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Ingrédients actifs
L'atorvastatine
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Atorvastatin (Atorvastatin) Concentration en ingrédient actif (mg): 10
Effet pharmacologique
Agent hypolipidémiant du groupe des statines. Selon le principe de l'antagonisme compétitif, la molécule de statine se lie à la partie du récepteur de la coenzyme A où la HMG-CoA réductase est attachée. Une autre partie de la molécule de statine inhibe la conversion de l'hydroxyméthylglutarate en mévalonate, un produit intermédiaire dans la synthèse de la molécule de cholestérol. L'inhibition de l'activité de l'HMG-CoA réductase entraîne une série de réactions consécutives qui entraînent une diminution du contenu en cholestérol intracellulaire et une augmentation compensatoire de l'activité des récepteurs LDL et, en conséquence, une accélération du catabolisme du cholestérol (Xc) du LDL. -LPNP. Une diminution du niveau de LDL dépend de la dose et n'est pas linéaire, mais exponentielle. L’effet inhibiteur de l’atorvastatine sur l’HMG-CoA réductase est déterminé à environ 70% par l’activité de ses métabolites circulants. Les statines n’affectent pas l’activité des lipoprotéines et des lipases hépatiques, elles n’ont pas d’effet significatif sur la synthèse et le catabolisme des acides gras libres; indirectement par leurs principaux effets sur la réduction du taux de C-LDL. Une diminution modérée du taux de TG dans le traitement par les statines semble être associée à l'expression des récepteurs restants (apo E) à la surface des hépatocytes impliqués dans le catabolisme de la LPPP, qui représentent environ 30% de TG. Par rapport aux autres statines (à l'exception de la rosuvastatine), l'atorvastatine entraîne une diminution plus marquée du taux de TG. L'atorvastatine réduit le taux de cholestérol chez les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale homozygote, qui ne répond généralement pas Je traite des agents hypolipémiants.
Pharmacocinétique
L'atorvastatine est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal.La biodisponibilité absolue est faible - environ 12%, en raison de la clairance présystémique dans la membrane muqueuse du tractus gastro-intestinal et / ou en raison du premier passage par le foie, principalement à l'endroit de l'action. T1 / 2 du plasma est d’environ 14 heures, bien que l’inhibiteur T1 / 2 de l’activité de la HMG-CoA réductase soit d’environ 20 à 30 heures, en raison de la participation de métabolites actifs. La liaison aux protéines plasmatiques est de 98%. Atin affiche avantageusement sous forme de métabolites dans la bile.
Des indications
- reflux gastro-oesophagien (RGO), incl. Oesophagite par reflux érosif et ulcératif et symptômes associés au RGO (brûlures d'estomac, régurgitation acide, douleur lors de l'ingestion); - lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées aux AINS; ulcère d'estomac et duodénal, traitement et prévention. l'éradication d'Helicobacter pylori en association avec deux antibiotiques - le syndrome de Zollinger-Ellison et d'autres conditions pathologiques associées à une augmentation de la sécrétion gastrique.
Contre-indications
Hypersensibilité à l’un des composants du médicament, maladie hépatique au stade actif (y compris hépatite chronique active, hépatite alcoolique chronique), insuffisance hépatique, cirrhose du foie de toute étiologie, augmentation de l’activité des transaminases "hépatiques" de genèse obscure, maladie du muscle squelettique, grossesse et période de lactation; jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité d'emploi n'a pas été établie)
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
C prudence doit être utilisé chez les patients qui abusent de l'alcool; avec des antécédents d'atteinte hépatique Avant et pendant le traitement par l'atorvastatine, en particulier lorsque des symptômes d'atteinte hépatique apparaissent, il est nécessaire de surveiller les indicateurs de la fonction hépatique. Avec une augmentation du niveau de transaminases, leur activité doit être surveillée jusqu'à la normalisation. Si l'activité de l'AST ou de l'ALT reste plus de 3 fois supérieure à la normale, il est recommandé de réduire la dose ou d'annuler l'atorvastatine.Lorsque les symptômes de myopathie apparaissent pendant le traitement, l'activité de CPK doit être déterminée.En cas de maintien d'une augmentation significative du taux de CPK, il est recommandé de réduire la dose ou d'arrêter l'atorvastatine. dans tous les cas, un lien évident a été établi avec l'administration d'atorvastatine: crampes musculaires, myosite, myopathie, paresthésie, neuropathie périphérique, pancréatite, hépatite, cholestatique. jaunisse, anorexie, vomissements, alopécie, prurit, éruption cutanée, impuissance, hyperglycémie et hypoglycémie. L'atorvastatine est limitée à 80 mg / jour. L'atorvastatine est utilisé avec prudence chez les patients présentant un alcoolisme chronique.
Posologie et administration
Avant de commencer le traitement par Atoris, le patient doit suivre un régime alimentaire assurant une réduction du taux de lipides dans le sang, qui doit être observé pendant le traitement médicamenteux. Le médicament est pris par voie orale, l'estomac vide ou après un repas. La dose initiale recommandée est de 10 mg par jour. En fonction de l'effet souhaité, la dose quotidienne peut être augmentée à 80 mg. Atoris peut être pris une fois à tout moment de la journée, mais à la même heure chaque jour. Un effet thérapeutique significatif est observé après deux semaines de traitement et l'effet maximum se développe après quatre semaines. Par conséquent, la posologie précédente ne doit pas être modifiée moins de quatre semaines après le début du traitement. Hypercholestérolémie primaire (héréditaire hétérozygote et polygénique) (type IIa) et hyperlipidémie mixte (type IIb) Le traitement commence par la dose initiale recommandée, qui est augmentée après quatre semaines. en fonction de la réponse du patient. La dose quotidienne maximale est de 80 mg Hypercholestérolémie héréditaire homozygote La gamme de doses est la même que pour les autres types d’hyperlipidémie. La dose initiale est choisie individuellement en fonction de la gravité de la maladie. Chez la plupart des patients atteints d'hypercholestérolémie héréditaire homozygote, l'effet optimal a été observé lors de l'utilisation du médicament à une dose quotidienne de 80 mg (une fois). Atoris est utilisé en tant que thérapie complémentaire à d'autres méthodes de traitement (plasmaphérèse) ou en tant que traitement principal.si le traitement avec l'aide d'autres méthodes est impossible.Pour les personnes âgées et les patients atteints de maladies rénales, la dose d'Atoris ne doit pas être changée.Les patients souffrant d'insuffisance hépatique doivent faire preuve de prudence en cas de ralentissement du traitement. Dans une telle situation, les résultats cliniques et de laboratoire doivent être surveillés de près et si des modifications pathologiques importantes sont détectées, la dose doit être réduite ou le traitement doit être interrompu.
Effets secondaires
Lorsqu'il est appliqué en même temps que l'atorvastatine augmente de manière significative la concentration de digoxine dans la digoxine plasmatique krovi.Diltiazem, le vérapamil, CYP3A4 isradipine inhibition de l'isoenzyme, qui est impliqué dans le métabolisme de l'atorvastatine, par conséquent, tandis que l'application de ces agents bloquant les canaux de calcium peut augmenter la concentration de l'atorvastatine dans le plasma sanguin et un risque accru de myopathie Lors de l'utilisation simultanée d'itraconazole, la concentration plasmatique d'atorvastatine dans le sang augmente considérablement, apparemment en raison de la gibirovaniya itraconazole son métabolisme dans le foie, ce qui se produit avec la participation de l'isozyme CYP3A4; En cas d'utilisation simultanée de colestipol, une diminution des concentrations plasmatiques d'atorvastatine est possible et l'effet hypolipidémiant est accru.En cas d'utilisation simultanée, les antiacides contenant de l'hydroxyde de magnésium et de l'hydroxyde d'aluminium réduisent la concentration en atorvastatine d'environ 35%. y compris le gemfibrozil), des antifongiques dérivés d’azolés, l’acide nicotinique augmente le risque de myopathie. Avec l’utilisation simultanée d’Eritra Omycin, clarithromycine, augmente modérément la concentration plasmatique d'atorvastatine, augmente le risque de myopathie.L'utilisation simultanée d'éthinylœstradiol, de noréthistérone (noréthindrone) et de la concentration d'éthinylœstradiol, de noréthistérone et (noréthindrone) dans le plasma sanguin augmente légèrement. parce que Les inhibiteurs de protéase sont des inhibiteurs de l’isoenzyme CYP3A4.
Interaction avec d'autres médicaments
Précautions de sécurité
Instructions spéciales
Troubles du système nerveux: maux de tête, vertiges, syndrome asthénique, insomnie ou somnolence, cauchemars, amnésie, paresthésies, neuropathie périphérique, labilité émotionnelle, ataxie, hyperkinésie, dépression, hyperesthésie. Des sens: amblyopie, acouphènes, conjonctive sèche, hébergement perturbé, saignement aux yeux, surdité, glaucome, parosmie, perte de goût. Depuis le système cardiovasculaire: palpitations, vasodilatation, migraine, hypotension posturale, augmentation de la pression artérielle, phlébite, arythmie; A partir du système hémopoïétique: anémie, lymphadénopathie, thrombocytopénie. Du côté du système respiratoire: bronchite, rhinite, dyspnée, asthme bronchique, saignements de nez. Du côté du système digestif: nausée, brûlures d'estomac, constipation ou diarrhée, flatulence, gastralgie, douleurs abdominales, anorexie ou augmentation de l'appétit, bouche sèche, éructations, dysphagie, vomissements, stomatite, oesophagite, glossite, gastro-entérite, hépatite, chyne ulcère duodénal, pancréatite, jaunisse cholestatique, activité accrue des enzymes hépatiques, saignement rectal, méléna, saignement gingival, ténesme. Du côté du système musculo-squelettique: arthrite, crampes musculaires de la jambe, bursite, myosite, myopathie, arthralgie, myalgie, rhabdomyolyse, contractures articulaires. Du côté du système génito-urinaire: infections urogénitales, dysurie (y compris pollakiurie, nycturie, incontinence urinaire ou rétention urinaire, urgence à uriner), cystite, hématurie, saignements vaginaux, saignements utérins, urolithiase, métrorragie, métrorragie, épididymie. , impuissance, éjaculation avec facultés affaiblies. De la peau: alopécie, transpiration, eczéma, séborrhée, ecchimatose. Réactions allergiques: prurit, éruption cutanée, dermatite de contact, rarement urticaire, œdème de Quincke, œdème facial, photosensibilisation, anaphylaxie, exsudat d'érythème polymorphe, syndrome de Stephen-Johnson, nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Layel). Indicateurs de laboratoire: hyperglycémie, hypoglycémie, augmentation de la CPK sérique, albuminurie, augmentation de l'activité de l'ALAT, ACT Autres: œdème périphérique, prise de poids, gynécomastie, exacerbation de la goutte.
Oui