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有効成分
アリピプラゾール
リリースフォーム
丸薬
構成
アリピプラゾール15 mgの賦形剤：ラクトース一水和物 - 91.53 mgのトウモロコシデンプン - 15675 mgの微結晶セルロース - 15675 MG、giproloza - 2.85 mgのステアリン酸マグネシウム - 1.425 mgの酸化鉄イエロー染料（E172） - 0.345ミリグラム。
薬理効果
抗精神病薬（神経弛緩薬）。統合失調症におけるアリピプラゾールの治療効果は、ドーパミンD2-及びセロトニンに部分的アゴニスト活性の組み合わせ5- HT1a-受容体およびセロトニン5-HT2-受容体に対する拮抗作用によって引き起こされているものとします。アリピプラゾールは、ドーパミンD2-及びD3受容体、セロトニンに対する高いインビトロ親和性を有する5-HT1a-及び5-HT2A受容体およびドーパミンD4-、セロトニン5-HT2c-及び5-HT7-、α1アドレナリン受容体及びヒスタミンのための中程度の親和性H1受容体である。アリピプラゾールは、セロトニン再取り込み部位に対して中程度の親和性およびムスカリン受容体に対する親和性の欠如によって特徴づけられます。
薬物動態
経口投与後、アリピプラゾールは消化管から迅速に吸収される。血漿中Cmaxは3〜5時間で達成され、絶対バイオアベイラビリティーは87％である。食べることは、アリピプラゾールのバイオアベイラビリティに影響しない。 14日後にCssに到達する。反復使用による薬物の蓄積は予測可能である。平衡状態におけるアリピプラゾールの薬物動態は投与量に比例しています。アリピプラゾールおよびその代謝物デヒドロアリピプラゾールの分布には日内変動はなかった。アリピプラゾールは組織中に集中的に分布し、Vdは4.9l / kgである。 99％を超える治療濃度では、アリピプラゾールは血清タンパク質、主にアルブミンに結合する。 degidroaripiprazol、ヒト血漿中の主要な代謝産物は、アリピプラゾールとしてドーパミンD2受容体に対して同じ親和性を有することを確立しました。アリピプラゾールは、ほとんど前立腺代謝しか受けない。アリピプラゾールは、3つの方法に肝臓で代謝される：脱水素化、ヒドロキシル化およびN-脱アルキル化によって。 CYP3A4 - アリピプラゾールのインビトロ脱水素及びヒドロキシルでアイソザイムのCYP3A4及びCYP2D6、N-脱アルキル化の作用下で起こります。平衡状態で、AUC degidroaripiprazolaは、血漿中のアリピプラゾールAUCの約39％です。 / 2アリピプラゾール平均T1 - 約75時間、単14C標識アリピプラゾールを受信した後、約27％、放射能の60％が、それぞれ、尿および糞便中に決定されます。糞便中に排泄される変化しない形で変化しない尿で決定アリピプラゾール用量の約18％の1％未満。アリピプラゾール総クリアランスは、主に肝臓による排泄に0.7 ml /分/ kgです。
適応症
統合失調症の急性発作の治療、統合失調症の治療を支援します。双極性障害I型の急性躁病エピソードの治療、と私は、最近、躁病または混合性エピソードを受け双極性障害のタイプの患者に維持治療のために。
禁忌
老人性認知症、授乳、子供の頃と18年に思春期、アリピプラゾールに対する過敏症。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠中の安全性の適切かつ十分に制御された臨床試験を行いました。 Aripirazolは、妊娠中に使用することができたとき、胎児への潜在的なリスクを上回る母親への治療の潜在的な利点。 aripirazolは、ヒトの母乳中に排泄するかどうかは不明です。アリピプラゾール授乳（母乳）が禁忌です。実験的研究では、アリピプラゾールは、授乳中のラットで乳汁中に排泄されることが示されています。
投与量および投与
病気の兆候、治療の忍容性に応じて、個々の、。用量は1日1回10-30mgである。
副作用
心臓血管系の場合：多くの場合 - 起立性低血圧、頻脈;可能 - 徐脈、動悸、心筋梗塞、QT間隔を長く、心停止、出血、心房細動、心不全、AVブロック、心筋虚血、深部静脈血栓症、静脈炎、不整脈。まれ - 血管迷走神経症候群、心臓の肥大、心房粗動、血栓性静脈炎、頭蓋内出血、脳虚血;非常にまれに - 失神。消化器系から：非常に頻繁 - 吐き気、食欲不振、しばしば - 消化不良、嘔吐;便秘;可能 - 舌の腫れ、食欲不振、胃腸炎、嚥下困難、鼓腸、胃炎、虫歯、歯肉炎、痔、胃食道逆流症、消化管出血、歯周膿瘍を増加させ、便失禁、大腸炎、直腸出血、口内炎、口の中に潰瘍、胆嚢炎、フェカロム、口腔粘膜カンジダ症、胆石症、げっ歯類、胃潰瘍;十二指腸潰瘍、腸炎、肝炎、肝臓の拡大、膵炎、腸の穿孔などの炎症を引き起こすことがある。非常にまれに - ALT、AST、ALPの活動の増加。アレルギー反応：ごくまれに - アナフィラキシー、血管浮腫、掻痒および蕁麻疹。筋骨格系から：しばしば - 筋肉痛、けいれん;恐らく関節および骨の痛み、重症筋無力症、関節炎、関節症、筋力低下、痙攣、滑液包炎;非常にまれに - CPK活性、横紋筋融解、腱炎、十二指腸炎、関節リウマチ、筋障害の増加。中枢神経系および末梢神経系の側面から：非常に頻繁に - 不眠症、眠気、座礁症;眩暈、震え、錐体外路症候群、精神運動、うつ病、神経症、唾液分泌の増加、敵意、自殺思考、躁病の思考、不安定な歩行、混乱、受動的運動のパフォーマンス（歯車シンドローム）失調症、運動失調症、性欲減退/リビドー症候群、パニック反応、無関心、記憶の衰弱、昏睡、記憶喪失、脳卒中、多動、非個人化、ジスキネジー、不穏下肢症候群ミオクローヌス、うつ気分、反射の増加、精神機能の低下、刺激に対する過敏症、低血圧、眼球運動障害の障害;意識消失までの意識低下、反射の減少、強迫観念、ZNSのような多くの症状を引き起こすことがある。呼吸器系の部分では、しばしば - 息切れ、肺炎。可能な - 喘息、鼻血、しゃっくり、喉頭炎;肺塞栓症、低酸素症、呼吸不全、無呼吸症候群のような稀な疾患である。皮膚科学的反応：しばしば - 乾燥肌、かゆみ、過度の発汗、皮膚潰瘍;恐らく、にきび、水疱性（水疱性）発疹、湿疹、脱毛症、乾癬、脂漏症;めまい - 丘疹 - 丘疹、剥離性皮膚炎、蕁麻疹。感覚から：しばしば結膜炎、耳の痛み。可能 - ドライアイ、眼痛、耳鳴り、中耳炎、白内障、味の損失、眼瞼炎;めったに - 流涙、頻繁に点滅、外耳炎、弱視、難聴、複視、眼の出血、羞明を増加させません。泌尿器系の部分で：頻繁に - 失禁;可能 - 膀胱炎、頻尿、白帯下、尿閉、血尿、排尿障害、無月経、早漏、膣出血、膣カンジダ症、腎不全、子宮出血、月経過多、アルブミン尿、腎臓結石、夜間頻尿、多尿、排尿。めったに - 胸の痛み、子宮頸管炎、乳汁、無オルガスム症、尿路、糖尿、女性化乳房（男性で胸の拡大）、尿路結石症、痛みを伴う勃起の灼熱感。全体として身体の一部には：多くの場合 - インフルエンザ様症状、末梢浮腫、胸の痛み、首の。可能 - 骨盤痛、顔面浮腫、倦怠感、光感度、顎の痛み、悪寒、顎のこわばり、膨満感、胸の緊張。めったに - 喉の痛み、凝り、腰痛、頭の中で重さ、カンジダ症、首の凝り、メンデルソン症候群、熱中症。代謝から：多くの場合 - 減量、CPK増加しました。可能 - 脱水、浮腫、高コレステロール血症、高血糖、低カリウム血症、糖尿病、高脂血症、低血糖症、のどの渇き、尿素、低ナトリウム血症、鉄欠乏性貧血、クレアチニン上昇、ビリルビン血症、上昇LDH、肥満の増加血中濃度;まれ - 高カリウム血症、痛風、高ナトリウム血症、チアノーゼ、尿の酸性化、低血糖反応。
過剰摂取
症状：倦怠感、血圧上昇、眠気、頻脈、失神、吐き気、嘔吐、下痢。入院患者ではバイタルサイン、実験パラメータおよびECGには臨床的に有意な変化がないことを明らかにしました。臨床試験では、アリピプラゾールの偶発的または意図的な過剰摂取のインスタンスは1260 mgの単回投与を上にして説明され、死を伴いません。非致死の子供のアリピプラゾールの過剰摂取の事例（最大195ミリグラムの受信）。過剰摂取の潜在的に危険な症状は、眠気、錐体外路障害および一時的な意識喪失である。治療：すべての症状が消失するまで、生命機能のモニタリング、可能性のある不整脈を検出するためのECG、支持療法、気道管理、酸素化、肺の有効な換気、活性炭、対症療法、アリピプラゾールの過剰投与における血液透析の使用に関するデータはない。アリピプラゾールは腎臓によって変わらず排泄されず、大部分が血漿タンパク質に結合するので、この方法の好ましい効果はありそうもない。
他の薬との相互作用
アリピプラゾールの様々な代謝経路がある。 CYP2D6及びCYP3A4酵素による。健康なヒトでの研究では、それぞれ52％及び38％で投与したとき強力なCYP2D6阻害薬（キニジン）及びCYP3A4（ケトコナゾール）アリピプラゾールは、クリアランスを減少させた（用量は、アリピプラゾールが減少されるべきであるCYP3A4とCYP2D6の阻害剤の使用）。カルバマゼピンと同時にアリピプラゾール30mgのを受け、それぞれアリピプラゾールのCmaxおよびAUCの低下は68％及び73％、及び活性代謝物のCmaxおよびAUCの減少を伴うCYP3A4の強力な誘導物質は、それぞれ69％および71％だけそれをdegidroaripiprazola。同様の効果と他の強力なインデューサーCYP3A4とCYP2D6が期待できます。
特別な指示
（心筋梗塞、慢性心不全、伝導障害を含む虚血性心疾患、）心血管疾患を有する患者では注意して、状態は低血圧（脱水、血液量減少および降圧薬）の素因の可能性に関連して起立性低血圧;痙攣性発作または発作が可能な疾患に苦しんでいる脳血管疾患患者;温熱療法のリスクが高い患者では（例えば、集中的な身体運動の間に、起因する神経弛緩薬の能力への脱水で過熱、抗コリン薬は、体温調節を混乱させる）。食道および吸引の運動機能の障害のリスクのために吸引肺炎のリスクが高い患者では、糖尿病の病歴がある肥満患者では、 m-抗コリン作用を有する資金を受け取る。自殺思考や試みの傾向は、精神病の特徴であるため、薬物療法を行う際には注意深い医学監督が必要となる。遅いジスキネジーのリスクは、神経弛緩薬療法の期間が長くなるにつれて増加し、したがって、遅発性ジスキネジーの症状がアリピプラゾール摂取の背景に現れるとき、その用量を減らすか、または取り消す。治療中止後、これらの症状は一時的に悪化したり、初めて現れたりすることがあります。神経遮断薬を治療する場合、アリピプラゾールは、過敏症、筋硬直、精神障害および自律神経系の不安定性（不規則な脈拍および血圧、頻脈、発汗および心臓不整脈）によって現れるZNSを発症し得る。さらに、CPK、ミオグロビン尿症（横紋筋融解症）および急性腎不全の活性が増加することもある。 ZNSの症状または説明できない発熱の場合、以下を含むすべての神経遮断薬：アリピラゾール、あなたはキャンセルする必要があります。高血糖は、非定型抗精神病薬を服用している患者に高浸透圧性昏睡および死亡さえさせる重度でケトアシドーシスと関連する場合もある。非定型抗精神病薬と高血糖症との関係は不明なままですが、糖尿病と診断された患者は、非定型抗精神病薬を摂取する際に定期的に血糖値を決定する必要があります。非定型抗うつ薬を服用している間に、糖尿病（肥満、家族内の糖尿病の存在）のリスク要因を有する患者は、コース開始時および定期的に薬物を摂取する過程で血液中のグルコースレベルを決定すべきである。非定型抗精神病薬を服用している全ての患者において、渇きの増加、頻尿、多食、衰弱を含む高血糖の症状の絶え間ない監視が必要である。乗り物の運転能力および制御機構への影響他の神経遮断薬の予約と同様に、アリピプラゾールを処方する際には、移動機構および運転の危険性について患者に警告しなければならない。
処方箋
はい