טבליות ארפריזול 15 מ"ג 30 יח '
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
רכיבים פעילים
Aripiprazole
טופס שחרור
גלולות
הרכב
Aripiprazole 15 Excipients מ"ג: מונוהידראט לקטוז - 91.53 מ"ג עמילן תירס - 15,675 מ"ג תאית Microcrystalline - 15,675 מ"ג, giproloza - 2.85 מ"ג מגנזיום stearate - 1.425 מ"ג ברזל צבע צהוב תחמוצת (E172) - 0.345 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
אנטי פסיכוטיות (נוירולפטיות). ההנחה היא שההשפעה התרפויטית של aripiprazole ב סכיזופרניה נגרמת על ידי שילוב של פעילות agonistic חלקית על D2- דופמין וסרוטונין 5-HT1a- קולטנים ופעילות אנטגוניסטית נגד קולטני הסרוטונין 5-HT2-. Aripiprazole בעל גבוהה במבחנה זיקה D2- דופמין D3-קולטנים, הסרוטונין 5-HT1a- ו 5-HT2a-קולטנים זיקה מתונה D4- דופמין, סרוטונין 5-HT2c- ו 5-HT7-, α1-adrenoceptors ו היסטמין קולטני H1. Aripiprazole מתאפיין גם זיקה מתונה עבור אתרי ספיגה מחדש של סרוטונין וחוסר זיקה קולטנים מוסקריניים.
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי, aripiprazole נספג במהירות ממערכת העיכול. Cmax בפלסמה הוא הגיע בתוך 3-5 שעות.ביולוגי זמינות מוחלטת היא 87%. אכילה אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של Aripiprazole. Css הוא הגיע לאחר 14 ימים. הצטברות של התרופה עם שימוש חוזר היא צפויה. פרמקוקינטיקה של aripiprazole במצב שיווי המשקל פרופורציונלית המנה. לא היו שום תנודות יומיות של חלוקת aripiprazole ו degidroaripiprazola המטבוליט שלו. Aripiprazole מופץ באופן אינטנסיבי ברקמות, Vd הוא 4.9 l / kg. בריכוז טיפולי של יותר מ 99%, aripiprazole נקשר חלבונים בסרום, בעיקר אלבומין. נקבע כי degidroaripiprazol, המטבוליט העיקרי מפלסמה אנושית, יש זיקה זהה עבור דופמין D2-קולטנים כמו aripiprazole. Aripiprazole עובר מטבוליזם presystemic רק במידה מינימלית. Aripiprazole עובר מטבוליזם בכבד בשלוש דרכים: על ידי dehydrogenation, hydroxylation ו- N-dealkylation. בשנת dehydrogenation במבחנה hydroxylation של aripiprazole מתרחשת תחת הפעולה של CYP3A4 isozymes ו CYP2D6, N-dealkylation - CYP3A4. בשיווי משקל, את degidroaripiprazola AUC הוא כ 39% של AUC aripiprazole בפלסמה. ממוצע T1 / 2 aripiprazole -. כ 75 שעות מרגע קבלת aripiprazole 14 ג שכותרתו יחיד על 27% ו 60% של רדיואקטיביות נקבעת בשתן ובצואה, בהתאמה.פחות מ 1% של aripiprazole ללא שינוי שנקבע שתן וכ 18% מהמינון בצורה שינוי מופרש בצואה. אישור הכולל aripiprazole הוא 0.7 מ"ל / דקה / ק"ג, בעיקר בשל הפרשת ידי הכבד.
אינדיקציות
טיפול בהתקפים חריפים של סכיזופרניה, טיפול תומך בסכיזופרניה. טיפול של אפיזודות המאניה חריפה של לי סוג ההפרעה הדו-קוטבית, וכן לטיפול תחזוקה בחולים עם הפרעה דו-קוטבית מסוג I, לאחרונה עבר אפיזודה מאנית או מעורבת.
התוויות נגד
דמנציה, הנקה סנילי, ילדות והתבגרות כדי 18 שנים, רגישות יתר aripiprazole.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
לא בוצעו מחקרים קליניים נאותים ומבוקרים היטב על בטיחות השימוש במהלך ההריון. Aripirazol ניתן להשתמש במהלך ההריון כאשר את היתרונות הפוטנציאליים של טיפול לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר. לא ידוע אם הפריפראזולה מופרשת בחלב אם. השימוש aripiprazole במהלך הנקה (הנקה) הוא התווית. במחקרים ניסיוניים הראו כי aripiprazole מופרש בחלב מניקות חולדות.
מינון ומינהל
אינדיווידואלית, בהתאם לאינדיקציות, מהלך המחלה, סובלנות לטיפול. המינון הוא 10-30 מ"ג פעם אחת ביום.
תופעות לוואי
מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - לחץ דם אורתוסטטי, טכיקרדיה; אפשרי - ברדיקרדיה, דפיקות לב, אוטם שריר לב, מרווח QT הארכה, דום לב, דימום, פרפור פרוזדורים, אי ספיקת לב, AV-גוש, איסכמיה לבבית, פקק ורידים עמוקים, דלקת ורידים, arrythmia; לעתים רחוקות - תסמונת עצבית שהביאה להרחבה, גדלה של הלב, רפרוף פרוזדורים, thrombophlebitis, דימום תוך מוחי, איסכמיה מוחית; לעתים נדירות מאוד - התעלפות. מצד מערכת העיכול: לעתים קרובות מאוד - בחילה, אובדן תיאבון; לעיתים קרובות - הפרעות בעיכול, הקאות; עצירות; אפשרי - הגדילה את התיאבון, גסטרו, קשיי בליעה, גזים, גסטריטיס, עששת, דלקת חניכיים, טחורים, מחלת ההחזר הוושטי, דימום במערכת העיכול, אבצס חניכיים, נפיחות של הלשון, בריחת צואה, קוליטיס, דימום רקטלי, דלקת, כיבים בפה , cholecystitis, fecalom,דלקת רירית המעי הגס רירית, מחלת גרסטון, גיהוק, כיב קיבה; לעתים רחוקות - ושט, חניכיים מדממות, דלקת של הלשון, הקאה דמית, דימום במערכת העיכול, כיב התריסריון, cheilitis, צהבת, הגדלת כבד, לבלב, ניקוב של המעי; לעתים רחוקות מאוד - גידול בפעילות ALT, AST, ALP. תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות מאוד - אנפילקסיס, אנגיואדמה, גירוד ואורטיקריה. מתוך מערכת השרירים: לעתים קרובות - מיאלגיה, התכווצויות; אולי - כאב במפרקים ובעצמות, myasthenia, דלקת פרקים, arthrosis, חולשת שרירים, עוויתות, bursitis; לעיתים רחוקות מאוד - עלייה בפעילות CPK, rhabdomyolysis, tendenitis, tenobursitis, דלקת מפרקים שגרונית, myopathy. מצדו של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: לעיתים קרובות - נדודי שינה, נמנום, אקתזיה; לעתים קרובות - סחרחורות, רעד, תסמונת מערכת עצבים מרכזית, תסיסה, דיכאון, עצבנות, ריור המוגבר, עוינות, מחשבות אובדניות, מחשבות מאונייה, הליכה לא יציבה, בלבול, התנגדות לביצוע תנועה פסיבית (תסמונת הילוך); אפשרי - דיסטוניה, עוויתות שרירים, היחלשות של ריכוז, paresthesia, רעד בגפיים, אימפוטנציה, bradykinesia, מופחת / ליבידו מוגבר, פאניקה התגובות, אדישות, אובדן זיכרון, קהות חושים, אמנזיה, שבץ, היפראקטיביות, דפרסונליזציה, דיסקינזיה, תסמונת "רגליים חסרות מנוח" (אקתיזיה), מיוקלונוס, מצב רוח ירוד, רפלקסים מוגבר, האטה של תפקוד מנטלי, רגישות מוגברת לגירויים, תת לחץ דם, התגובה האוקולומוטורי לקוי; לעתים רחוקות - הזיות, אופוריה, תסמונת bukkoglossalny, akinesia, דיכאון התודעה עד שאיבד את הכרתו, ירידה ברפלקסים, מחשבות אובססיביות, NSA. מצד מערכת הנשימה: לעתים קרובות - קוצר נשימה, דלקת ריאות; אפשרי - אסטמה, דימום באף, שיהוקים, דלקת גרון; נדיר - hemoptysis, דלקת ריאות שאיפה, ייצור ליחה מוגברת, יובש של רירית האף, בצקת ריאות, תסחיף ריאתי, היפוקסיה, אי ספיקה נשימתית, דום נשימה. תגובות דרמטולוגיות: לעיתים קרובות - עור יבש, גירוד, הזעה מוגזמת, כיב בעור; אולי - אקנה, פריחה שלפוחיתית (שלפוחית), אקזמה, התקרחות, פסוריאזיס, סבוריאה; לעיתים רחוקות - פריחה מקולו-פפולרית, דרמטיטיס exfoliative, אורטיקריה.מהחושים: משותפים - דלקת הלחמית, כאבי אוזניים; יובש בעיניים, כאבי עיניים, טינטון, דלקת אוזן תיכונה, קטרקט, אובדן חוש הטעם, blepharitis - אפשריות; לעתים רחוקות - גדל דמיעה, במצמוץ תכוף, דלקת אוזניים, עין עצלה, חירשות, כפל ראייה, דימום בעין, פוטופוביה. מאת מערכת השתן: לעתים קרובות - בריחת שתן; אפשרי - ציסטיטיס, תכיפות במתן שתן, Leucorrhœa, אצירת שתן, דם בשתן, dysuria, אמנוריאה, שפיכה מוקדמת, דימום נרתיקי, פטרת נרתיקית, אי ספיקת כליות, דימום רחמי, מנורגיה, אלבומינוריה, אבנים בכליות, נוקטוריה, פוליאוריה, השתנה; לעתים רחוקות - כאבים בשד, cervicitis, galactorrhea, anorgasmia, תחושת צריבה בדרכי השתן, glycosuria, גינקומסטיה (הגדלת חזה אצל גברים), urolithiasis, זקפה כואבת. על חלק הגוף כמכלול: לעתים קרובות - תסמינים דמויי שפעת, בצקת היקפית, כאבים בחזה, בצוואר; כאבי אגן, בצקת בפנים, תחושת חולי, רגישות לאור, כאב בלסת, צמרמורות, נוקשות לסת, נפיחות, מתח בחזה - אפשריים; לעתים רחוקות - כאב גרון, נוקשות, כאבי גב, כבדות בראש, פטרת, צוואר נוקשה, תסמונת מנדלסון, מכת חום. מנקודת המטבוליזם: לעתים קרובות - הרזיה, הגדילה CPK; אפשרי - התייבשות, בצקת, היפרכולסטרולמיה, היפרגליקמיה, היפוקלמיה, סוכרת, היפרליפידמיה, היפוגליקמיה, צמא, רמות דם מוגברות של אוריאה, היפונתרמיה, אנמיה מחוסר ברזל, קריאטינין גבוהה, bilirubinemia, LDH הגבוהה, השמנה; לעתים רחוקות - היפרקלמיה, גאוט, hypernatremia, כיחלון, החמצה של שתן, התגובה היפוגליקמיה.
מנת יתר
תסמינים: עייפות, לחץ דם מוגבר, ישנוניות, טכיקרדיה, התעלפות, בחילה, הקאה, שלשול. בחולים מאושפזים עולה כי אין שינויים משמעותיים קליני סימנים חיוניים, פרמטרי מעבדת א.ק.ג.. בניסויים קליניים, מקרים של מנת יתר בשוגג או בכוונה של aripiprazole מתוארים עם למעלה במינון יחיד 1260 מ"ג, לא מלווה מוות. מקרים של מנת יתר של aripiprazole בילדים (קליטה של עד 195 מ"ג) של הלא-קטלני.תסמינים מסוכנים פוטנציאליים של מינון יתר הם נמנום, הפרעות אקסטרה-פירמידליות ואובדן תודעה זמני. טיפול: ניטור של תפקודים חיוניים, ECG כדי לזהות הפרעות קצב אפשריות, טיפול תומך, ניהול דרכי הנשימה, חמצון, אוורור יעיל של הריאות, פחמן פעיל, טיפול סימפטומטי, תצפית רפואית זהירה עד שכל הסימפטומים ייעלמו. אין נתונים על השימוש בהמודיאליזה במנת יתר של Aripiprazole; ההשפעה החיובית של שיטה זו אינה סבירה, שכן aripiprazole אינו מופרש על ידי הכליות ללא שינוי והוא קשור במידה רבה חלבונים פלזמה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
ישנם מסלולים מטבוליים שונים של aripiprazole, כולל. עם השתתפות של CYP2D6 ו CYP3A4 אנזימים. במחקרים בבני אדם בריאים מעכבי CYP2D6 חזקים (quinidine) ו CYP3A4 (ketoconazole) aripiprazole מופחתים אישור כאשר מנוהלים על ידי 52% ו 38%, בהתאמה (המינון צריך להיות מופחת aripiprazole בעוד שימוש מעכבי CYP3A4 ו- CYP2D6). קבלת aripiprazole 30 מ"ג בו זמנית עם קרבמזפין, inducer עוצמה של CYP3A4, מלווה בירידה CMAX ו AUC של aripiprazole 68% ו 73%, בהתאמה, וירידה CMAX ו AUC של המטבוליט הפעיל degidroaripiprazola זה על ידי 69% ו 71% בהתאמה. אתה יכול לצפות אפקט דומה אחרים עוצמה Cducing CYP3A4 ו CYP2D6.
הוראות מיוחדות
בזהירות בחולים עם מחלת לב וכלי דם (מחלת לב איסכמית, כוללים אוטם שריר לב, אי ספיקת לב כרונית, הפרעות הולכה), קובע, החושף את תת לחץ דם (התייבשות, hypovolemia ותרופות להורדת לחץ דם) בקשר לאפשרות של לחץ דם אורתוסטטי; בחולים עם מחלות כלי דם, עם התקפים עוויתיים או סובלים ממחלות שבהן התקפים אפשריים; בחולים עם סיכון מוגבר היפרתרמיה (למשל, במהלך מאמץ פיזי אינטנסיבי, התחממות יתר, תרופות אנטיכולינרגיות התייבשות בשל היכולת של נוירולפטיות לשבש thermoregulation); בחולים עם סיכון מוגבר לדלקת ריאות שאפתנית עקב הסיכון לתפקוד מוטורי לקוי של הוושט והשאיפה; בחולים עם השמנת יתר, עם היסטוריה של סוכרת; קבלת כספים עם פעילות m-anticholinergic.נטייה למחשבות ולניסיונות אובדניים אופיינית לפסיכוזה, ולכן, בעת ביצוע טיפול תרופתי נדרש פיקוח רפואי זהיר. הסיכון של dyskinesia tardive עולה עם משך הזמן של טיפול neuroleptic עולה, ולכן, כאשר הסימפטומים של dyskinesia tardive מופיעים על הרקע של צריכת Aripiprazole, להפחית את המינון או לבטל אותו. לאחר הפסקת הטיפול, תסמינים אלה עלולים להחמיר זמנית או אפילו להופיע בפעם הראשונה. כאשר מטפלים neuroleptics, כולל. aripiprazole עשוי לפתח ZNS, אשר באה לידי ביטוי על ידי hyperpyrexia, קשיחות שרירים, הפרעות נפשיות וחוסר יציבות של מערכת העצבים האוטונומית (דופק לא סדיר ולחץ דם, טכיקרדיה, הזעה, הפרעות קצב לב). בנוסף, לפעמים יש עלייה בפעילות של CPK, myoglobinuria (rhabdomyolysis) ואי ספיקת כליות חריפה. במקרה של סימפטומים של ZNS או קדחת לא מוסברת, כל neuroleptics, כולל ללא שם: Aripirazole, עליך לבטל. Hyperglycemia, במקרים מסוימים חמור וקשור עם ketoacidosis, אשר יכול להוביל תרדמת hyperosmolar, ואפילו מוות, צוין בחולים נוטלים תרופות אנטי פסיכוטיות טיפוסיות. למרות שהיחס בין נטילת תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות והפרעות מסוג היפרגליקמי עדיין לא ברור, מטופלים שאובחנו עם סוכרת צריכים לקבוע באופן קבוע רמות גלוקוז בדם בעת נטילת תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות. חולים עם גורמי סיכון לסוכרת (השמנת יתר, נוכחות של סוכרת במשפחה) תוך נטילת נוירופלטיקה לא טיפוסית צריכים לקבוע את רמת הגלוקוז בדם בתחילת הקורס ומעת לעת בתהליך נטילת התרופה. בכל החולים הנוטלים תרופות אנטי-פסיכוטיות לא טיפוסיות, יש צורך בבקרה מתמדת של סימפטומים של היפרגליקמיה, כולל צמא מוגבר, השתנה תכופה, פוליפגי, חולשה. השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה כמו עם מינויו של נוירופלטיקה אחרת, כאשר מרשם אריפיפרזולה, המטופל חייב להיות הזהיר מפני הסכנות של עבודה עם מנגנוני נע ו נהיגה.
מרשם
כן