Azarga eye gouttes flacon compte-gouttes 10mg + 5mg 5ml
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Brinzolamide + Timolol
Formulaire de décharge
Gouttes
La composition
Collyre 1 ml: Brinzolamide 10 mg, timolol (sous forme de maléate) 5 mg Adjuvants: mannitol, édétate disodique, chlorure de sodium, eau purifiée, chlorure de benzalkonium à 50%, hydroxyde de sodium, tyloxapol.
Effet pharmacologique
Le brinzolamide est un inhibiteur de l’anhydrase II carbonique. En raison de l'inhibition de l'anhydrase carbonique II, la formation d'ions bicarbonates est ralentie, suivie d'une diminution du transport de sodium et de liquide, ce qui entraîne une diminution de la production de liquide intraoculaire dans le corps ciliaire de l'œil. Il en résulte une diminution de la pression intra-oculaire (PIO). Le timolol est un bloqueur bêta-adrénergique non sélectif sans activité sympathomimétique, il n'a pas d'effet dépressif direct sur le myocarde et n'a pas d'activité de stabilisation de la membrane. Lorsqu'il est appliqué localement, il réduit la pression intra-oculaire en réduisant la formation d'humeur aqueuse et une légère augmentation de son débit. L'effet combiné du brinzolamide et du timolol est supérieur à l'effet de chaque substance séparément.
Pharmacocinétique
Lorsqu'ils sont appliqués localement, le brinzolamide et le timolol pénètrent dans la circulation systémique. Le brinzolamide est absorbé dans les érythrocytes à la suite d'une liaison sélective prédominante avec l'anhydrase carbonique II. Le maximum de brinzolamide dans les érythrocytes est d’environ 18,4 mcM. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 60% Le métabolisme du brinzolamide est obtenu par N-désalkylation, O-désalkylation et oxydation de la chaîne latérale N-propyle. Le métabolite principal est le N-dééthylbrinzolamide. En présence de brinzolamide, il se lie principalement à l'anhydrase carbonique I et s'accumule également dans les érythrocytes. Des études in vitro montrent que le métabolisme du brinzolamide est principalement responsable de l'isoenzyme CYP3A4, ainsi que des isoenzymes CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 et CYP2C9. La brinzolamide est principalement excrétée par les reins sous forme inchangée - environ 60%. Environ 20% sont excrétés sous forme de métabolites: le principal métabolite (N-dééthylbrinzolamide) et des traces d’autres métabolites (N-dézéthoxypropyle et O-déméthyle). Le taux plasmatique de Cmax timolol est d’environ 0,824 ng / ml et persiste jusqu'au seuil de détection pendant 12 h. .T1 / 2 timolol est administré 4,8 heures après l’administration topique d’Azarga.Le métabolisme du timolol se produit de deux manières: avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanolamine sur le noyau thiadiazole et avec la formation d'une chaîne latérale d'éthanol dans l'azote de la morpholine et une chaîne latérale similaire avec un groupe carbonyle lié à l'azote. Le métabolisme du timolol est principalement réalisé par l'isoenzyme CYP2D6. Le timolol et les métabolites formés sont principalement excrétés par les reins. Environ 20% du timolol est excrété sous forme inchangée, le reste sous forme de métabolites.
Des indications
- réduction de l'augmentation de la pression intra-oculaire dans le glaucome à angle ouvert et l'hypertension intra-oculaire chez les patients pour lesquels la monothérapie était insuffisante pour réduire la pression intra-oculaire.
Contre-indications
- asthme bronchique (y compris antécédents) - bronchopneumopathie chronique obstructive chronique - hyperréactivité des bronches - bradycardie sinusale - degré AV-bloc II-III - insuffisance cardiaque grave - choc cardiogénique - rhinite allergique évolution sévère; insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine <30 ml / min); glaucome à angle fermé; utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale; grossesse; allaitement; enfants de moins de 18 ans; hypersensibilité au groupe bêta bloqueurs adrénergiques, acidose hyperchlorémique, hypersensibilité aux sulfamides, hypersensibilité aux médicaments, avec prudence: patients atteints d'hyperthyroïdie, angor de Prinzmetal, troubles de la circulation sanguine périphérique et centrale et hypotension artérielle. limité: dans ces cas, vous devez utiliser le médicament avec prudence et surveiller en permanence la pression intra-oculaire. tic réactions. Les patients présentant des antécédents d'atopie ou de réactions anaphylactiques graves liées à divers allergènes et recevant des bêta-bloquants peuvent être résistants aux doses habituelles d'adrénaline dans le traitement des réactions anaphylactiques. Le brinzolamide et le timolol peuvent subir une absorption systémique. Lorsqu'il est utilisé localement, le timolol peut provoquer les mêmes effets indésirables des systèmes cardiovasculaire et respiratoire que les bêta-bloquants systémiques.L’état du patient doit être surveillé avant et pendant le traitement par timolol. Des cas de troubles respiratoires et cardiovasculaires graves, y compris la mort par bronchospasme chez les patients atteints d'asthme bronchique et de décès par insuffisance cardiaque lors de l'utilisation de timolol sont décrits. Étant donné que ces médicaments peuvent masquer les symptômes de l'hypoglycémie aiguë. Avant une opération planifiée, les bêta-bloquants doivent être annulés progressivement (et non simultanément) 48 heures avant l'anesthésie générale. sion, comme lors d'une anesthésie générale, ils peuvent réduire la sensibilité du myocarde à la stimulation sympathique requise le jour du cœur.Azarga contient du brinzolamide, un sulfonamide. Depuis lorsqu'il est appliqué localement, il se produit une absorption systémique du médicament et des réactions secondaires caractéristiques des sulfonamides peuvent se produire. Le développement d'un déséquilibre acide-base dans l'utilisation de formes orales d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique est décrit.
Précautions de sécurité
Ne pas dépasser les doses recommandées.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Le médicament est contre-indiqué pour une utilisation pendant la grossesse et l'allaitement.
Posologie et administration
Localement. Agitez le flacon avant utilisation. Pour 1 goutte dans la poche conjonctivale de l'œil 2 fois / jour. Après l'utilisation du médicament pour réduire le risque d'effets indésirables systémiques, il est recommandé d'appuyer légèrement sur la zone de projection des sacs lacrymaux dans le coin interne de l'œil pendant 1 à 2 minutes après l'installation du médicament - cela réduit l'absorption systémique du médicament.Si la dose a été oubliée, le traitement doit être poursuivi avec la dose suivante selon le calendrier indiqué. La dose ne doit pas dépasser 1 goutte dans le sac oculaire conjonctival 2 fois par jour En cas de remplacement d'un médicament antiglaucome par le médicament Azarga, vous devez commencer à utiliser Azarga le lendemain de l'arrêt du médicament précédent.
Effets secondaires
Réactions locales: 1-10% des cas - vision floue, douleur aux yeux, irritation des yeux, sensation de corps étranger; 0,1-1% des cas - érosion de la cornée, kératite ponctuée, syndrome de sécheresse oculaire, écoulements oculaires, démangeaisons aux yeux, blépharite, conjonctivite allergique,épanchement dans la chambre antérieure de l'œil, hyperémie conjonctivale, formation de croûtes sur les bords des paupières, asthénopie, gêne oculaire, démangeaisons, érythème des paupières, blépharite allergique Effets secondaires systémiques: 1 à 10% des cas - dysgeusie; 0,1-1% des cas - insomnie, baisse de la pression artérielle, bronchopneumopathie chronique obstructive, douleur à l'oropharynx, rhinorrhée, toux, croissance anormale des cheveux, lichen. pression intra-oculaire, dépôts sur la cornée, formation de défauts cornéens, œdème cornéen, conjonctivite, inflammation des glandes de Meibomius, diplopie, photophobie, photopsie, diminution de l'acuité visuelle, ptérygion, kératoconjonctivite sèche, hypesthésie trou d'homme, pigmentation de la sclérotique, kyste sous-conjonctival, larmoiement accru, troubles de la vision, gonflement des yeux, réactions allergiques de l'œil, mydriase, œdème des paupières Effets secondaires systémiques: apathie, dépression, baisse de la libido, cauchemars, nervosité, nervosité, somnolence, troubles de la motricité, amnésie, mémoire, violations du système nerveux central Traitement: Rincer immédiatement les yeux à l'eau. Thérapie symptomatique et de soutien. Les niveaux d'électrolyte et le pH sanguin doivent être surveillés. L'hémodialyse est inefficace.
Surdose
Des cas de surdosage ont été rapportés. Quand ils se produisent, un traitement symptomatique est effectué. Il est nécessaire de contrôler le niveau d'électrolytes (en particulier le potassium) et le pH sanguin.
Interaction avec d'autres médicaments
La recherche sur l'interaction avec d'autres médicaments n'a pas été menée. L'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale n'est pas recommandée, car Les isoenzymes du cytochrome P450: principalement le CYP3A4, le CYP2A6, le CYP2B6, le CYP2C8 et le CYP2C9 sont responsables du métabolisme du brinzolamide. Il est nécessaire de prescrire avec prudence des médicaments inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, tels que le kétoconazole, l'itraconazole, le clotrimazole, le ritonavir et la troleandomycine, en raison d'une possible inhibition du métabolisme du brinzolamide. Des précautions doivent être prises lors de la co-prescription d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4. Cependant, une accumulation de brinzolamide est peu probable, car il est excrété par les reins.Brinzolamide pas un inhibiteur du cytochrome isoenzymes R450.Suschestvuet probabilité amplification action hypotensive et / ou de développer une bradycardie sévère avec application simultanée de timolol avec bloqueur des canaux calciques pour l'administration orale, la guanéthidine, des bêta-bloquants, des antiarythmiques, des glycosides cardiaques et des parasympathomimétiques .Razvitie hypertension après le retrait brusque La clonidine peut être augmentée lors de la prise de bêta-bloquants, ce qui renforce l'action systémique des bêta-bloquants. (diminution de la fréquence cardiaque) peut survenir avec l’utilisation simultanée d’inhibiteurs du CYP2D6 (quinidine, cimétidine) et du timolol. Les bêta-bloquants peuvent augmenter l’effet hypoglycémiant des antidiabétiques. Les bêta-bloquants peuvent masquer les symptômes de l'hypoglycémie. En cas d'utilisation avec d'autres médicaments ophtalmologiques locaux, l'intervalle entre leurs utilisations doit être d'au moins 15 minutes.
Instructions spéciales
Chez les patients âgés, les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique, administrés par voie orale, peuvent affecter la capacité de participer à des activités nécessitant une attention ou une coordination accrues. Cet effet doit être pris en compte lors de la prescription d'Azarga, car Lorsque le brinzolamide est utilisé chez des patients portant des lentilles de contact, il convient de surveiller l'état de la cornée, car les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique peuvent entraîner une altération de l'hydratation. Il est recommandé de surveiller attentivement les patients présentant des anomalies cornéennes, un diabète sucré ou une dystrophie cornéenne, car le chlorure de benzalkonium, qui fait partie du médicament Asarga, peut provoquer une kératopathie ponctuelle et / ou une kératopathie toxique. Avec l'utilisation prolongée du médicament est recommandé de surveiller attentivement les patients. Le chlorure de Benzalkoniya peut être absorbé par les lentilles de contact. Avant d'utiliser le médicament, les lentilles doivent être retirées et réinstallées au plus tôt 15 minutes après l'application du médicament.Ne touchez pas l'extrémité du flacon compte-gouttes à une surface pour éviter la contamination du flacon compte-gouttes et de son contenu.La bouteille doit être refermée après chaque utilisation. Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle. Après utilisation du médicament, la clarté de la vision peut temporairement diminuer et il est déconseillé de conduire une voiture et de se livrer à des activités nécessitant une attention accrue jusqu'à sa restauration.
Oui