Krople do oczu Azarga 10 mg + 5 mg butelka z zakraplaczem 5 ml
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Brynzolamid + timolol
Formularz zwolnienia
Krople
Skład
Krople do oczu 1 ml: Brinzolamid 10 mg, tymolol (w postaci maleinianu) 5 mg Adiuwanty: mannitol, edetol disodu, chlorek sodu, woda oczyszczona, chlorek benzalkoniowy 50%, wodorotlenek sodu, tyloksapol.
Efekt farmakologiczny
Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II. Z powodu zahamowania anhydrazy węglanowej II następuje spowolnienie tworzenia jonów wodorowęglanowych, a następnie spadek transportu sodu i płynu, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania płynu wewnątrzgałkowego w rzęskowym ciele oka. W rezultacie następuje spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP), tymolol jest nieselektywnym blokerem beta-adrenoreceptorowym bez aktywności sympatykomimetycznej, nie wykazuje bezpośredniego działania depresyjnego na mięsień sercowy i nie wykazuje aktywności stabilizującej błonę. Po zastosowaniu miejscowo zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając tworzenie się cieczy wodnistej i niewielki wzrost jej wypływu Łączny wpływ brynzolamidu i tymololu przekracza efekt każdej z substancji osobno.
Farmakokinetyka
Po zastosowaniu miejscowym brinzolamid i timolol przenikają do krążenia ogólnoustrojowego. Brynzolamid jest wchłaniany w erytrocytach w wyniku selektywnego wiązania głównie z anhydrazą węglanową II. Maksymalne stężenie brynzolamidu w erytrocytach wynosi około 18,4 μM. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60% Metabolizm brynzolamidu następuje przez N-dealkilowanie, O-dealkilowanie i utlenianie łańcucha bocznego N-propylu. Głównym metabolitem jest N-dime-tylobinzolamid, w obecności brynzolamidu wiąże się głównie z anhydrazą węglanową I, a także gromadzi się w erytrocytach. Badania in vitro wykazały, że metabolizm brynzolamidu jest głównie odpowiedzialny za izoenzym CYP3A4, a także izoenzymy CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9. Brynzolamid jest wydalany głównie przez nerki w niezmienionej postaci - około 60%. Około 20% jest wydalane w postaci metabolitów: głównego metabolitu (N-dime-tylinibenzamidu) i śladowych ilości innych metabolitów (N-dezetoksypropylu i O-demetylo), Cmax tymolol w osoczu wynosi około 0,824 ng / ml i utrzymuje się do progu wykrywalności przez 12 godzin .T1 / 2 tymolol wynosi 4,8 godziny po miejscowym podaniu preparatu Azarga.Metabolizm tiololu zachodzi na dwa sposoby: z utworzeniem łańcucha bocznego etanoloaminy na pierścieniu tiadiazolu i z utworzeniem bocznego łańcucha etanolu w azocie morfoliny i podobnego łańcucha bocznego z grupą karbonylową połączoną z azotem. Metabolizm timololu jest głównie prowadzony przez izoenzym CYP2D6. Tymolol i utworzone metabolity są głównie wydalane przez nerki. Około 20% timololu jest wydalane w postaci niezmienionej, a pozostałe w postaci metabolitów.
Wskazania
- zmniejszenie zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze z otwartym kątem przesączania i nadciśnienie wewnątrzgałkowe u pacjentów, u których monoterapia nie była wystarczająca do zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Przeciwwskazania
- astma oskrzelowa (w tym w historii), - przewlekła obturacyjna choroba płuc o ciężkim przebiegu, - nadreaktywność oskrzeli, - bradykardia zatokowa, - blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia, - ciężka niewydolność serca, - wstrząs kardiogenny; ciężki przebieg, ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml / min), jaskra z zamkniętym kątem, jednoczesne stosowanie z doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej, ciąża, okres laktacji, dzieci poniżej 18 lat, nadwrażliwość na grupę beta blokery adrenergiczne, kwasica hiperchloremiczna, nadwrażliwość na sulfonamidy, nadwrażliwość na leki, z ostrożnością: pacjenci z nadczynnością tarczycy, dławicą Prinzmetala, zaburzeniem krążenia obwodowego i obwodowego oraz niedociśnieniem tętniczym. ograniczone: w takich przypadkach powinieneś stosować lek ostrożnie i stale monitorować ciśnienie wewnątrzgałkowe reakcje tikowe. Pacjenci z atopią lub ciężkimi reakcjami anafilaktycznymi na różne alergeny w historii, otrzymujący beta-blokery, mogą być oporni na zwykłe dawki adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Brynzolamid i tymolol mogą ulegać wchłanianiu ogólnoustrojowemu. Stosowany lokalnie timolol może powodować takie same skutki uboczne układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, co układowe beta-blokery.Stan pacjenta powinien być monitorowany przed i podczas leczenia tymololem. Opisano przypadki ciężkich zaburzeń układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, w tym zgon z powodu skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową i zgonem z powodu niewydolności serca podczas stosowania tymololu. Należy ostrożnie stosować leki blokujące receptory beta-adrenergiczne u pacjentów ze skłonnością do hipoglikemii lub cukrzycy (szczególnie w przypadku cukrzycy nietrwałej), ponieważ leki te mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii Przed planowaną operacją beta-blokery należy stopniowo (nie jednocześnie) anulować 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym Sion, jako Podczas znieczulenia ogólnego mogą zmniejszyć wrażliwość mięśnia sercowego na stymulację układu współczulnego wymaganą w dniu serca, a Azarga zawiera brynzolamid, który jest sulfonamidem. Od po zastosowaniu miejscowym następuje ogólnoustrojowa absorpcja leku i mogą wystąpić reakcje uboczne charakterystyczne dla sulfonamidów. Przedstawiono rozwój nierównowagi kwasowo-zasadowej w stosowaniu doustnych postaci inhibitorów anhydrazy węglanowej.
Środki ostrożności
Nie przekraczaj zalecanych dawek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Lek jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży i laktacji.
Dawkowanie i sposób podawania
Lokalnie. Przed użyciem wstrząsnąć butelką 1 kroplę w worku spojówkowym oka 2 razy / dobę Po zastosowaniu leku w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, zaleca się delikatne naciśnięcie palcem obszaru projekcji torebek łzowych w wewnętrznym kąciku oka przez 1-2 minuty po założeniu leku. Zmniejsza to ogólnoustrojową absorpcję leku.Jeśli dawka została pominięta, leczenie należy kontynuować z następną dawką zgodnie z harmonogramem. Dawka nie powinna przekraczać 1 kropli worka spojówkowego oka 2 razy / dobę.W przypadku zastąpienia jakiegokolwiek leku przeciwjaskrowego lekiem Azarga, należy zacząć stosować Azarga następnego dnia po zaprzestaniu podawania poprzedniego leku.
Efekty uboczne
Reakcje miejscowe: 1-10% przypadków - niewyraźne widzenie, ból w oku, podrażnienie oka, uczucie obcego ciała; 0,1-1% przypadków - erozja rogówki, punktowe zapalenie rogówki, zespół suchego oka, wyciek z oczu, swędzenie w oku, zapalenie powiek, alergiczne zapalenie spojówek,wysięk w komorze przedniej, przekrwienia spojówek, kondycjonowaniu przy krawędziach powiek, astenopia, poczucie dyskomfortu oczu, świąd, rumień wieku, alergiczne blefarit.Sistemnye działania niepożądane: 1-10% przypadków - smaku; 0,1-1% przypadków - bezsenność, obniżenie ciśnienia krwi, przewlekła obturacyjna choroba płuc, ból gardła, wyciek z nosa, kaszel, zaburzenia wzrostu włosów, płaskie reakcji lishay.BrinzolamidMestnye: zapalenie rogówki, keratopatia, zwiększenie wyrobisko nerwu rogówki wada nabłonek, zwiększając ciśnienie wewnątrzgałkowe, osady na rogówce powstawanie wad rogówki, obrzęk rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie gruczołów Meiboma, podwójne widzenie, światłowstręt, błyski, zmniejszenie ostrości widzenia, skrzydlika, suche zapalenie rogówki, niedoczulica właz, pigmentacja twardówki, torbiel podspojówkowa, zwiększone łzawienie, niewyraźne widzenie, obrzęk oka, rozszerzenie źrenic oczu alergiczne, obrzęk vek.Sistemnye skutki uboczne: apatia, depresja, spadek libido, koszmary senne, niepokój, senność, zaburzenia silnik, amnezja, pogarszająca pamięć, naruszenia centralnego układu nerwowego Leczenie: natychmiast przepłukać oczy wodą. Leczenie objawowe i podtrzymujące. Poziom elektrolitu i pH krwi powinny być monitorowane. Hemodializa jest nieskuteczna.
Przedawkowanie
Zgłaszano przypadki przedawkowania. Kiedy się pojawią, wykonuje się leczenie objawowe. Konieczne jest kontrolowanie poziomu elektrolitów (zwłaszcza potasu) i pH krwi.
Interakcje z innymi lekami
Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi lekami. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej, ponieważ istnieje możliwość wystąpienia ogólnoustrojowych wzmocnienia boczne reaktsiy.Za brinzolamid metabolizmie układu cytochromu P450 odpowiedzialne są: CYP3A4 (w większości), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9. Ostrożnie przepisać leki, które hamują izozym CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i troleandomycyna, ze względu na możliwość hamowania metabolizmu brinzolamid. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego przepisywania inhibitorów izoenzymu CYP3A4. Jednakże akumulacja brynzolamidu jest mało prawdopodobna, ponieważ jest wydalany przez nerki.Brynzolamid nie inhibitorem izoenzymów cytochromu działanie hipotensyjne R450.Suschestvuet prawdopodobieństwo amplifikacji i / lub ciężkiej bradykardię jednoczesnego stosowania tymololu z blokerem kanału wapniowego, do podawania doustnego, guanetydyna, beta-blokery, środki przeciw arytmii, glikozydy nasercowe i parasympatykomimetyki .Razvitie nadciśnienie po nagłym przerwaniu Klonidyna może być wzmocniona podczas przyjmowania beta-blokerów Wzmocnienie działania układowego beta-blokerów (zmniejszenie częstości akcji serca) może rozwinąć się przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP2D6 (chinidyny, cymetydyny) i tymololu Beta-adrenolityki mogą nasilać hipoglikemiczne działanie leków przeciwcukrzycowych. Beta-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii W przypadku stosowania z innymi miejscowymi lekami okulistycznymi odstęp między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 15 minut.
Instrukcje specjalne
U pacjentów w podeszłym wieku inhibitory anhydrazy węglanowej podawane doustnie mogą wpływać na zdolność wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi lub koordynacji. Ten efekt należy wziąć pod uwagę przy przepisywaniu Azarga, ponieważ Po zażyciu brynzolamidu u pacjentów noszących soczewki kontaktowe należy monitorować stan rogówki, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą prowadzić do upośledzenia nawodnienia organizmu. Zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów z nieprawidłowościami rogówki, cukrzycą lub dystrofią rogówki, chlorek benzalkoniowy, który jest częścią leku Asarga, może powodować keratopatię trądzikową i / lub toksyczną wrzodziejącą keratopatię. W przypadku długotrwałego stosowania leku zaleca się uważne monitorowanie pacjentów. Chlorek benzalkoniowy może być wchłaniany przez soczewki kontaktowe. Przed użyciem leku soczewki należy usunąć i zainstalować ponownie nie wcześniej niż 15 minut po podaniu leku Nie dotykać końcówki butelki z zakraplaczem żadną powierzchnią, aby uniknąć zanieczyszczenia butelki z zakraplaczem i jej zawartości.Butelka musi być zamknięta po każdym użyciu Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne Po zastosowaniu leku klarowność wzroku może chwilowo ulec zmniejszeniu i nie zaleca się prowadzenia samochodu i wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi, dopóki nie zostanie przywrócona.
Recepta
Tak