Azarga עין טיפות 10mg + 5mg בקבוק טפטפת 5ml
Condition: New product
998 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
Brinzolamide + Timolol
טופס שחרור
טיפות
הרכב
טיפות עיניים 1 מ"ל: Brinzolamide 10 מ"ג, Timolol (בצורה של maleate) 5 מ"ג אדג'ובנטים: mannitol, דיודיום נתרן, נתרן כלורי, מים מטוהרים, benzalkonium כלורי 50%, hydroxide נתרן, tyloxapol.
השפעה פרמקולוגית
Brinzolamide הוא מעכב פחמן II פחמן. בשל עיכוב של פחמן אניהדראז II, היווצרות של יונים ביקרבונט הואט, ואחריו ירידה נתרן ונוזל התחבורה, אשר מוביל לירידה בייצור של נוזל תוך עיני בגוף רירי של העין. כתוצאה מכך, קיימת ירידה בלחץ תוך עיני (IOP). Timolol הוא חוסם בטא-אדרנזיסטור לא סלקטיבי ללא פעילות סימפטומטית, אין לו השפעה דיכאונית ישירה על שריר הלב, ואין לו פעילות מייצבת קרום. כאשר מיושמים באופן מקומי מפחית לחץ תוך עיני על ידי צמצום היווצרות הומור מימי ועלייה קטנה ביצוא שלה ההשפעה המשולבת של ברינזולאמיד וטימולול עולה על ההשפעה של כל חומר בנפרד.
פרמקוקינטיקה
כאשר מוחל באופן מקומי, brinzolamide ו timolol לחדור את זרימת מערכתית. Brinzolamide הוא שקוע ב אריתרוציטים כתוצאה של מחייב סלקטיבית בעיקר עם פחמן אנהידראז II. Cmax של brinzolamide ב אריתרוציטים הוא על 18.4 מיקרומטר. פלזמה מחייב חלבון הוא כ -60%. מטבוליזם Brinzolamide מתרחשת על ידי N- dealkylation, O-dealkylation וחמצון של שרשרת הצד N-propyl. המטבוליט העיקרי הוא N-deethylbrinzolamide, בנוכחות של brinzolamide הוא נקשר בעיקר כדי פחמן anhydrase אני וגם מצטבר ב אריתרוציטים. מחקרים במבחנה מראים כי חילוף החומרים של ברינזולאמיד אחראי בעיקר לאיזואנזים CYP3A4, כמו גם לאיזואנזים CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ו- CYP2C9. Brinzolamide מופרש בעיקר על ידי הכליות ללא שינוי - כ -60%. כ -20% מופרשים בצורה של מטבוליטים: המטבוליטים העיקריים (N-deethylbrinzolamide) וריכוזי עקבות של מטבוליטים אחרים (N-dezethoxypropyl ו- O-desmethyl) Cmax timolol בפלזמה הוא בערך 0.824 ng / ml ומתמיד לסף איתור ל -12 שעות .T1 / 2 timolol הוא 4.8 שעות לאחר ניהול מקומי של Azarga.חילוף החומרים של טימולול מתרחשת בשתי דרכים: עם היווצרות של שרשרת בצד ethanolamine על טבעת thiadiazole עם היווצרות של שרשרת בצד האתנול בחנקן מורפולין שרשרת הצד דומה עם קבוצה carbonyl מחובר חנקן. מטבוליזם Timolol מתבצעת בעיקר על ידי האיזואנזים CYP2D6. טימולול ואת המטבוליטים נוצרו מופרשים בעיקר על ידי הכליות. כ 20% של טימולול מופרש ללא שינוי, והשאר בצורה של מטבוליטים.
אינדיקציות
- הפחתת לחץ תוך עיני מוגבר בגלאוקומה של זווית פתוחה ובעלי לחץ דם תוך-עיני אצל מטופלים, בהם הטיפול המונו-רפואי לא היה מספיק כדי להפחית את הלחץ תוך-עיני.
התוויות נגד
- אסתמה של הסימפונות (כולל בהיסטוריה) - מחלת ריאות חסימתית כרונית בקורס חמור - hyperreactivity של הסימפונות - סינוס ברדיקרדיה - AV-Block II-III תואר: - אי ספיקת לב חמורה - זעזוע קרדיוגני - נזלת אלרגית אי ספיקת כליות חמורה (ירידה של 30 מ"ל / דקה), גלאוקומה סגירת זווית, שימוש בו-זמני עם מעכבי פחמימות אנהידראז, הריון, תקופת הנקה, ילדים מתחת לגיל 18, רגישות יתר לקבוצת הביטא אדרנרגיות, חומציות היפרכלורמית, רגישות יתר לסולפונאמידות, רגישות יתר לסמים, עם זהירות: חולים עם יתר בלוטת התריס, אנגינה פרינזמה, הפריעו למחזור הדם ההיקפי והמרכזי וליתר לחץ הדם העורקי. מוגבל: במקרים אלו, עליך להשתמש בתרופה בזהירות ולנטר את הלחץ תוך עיני תגובות טיק. מטופלים עם Atopy או תגובות אנפילקטיות חמורות לאלרגנים שונים בהיסטוריה, המקבלים חוסמי בטא, עשויים להיות עמידים למינונים הרגילים של אדרנלין בטיפול בתגובות אנפילקטיות. Brinzolamide ו timolol עשוי לעבור קליטה מערכתית. כאשר נעשה שימוש מקומי, Timolol יכול לגרום לאותו תופעות לוואי של הלב וכלי הדם מערכות הנשימה כמו חוסמי בטא סיסטמית.מצבו של המטופל צריך להיות במעקב לפני ובמהלך הטיפול בטימולול. מקרים של הפרעות חמורות בדרכי הנשימה והלב וכלי דם, כולל מוות מטיפול ברונכוספאזם בחולים עם אסתמה סימפונית ומוות מאי ספיקת לב בעת שימוש בטימולול מתוארים, יש להשתמש בחוסמי בטא אדרנרגיים בזהירות בחולים עם נטייה להיפוגליקמיה או סוכרת (במיוחד עם סוכרת לאפיל) מאחר ותרופות אלה יכולות להסוות את הסימפטומים של היפוגליקמיה חריפה.לפני מבצע מתוכנן, חוסמי ביתא צריכים להיות בהדרגה (לא בו זמנית) בוטלו 48 שעות לפני הרדמה כללית שיאון, כפי במהלך הרדמה כללית, הם יכולים להפחית את הרגישות של שריר הלב לגירוי הסימפתטי הנדרש על ידי יום הלב. Azarga מכיל brinzolamide, שהוא sulfonamide. מאז כאשר מיושמים באופן מקומי, ספיגה מערכתית של התרופה מתרחשת, ותגובות בצד המאפיינות sulfonamides עלול להתרחש. פיתוח של חומצה בסיס חוסר איזון בשימוש של צורות אוראלי של מעכבי פחמן anhydrase מתואר.
אמצעי זהירות
אין לחרוג מהמינונים המומלצים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
התרופה היא התווית לשימוש במהלך ההריון הנקה.
מינון ומינהל
מקומית. לנער את הבקבוק לפני השימוש.לשחרר את השקיק בעין 2 פעמים ביום לאחר השימוש בתרופה כדי להפחית את הסיכון של תופעות לוואי מערכתיות, מומלץ כי אצבע לחיצה קלה על אזור הקרנה של שקים דמעות בפינה הפנימית של העין במשך 1-2 דקות לאחר התרופה מותקן - זה מפחית את הספיגה המערכתית של התרופה, אם מינון החמיץ, הטיפול צריך להיות המשך עם המנה הבאה על לוח הזמנים. המינון לא יעלה על ירידה אחת בשקית העין 2 פעמים ביום, במקרה של החלפת תרופה אנטיגלאוקומה עם התרופה Azarga, כדאי להתחיל להשתמש באזרגה למחרת לאחר הפסקת הטיפול בתרופה הקודמת.
תופעות לוואי
תגובות מקומיות: 1-10% מהמקרים - ראייה מטושטשת, כאבים בעין, גירוי בעור, תחושה של גוף זר; 0.1-1% מהמקרים - שחיקת הקרנית, קרטיטיס דלקתית, תסמונת העין היבשה, פריקת העין, גירוד בעין, דלקת בלפריטיס, דלקת אלרגית,התפשטות בתא הקדמי של העין, היפרמיסיות של הלחמית, היווצרות קרום בשולי העפעפיים, אסתנופיה, אי-נוחות בעיניים, גירוד, אדמת עפעפיים, דלקת אלרגית אלרגית תופעות לוואי מערכתיות: 1-10% מהמקרים - dysgeusia; 0.1-1% מהמקרים - נדודי שינה, ירידה בלחץ הדם, מחלת ריאות חסימתית כרונית, כאבי אוזופרינקס, ריר, שיעול, צמיחת שיער לקויה, חזזית. לחץ תוך עיני, הפקדות על הקרנית, היווצרות של פגמים בקרנית, בצקת הקרנית, דלקת הלחמית, דלקת של בלוטות המייבום, דיפלופיה, פוטופוביה, פוטופסיה, חדות ראייה מופחתת, pterygium, דלקת קרטוקונגיוטיבית יבשה, היפסטזיה פיגמנטציה, צפיפות עורק, תופעות לוואי מערכתיות: אפתיה, דיכאון, ירידה בליבידו, סיוטים, עצבנות, נמנום, חוסר תפקוד מוטורי, אמנזיה, זיכרון, הפרות של מערכת העצבים המרכזית טיפול: מיד לשטוף את העיניים עם מים. טיפול סימפטומטי ותומך. רמות אלקטרוליט ו pH הדם צריך להיות פיקוח. המודיאליזה אינה יעילה.
מנת יתר
דווח על מקרים של מנת יתר. כאשר הם מתרחשים, טיפול סימפטומטי מתבצע. יש צורך לשלוט על רמת אלקטרוליטים (אשלגן במיוחד) ו- pH הדם.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
מחקר על האינטראקציה עם תרופות אחרות לא נערך. שימוש מקביל עם מעכבי פחמימות אנהידראז הפה אינו מומלץ, שכן קיימת אפשרות לתגובות שליליות מערכתיות: CYP3A4 (בעיקר), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ו- CYP2C9 אחראים על חילוף החומרים של ברינזולאמיד. יש צורך לרשום עם זהירות תרופות מעכב CYP3A4 isoenzyme, כגון ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir ו troleandomycin, בשל עיכוב אפשרי של חילוף החומרים של ברינזולמיד. יש להקפיד כאשר שיתוף מרשם מעכבי של האיזואנזים CYP3A4. עם זאת, הצטברות של brinzolamide סביר, מאז הוא מופרש על ידי הכליות.Brinzolamide לא מעכב של ציטוכרום isoenzymes פעולה hypotensive הגברה ההסתברות R450.Suschestvuet ו / או לפתח ברדיקרדיה חמורה עם יישום סימולטני של timolol עם חוסמי תעלות סידן עבור אוראלי, guanethidine, חוסמי בטא, antiarrhythmics, הלב גליקוזידים ו parasympathomimetics .Razvitie יתר לחץ דם בעקבות עזיבתו הפתאומית Clonidine עשוי להיות משופר תוך נטילת חוסמי ביתא.חיזוק הפעולה המערכתית של חוסמי ביתא (ירידה בקצב הלב) עשויה להתפתח עם שימוש סימולטני במעכבי CYP2D6 (quinidine, cimetidine) ו- timolol, חוסמי בטא עשויים להגביר את ההשפעה היפוגליקמית של חומרים נוגדי סוכרת. חוסמי ביתא עלולים להסוות את הסימפטומים של היפוגליקמיה, ובמקרה של שימוש בתרופות אופטלמולוגיות מקומיות אחרות, המרווח בין השימוש בהם צריך להיות לפחות 15 דקות.
הוראות מיוחדות
בחולים קשישים, מעכבי פחמן אנאהדראז, המנוהלים בעל פה, עשויים להשפיע על היכולת לעסוק בפעילויות הדורשות תשומת לב או תיאום מוגברת. אפקט זה צריך להיחשב כאשר מרשם Azarga, מאז כאשר הם מיושמים באופן מקומי, התרופה חודרת למחזור הדם המערכתית, כאשר משתמשים בברינולאמיד בחולים המרכיבים עדשות מגע, יש לעקוב אחר מצב הקרנית, שכן מעכבי אנהידראז פחמניים עלולים לגרום להידרדרות. מומלץ לעקוב בקפידה על חולים עם הפרעות הקרנית, סוכרת או ניוון קרנית.בנאלקוניום כלורי, המהווה חלק מהתרופה אסרגה, עלול לגרום לקרטופתיה באקנה ו / או לקרטופתיה כיבית רעילה. עם שימוש ממושך של התרופה מומלץ לעקוב בקפידה חולים. Benzalkoniya כלוריד יכול להיספג על ידי עדשות מגע. לפני השימוש בתרופה, יש להסיר את העדשות ולהתקין אותן לא יותר מ -15 דקות לאחר החלת התרופה. אל תיגע בקצה בקבוק הטפטוף לכל משטח כדי למנוע זיהום של בקבוק הטפטוף ותכולתו.יש לסגור את הבקבוק לאחר כל שימוש, את ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה, לאחר השימוש בתרופה, בהירות הראיה עשויה לרדת זמנית, ולא מומלץ לנהוג במכונית ולעסוק בפעילויות הדורשות תשומת לב מוגברת עד לשחזור.
מרשם
כן