Azarga Augentropfen 10mg + 5mg Tropfflasche 5ml
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Wirkstoffe
Brinzolamid + Timolol
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Tropfen
Zusammensetzung
Augentropfen 1 ml: Brinzolamid 10 mg, Timolol (in Form von Maleat) 5 mg Adjuvantien: Mannit, Dinatriumedetat, Natriumchlorid, gereinigtes Wasser, Benzalkoniumchlorid 50%, Natriumhydroxid, Tyloxapol.
Pharmakologische Wirkung
Brinzolamid ist ein Carboanhydrase-II-Inhibitor. Aufgrund der Hemmung der Carboanhydrase II wird die Bildung von Bicarbonat-Ionen verlangsamt, gefolgt von einer Abnahme des Natrium- und Flüssigkeitstransports, was zu einer Abnahme der Produktion von Intraokularflüssigkeit im Ziliarkörper des Auges führt. Infolgedessen nimmt der Augeninnendruck (IOP) ab. Timolol ist ein nicht-selektiver Beta-Adrenorezeptor-Blocker ohne sympathomimetische Aktivität, hat keinen direkten depressiven Effekt auf das Myokard und keine Membranstabilisierende Wirkung. Bei topischer Anwendung verringert sich der Augeninnendruck durch Verringerung der Bildung von Kammerwasser und einer geringfügigen Erhöhung des Abflusses. Die kombinierte Wirkung von Brinzolamid und Timolol übersteigt die Wirkung jeder Substanz separat.
Pharmakokinetik
Bei topischer Anwendung dringen Brinzolamid und Timolol in den systemischen Kreislauf ein. Brinzolamid wird in Erythrozyten infolge selektiver Bindung überwiegend mit Carboanhydrase II absorbiert. Amax von Brinzolamid in Erythrozyten beträgt etwa 18,4 mcM. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 60% Der Brinzolamid-Metabolismus erfolgt durch N-Dealkylierung, O-Dealkylierung und Oxidation der N-Propyl-Seitenkette. Der Hauptmetabolit ist N-Deethylbrinzolamid. In Gegenwart von Brinzolamid bindet es hauptsächlich an die Carboanhydrase I und reichert sich auch in Erythrozyten an. In-vitro-Studien zeigen, dass der Metabolismus von Brinzolamid hauptsächlich für das Isoenzym CYP3A4 sowie die Isoenzyme CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9 verantwortlich ist. Brinzolamid wird hauptsächlich über die Nieren unverändert ausgeschieden - etwa 60%. Etwa 20% werden in Form von Metaboliten ausgeschieden: Der Hauptmetabolit (N-Deethylbrinzolamid) und die Spurenkonzentration anderer Metaboliten (N-Dezethoxypropyl und O-Desmethyl). Cmax Timolol im Plasma beträgt etwa 0,824 ng / ml und hält bis zu 12 Stunden an der Nachweisgrenze .T1 / 2-Timolol beträgt 4,8 Stunden nach topischer Verabreichung von Azarga.Der Timolol-Metabolismus erfolgt auf zwei Arten: mit der Bildung einer Ethanolaminseitenkette am Thiadiazolring und mit der Bildung einer Ethanolseitenkette in Morpholinstickstoff und einer ähnlichen Seitenkette mit einer an Stickstoff gebundenen Carbonylgruppe. Der Timolol-Metabolismus wird hauptsächlich durch das CYP2D6-Isoenzym durchgeführt. Timolol und gebildete Metaboliten werden hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden. Etwa 20% des Timolols wird unverändert ausgeschieden, der Rest in Form von Metaboliten.
Hinweise
- Verringerung des Augeninnendrucks bei Offenwinkelglaukom und intraokularer Hypertonie bei Patienten, bei denen die Monotherapie nicht ausreichte, um den Augeninnendruck zu senken.
Gegenanzeigen
- Bronchialasthma (auch in der Geschichte) - chronisch obstruktive Lungenerkrankung mit schwerem Verlauf - Hyperreaktivität der Bronchien - Sinusbradykardie - AV-Block II-III-Grad - schwere Herzinsuffizienz - kardiogener Schock - schwerer Verlauf; schwere Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min); Engwinkelglaukom; gleichzeitige Anwendung mit oralen Carboanhydrase-Inhibitoren; Schwangerschaft; Stillzeit; Kinder unter 18 Jahren; Überempfindlichkeit gegen die Betagruppe adrenerge Blocker, hyperchlorämische Azidose; Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide; Überempfindlichkeit gegen Medikamente; mit Vorsicht: Patienten mit Hyperthyreose, Prinzmetal-Angina, gestörter peripherer und zentraler Blutkreislauf und arterieller Hypotonie. eingeschränkt: In diesen Fällen sollten Sie das Medikament mit Vorsicht anwenden und den Augeninnendruck ständig überwachen. Anafilak tic Reaktionen. Patienten mit Atopie oder schweren anaphylaktischen Reaktionen auf verschiedene Allergene in der Vorgeschichte, die Betablocker erhalten, können gegenüber den üblichen Dosen von Adrenalin bei der Behandlung von anaphylaktischen Reaktionen resistent sein. Systemische Wirkungen. Brinzolamid und Timolol können systemisch resorbiert werden. Bei lokaler Anwendung kann Timolol dieselben Nebenwirkungen des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems verursachen wie systemische Betablocker.Der Zustand des Patienten sollte vor und während der Timolol-Therapie überwacht werden. Es werden Fälle von schweren Erkrankungen der Atemwege und des Herz-Kreislauf-Systems beschrieben, einschließlich Tod durch Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma bronchiale und Tod bei Herzinsuffizienz bei der Anwendung von Timolol. Da diese Medikamente die Symptome einer akuten Hypoglykämie überdecken können, sollten die Betablocker 48 Stunden vor der Vollnarkose stufenweise (nicht gleichzeitig) abgesetzt werden sion, wie Während der Vollnarkose können sie die Empfindlichkeit des Herzmuskels für die am Tag des Herzens erforderliche sympathische Stimulation herabsetzen. Azarga enthält Brinzolamid, ein Sulfonamid. Seit Bei topischer Anwendung tritt eine systemische Absorption des Arzneimittels auf und Nebenreaktionen, die für Sulfonamide charakteristisch sind, können auftreten. Die Entwicklung eines Säure-Base-Ungleichgewichts bei der Verwendung oraler Formen von Carboanhydrase-Inhibitoren wird beschrieben.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlenen Dosen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Dosierung und Verabreichung
Vor Ort Schütteln Sie die Flasche vor dem Gebrauch. Für 1 Tropfen im Konjunktivalsack des Auges 2 Mal pro Tag. Nach der Verwendung des Arzneimittels zur Verringerung des Risikos systemischer Nebenwirkungen wird empfohlen, die Projektionsfläche der Tränensäcke an der inneren Ecke des Auges 1-2 Minuten nach dem Einsetzen des Arzneimittels leicht zu drücken. Dadurch wird die systemische Absorption des Arzneimittels verringert. Wenn die Dosis versäumt wurde, sollte die Behandlung mit der nächsten Dosis nach einem Zeitplan fortgesetzt werden. Die Dosis sollte zweimal täglich 1 Tropfen des Bindehautsacks des Auges nicht überschreiten Wenn Sie ein Antiglaukom-Medikament durch das Medikament Azarga ersetzen, sollten Sie am nächsten Tag mit Azarga beginnen, nachdem das vorherige Medikament abgesetzt wurde.
Nebenwirkungen
Lokale Reaktionen: 1-10% der Fälle - verschwommenes Sehen, Augenschmerzen, Augenreizung, Fremdkörpergefühl; 0,1-1% der Fälle - Hornhauterosion, punktierte Keratitis, trockenes Augensyndrom, Augenentladung, Juckreiz im Auge, Blepharitis, allergische Konjunktivitis,Erguss in der vorderen Augenkammer, konjunktivale Hyperämie, Krustenbildung an den Rändern der Augenlider, Asthenopie, Beschwerden in den Augen, Juckreiz, Erythem der Augenlider, allergische Blepharitis, systemische Nebenwirkungen: 1-10% der Fälle - Dysgeusie; 0,1-1% der Fälle - Schlaflosigkeit, Blutdruckabfall, chronisch obstruktive Lungenerkrankung, Schmerzen im Oropharynx, Rhinorrhoe, Husten, gestörtes Haarwachstum, Flechten. Augeninnendruck, Ablagerungen auf der Hornhaut, Bildung von Hornhautdefekten, Hornhautödem, Konjunktivitis, Entzündung der Meibom-Drüsen, Diplopie, Photophobie, Photopsie, verminderte Sehschärfe, Pterygium, trockene Keratokonjunktivitis, Hypästhesie Mannloch, Sklerapigmentierung, subkonjunktivale Zyste, verstärktes Zerreißen, Sehstörungen, Schwellungen der Augen, allergische Reaktionen des Auges, Mydriasis, Augenlidödem. Gedächtnis, Verletzungen des Zentralnervensystems Behandlung: Augen sofort mit Wasser spülen. Symptomatische und unterstützende Therapie. Der Elektrolytgehalt und der Blut-pH-Wert sollten überwacht werden. Die Hämodialyse ist unwirksam.
Überdosis
Überdosierungen wurden berichtet. Wenn sie auftreten, wird eine symptomatische Therapie durchgeführt. Es ist notwendig, den Elektrolytstand (insbesondere Kalium) und den pH-Wert im Blut zu kontrollieren.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die Wechselwirkung mit anderen Medikamenten wurde nicht untersucht. Die gleichzeitige Anwendung mit oralen Carboanhydrase-Inhibitoren wird nicht empfohlen, da Es besteht die Möglichkeit verstärkter systemischer Nebenwirkungen. Cytochrom-P450-Isoenzyme: CYP3A4 (meistens), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 und CYP2C9 sind für den Metabolismus von Brinzolamid verantwortlich. Medikamente, die das CYP3A4-Isoenzym hemmen, wie Ketoconazol, Itraconazol, Clotrimazol, Ritonavir und Troleandomycin, müssen mit Vorsicht verschrieben werden, da der Brinzolamid-Metabolismus möglicherweise gehemmt wird. Bei der gleichzeitigen Verschreibung von Inhibitoren des Isoenzyms CYP3A4 ist Vorsicht geboten. Eine Anhäufung von Brinzolamid ist jedoch unwahrscheinlich, da es wird von den Nieren ausgeschieden.Brinzolamid kein Inhibitor der Cytochrom-Isoenzyme R450.Suschestvuet Wahrscheinlichkeits Amplifizierung hypotensive Wirkung und / oder entwickeln, schwerer Bradykardie bei gleichzeitiger Anwendung von Timolol mit Kalziumkanalblockers für die oralen, Guanethidin, Betablockern, Antiarrhythmika, Herzglykoside und Parasympathomimetika Hypertonie folgende plötzliches Absetzen .Razvitie Clonidin kann während der Einnahme von Betablockern verbessert werden (Abnahme der Herzfrequenz) kann sich bei gleichzeitiger Anwendung von Inhibitoren von CYP2D6 (Chinidin, Cimetidin) und Timolol entwickeln. Betablocker können die hypoglykämische Wirkung von Antidiabetika verstärken. Beta-Blocker können die Symptome einer Hypoglykämie maskieren. Bei der Verwendung mit anderen lokalen Augenarzneimitteln sollte das Intervall zwischen ihrer Anwendung mindestens 15 Minuten betragen.
Besondere Anweisungen
Bei älteren Patienten können Carboanhydrase-Inhibitoren, die oral verabreicht werden, die Fähigkeit beeinträchtigen, sich an Aktivitäten zu beteiligen, die erhöhte Aufmerksamkeit oder Koordination erfordern. Dieser Effekt sollte bei der Verschreibung von Azarga berücksichtigt werden, da Bei topischer Anwendung dringt das Arzneimittel in den systemischen Kreislauf ein Wenn Brinzolamid bei Patienten mit Kontaktlinsen verwendet wird, sollte der Zustand der Hornhaut überwacht werden, da Carboanhydrase-Hemmer die Hydratation beeinträchtigen können. Es wird empfohlen, Patienten mit Hornhautabnormalitäten, Diabetes mellitus oder Hornhautdystrophie sorgfältig zu überwachen, da Benzalkoniumchlorid, das Teil des Arzneimittels Asarga ist, Punktkeratopathie und / oder toxische Ulkuskeratopathien verursachen kann. Bei längerem Gebrauch des Medikaments wird empfohlen, Patienten sorgfältig zu überwachen. Benzalkoniya-Chlorid kann von Kontaktlinsen aufgenommen werden. Vor der Verwendung des Arzneimittels sollten die Linsen frühestens 15 Minuten nach dem Aufbringen des Arzneimittels entfernt und wieder angebracht werden Berühren Sie die Spitze der Tropfflasche nicht an Oberflächen, um eine Kontamination der Tropfflasche und ihres Inhalts zu vermeiden.Die Flasche muss nach jedem Gebrauch geschlossen werden Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Fahrzeugen und Kontrollmechanismen Nach der Verwendung des Arzneimittels kann vorübergehend die Übersichtlichkeit herabgesetzt sein, und vor seiner Wiederherstellung wird nicht empfohlen, zu fahren und an Tätigkeiten teilzunehmen, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern.
Verschreibung
Ja