Arprizol tabletki 15 mg 30 sztuk
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Arypiprazol
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Aripiprazol 15 mg Zarobki Laktoza jednowodna - Skrobia kukurydziana 91,53 mg - 15.675 mg Celuloza mikrokrystaliczna - 15675 mg, giproloza - stearynian magnezu 2,85 mg - 1,425 mg Tlenek żelaza żółty barwnik (E172) - 0,345 mg.
Efekt farmakologiczny
Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyczne). Zakłada się, że efekt terapeutyczny arypiprazolu w schizofrenii jest spowodowany przez kombinację częściową aktywność agonistyczną wobec receptora D2 dopaminy i serotoniny 5-HT1a- receptorów i aktywność antagonistyczną wobec receptora serotoniny 5-HT2. Arypiprazolu posiada wysokie powinowactwo in vitro do receptorów dopaminowych D2 i D3 receptory serotoniny 5-HT1a- i 5-HT2A-receptory i umiarkowanego powinowactwo do receptorów dopaminowych d4 serotoniny 5-HT2c- 5-HT7-, a1-adrenergicznych i histaminę Receptory H1. Aripiprazolu charakteryzuje się umiarkowanym powinowactwem do miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny i braku powinowactwa do receptorów muskarynowych.
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym arypiprazol jest szybko wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Cmax w osoczu osiąga się w ciągu 3-5 godzin, a całkowita biodostępność wynosi 87%. Jedzenie nie wpływa na biodostępność arypiprazolu. Css jest osiągane po 14 dniach. Kumulacja leku przy wielokrotnym użyciu jest przewidywalna. Wskaźniki farmakokinetyki arypiprazolu w stanie równowagi są proporcjonalne do dawki. Nie obserwowano dobowych zmian w rozkładzie arypiprazolu i jego metabolitu, dehydroaripiprazolu. Arypiprazol jest intensywnie rozprowadzany w tkankach, Vd wynosi 4,9 l / kg. Przy stężeniu terapeutycznym większym niż 99% arypiprazol wiąże się z białkami surowicy, głównie z albuminą. Ustalono, że degidroaripiprazol, głównego metabolitu w osoczu ludzi, posiada takie samo powinowactwo do receptorów dopaminowych D2, jak arypiprazol. Arypiprazol podlega metabolizmowi przedukładowemu tylko w minimalnym stopniu. Arypiprazol jest metabolizowany w wątrobie, w trzech sposobów: przez odwodornienie, hydroksylowanie i N-dealkilowania. W odwodornienia vitro i hydroksylacji arypiprazolu zachodzi pod działaniem izozymów CYP2D6 i CYP3A4, N-dealkilowania - CYP3A4. W stanie równowagi, AUC degidroaripiprazola wynosi około 39% AUC arypiprazolu w osoczu. Średnia T1 / 2 aripiprazolu. - W przybliżeniu 75 godziny po otrzymaniu pojedynczej znakowany 14C arypiprazolu o 27% i 60% radioaktywności oznacza się moczu i kału, odpowiednio.Mniej niż 1% niezmienionego arypiprazolu określonej w moczu i w przybliżeniu 18% podanej dawki, w postaci niezmienionej wydalane w kale. Arypiprazolu klirens całkowity wynosi 0,7 ml / min / kg, przede wszystkim ze względu na wydalanie w wątrobie.
Wskazania
Leczenie ostrych ataków schizofrenii, leczenie wspomagające schizofrenii. Leczenie ostrych epizodów maniakalnych zaburzeniem dwubiegunowym typu I oraz w leczeniu podtrzymującym u pacjentów zaburzenie dwubiegunowe typu I, niedawno przeszedł epizodem maniakalnym lub mieszanym.
Przeciwwskazania
Demencję starczą, laktacja, dzieciństwa i dojrzewania do 18 lat, nadwrażliwość na arypiprazolu.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w czasie ciąży. Aripirazol może być stosowany w okresie ciąży, gdy potencjalne korzyści z leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wiadomo, czy aripirazol przenika do mleka kobiecego. Arypiprazolu laktacja (karmienie piersią) jest przeciwwskazane. W badaniach doświadczalnych wykazano, że aripiprazol wydalane z mlekiem samic szczurów.
Dawkowanie i sposób podawania
Indywidualne, w zależności od wskazań, przebiegu choroby, tolerancji terapii. Dawka wynosi 10-30 mg 1 raz / dobę.
Efekty uboczne
Ponieważ układ sercowo-naczyniowy: często - niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia; możliwe - bradykardia, kołatanie serca, zawał serca, wydłużenie odstępu QT, zatrzymanie akcji serca, krwotoki, migotanie przedsionków, niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, niedokrwienie mięśnia sercowego, zakrzepica żył głębokich, zapalenie żył, arytmia; rzadko - zespół wazowagalne, powiększenie serca, trzepotanie przedsionków, zakrzepowe zapalenie żył, krwawienia śródczaszkowego, niedokrwienie mózgu; bardzo rzadko - omdlenia. Ze strony układu pokarmowego: bardzo często - nudności, utrata apetytu; często - niestrawność, wymioty; zaparcie; Możliwe - wzrost apetytu, zapalenie żołądka, zaburzenia połykania, wzdęcia, zapalenie próchnicę, zapalenie dziąseł, hemoroidy, refluks żołądkowo-przełykowy, krwawienia z przewodu pokarmowego, przyzębia ropnia, obrzęk języka, nietrzymanie kału, zapalenie okrężnicy, zapalenie odbytnicy krwotok, zapalenie jamy ustnej, owrzodzenia jamy ustnej , zapalenie pęcherzyka żółciowego, kał,kandydoza błony śluzowej jamy ustnej, choroba kamieni żółciowych, odbijanie, wrzody żołądka; rzadko - zapalenie przełyku, krwawienie z dziąseł, zapalenie języka, krwawe wymioty, krwawienie z jelit, wrzód dwunastnicy, zapalenie warg, zapalenie wątroby, powiększenie wątroby, zapalenie trzustki, perforacja jelit; bardzo rzadko - zwiększenie aktywności ALT, AST, ALP. Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, świąd i pokrzywka. Od układu mięśniowo-szkieletowego: często - bóle mięśni, skurcze; prawdopodobnie - ból w stawach i kościach, miastenię, zapalenie stawów, artrozę, osłabienie mięśni, skurcze, zapalenie kaletki; bardzo rzadko - zwiększenie aktywności CPK, rabdomiolizy, zapalenia ścięgien, zapalenia tenobursitis, reumatoidalnego zapalenia stawów, miopatii. Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: bardzo często - bezsenność, senność, akatyzja; często - zawroty głowy, drżenie, zespół pozapiramidowy, pobudzenie psychoruchowe, depresja, nerwowość, zwiększone wydzielanie śliny, wrogość, myśli samobójcze, myśli maniakalne, niepewny chód, dezorientacja, odporność na wykonywanie ruchów biernych (zespół zębaty); być może - dystonia, drżenie mięśni, osłabienie koncentracji, parestezja, drżenie kończyn, impotencja, spowolnienie ruchowe, zmniejszone / zwiększone libido, reakcje paniki, apatia, osłabienie pamięci, stupor, amnezja, udar, nadpobudliwość, depersonalizacja, dyskineza, zespół niespokojnych nóg (akatyzja), mioklonie, przygnębienie nastroju, wzmożony refleks, spowolnienie funkcji umysłowej, nadwrażliwość na bodźce, niedociśnienie, zaburzenia odpowiedzi okulomotorycznej; rzadko - delirium, euforia, zespół koślawy, akinezja, depresja świadomości do utraty przytomności, osłabiony refleks, obsesyjne myśli, ZNS. Ze strony układu oddechowego: często - duszność, zapalenie płuc; możliwe - astma, krwawienie z nosa, czkawka, zapalenie krtani; rzadko - hemoptysis, aspiracyjne zapalenie płuc, zwiększona produkcja plwociny, suchość błony śluzowej nosa, obrzęk płuc, zatorowość płucna, niedotlenienie, niewydolność oddechowa, bezdech. Reakcje skórne: często - suchość skóry, swędzenie, nadmierne pocenie się, owrzodzenie skóry; prawdopodobnie - trądzik, pęcherzykowa (pęcherzykowa) wysypka, wyprysk, łysienie, łuszczyca, łojotok; rzadko - wysypka grudkowo-grudkowa, złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka.Od zmysłów: często - zapalenie spojówek, ból w uszach; Possible - suchość oczu, ból oczu, szumy uszne, zapalenie ucha środkowego, zaćma, utrata smaku, zapalenie powiek; rzadko - zwiększone łzawienie, częste mruganie, zapalenie ucha zewnętrznego, niedowidzenie, głuchota, podwójne widzenie, krwotok oczu, światłowstręt. Ze strony układu moczowego: często - nietrzymanie moczu; Możliwe - zapalenie pęcherza, częste oddawanie moczu, leucorrhoea, zatrzymanie moczu, krwiomocz, trudności w oddawaniu moczu, brak miesiączki, przedwczesny wytrysk, krwawienie z pochwy, kandydoza pochwowa, niewydolność nerek, krwawienie z macicy, krwotok miesiączkowy, albuminuria, kamienie nerkowe, Oddawanie moczu, oddawanie moczu; rzadko - bóle piersi, szyjki macicy, wydzielanie, orgazmu, uczucie pieczenia w drogach moczowych, cukromocz, ginekomastię (powiększenie piersi u mężczyzn), kamicy moczowej, bolesny wzwód. Na części ciała jako całości: często - objawy grypopodobne, obrzęki obwodowe, ból w klatce piersiowej, w szyjce; możliwe - ból miednicy, obrzęk twarzy, złe samopoczucie, nadwrażliwość na światło, ból szczęki, dreszcze, szczęka sztywność, wzdęcia, napięcie w klatce piersiowej; rzadko - ból gardła, sztywność, bóle pleców, ociężałość w głowie, kandydozy, sztywność karku, zachłystowe zapalenie płuc, udar cieplny. Z metabolizmem: często - utrata masy ciała, wzrost CPK; Możliwe - odwodnienie, obrzęk, hipercholesterolemia, hiperglikemia, hipokalemia, cukrzyca, hiperlipidemia, hipoglikemię, pragnienie, podwyższony poziom we krwi mocznika, niedoboru sodu we krwi, niedokrwistość z niedoboru żelaza, podwyższonej kreatyniny bilirubinemia, LDH, otyłość; rzadko - hiperkaliemia, dna, hipernatremia, sinica, zakwaszenie moczu, hipoglikemiczne reakcji.
Przedawkowanie
Objawy: senność, zwiększenie ciśnienia krwi, senność, tachykardia, omdlenia, nudności, wymioty, biegunka. Hospitalizowanych pacjentów nie wykazały klinicznie istotnych zmian życiowych, parametrów laboratoryjnych i EKG. W badaniach klinicznych przypadków celowego lub przypadkowego przedawkowania arypiprazolu opisane są w pojedynczej dawce aż do 1260 mg, a nie towarzyszy śmierci. W przypadku przedawkowania arypiprazolu u dzieci (odbiór do 195 mg) niekrytyczny.Potencjalnie groźnymi objawami przedawkowania są: senność, zaburzenia pozapiramidowe i przemijająca utrata przytomności. Leczenie: monitorowanie funkcji życiowych, EKG w celu wykrycia ewentualnych arytmii, leczenie wspomagające, leczenie dróg oddechowych, dotlenienie, skuteczna wentylacja płuc, aktywowany węgiel, leczenie objawowe, staranna obserwacja medyczna, aż wszystkie objawy znikną. Brak danych dotyczących stosowania hemodializy w przypadku przedawkowania arypiprazolu; korzystne działanie tej metody jest mało prawdopodobne, ponieważ aripiprazol nie jest wydalany przez nerki w niezmienionej postaci i w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza.
Interakcje z innymi lekami
Istnieją różne szlaki metaboliczne arypiprazolu, w tym. przy udziale enzymów CYP2D6 i CYP3A4. W badaniach na zdrowych ludziach silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna) i CYP3A4 (ketokonazol) zmniejszały klirens arypiprazolu po podaniu doustnym odpowiednio o 52% i 38% (należy zmniejszyć dawkę arypiprazolu podczas stosowania z inhibitorami CYP3A4 i CYP2D6). Arypiprazol w dawce 30 mg jednocześnie z karbamazepiną, silnym induktorem CYP3A4, towarzyszył spadek wartości Cmax i AUC arypiprazolu odpowiednio o 68% i 73% oraz zmniejszenie wartości Cmax i AUC jego aktywnego metabolitu, dehydroaripiprazolu, odpowiednio o 69% i 71%. Można spodziewać się podobnego działania i innych silnych induktorów CYP3A4 i CYP2D6.
Instrukcje specjalne
Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi (choroba wieńcowa, w tym zawał mięśnia sercowego, przewlekła niewydolność serca, zaburzenia przewodzenia), stany predysponujące do niedociśnienia tętniczego (odwodnienie, hipowolemia i przyjmowanie leków hipotensyjnych) ze względu na możliwość rozwoju niedociśnienie ortostatyczne; u pacjentów z chorobami naczyniowo-mózgowymi, napadami drgawkowymi lub cierpiącymi na choroby, w których możliwe są drgawki; u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem hipertermii (na przykład przy intensywnym wysiłku fizycznym, przegrzaniu, przyjmowaniu leków antycholinergicznych, z odwodnieniem ze względu na zdolność neuroleptyków do naruszania termoregulacji); u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem zachłystowego zapalenia płuc ze względu na ryzyko upośledzenia czynności motorycznej przełyku i aspiracji; u pacjentów z otyłością, z cukrzycą w wywiadzie; otrzymywanie funduszy o aktywności m-antycholinergicznej.Skłonność do myśli i prób samobójczych jest charakterystyczna dla psychozy, dlatego prowadzenie terapii lekowej wymaga starannego nadzoru lekarskiego. Ryzyko późnej dyskinezy wzrasta wraz ze wzrostem czasu trwania leczenia neuroleptycznego, gdy objawy późnej dyskinezy pojawiają się na tle przyjmowania arypiprazolu, zmniejszają jego dawkę lub ją anulują. Po przerwaniu leczenia objawy te mogą przejściowo pogorszyć się, a nawet pojawić się po raz pierwszy. Podczas leczenia neuroleptyków, w tym. arypiprazol może rozwinąć ZNS, objawiający się hiperpyreksją, sztywnością mięśni, zaburzeniami psychicznymi i niestabilnością autonomicznego układu nerwowego (nieregularny puls i ciśnienie krwi, tachykardia, pocenie się i arytmie serca). Ponadto czasami dochodzi do zwiększenia aktywności CPK, mioglobinurii (rabdomiolizy) i ostrej niewydolności nerek. W przypadku objawów ZNS lub niewyjaśnionej gorączki, wszystkie neuroleptyki, w tym Aripirazole, musisz anulować. Hiperglikemię, w niektórych przypadkach ciężką i związaną z kwasicą ketonową, która może prowadzić do śpiączki hiperosmolarnej, a nawet śmierci, odnotowano u pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne. Chociaż związek pomiędzy zażywaniem atypowych leków przeciwpsychotycznych i typu hiperglikemicznego pozostaje niejasny, pacjenci ze zdiagnozowaną cukrzycą powinni regularnie określać poziom glukozy we krwi podczas przyjmowania atypowych leków przeciwpsychotycznych. Pacjenci, u których występują czynniki ryzyka cukrzycy (otyłość, obecność cukrzycy w rodzinie) przyjmujący nietypowe neuroleptyki, powinni określić poziom glukozy we krwi na początku kursu i okresowo w trakcie przyjmowania leku. U wszystkich pacjentów przyjmujących atypowe leki przeciwpsychotyczne konieczne jest stałe monitorowanie objawów hiperglikemii, w tym zwiększone pragnienie, częste oddawanie moczu, polifagia, osłabienie. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, gdy przepisuje się arypiprazol, należy ostrzec pacjenta przed niebezpieczeństwami związanymi z pracą z ruchomymi mechanizmami i kierowaniem pojazdem.
Recepta
Tak