アザルガ点眼液10mg + 5mgドロッパーボトル5ml
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有効成分
ブリンゾラミド+チモロール
リリースフォーム
雫
構成
アジュバント：マンニトール、エデト酸二ナトリウム、塩化ナトリウム、精製水、塩化ベンザルコニウム50％、水酸化ナトリウム、チロキサポール。
薬理効果
ブリンゾラミドは、炭酸脱水酵素II阻害剤である。炭酸脱水酵素IIの阻害のために、重炭酸イオンの形成が遅くなり、続いてナトリウムおよび液体輸送が減少し、眼の毛様体内の眼内液の生成が減少する。チモロールは、交感神経刺激活性を有さない非選択的β-アドレナリン受容体遮断薬であり、心筋に直接的なうつ効果を持たず、膜安定化作用をもたない。局所適用すると、房水の形成および流出のわずかな増加を減少させることによって眼圧を低下させる。ブリンゾラミドおよびチモロールの併用効果は、各物質の効果を別々に超える。
薬物動態
局所的に適用すると、ブリンゾラミドおよびチモロールは全身循環に浸透する。ブリンゾラミドは、主に炭酸脱水酵素IIとの選択的結合の結果として赤血球に吸収される。赤血球中のブリンゾラミドのСmaxは約18.4μMである。血漿タンパク質結合は約60％である。ブリンゾラミド代謝はN-脱アルキル化、O-脱アルキル化およびN-プロピル側鎖の酸化によって起こる。主要代謝産物はN-ジエチルブリシンアミドであり、ブリンゾラミドの存在下で主に炭酸脱水酵素Iに結合し、また赤血球にも蓄積する。インビトロ研究は、ブリンゾラミドの代謝がイソ酵素CYP3A4、ならびにイソ酵素CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8およびCYP2C9の主な原因であることを示している。ブリンゾラミドは、主に腎臓によって変化しない - 約60％で排泄される。血漿中のCmaxチモロールは約0.824 ng / mlであり、12時間の検出閾値にとどまる（N-deethbrinsolamide） .T1 / 2チモロールはAzargaの局所投与後4.8時間である。チモロール代謝は、チアジアゾール環上にエタノールアミン側鎖を形成し、モルホリン窒素中にエタノール側鎖を形成し、窒素に結合したカルボニル基を有する類似の側鎖を有する2つの方法で起こる。チモロール代謝は、主にCYP2D6アイソザイムによって行われる。チモロールおよび形成された代謝産物は、主に腎臓によって排泄される。チモロールの約20％がそのまま排泄され、残りは代謝産物の形で排泄される。
適応症
単独療法が眼内圧を低下させるのに十分ではない患者における開放隅角緑内障および眼内高血圧症における眼圧上昇の減少。
禁忌
気管支喘息（病歴を含む）;重度の慢性閉塞性肺疾患;気管支の過敏性;洞静脈; AVブロックII-III度;重度の心不全;心原性ショック;アレルギー性鼻炎重症腎不全（クレアチニンクリアランス<30ml /分）、角膜緑内障、経口炭酸脱水酵素阻害剤との同時使用、妊娠、授乳期間、18歳未満の子供、ベータ群に対する過敏症アドレナリン遮断薬、高コレステロールアシドーシス、スルホンアミドに対する過敏症、薬物に対する過敏症、注意：甲状腺機能亢進症、プリンツメタル狭心症、末梢および中枢血液循環および動脈低血圧を邪魔した患者。これらの症例では、慎重に薬物を使用し、常に眼内圧を監視する必要があります。チック反応。ベータ遮断薬を投与されたアトピーまたは歴史的に様々なアレルゲンに対する重症のアナフィラキシー反応を有する患者は、アナフィラキシー反応の治療においてアドレナリンの通常の投与量に耐性であり得る。ブリンゾラミドおよびチモロールは、全身吸収を受ける可能性がある。局所的に使用される場合、チモロールは全身ベータ遮断薬と同じ循環器系および呼吸器系の副作用を引き起こす可能性があります。患者の状態は、チモロール治療の前および間にモニターされるべきである。チモロールを使用した場合、気管支喘息患者および気管支喘息患者の気管支痙攣による死亡を含む重度の呼吸器系および心臓血管系障害の症例が記載されています（β型アドレナリン遮断薬は、低血糖または糖尿病（特に不安定型糖尿病）これらの薬剤は急性低血糖の症状を隠すことができるため、ベータブロッカーは全身麻酔の48時間前に徐々に（同時にではなく）キャンセルする必要がありますシオン、など全身麻酔中、心臓の日に必要な交感神経刺激に対する心筋の感受性を低下させることができる。Azargaはスルホンアミドであるブリンゾラミドを含む。以来局所適用すると、薬物の全身吸収が起こり、スルホンアミドの副反応が起こり得る。炭酸脱水酵素阻害剤の経口形態の使用における酸 - 塩基不均衡の発生が記載されている。
安全上の注意
推奨用量を超えないでください。
妊娠中および授乳中に使用する
この薬物は、妊娠中および授乳中に使用することを禁じられています。
投与量および投与
ローカル。使用前にボトルを振る1日2回、眼の結膜パウチに1滴2回、全身の副作用のリスクを軽減するために薬物を使用した後、薬物がインストールされてから1~2分間、目の内側角にある涙嚢の投影領域を、これは薬物の全身吸収を減少させるが、投与量を逃した場合は、次の投与量で予定通りに治療を続けるべきである。眼の結膜嚢では、1回の投与量が2回/日を超えないようにする必要があります。アザルガ剤での抗緑内障薬の交換の場合は、前回の薬を中止した翌日にAzargaの使用を開始してください。
副作用
局所反応：症例の1〜10％ - 視力のぼけ、眼の痛み、眼の刺激、異物感、 0.1％〜1％の角膜浸食、点状角膜炎、ドライアイ症候群、眼球排出、眼のかゆみ、眼瞼炎、アレルギー性結膜炎、眼の前房における滲出液、結膜充血、眼瞼の縁にクラストの形成、眼精疲労、目の不快感、かゆみ、眼瞼の紅斑、アレルギー性眼瞼炎。 0.1-1％の症例 - 不眠症、血圧低下、慢性閉塞性肺疾患、口腔咽頭痛、鼻漏、咳、育毛障害、甲状腺。角膜浮腫、結膜炎、マイボーム腺の炎症、複視、光恐怖症、光老化、視力低下、翼状片、乾性角結膜炎、鈍感マンホール、強膜色素沈着、結膜下嚢胞、涙の増加、視力障害、目の腫れ、眼のアレルギー反応、散瞳、眼瞼浮腫。記憶、中枢神経系の侵害処置：すぐに水で目を洗い流す。症状と支持療法。電解液レベルと血液pHをモニターする必要があります。血液透析は効果がない。
過剰摂取
過剰摂取の症例が報告された。それらが起こると、対症療法が行われる。電解質（特にカリウム）の濃度と血液のpHを制御する必要があります。
他の薬との相互作用
他の薬剤との相互作用に関する研究は行われていない。経口炭酸脱水酵素阻害剤と同時に使用することはお勧めできません。シトクロムP450アイソザイム：CYP3A4（主に）、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8およびCYP2C9は、ブリンゾラミドの代謝に関与しています。ブリンゾラミドの代謝を阻害する可能性があるため、ケトコナゾール、イトラコナゾール、クロトリマゾール、リトナビル、トロレアンドマイシンなどのCYP3A4アイソザイムを阻害する薬剤は慎重に処方する必要があります。アイソザイムCYP3A4のインヒビターを共処方するときは注意が必要である。しかし、ブリンゾラミドの蓄積は起こりにくいそれは腎臓によって排泄される。ブリンゾラミドは、シトクロムの阻害剤はR450.Suschestvuet確率増幅血圧降下作用をアイソザイムおよび/または経口、グアネチジン、β遮断薬、抗不整脈薬、強心配糖体及び副交感神経のためのカルシウムチャネル遮断薬とチモロールの同時適用を伴う重度の徐脈を発症しない突然の中止後高血圧.Razvitieクロニジンは、ベータ遮断薬を服用しながら増強される可能性があります。ベータ遮断薬の全身作用の強化CYP2D6（キニジン、シメチジン）およびチモロールの阻害剤の同時使用で発症する可能性があります（ベータ遮断薬は抗糖尿病薬の低血糖効果を増強する可能性があります）。ベータ遮断薬は低血糖症の症状を隠す可能性があります。他の局所用眼科薬と一緒に使用する場合、使用間隔は少なくとも15分でなければなりません。
特別な指示
高齢の患者では、経口的に投与される炭酸脱水酵素阻害剤は、注意または調整が必要とされる活動に従事する能力に影響を及ぼし得る。この効果はAzargaを処方する際に考慮する必要があります。コンタクトレンズを装着した患者にブリンゾラミドを使用する場合、炭酸脱水酵素阻害剤は水分障害の原因となることがあるので、角膜の状態を監視する必要があります。糖尿病や角膜ジストロフィーの患者さんを注意深く監視することをお勧めします。アスガルガの一部である塩化ベンザルコニウムは、ポイント・ケラトパシーや毒性潰瘍性角膜症の原因となります。患者を慎重に監視するためには、薬物の長期使用が推奨される。ベンズアルコニヤクロライドはコンタクトレンズで吸収することができます。薬を使用する前に、レンズを取り出し、薬を塗布してから15分以上前に戻してください。ドロッパーのボトルとその内容物の汚染を避けるため、ドロッパーボトルの先端に触れないでください。ビニール袋は、使用するたびに閉鎖する必要があります。ビークルと制御機構を駆使した後、視力の明瞭度が一時的に低下する可能性があります。
処方箋
はい