Arprizol comprimidos 15 mg 30 pzas.
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Ingredientes activos
Aripiprazol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Aripiprazol 15 mg. Excipientes: lactosa monohidrato - 91.53 mg, almidón de maíz - 15.675 mg, celulosa microcristalina - 15.675 mg, hipólisis - 2.85 mg, estearato de magnesio - 1.425 mg, tinte de hierro óxido amarillo (E172) - 0.345 mg.
Efecto farmacologico
Antipsicóticos (neurolépticos). Se supone que el efecto terapéutico del aripiprazol en la esquizofrenia se debe a una combinación de actividad agonista parcial contra los receptores de dopamina D2 y serotonina 5-HT1 y actividad antagonista contra los receptores de serotonina 5-HT2. El aripiprazol posee una alta afinidad in vitro para D2- dopamina y D3-receptores, la serotonina 5-HT1a- y 5-HT2A-receptores y una moderada afinidad para la dopamina D4, la serotonina 5-HT2c- y 5-HT7-, α1-adrenoceptores y la histamina Receptores H1. El aripiprazol también se caracteriza por una afinidad moderada por los sitios de recaptación de serotonina y la falta de afinidad por los receptores muscarínicos.
Farmacocinética
Después de la administración oral, aripiprazol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La Cmáx en plasma se alcanza en 3-5 horas. La biodisponibilidad absoluta es del 87%. Comer no afecta la biodisponibilidad de aripiprazol. Css se alcanza después de 14 días. La acumulación de la droga con el uso repetido es predecible. Los indicadores de farmacocinética de aripiprazol en el estado de equilibrio son proporcionales a la dosis. No hubo variaciones diurnas en la distribución de aripiprazol y su metabolito dehidroaripiprazol. El aripiprazol se distribuye intensamente en los tejidos, Vd es de 4.9 l / kg. A una concentración terapéutica de más del 99%, el aripiprazol se une a las proteínas séricas, principalmente a la albúmina. Se ha encontrado que el dehidroaripiprazol, el principal metabolito en el plasma humano, tiene la misma afinidad por los receptores de dopamina D2 que el aripiprazol. El aripiprazol sufre un metabolismo presistémico solo en un grado mínimo. El aripiprazol se metaboliza en el hígado de tres maneras: deshidrogenación, hidroxilación y N-desalquilación. La deshidrogenación e hidroxilación in vitro de aripiprazol se produce bajo la acción de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6, N-desalquilación - CYP3A4. En equilibrio, el AUC de dehidroaripiprazol es aproximadamente el 39% del AUC de aripiprazol en plasma. El promedio de T1 / 2 de aripiprazol es de aproximadamente 75 horas. Después de una dosis única de aripiprazol marcado con 14C, aproximadamente el 27% y el 60% de la radioactividad se determina en la orina y las heces, respectivamente.Menos del 1% de aripiprazol sin cambios se detecta en la orina, y aproximadamente el 18% de la dosis tomada se excreta sin cambios en las heces. El aclaramiento total de aripiprazol es de 0,7 ml / min / kg, principalmente debido a la eliminación por el hígado.
Indicaciones
Tratamiento de los ataques agudos de la esquizofrenia, terapia de apoyo de la esquizofrenia. Tratamiento de los episodios maníacos agudos del trastorno bipolar I y para la terapia de mantenimiento en pacientes con trastorno bipolar I que han tenido recientemente un episodio maníaco o mixto.
Contraindicaciones
Demencia senil, lactancia, niñez y adolescencia a 18 años, hipersensibilidad al aripiprazol.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de uso durante el embarazo. El aripirazol se puede usar durante el embarazo en los casos en que el beneficio potencial de la terapia para la madre supere el posible riesgo para el feto. No se sabe si el aripirazol se excreta en la leche materna humana. El uso de aripiprazol durante la lactancia (amamantamiento) está contraindicado. Los estudios experimentales han demostrado que el aripiprazol se excreta en la leche en ratas lactantes.
Posología y administración.
Individual, dependiendo de las indicaciones, el curso de la enfermedad, la tolerabilidad de la terapia. La dosis es de 10-30 mg 1 vez / día.
Efectos secundarios
Desde el sistema cardiovascular: a menudo - hipotensión ortostática, taquicardia; posible: bradicardia, palpitaciones, infarto de miocardio, intervalo QT prolongado, paro cardíaco, hemorragia, fibrilación auricular, insuficiencia cardíaca, bloqueo AV, isquemia de miocardio, trombosis venosa profunda, flebitis, extrasístole; raramente - síndrome vasovagal, agrandamiento del corazón, aleteo auricular, tromboflebitis, hemorragia intracraneal, isquemia cerebral; muy raramente - desmayos. Por parte del sistema digestivo: muy a menudo - náuseas, pérdida de apetito; a menudo - dispepsia, vómitos; estreñimiento posible - aumento del apetito, gastroenteritis, dificultad para tragar, flatulencia, gastritis, la caries dental, gingivitis, hemorroides, enfermedad de reflujo gastroesofágico, sangrado gastrointestinal, absceso periodontal, inflamación de la lengua, la incontinencia fecal, colitis, hemorragia rectal, estomatitis, úlceras en la boca colecistitis fecalomcandidiasis mucosa oral, enfermedad de cálculos biliares, eructos, úlcera gástrica; en raras ocasiones: esofagitis, encías sangrantes, inflamación de la lengua, hematemesis, hemorragia intestinal, úlcera duodenal, queilitis, hepatitis, agrandamiento del hígado, pancreatitis, perforación intestinal; muy raramente - un aumento en la actividad de ALT, AST, ALP. Reacciones alérgicas: muy raramente - anafilaxia, angioedema, prurito y urticaria. Desde el sistema musculoesquelético: a menudo - mialgia, calambres; Posiblemente dolor en las articulaciones y los huesos, miastenia, artritis, artrosis, debilidad muscular, espasmos, bursitis; muy raramente: aumento de la actividad de la CPK, rabdomiolisis, tendenitis, tenobursitis, artritis reumatoide, miopatía. Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: muy a menudo - insomnio, somnolencia, acatisia; a menudo: mareo, temblor, síndrome extrapiramidal, agitación psicomotora, depresión, nerviosismo, aumento de la salivación, hostilidad, pensamientos suicidas, pensamientos maníacos, marcha inestable, confusión, resistencia a la realización de movimientos pasivos (síndrome de rueda dentada); posiblemente distonía, contracciones musculares, debilitamiento de la concentración, parestesia, temblor de las extremidades, impotencia, bradiquinesia, disminución de la libido, reacciones de pánico, apatía, debilitamiento de la memoria, estupor, amnesia, apoplejía, hiperactividad, despersonalización, disquinesia, síndrome de piernas inquietas (acatisia), mioclono, estado de ánimo deprimido, aumento de los reflejos, función mental más lenta, hipersensibilidad a los estímulos, hipotensión, respuesta oculomotora alterada; Raramente: delirio, euforia, síndrome de buccogloso, acinesia, depresión de la conciencia hasta pérdida de conciencia, reflejos disminuidos, pensamientos obsesivos, ZNS. Por parte del sistema respiratorio: a menudo - falta de aliento, neumonía; posible - asma, hemorragias nasales, hipo, laringitis; raramente - hemoptisis, neumonía por aspiración, aumento de la producción de esputo, mucosa nasal seca, edema pulmonar, embolia pulmonar, hipoxia, insuficiencia respiratoria, apnea. Reacciones dermatológicas: a menudo - piel seca, picazón, sudoración excesiva, ulceración de la piel; posiblemente - acné, erupción vesicular (con ampollas), eccema, alopecia, psoriasis, seborrea; raramente - erupción maculo-papular, dermatitis exfoliativa, urticaria.De los sentidos: a menudo - conjuntivitis, dolor en los oídos; posible - ojos secos, dolor en los ojos, tinnitus, inflamación del oído medio, cataratas, pérdida del gusto, blefaritis; Raramente: desgarro, parpadeo frecuente, otitis externa, ambliopía, sordera, diplopía, hemorragias oculares, fotofobia. Por parte del sistema urinario: a menudo - incontinencia; posible - cistitis, micción frecuente, leucorrea, retención urinaria, hematuria, disuria, amenorrea, eyaculación precoz, sangrado vaginal, candidiasis vaginal, insuficiencia renal, sangría uterina, menorragia, gorrón de la embarcación en el estado de la embarcación, geo véneto, geo véneto, geo véneto, geo véneto, jota, hipocampo, hipocampo, véanse: Raramente: dolor en la glándula mamaria, cervicitis, galactorrea, anorgasmia, sensación de ardor en el sistema urogenital, glucosuria, ginecomastia (aumento de las glándulas mamarias en los hombres), urolitiasis, erección dolorosa En la parte del cuerpo como un todo: a menudo - síndrome similar a la gripe, edema periférico, dolor de pecho, dolor de cuello; posible: dolor pélvico, hinchazón de la cara, malestar general, fotosensibilidad, dolor de mandíbula, escalofríos, rigidez de la mandíbula, distensión abdominal, tensión del pecho; raramente - dolor de garganta, rigidez en la espalda, pesadez en la cabeza, candidiasis, rigidez en la garganta, síndrome de Mendelssohn, golpe de calor. Por parte del metabolismo: a menudo - pérdida de peso, aumento de los niveles de CPK; posible - la deshidratación, edema, hipercolesterolemia, hiperglucemia, hipocalemia, diabetes mellitus, hiperlipidemia, hipoglucemia, la sed, aumento de los niveles en sangre de urea, hiponatremia, anemia por deficiencia de hierro, elevación de creatinina, bilirrubinemia, LDH elevado, la obesidad; Raramente: hiperpotasemia, gota, hipernatremia, cianosis, acidificación de la orina, reacción hipoglucémica.
Sobredosis
Síntomas: letargo, aumento de la presión arterial, somnolencia, taquicardia, pérdida de conciencia, náuseas, vómitos, diarrea. En los pacientes hospitalizados, no hubo cambios clínicamente significativos en los principales parámetros fisiológicos, los parámetros de laboratorio y el ECG. En estudios clínicos, se describieron casos de sobredosis accidental o deliberada de aripiprazol con una dosis única de hasta 1260 mg, no acompañados por un desenlace fatal. Hay casos de sobredosis de aripiprazol en niños (hasta 195 mg) sin muerte.Los síntomas potencialmente peligrosos de una sobredosis son somnolencia, trastornos extrapiramidales y pérdida transitoria de la conciencia. Tratamiento: monitoreo de las funciones vitales, ECG para detectar posibles arritmias, terapia de apoyo, manejo de las vías respiratorias, oxigenación, ventilación efectiva de los pulmones, carbón activado, tratamiento sintomático, observación médica cuidadosa hasta que desaparezcan todos los síntomas. No hay datos sobre el uso de la hemodiálisis en una sobredosis de aripiprazol; el efecto favorable de este método es poco probable, ya que el aripiprazol no es excretado por los riñones sin cambios y está en gran parte unido a las proteínas plasmáticas.
Interacción con otras drogas.
Hay varias vías metabólicas de aripiprazol, incl. Con la participación de las enzimas CYP2D6 y CYP3A4. En estudios en personas sanas, los inhibidores potentes de CYP2D6 (quinidina) y CYP3A4 (ketoconazol) redujeron el aclaramiento de aripiprazol en forma oral en un 52% y 38%, respectivamente (una dosis de aripiprazol debe reducirse mientras se usa con inhibidores de CYP3A4 y CYP2D6). Aripiprazol en una dosis de 30 mg simultáneamente con carbamazepina, un potente inductor de CYP3A4, estuvo acompañado por una disminución en Cmax y AUC de aripiprazol en un 68% y 73%, respectivamente, y una disminución en Cmax y AUC de su metabolito activo dehydroaripiprazole en un 69% y 71%, respectivamente. Se puede esperar un efecto similar y otros inductores potentes CYP3A4 y CYP2D6.
Instrucciones especiales
Usar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares (enfermedad coronaria, incluyendo infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca crónica, trastornos de la conducción), condiciones que predisponen a hipotensión arterial (deshidratación, hipovolemia y tomar medicamentos antihipertensivos) debido a la posibilidad de desarrollo hipotensión ortostática; en pacientes con enfermedades cerebrovasculares, con convulsiones o que sufren de enfermedades en las que son posibles las convulsiones; en pacientes con un mayor riesgo de hipertermia (por ejemplo, con esfuerzo físico intenso, sobrecalentamiento, tomar medicamentos anticolinérgicos, con deshidratación debido a la capacidad de los neurolépticos para violar la termorregulación); en pacientes con un mayor riesgo de neumonía por aspiración debido al riesgo de alteración de la función motora del esófago y la aspiración; en pacientes con obesidad, cuando esté indicado en la historia de diabetes; Recibiendo fondos con actividad m-anticolinérgica.La tendencia a los pensamientos e intentos suicidas es característica de la psicosis, por lo tanto, cuando la terapia con medicamentos requiere una supervisión médica cuidadosa. El riesgo de disquinesia tardía aumenta a medida que aumenta la duración del tratamiento neuroléptico, por lo tanto, cuando aparecen síntomas de disquinesia tardía en el fondo de la ingesta de aripiprazol, reducir su dosis o cancelarla. Después de la interrupción de la terapia, estos síntomas pueden empeorar temporalmente o incluso aparecer por primera vez. Cuando se trata de neurolépticos, incl. aripiprazol puede desarrollar ZNS, que se manifiesta por hiperpirexia, rigidez muscular, trastornos mentales e inestabilidad del sistema nervioso autónomo (pulso irregular y presión arterial, taquicardia, sudoración y arritmias cardíacas). Además, a veces hay un aumento en la actividad de la CPK, mioglobinuria (rabdomiólisis) e insuficiencia renal aguda. En caso de síntomas de ZNS o fiebre inexplicable, todos los neurolépticos, incluidos Aripirazol, debe cancelar. La hiperglucemia, en algunos casos severa y asociada con cetoacidosis, que puede conducir a un coma hiperosmolar e incluso la muerte, se observó en pacientes que tomaron antipsicóticos atípicos. Aunque la relación entre tomar antipsicóticos atípicos y trastornos de tipo hiperglucémico sigue sin estar clara, los pacientes diagnosticados con diabetes deben determinar regularmente los niveles de glucosa en sangre cuando toman antipsicóticos atípicos. Los pacientes que tienen factores de riesgo para la diabetes (obesidad, la presencia de diabetes en la familia) mientras toman neurolépticos atípicos deben determinar el nivel de glucosa en la sangre al comienzo del curso y periódicamente en el proceso de tomar el medicamento. En todos los pacientes que toman antipsicóticos atípicos, es necesario un control constante de los síntomas de la hiperglucemia, incluido el aumento de la sed, la micción frecuente, la polifagia y la debilidad. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Al igual que con la designación de otros neurolépticos, al prescribir aripiprazol, se debe advertir al paciente sobre los peligros de trabajar con mecanismos en movimiento y conducir.
Prescripción
Si