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Atoris-Tabletten 10 mg 90 Stück

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Wirkstoffe

Atorvastatin

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Pillen

Zusammensetzung

Wirkstoff: Atorvastatin (Atorvastatin) Wirkstoffkonzentration (mg): 10

Pharmakologische Wirkung

Lipidsenker aus der Gruppe der Statine. Gemäß dem Prinzip des kompetitiven Antagonismus bindet das Statinmolekül an den Teil des Coenzym A-Rezeptors, an den die HMG-CoA-Reduktase gebunden ist. Ein anderer Teil des Statinmoleküls hemmt die Umwandlung von Hydroxymethylglutarat zu Mevalonat, einem Zwischenprodukt bei der Synthese des Cholesterinmoleküls. Die Hemmung der HMG-CoA-Reduktase-Aktivität führt zu einer Reihe von aufeinanderfolgenden Reaktionen, die zu einer Senkung des intrazellulären Cholesteringehalts und einer kompensatorischen Erhöhung der Aktivität von LDL-Rezeptoren und folglich einer Beschleunigung des Cholesterin-Katabolismus (Xc) von LDL führen. Eine hypolipidämische Wirkung von Statinen ist mit einer Abnahme des gesamten Xc aufgrund von Xc verbunden -LPNP. Eine Abnahme des LDL-Spiegels ist dosisabhängig und nicht linear, sondern exponentiell. Die hemmende Wirkung von Atorvastatin auf die HMG-CoA-Reduktase ist zu etwa 70% durch die Aktivität seiner zirkulierenden Metaboliten bestimmt Statine beeinflussen die Aktivität von Lipoprotein und hepatischen Lipasen nicht, haben keinen signifikanten Effekt auf die Synthese und den Katabolismus von freien Fettsäuren, daher ist ihre Wirkung auf den TG-Gehalt sekundär und indirekt durch ihre Hauptwirkungen auf die Senkung des LDL-C-Spiegels. Eine moderate Abnahme des TG-Spiegels bei der Behandlung mit Statinen scheint mit der Expression der restlichen (Apo E) -Rezeptoren auf der Oberfläche von Hepatozyten in Verbindung zu stehen, die an dem Katabolismus von LPPP beteiligt sind und etwa 30% TG betragen. Im Vergleich zu anderen Statinen (mit Ausnahme von Rosuvastatin) führt Atorvastatin zu einer stärkeren Abnahme des TG-Spiegels. Zusätzlich zur lipidsenkenden Wirkung haben Statine einen positiven Effekt auf die Endotheldysfunktion (präklinisches Anzeichen einer frühen Atherosklerose), auf die Gefäßwand, das Atherom, verbessern die rheologischen Eigenschaften des Blutes antiproliferative Eigenschaften: Atorvastatin senkt den Cholesterinspiegel bei Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie, die normalerweise nicht anspricht Ich behandle hypolipidämische Mittel.

Pharmakokinetik

Atorvastatin wird schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert.Die absolute Bioverfügbarkeit ist gering - etwa 12%, bedingt durch die vorsorgliche Clearance in der Magen-Darm-Schleimhaut und / oder durch die erste Passage durch die Leber, hauptsächlich am Wirkort. Atorvastatin wird unter Beteiligung des CYP3A4-Isoenzyms unter Bildung einer Reihe von Substanzen, die HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren sind, metabolisiert. T1 / 2 aus dem Plasma beträgt etwa 14 Stunden, obwohl der T1 / 2-Inhibitor der HMG-CoA-Reduktase-Aktivität aufgrund der Beteiligung aktiver Metaboliten etwa 20 bis 30 Stunden beträgt.Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt 98% Atin angezeigt vorteilhaft in Form von Metaboliten in der Galle.

Hinweise

- gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD), einschl. Erosive und ulzerative Refluxösophagitis und Symptome im Zusammenhang mit GERD (Sodbrennen, saures Aufstoßen, Schmerzen beim Schlucken); Eradikation von Helicobacter pylori in Kombination mit zwei Antibiotika - Zollinger-Ellison-Syndrom und anderen pathologischen Zuständen, die mit einer erhöhten Magensekretion verbunden sind.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels, Lebererkrankung im aktiven Stadium (einschließlich aktiver chronischer Hepatitis, chronischer Alkoholhepatitis), Leberversagen, Leberzirrhose jeglicher Ätiologie, erhöhte Aktivität von "Leber" -Transaminasen obskurer Genese, Skelettmuskelerkrankung, Schwangerschaft und Stillzeit, Alter bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit der Anwendung sind nicht installiert)

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Bei Patienten, die Alkohol konsumieren, ist Vorsicht geboten. mit Anzeichen einer Lebererkrankung in der Anamnese Vor und während der Behandlung mit Atorvastatin, insbesondere wenn Symptome einer Leberschädigung auftreten, müssen Indikatoren für die Leberfunktion überwacht werden. Bei einem Anstieg der Transaminasen sollte deren Aktivität bis zur Normalisierung überwacht werden. Wenn die Aktivität von AST oder ALT, die mehr als dreimal so hoch ist wie normal, erhalten bleibt, wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren oder Atorvastatin abzubrechen.Wenn ein signifikanter Anstieg der CPK-Spiegel aufrechterhalten wird, wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren oder Atorvastatin abzusetzen.Das Risiko einer Myopathie während der Behandlung mit Atorvastatin ist während der Anwendung von Cyclosporin, Fibraten, Erythromycin, mit Azolen verwandten Antimykotika und Niacin erhöht. In allen Fällen wurde ein eindeutiger Zusammenhang mit der Verabreichung von Atorvastatin hergestellt: Muskelkrämpfe, Myositis, Myopathie, Parästhesien, periphere Neuropathie, Pankreatitis, Hepatitis, Cholestatika Gelbsucht, Anorexie, Erbrechen, Alopezie, Pruritus, Hautausschlag, Impotenz, Hyperglykämie und Hypoglykämie: Bei Kindern tritt Atorvastatin bis zu 80 mg / Tag auf. Atorvastatin wird bei Patienten mit chronischem Alkoholismus mit Vorsicht angewendet.
Dosierung und Verabreichung
Vor Beginn der Behandlung mit Atoris sollte der Patient auf eine Diät umgestellt werden, die eine Verringerung des Fettgehalts im Blut gewährleistet, was während der medikamentösen Therapie zu beachten ist. Das Medikament wird oral eingenommen, auf leeren Magen oder nach einer Mahlzeit. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 10 mg täglich. Je nach gewünschtem Effekt kann die Tagesdosis auf 80 mg erhöht werden. Atoris kann zu jeder Tageszeit einmal genommen werden, aber jeden Tag zur selben Zeit. Ein signifikanter therapeutischer Effekt wird nach zwei Wochen der Behandlung beobachtet, und der maximale Effekt entwickelt sich nach vier Wochen. Daher sollte die Dosierung nicht früher als vier Wochen nach Beginn des Arzneimittels in der vorherigen Dosis geändert werden: Primäre (heterozygote erbliche und polygene) Hypercholesterinämie (Typ IIa) und gemischte Hyperlipidämie (Typ IIb) Die Behandlung beginnt mit der empfohlenen Anfangsdosis, die nach vier Wochen erhöht wird abhängig von der Reaktion des Patienten. Die maximale Tagesdosis beträgt 80 mg Homozygote erbliche Hypercholesterinämie Der Dosisbereich ist der gleiche wie bei anderen Arten von Hyperlipidämie. Die Anfangsdosis wird individuell in Abhängigkeit vom Schweregrad der Erkrankung ausgewählt. Bei den meisten Patienten mit homozygoter erblicher Hypercholesterinämie wurde die optimale Wirkung beobachtet, wenn das Medikament in einer täglichen Dosis von 80 mg (einmalig) verwendet wurde. Atoris wird als zusätzliche Therapie für andere Behandlungsmethoden (Plasmapherese) oder als Hauptbehandlung verwendet.Wenn eine Therapie mit anderen Methoden nicht möglich ist: Bei älteren Menschen und Patienten mit Nierenerkrankungen sollte die Dosis von Atoris nicht geändert werden.Patienten mit Leberfunktionsstörungen müssen vorsichtig sein, wenn sie das Arzneimittel aus dem Körper abnehmen. In einer solchen Situation sollten klinische und Laborergebnisse sorgfältig überwacht werden, und wenn signifikante pathologische Veränderungen festgestellt werden, sollte die Dosis reduziert oder die Behandlung abgebrochen werden.

Nebenwirkungen

Wenn erhöht gleichzeitig mit Atorvastatin angewandt signifikant die Konzentration von Digoxin in krovi.Diltiazem Plasma Digoxin, Verapamil, CYP3A4 Isradipin Inhibit-Isozym, die am Stoffwechsel von Atorvastatin beteiligt ist, damit, während die Anwendung dieser Calciumkanalblocker im Blutplasma, die Konzentration von Atorvastatin erhöhen und das Risiko von Myopathie erhöhte Bei der gleichzeitigen Anwendung von Itraconazol steigt die Konzentration von Atorvastatin im Blutplasma deutlich an, offensichtlich aufgrund von gibirovaniya Itraconazol seinen Stoffwechsel in der Leber, die mit der Teilnahme Isoenzym CYP3A4 auftritt; Bei gleichzeitiger Anwendung von Colestipol ist eine Senkung der Atorvastatin-Plasmaspiegel im Plasma möglich, und die hypolipidämische Wirkung nimmt zu: Bei gleichzeitiger Anwendung reduzieren Antacida, die Magnesiumhydroxid und Aluminiumhydroxid enthalten, die Konzentration von Atorvastatin um etwa 35%. einschließlich Gemfibrozil), Antimykotika, Azol, Nicotinsäure, erhöht das Risiko einer Myopathie bei gleichzeitiger Anwendung von Eritra Omycin, Clarithromycin, erhöht die Plasmakonzentration von Atorvastatin mäßig, erhöht das Risiko einer Myopathie Bei gleichzeitiger Anwendung von Ethinylestradiol steigt bei Norethisteron (Norethindron) die Konzentration an Ethinylestradiol, Norethisteron und (Norethindron) im Blutplasma leicht an. weil Proteaseinhibitoren sind Inhibitoren des CYP3A4-Isoenzyms.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Sicherheitsvorkehrungen

Besondere Anweisungen

Erkrankungen des Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, asthenisches Syndrom, Schlaflosigkeit oder Benommenheit, Albträume, Amnesie, Parästhesien, periphere Neuropathie, emotionale Labilität, Ataxie, Hyperkinesis, Depression, Hyperästhesie. Aus den Sinnen: Amblyopie, Tinnitus, trockene Bindehaut, gestörte Unterbringung, Augenbluten, Taubheit, Glaukom, Parosmie, Geschmacksverlust. Seit dem Herz-Kreislauf-System: Herzklopfen, Vasodilatation, Migräne, posturale Hypotonie, erhöhter Blutdruck, Venenentzündung, Arrhythmie; Aus dem hämopoetischen System: Anämie, Lymphadenopathie, Thrombozytopenie. Seitens der Atemwege: Bronchitis, Rhinitis, Dyspnoe, Asthma bronchiale, Nasenbluten. Seitens des Verdauungssystems: Übelkeit, Sodbrennen, Verstopfung oder Durchfall, Flatulenz, Gastralgie, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit oder Appetitlosigkeit, trockener Mund, Aufstoßen, Dysphagie, Erbrechen, Stomatitis, Ösophagitis, Glossitis, Gastroenteritis, Hepatitis, Hepatitis, Hepatitis Zwölffingerdarm-Geschwür, Pankreatitis, cholestatischer Gelbsucht, erhöhte Aktivität von Leberenzymen, rektale Blutung, Melena, Zahnfleischblutung, Tenesmus. Seitens des Bewegungsapparates: Arthritis, Muskelkrämpfe der Beine, Bursitis, Myositis, Myopathie, Arthralgie, Myalgie, Rhabdomyolyse, Gelenkkontrakturen. Seitens des Urogenitalsystems: Urogenitale Infektionen, Dysurie (einschließlich Pollakiurie, Nykturie, Harninkontinenz oder Harnverhalt, Dringlichkeit des Harntests), Zystitis, Hämaturie, Vaginalblutung, Uterusblutung, Urolithiasis, Metrorrhagie, Epididmid. , Impotenz, Ejakulation beeinträchtigt. Auf der Haut: Alopezie, Schwitzen, Ekzem, Seborrhoe, Ekchimatose. Allergische Reaktionen: Pruritus, Hautausschlag, Kontaktdermatitis, selten Urtikaria, Angioödem, Gesichtsödem, Photosensibilisierung, Anaphylaxie, Erythema multiforme exsudative, Stephen-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Layel-Syndrom). Laborindikatoren: Hyperglykämie, Hypoglykämie, erhöhte CPK im Serum, Albuminurie, erhöhte ALT-Aktivität, ACT Andere: peripheres Ödem, Gewichtszunahme, Gynäkomastie, Verschlimmerung der Gicht.

Verschreibung

Ja

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