Azarga gotas para los ojos 10 mg + 5 mg gotero frasco 5 ml
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Ingredientes activos
Brinzolamida + Timolol
Formulario de liberación
Gotas
Composicion
Gotas para los ojos 1 ml: Brinzolamida 10 mg, timolol (en forma de maleato) 5 mg. Sustancias auxiliares: manitol, edetato de disodio, cloruro de sodio, agua purificada, cloruro de benzalconio al 50%, hidróxido de sodio, tyloxapol.
Efecto farmacologico
La brinzolamida es un inhibidor de la anhidrasa carbónica II. Debido a la inhibición de la anhidrasa carbónica II, la formación de iones de bicarbonato se ralentiza, seguida de una disminución en el transporte de sodio y líquido, lo que conduce a una disminución en la producción de líquido intraocular en el cuerpo ciliar del ojo. Como resultado, hay una disminución en la presión intraocular (PIO). Timolol es un bloqueador beta-adrenérgico no selectivo sin actividad simpaticomimética, no tiene un efecto depresivo directo en el miocardio y no tiene actividad estabilizadora de membrana. Cuando se aplica tópicamente, reduce la presión intraocular al reducir la formación de humor acuoso y un pequeño aumento en su flujo de salida. El efecto combinado de brinzolamida y timolol excede el efecto de cada sustancia por separado.
Farmacocinética
Cuando se aplica tópicamente, la brinzolamida y el timolol penetran la circulación sistémica. La brinzolamida se absorbe en eritrocitos como resultado de la unión selectiva predominantemente con anhidrasa carbónica II. La Cmáx de brinzolamida en los eritrocitos es de aproximadamente 18.4 μM. La unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente del 60%. El metabolismo de la brinzolamida se produce por la N-desalquilación, la O-desalquilación y la oxidación de la cadena lateral N-propilo. El metabolito principal es la N-deetilbrinzolamida, en presencia de brinzolamida se une principalmente a la anhidrasa carbónica I y también se acumula en los eritrocitos. Los estudios in vitro muestran que el metabolismo de la brinzolamida es el principal responsable de la isoenzima CYP3A4, así como de las isoenzimas CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 y CYP2C9. La brinzolamida se excreta principalmente por los riñones sin cambios, alrededor del 60%. Alrededor del 20% se excreta en forma de metabolitos: el metabolito principal (N-deetilbrinzolamida) y las concentraciones de otros metabolitos (N-dezetoxipropilo y O-desmetil). La Cmáx timolol en plasma es de aproximadamente 0.824 ng / ml y persiste hasta el umbral de detección durante 12 h .T1 / 2 timolol es de 4,8 horas después de la administración tópica de Azarga.El metabolismo del timolol se produce de dos maneras: con la formación de una cadena lateral de etanolamina en el anillo de tiadiazol y con la formación de una cadena lateral de etanol en nitrógeno morfolina y una cadena lateral similar con un grupo carbonilo conectado al nitrógeno. El metabolismo del timolol se lleva a cabo principalmente por la isoenzima CYP2D6. El timolol y los metabolitos formados se excretan principalmente por los riñones. Alrededor del 20% del timolol se excreta sin cambios, el resto en forma de metabolitos.
Indicaciones
- reducción del aumento de la presión intraocular en el glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión intraocular en pacientes en los que la monoterapia no fue suficiente para reducir la presión intraocular.
Contraindicaciones
- asma bronquial (incluida la historia); - enfermedad pulmonar obstructiva crónica de curso grave; - hiperreactividad de los bronquios; - bradicardia sinusal; - grado de bloqueo AV II-III; - insuficiencia cardíaca grave; - shock cardiogénico; - rinitis alérgica curso grave, insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), glaucoma de ángulo cerrado, uso simultáneo con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica, embarazo, período de lactancia, niños menores de 18 años, hipersensibilidad al grupo beta bloqueadores adrenérgicos, acidosis hiperclorémica, hipersensibilidad a las sulfonamidas, hipersensibilidad a los medicamentos, con precaución: pacientes con hipertiroidismo, angina de Prinzmetal, alteración de la circulación sanguínea periférica y central e hipotensión arterial. limitado: en estos casos, debe utilizar el medicamento con precaución y controlar constantemente la presión intraocular. Anafilak Reacciones tic. Los pacientes con atopia o reacciones anafilácticas severas a varios alérgenos en la historia, que reciben betabloqueadores, pueden ser resistentes a las dosis habituales de adrenalina en el tratamiento de las reacciones anafilácticas. Efectos sistémicos. La brinzolamida y el timolol pueden sufrir absorción sistémica. Cuando se usa localmente, el timolol puede causar los mismos efectos secundarios de los sistemas cardiovascular y respiratorio que los bloqueadores beta sistémicos.La condición del paciente debe ser monitoreada antes y durante la terapia con timolol. Se describen los casos de trastornos respiratorios y cardiovasculares graves, incluida la muerte por broncoespasmo en pacientes con asma bronquial y la muerte por insuficiencia cardíaca cuando se usa timolol. ya que estos medicamentos pueden enmascarar los síntomas de la hipoglucemia aguda. Antes de una operación planificada, los bloqueadores beta deben cancelarse gradualmente (no simultáneamente) 48 horas antes de la anestesia general sión, como Durante la anestesia general, pueden reducir la sensibilidad del miocardio a la estimulación simpática requerida para el día del corazón.Azarga contiene brinzolamida, que es una sulfonamida. Desde que cuando se aplica tópicamente, se produce la absorción sistémica del fármaco y pueden ocurrir reacciones secundarias características de las sulfonamidas. Se describe el desarrollo del desequilibrio ácido-base en el uso de formas orales de inhibidores de la anhidrasa carbónica.
Precauciones de seguridad
No exceda las dosis recomendadas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
El fármaco está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia.
Posología y administración.
Localmente Agite el frasco antes de usar. Por 1 gota en la bolsa conjuntival del ojo 2 veces / día. Después de usar el medicamento para reducir el riesgo de efectos secundarios sistémicos, se recomienda presionar ligeramente el área de proyección de los sacos lagrimales en la esquina interna del ojo durante 1-2 minutos después de la preparación esto reduce la absorción sistémica del fármaco. Si se ha omitido la dosis, el tratamiento debe continuarse con la siguiente dosis de manera programada. La dosis no debe exceder de 1 gota en el saco conjuntival del ojo 2 veces / día. En caso de reemplazar cualquier medicamento antiglaucoma con el medicamento Azarga, debe comenzar a usar Azarga al día siguiente después de que se suspenda el medicamento anterior.
Efectos secundarios
Reacciones locales: 1-10% de los casos: visión borrosa, dolor en el ojo, irritación ocular, sensación de cuerpo extraño; 0,1-1% de los casos: erosión corneal, queratitis puntiforme, síndrome del ojo seco, secreción ocular, picazón en el ojo, blefaritis, conjuntivitis alérgica,efusión en la cámara anterior del ojo, hiperemia conjuntival, formación de costras en los bordes de los párpados, astenopía, malestar en los ojos, picazón, eritema de los párpados, blefaritis alérgica. Efectos adversos sistémicos: 1-10% de los casos - disgeusia; 0,1-1% de los casos: insomnio, disminución de la presión arterial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, dolor en la orofaringe, rinorrea, tos, deterioro del crecimiento del vello, liquen plano Brinzolamida Reacciones locales: queratitis, queratopatía, aumento de la excavación del nervio óptico, defecto de la córnea epitelio, aumento Presión intraocular, depósitos en la córnea, formación de defectos corneales, edema corneal, conjuntivitis, inflamación de las glándulas meibomianas, diplopía, fotofobia, fotopsia, disminución de la agudeza visual, pterigio, queratoconjuntivitis seca, hipestesia. boca, pigmentación esclerótica, quiste subconjuntival, lagrimeo, visión alterada, inflamación ocular, reacciones alérgicas del ojo, midriasis, edema del párpado. Efectos secundarios sistémicos: apatía, depresión, disminución de la libido, pesadillas, nerviosismo, somnolencia, disfunciones motoras, amnesia, Memoria, violaciones del sistema nervioso central. Tratamiento: enjuagar inmediatamente los ojos con agua. Terapia sintomática y de apoyo. Se deben controlar los niveles de electrolitos y el pH de la sangre. La hemodiálisis es ineficaz.
Sobredosis
Se reportaron casos de sobredosis. Cuando ocurren, se realiza terapia sintomática. Es necesario controlar el nivel de electrolitos (especialmente potasio) y pH de la sangre.
Interacción con otras drogas.
No se realizó investigación sobre la interacción con otros fármacos. No se recomienda el uso simultáneo con inhibidores orales de la anhidrasa carbónica, ya que Existe la posibilidad de un aumento de las reacciones adversas sistémicas. Isoenzimas del citocromo P450: CYP3A4 (en su mayoría), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 y CYP2C9 son responsables del metabolismo de la brinzolamida. Es necesario prescribir con precaución medicamentos que inhiban la isoenzima CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir y troleandomicina, debido a la posible inhibición del metabolismo de la brinzolamida. Se debe tener cuidado cuando se prescriben inhibidores de la isoenzima CYP3A4. Sin embargo, la acumulación de brinzolamida es poco probable, ya que Se excreta por los riñones.no brinzolamida un inhibidor del citocromo isoenzimas acción R450.Suschestvuet probabilidad amplificación hipotensor y / o desarrollar bradicardia grave con aplicación simultánea de timolol con bloqueador de los canales de calcio para la administración oral, guanetidina, beta-bloqueantes, antiarrítmicos, glucósidos y parasimpaticomiméticos cardíacos .Razvitie hipertensión siguientes retirada brusca La clonidina puede mejorarse mientras toma bloqueadores beta. Refuerza la acción sistémica de los bloqueadores beta. (disminución de la frecuencia cardíaca) puede desarrollarse con el uso simultáneo de inhibidores de CYP2D6 (quinidina, cimetidina) y timolol. Los bloqueadores beta pueden aumentar el efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos. Los betabloqueantes pueden enmascarar los síntomas de la hipoglucemia. En caso de uso con otros fármacos oftalmológicos locales, el intervalo entre su uso debe ser de al menos 15 minutos.
Instrucciones especiales
En los pacientes ancianos, los inhibidores de la anhidrasa carbónica, administrados por vía oral, pueden afectar la capacidad de participar en actividades que requieren mayor atención o coordinación. Este efecto debe ser considerado al prescribir Azarga, ya que cuando se aplica tópicamente, el fármaco penetra en la circulación sistémica y cuando se usa brinzolamida en pacientes que usan lentes de contacto, se debe controlar el estado de la córnea, ya que los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden provocar una hidratación deficiente. Se recomienda vigilar cuidadosamente a los pacientes con anomalías corneales, diabetes mellitus o distrofia corneal. El cloruro de benzalconio, que forma parte del fármaco Asarga, puede causar queratopatía por acné y / o queratopatía ulcerativa tóxica. Con el uso prolongado de la droga se recomienda monitorear cuidadosamente a los pacientes. El cloruro de benzalkoniya puede ser absorbido por lentes de contacto. Antes de usar el medicamento, las lentes deben retirarse e instalarse no más de 15 minutos después de aplicar el medicamento. No toque la punta del gotero con ninguna superficie para evitar la contaminación del gotero y su contenido.El frasco debe cerrarse después de cada uso. Impacto en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control Después de usar el medicamento se puede reducir temporalmente la claridad de la vista, y antes de su restauración no se recomienda conducir y realizar actividades que requieran mayor atención.
Prescripción
Si