Sauerstoffversorgung, effektive Lungenlüftung, Aktivkohle, symptomatische Behandlung, sorgfältige medizinische Beobachtung bis alle Symptome verschwinden. Es liegen keine Daten zur Anwendung der Hämodialyse bei einer Überdosierung von Aripiprazol vor; Die günstige Wirkung dieser Methode ist unwahrscheinlich, da Aripiprazol nicht unverändert von den Nieren ausgeschieden wird und weitgehend an Plasmaproteine gebunden ist.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Es gibt verschiedene Stoffwechselwege von Aripiprazol, einschl. unter Beteiligung von CYP2D6- und CYP3A4-Enzymen. In Studien an gesunden Menschen reduzierten starke Inhibitoren von CYP2D6 (Chinidin) und CYP3A4 (Ketoconazol) die Clearance von Aripiprazol bei oraler Einnahme um 52% bzw. 38% (eine Dosis von Aripiprazol sollte bei Verwendung mit CYP3A4- und CYP2D6-Inhibitoren reduziert werden). Aripiprazol in einer Dosis von 30 mg gleichzeitig mit Carbamazepin, einem starken Induktor von CYP3A4, ging mit einer Abnahme der Cmax und AUC von Aripiprazol um 68% bzw. 73% und einer Abnahme der Cmax und AUC seines aktiven Metaboliten Dehydroaripiprazol um 69% bzw. 71% einher. Sie können einen ähnlichen Effekt und andere leistungsstarke Induktoren CYP3A4 und CYP2D6 erwarten.
Besondere Anweisungen
Vorsicht bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen (Erkrankungen der Herzkranzgefäße, einschließlich Herzinfarkt, chronischer Herzinsuffizienz, Leitungsstörungen), Bedingungen, die für eine arterielle Hypotonie (Dehydratation, Hypovolämie und Einnahme von Antihypertensiva) aufgrund der Möglichkeit einer Entwicklung prädisponieren orthostatische Hypotonie; bei Patienten mit zerebrovaskulären Erkrankungen, bei krampfartigen Anfällen oder bei Erkrankungen, bei denen Anfälle möglich sind; bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Hyperthermie (z. B. bei intensiver körperlicher Anstrengung, Überhitzung, Einnahme von Anticholinergika, Dehydratisierung aufgrund der Fähigkeit von Neuroleptika, die Thermoregulation zu verletzen); bei Patienten mit einem erhöhten Risiko einer Aspirationspneumonie aufgrund des Risikos einer Beeinträchtigung der motorischen Funktion der Speiseröhre und der Aspiration; bei Patienten mit Fettleibigkeit, mit einer Vorgeschichte von Diabetes mellitus; Mittel mit m-anticholinergischer Aktivität erhalten.Die Tendenz zu Selbstmordgedanken und -versuchen ist charakteristisch für die Psychose. Daher erfordert die medikamentöse Therapie eine sorgfältige ärztliche Überwachung. Das Risiko einer tardiven Dyskinesie steigt mit zunehmender Dauer der neuroleptischen Therapie. Wenn Symptome der tardiven Dyskinesie vor dem Hintergrund der Aripiprazol-Einnahme auftreten, sollte die Dosis reduziert oder die Behandlung abgebrochen werden. Nach Absetzen der Therapie können sich diese Symptome vorübergehend verschlechtern oder sogar zum ersten Mal auftreten. Bei der Behandlung von Neuroleptika Aripiprazol kann ZNS entwickeln, das sich in Hyperpyrexie, Muskelsteifigkeit, psychischen Störungen und Instabilität des autonomen Nervensystems (unregelmäßiger Puls und Blutdruck, Tachykardie, Schwitzen und Herzrhythmusstörungen) äußert. Darüber hinaus steigt die Aktivität von CPK, Myoglobinurie (Rhabdomyolyse) und akutem Nierenversagen manchmal an. Bei ZNS-Symptomen oder unerklärlichem Fieber können alle Neuroleptika, einschließlich Aripirazol müssen Sie absagen. Bei Patienten, die atypische Antipsychotika einnahmen, wurde in einigen Fällen schwere und mit Ketoazidose assoziierte Hyperglykämie festgestellt, die zu hyperosmolarem Koma und sogar zum Tod führen kann. Obwohl der Zusammenhang zwischen der Einnahme atypischer Antipsychotika und hyperglykämischen Erkrankungen unklar bleibt, sollten Patienten, bei denen Diabetes diagnostiziert wurde, regelmäßig den Blutzuckerspiegel bestimmen, wenn sie atypische Antipsychotika einnehmen. Patienten, die während der Einnahme atypischer Neuroleptika Risikofaktoren für Diabetes (Adipositas, Vorhandensein von Diabetes in der Familie) haben, sollten den Blutzuckerspiegel zu Beginn des Verlaufs und in regelmäßigen Abständen bei der Einnahme des Arzneimittels bestimmen. Bei allen Patienten, die atypische Antipsychotika einnehmen, ist eine ständige Überwachung der Symptome von Hyperglykämie, einschließlich erhöhtem Durst, häufiges Wasserlassen, Polyphagie und Schwäche, erforderlich. Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen Wie bei der Ernennung anderer Neuroleptika muss der Patient bei der Verschreibung von Aripiprazol vor den Gefahren des Arbeitens mit Bewegungsmechanismen und Fahren gewarnt werden.
Verschreibung
Ja