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有効成分
アトルバスタチン
リリースフォーム
丸薬
構成
活性成分：アトルバスタチン（アトルバスタチン）活性物質の濃度（mg）：10
薬理効果
スタチン群の脂質低下剤。競合的拮抗作用の原理によれば、スタチン分子はHMG-CoAレダクターゼが結合している補酵素A受容体の部分に結合する。スタチン分子の別の部分は、コレステロール分子の合成における中間体であるメバロン酸へのヒドロキシメチルグルタレートの変換を阻害する。 HMG-CoAレダクターゼ活性の阻害は一連の連続した反応をもたらし、細胞内コレステロール含量を低下させ、LDL受容体の活性の代償的増加、ひいてはLDLのコレステロール異化（Xc）の促進をもたらす。 -LPNP。 LDLレベルの低下は用量依存的であり、線形ではなく指数関数的である。 HMG-CoAレダクターゼに対するアトルバスタチンの阻害効果は、循環代謝物の活性によって決定される約70％であり、スタチンは、リポタンパク質および肝臓リパーゼの活性に影響を与えず、遊離脂肪酸の合成および異化作用に有意な影響を与えないので、間接的に、LDL-Cのレベルを低下させる主な作用によってもたらされる。スタチンによる治療におけるTGのレベルの中程度の低下は、約30％のTGであるLPPPの異化に関与する肝細胞の表面上の残存（アポE）受容体の発現と関連しているようである。スタチンは、他のスタチン（ロスバスタチンを除く）と比較して、TGレベルのより顕著な低下を引き起こします（脂質低下作用に加えて、スタチンは、内皮機能障害（前アテローム性動脈硬化症の前臨床症状）、血管壁、アテローム、血液のレオロジー特性の改善、抗酸化アトルバスタチンは、ホモ接合型家族性高コレステロール血症患者のコレステロール値を低下させるが、これは通常応答しない私は、高脂血症治療薬です。
薬物動態
アトルバスタチンは胃腸管から急速に吸収される。絶対バイオアベイラビリティーは、胃腸管の粘膜における前躯体クリアランスおよび/または肝臓を通る最初の通過のために、主に作用場所で約12％と低い。活性代謝物の関与により、HMG-CoAレダクターゼ活性のT1 / 2インヒビターは約20〜30時間であるが、血漿からのT1 / 2は約14時間であり、血漿タンパク質への結合は98％である。 ATINは、胆汁中代謝物の形で有利に表示されます。
適応症
- 胃食道逆流症（GERD） GERD（胸やけ、酸逆流、嚥下時の痛み）に関連するびまん性および潰瘍性逆流性食道炎および症状; NSAIDに関連する胃および十二指腸のびらん性および潰瘍性病変;胃潰瘍および十二指腸潰瘍、治療および予防。ゾリンジャーエリソン症候群および胃液分泌の増加に関連する他の病的状態の2つの抗生物質と組み合わせたヘリコバクターピロリの撲滅。
禁忌
薬物の成分、活性段階の肝疾患（活動性慢性肝炎、慢性アルコール性肝炎を含む）、肝不全、任意の病因の肝硬変、不明確な起源、骨格筋疾患、妊娠の「肝臓」トランスアミナーゼの活性の増加泌乳期間; 18歳まで（有効性と安全性が確立されていない）
妊娠中および授乳中に使用する
アルコールを乱用する患者には注意が必要です。アトルバスタチンによる治療前と治療中、特に肝障害の症状が現れる場合は、肝機能の指標をモニターする必要があります。トランスアミナーゼのレベルが増加すると、それらの活性は標準化まで監視されるべきである。 ASTまたはALTの活性が正常より3倍以上高い場合は、アトルバスタチンの用量を減らすか、または中止することをお勧めします。治療中に筋障害の症状が現れる場合は、CPKの活性を測定する必要があります。シクロスポリン、フィブラート、エリスロマイシン、アゾールに関連する抗真菌薬、およびナイアシンを使用している間に、アトルバスタチンによる治療中のミオパチーのリスクが増加することが、CPKレベルの大幅な増加を維持する場合には、すべての場合において、アトルバスタチン投与との明確な関連が確立された：筋痙攣、筋炎、筋障害、感覚異常、末梢神経障害、膵炎、肝炎、胆汁うっ滞黄疸、食欲不振、嘔吐、脱毛症、かゆみ、発疹、インポテンス、高血糖、低血糖などの副作用があります。アトルバスタチンは80mg /日まで制限されています。
投与量および投与
Atorisによる治療を開始する前に、患者は、薬物治療中に観察されなければならない、血液中の脂質含量の低下を確実にする食事に移すべきである。この薬は、空腹時または食事後に経口服用される。推奨される開始用量は1日あたり10mgです。所望の効果に応じて、1日の用量を80mgに増やすことができる。アトラスは、1日中いつでも1回服用することができますが、毎日同じ時間に服用することができます。処置の2週間後に有意な治療効果が観察され、最大効果は4週間後に発現する。 （IIa型）および混合型高脂血症（IIb型）初回（ヘテロ接合性遺伝性および多発性硬化症）高コレステロール血症（IIa型）および混合型高脂血症（IIb型）治療は推奨された初期用量で開始され、これは4週間後に開始されます患者の反応に依存している。最大一日量は80mgです。ホモ接合型遺伝性高コレステロール血症用量の範囲は他のタイプの高脂血症と同じです。初期用量は、疾患の重篤度に応じて個別に選択される。ホモ接合性高コレステロール血症のほとんどの患者において、1日用量80mg（1回）で使用すると最適な効果が認められた。アトラスは、他の治療方法（血漿交換）に対する追加療法として、または主治療として使用され、高齢者や腎臓疾患の患者では、アトーリスの用量を変更してはならない。肝機能障害を有する患者は、薬物の体内排泄を遅らせることに関連して慎重でなければならない。そのような事態は、注意深く臨床および実験室の指標を監視する必要があり、重要な病理学の検出は、用量が減少するか、治療を中止しなければならない変更します。
副作用
アトルバスタチンと同時に適用される場合、これらのカルシウムチャネル遮断薬の適用は血漿中でアトルバスタチンの濃度を増加させ、筋障害のリスクを増加できるが著しく、従って、アトルバスタチンの代謝に関与しているkrovi.Diltiazemプラズマジゴキシン、ベラパミル、イスラジピン禁止アイソザイムCYP3A4、中ジゴキシンの濃度を増加させます同時アプリケーションイトラコナゾール.IF劇的に起因する明らかに、アトルバスタチンの血漿中濃度を増加させ、参加アイソザイムCYP3A4で起こる肝臓での代謝をイトラコナゾールgibirovaniya。同時アプリケーションmiopatii.Priのコレスチポールリスクの増加は、水酸化マグネシウムおよび水酸化アルミニウムを含む制酸剤の脂質低下効果usilivaetsya.Pri同時使用は、アトルバスタチンの濃度はシクロスポリン、フィブラートの同時アプリケーション（.IF約35％減少請求アトルバスタチン血漿濃度を減少させることができますゲムフィブロジル）、抗真菌性アゾール誘導体を含む、ニコチン酸は、同時出願miopatii.Priエリスロのリスクを増加させますomitsina、クラリスロマイシンは、適度に、血漿中のアトルバスタチンの濃度を増加させる同時アプリケーションmiopatii.Priのエチニルエストラジオールのリスクを増加させる、ノルエチステロン（ノルエチンドロン）が著しく増加するエチニルエストラジオール及びノルエチステロン（ノルエチンドロン）血漿プロテアーゼ阻害剤のアトルバスタチン同時出願のkrovi.Pri血漿濃度の濃度を増加させ、なぜならプロテアーゼ阻害剤は、CYP3A4アイソザイムの阻害剤です。
他の薬との相互作用
安全上の注意
注意事項
神経系から：頭痛、めまい、無力症、不眠や眠気、悪夢、記憶喪失、感覚異常、末梢神経障害、情緒不安定、運動失調、運動亢進、抑うつ、過敏症。弱視、耳鳴り、結膜の乾燥、宿泊施設の乱れ、目の出血、難聴、緑内障、parosmiya、味の損失：感覚から。心臓血管系以来：動悸、血管拡張、片頭痛、姿勢低下、血圧上昇、静脈炎、不整脈。造血系から：貧血、リンパ節腫脹、血小板減少症。呼吸器系の部分では：気管支炎、鼻炎、呼吸困難、気管支喘息、鼻血。消化器系から：吐き気、胸焼け、便秘や下痢、鼓腸、胃痛、腹痛、食欲不振や食欲増加、口渇、逆流、嚥下障害、嘔吐、口内炎、食道炎、舌炎、胃腸炎、肝炎、肝疝痛、口唇炎、十二指腸潰瘍、膵炎、胆汁うっ滞性黄疸、肝臓酵素の活性の増加、直腸出血、メレナ、歯肉出血、テネマスス。筋骨格系の一部には：関節炎、足の筋肉のけいれん、滑液包炎、筋炎、ミオパシー、関節痛、筋肉痛、横紋筋融解症、関節の拘縮。泌尿生殖器系から：（頻尿、夜間頻尿、尿失禁や尿閉、排尿する緊急性を含む）泌尿生殖器感染症、排尿障害、膀胱炎、血尿、膣出血、子宮出血、尿路結石症、子宮出血、精巣上体炎は、性欲減退しました、インポテンス、射精障害。皮膚の部分では、脱毛症、発汗、湿疹、脂漏症、脱毛症。アレルギー反応：かゆみ、皮膚の発疹、接触皮膚炎、まれ蕁麻疹、血管浮腫、顔、感光性、アナフィラキシー、多形性紅斑、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症（ライエル症候群）の腫れ。検査所見：末梢浮腫、体重増加、女性化乳房、痛風の悪化：高血糖、低血糖、上昇した血清CPK、アルブミン尿は、ALT、ACTその他を増加させました。
処方箋
はい