Betaloc Tabletten 100 mg N100
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Wirkstoffe
Metoprolol
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Pillen
Zusammensetzung
Metoprololtartrat 100 mg Adjuvantien: Lactosemonohydrat, Magnesiumstearat, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke, wasserfreies Siliciumdioxidkolloid, Povidon.
Pharmakologische Wirkung
Metoprolol ist ein β1-adrenerger Blocker, der β1-Rezeptoren bei Dosen blockiert, die deutlich niedriger sind als die zum Blockieren von β2-Rezeptoren erforderlichen Dosen. Metoprolol hat eine unbedeutende Membranstabilisierungswirkung und zeigt keine partielle Agonistenaktivität. Metoprolol verringert oder hemmt den agonistischen Effekt, den Katecholamine, die bei nervösen und körperlichen Belastungen freigesetzt werden, auf die Herzaktivität ausüben. Dies bedeutet, dass Metoprolol in der Lage ist, einen Anstieg der Herzfrequenz, das Minutenvolumen und eine erhöhte Herzkontraktilität sowie einen Blutdruckanstieg aufgrund einer abrupten Freisetzung von Katecholaminen zu verhindern.Metoprolol kann Patienten mit Symptomen einer obstruktiven Lungenerkrankung in Kombination mit Adrenomimetika β2 verschrieben werden. In Kombination mit β2-adrenergen Agonisten hat Betalok in therapeutischen Dosen eine geringere Wirkung auf die durch β2-Adrenomimetika verursachte Bronchodilatation als nicht-selektive β-adrenerge Blocker. Metoprolol beeinflusst in geringerem Maße als nicht-selektive β-Blocker die Insulinproduktion und den Kohlenhydratstoffwechsel. Die Wirkung von Betalok auf die Reaktion des kardiovaskulären Systems bei Hypoglykämie ist im Vergleich zu nicht-selektiven β-adrenergen Blockern weitaus weniger ausgeprägt: Klinische Studien haben gezeigt, dass Betalok einen leichten Anstieg der Triglyceridspiegel und einen Rückgang des Gehalts an freien Fettsäuren im Blut verursachen kann. In einigen Fällen war der Anteil an Lipoprotein hoher Dichte (HDL), der weniger ausgeprägt ist als bei nicht-selektiven P-Blockern, leicht rückläufig. In einer der klinischen Studien wurde jedoch gezeigt, dass der Gesamtcholesterinspiegel im Blutserum während der Behandlung mit Metoprolol über mehrere Jahre hinweg signifikant gesunken ist: Die Lebensqualität während der Behandlung mit dem Medikament Betalok verschlechtert sich nicht oder verbessert sich nicht. Bei Patienten nach einem Herzinfarkt wurde eine Verbesserung der Lebensqualität während der Behandlung mit dem Medikament Betalok beobachtet.
Pharmakokinetik
Metoprolol wird nach der Einnahme fast vollständig absorbiert. Bei der Einnahme des Arzneimittels innerhalb therapeutischer Dosen hängt die Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma linear von der Dosis ab. TCmax 1,5 bis 2 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels Nach Einnahme der ersten Metoprolol-Dosis erreicht der systemische Kreislauf etwa 50% der Dosis. Bei wiederholten Dosen steigt der systemische Bioverfügbarkeitsindex auf 70%. Die Einnahme des Medikaments mit Nahrungsmitteln kann die systemische Bioverfügbarkeit um 30-40% erhöhen. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen ist gering und liegt zwischen 5 und 10%. Metabolismus und Ausscheidung Metoprolol wird in der Leber oxidativ verstoffwechselt, wobei sich 3 Hauptmetaboliten bilden, von denen keiner einen klinisch signifikanten β-Blocking-Effekt hat Urin in unveränderter Form, in einigen Fällen kann dieser Wert 30% erreichen. Das durchschnittliche T1 / 2 von Metoprolol aus Plasma beträgt etwa 3,5 Stunden (Minimum - 1 Stunde, Maximum - 9 Stunden). Die Plasmaclearance beträgt ca. 1 l / min. Bei älteren Patienten zeigen sich im Vergleich zu jungen Patienten keine signifikanten Veränderungen der Pharmakokinetik von Metoprolol. Die systemische Bioverfügbarkeit und Ausscheidung von Metoprolol ändert sich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht. Die Entfernung von Metaboliten bei diesen Patienten ist jedoch reduziert. Bei Patienten mit einer glomerulären Filtrationsrate von weniger als 5 ml / min wurde eine signifikante Akkumulation von Metaboliten beobachtet. Diese Anhäufung von Metaboliten verbessert jedoch nicht den P-Blocker-Effekt. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion variiert die Pharmakokinetik von Metoprolol (aufgrund der geringen Assoziation mit Proteinen) geringfügig. Bei Patienten mit schwerer Zirrhose oder portokavaler Anastomose kann jedoch die Bioverfügbarkeit von Metoprolol steigen und die Gesamtclearance kann abnehmen. Bei Patienten mit portokavaler Anastomose betrug die Gesamtclearance etwa 300 ml / min. Die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC) war 6-mal größer als bei gesunden Patienten.
Hinweise
- arterieller Hypertonie: Senkung des Arteriendrucks und Verringerung des Risikos eines kardiovaskulären und koronaren Todes (einschließlich eines plötzlichen Todes) - Angina pectoris - Herzrhythmusstörungen, einschließlich supraventrikuläre Tachykardie; - Vorbeugung von Migräneattacken - Hyperthyreose (komplexe Therapie).
Gegenanzeigen
- atrioventrikulärer Block II und III; Herzversagen im Stadium der Dekompensation; - Patienten, die eine langfristige oder intermittierende inotrope Therapie erhalten und auf beta-adrenerge Rezeptoren einwirken; - klinisch signifikante Sinusbradykardie; - krankes Sinus-Syndrom; periphere Durchblutungsstörungen - arterielle Hypotonie - Betalok ist bei Patienten mit akutem Myokardinfarkt mit einer Herzfrequenz von weniger als 45 Schlägen pro Minute, einem PQ-Intervall von mehr als 0,24 Sekunden oder einem systolischen Herzinfarkt kontraindiziert Bei einem Druck von weniger als 100 mm Hg - bei schweren peripheren Gefäßerkrankungen mit Gangrän-Bedrohung - ist bei Patienten, die β-Blocker erhalten, die intravenöse Verabreichung von Blockern von „langsamen“ Kalziumkanälen wie Verapamil kontraindiziert - das Alter bis zu 18 Jahren (Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht belegt - bekannte Überempfindlichkeit gegen Metoprolol und seine Bestandteile oder gegen andere β-adrenerge Blocker Mit Vorsicht: atrioventrikulärer Block I. Grad, Prinzmetal-Angina pectoris, chronisch-obstruktive Erkrankung Lunge (Emphysem, chronisch obstruktive Bronchitis, Asthma bronchiale), Diabetes mellitus, schweres Nierenversagen.
Sicherheitsvorkehrungen
Während der Behandlung kann sich die Psoriasis verschlimmern: Während des Phäochromozytoms kann Propranolol nur nach Einnahme eines Alpha-Blockers angewendet werden.Nach einer längeren Behandlung sollte Propranolol unter ärztlicher Aufsicht schrittweise abgesetzt werden. Während der Narkose müssen Sie die Einnahme von Propranolol abbrechen oder ein Mittel gegen Narkose mit minimalen negativen inotropen Wirkungen finden. Die Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen von Patienten, deren Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sollte die Frage der Verwendung von Propranolol auf ambulanter Basis erst nach einer Bewertung der individuellen Reaktion des Patienten ansprechen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Wie die meisten Medikamente sollte Betalok nicht während der Schwangerschaft und während der Stillzeit verschrieben werden, es sei denn, der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus und / oder das Baby.Wie andere Antihypertensiva können β-Blocker Nebenwirkungen haben, wie Bradykardie beim Fötus, Neugeborene oder gestillte Babys. Die Menge an Metoprolol, die in die Muttermilch abgegeben wird, und die β-blockierende Wirkung bei einem gestillten Baby ( Wenn Metoprolol von der Mutter in therapeutischen Dosen eingenommen wird, sind sie unbedeutend.
Dosierung und Verabreichung
Tabletten können sowohl mit der Nahrung als auch auf nüchternen Magen eingenommen werden Arterielle Hypertonie 100-200 mg des Medikaments Betalok einmal morgens oder in zwei Dosen; morgens und abends. Bei Bedarf kann die Dosis erhöht werden oder ein anderes Antihypertensivum kann hinzugefügt werden Langzeit-Antihypertensivtherapie 100-200 mg Betalok pro Tag können die Gesamtmortalität, einschließlich plötzlichen Todesfalls, sowie das Auftreten von Schlaganfällen im Gehirn und bei Patienten mit Hypertonie reduzieren. mg pro Tag in zwei Dosen; morgens und abends. Falls erforderlich, kann der Therapie ein weiteres Mittel gegen Angina verabreicht werden: Verletzungen des Herzrhythmus 100-200 mg pro Tag in zwei Dosen; morgens und abends. Falls erforderlich, kann ein weiteres Antiarrhythmikum zur Therapie hinzugefügt werden. Unterstützende Therapie nach Myokardinfarkt Die Erhaltungsdosis beträgt 200 mg pro Tag in zwei Dosen; morgens und abends. Die Einnahme von Betalok in einer Dosis von 200 mg pro Tag verringert die Sterblichkeit bei Patienten nach einem Herzinfarkt und verringert das Risiko eines erneuten Herzinfarkts (einschließlich bei Patienten mit Diabetes). Funktionsstörungen der Herzaktivität, begleitet von Tachykardie, einmalig 100 mg Betacal An diesem Tag wird empfohlen, morgens eine Pille einzunehmen. Bei Bedarf kann die Dosis erhöht werden: Prävention von Migräneanfällen 100-200 mg pro Tag in zwei Dosen; morgens und abends Hyperthyreose 150–200 mg pro Tag in 3–4 Dosen Nierenfunktionsstörung Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Leberfunktionsstörung. Bei schweren Leberfunktionsstörungen (bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose oder portokavaler Anastomose) kann jedoch eine Dosisreduktion erforderlich sein. Älteres Alter Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Erfahrungen mit dem Arzneimittel Betalok bei Kindern sind begrenzt.
Nebenwirkungen
Betaloc wird von den Patienten gut vertragen, die Nebenwirkungen sind hauptsächlich mild und reversibel: In klinischen Studien oder bei Verwendung des Medikaments Betaloc (Metoprololtartrat) wurden die folgenden Nebenwirkungen in der klinischen Praxis beschrieben. In vielen Fällen wurde kein ursächlicher Zusammenhang mit der Einnahme des Medikaments Betalok festgestellt. Zur Beurteilung der Häufigkeit der Fälle wurden folgende Kriterien herangezogen: sehr häufig (> 10%), häufig (1-9,9%), selten (0,1-0,9%), selten (0,01-0,09%) und sehr selten (<0,01%). Gefäßsystem Häufig: Bradykardie, Haltungsstörungen (sehr selten begleitet von Ohnmacht), kalte Extremitäten, Herzklopfen. Selten: vorübergehende Verstärkung der Symptome einer Herzinsuffizienz, AV-Blockade des I-Grades; kardiogener Schock bei Patienten mit akutem Herzinfarkt. Selten: andere Störungen der Herzleitfähigkeit, Arrhythmien. Sehr selten: Gangrän bei Patienten mit früheren schweren Störungen des peripheren Kreislaufs, ZNS, sehr oft: erhöhte Müdigkeit. Oft: Schwindel, Kopfschmerzen. Selten: erhöhte nervöse Reizbarkeit, Angstzustände, Impotenz / sexuelle Dysfunktion. Selten: Parästhesien, Krämpfe, Depressionen, Schwächung der Aufmerksamkeit, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Albträume. Sehr selten: Amnesie / Gedächtnisstörung, Depression, Halluzinationen GIT Häufig: Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung. Selten: Erbrechen. Selten: trockener Mund LiverRedko: Leberfunktionsstörung. Sehr selten: Hepatitis, Hautbedeckungen, selten: Hautausschlag (in Form von Urtikaria), starkes Schwitzen. Selten: Haarausfall. Sehr selten: Photosensibilität, Verschlimmerung der Psoriasis, Atemwegsstörungen, häufig: Dyspnoe bei körperlicher Anstrengung. Selten: Bronchospasmus. Selten: Rhinitis, Sinnesorgane, selten: Sehstörungen, Trockenheit und / oder Augenreizung, Konjunktivitis. Sehr selten: Tinnitus, Geschmacksstörungen. Vom Bewegungsapparat: Sehr selten: Arthralgie. Substanz: Selten: Gewichtszunahme. Blut. Sehr selten: Thrombozytopenie.
Überdosis
Symptome zur Verschlechterung des Patienten führen.Die ersten Anzeichen einer Überdosierung können innerhalb von 20 Minuten - 2 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels auftreten. - Behandlung Akzeptieren Sie gegebenenfalls Aktivkohle, Magenspülung. Im Falle eines ausgeprägten Blutdruckabfalls, einer Bradykardie oder der Gefahr einer Herzinsuffizienz sollte β1-Adrenomimetikum (z. B. Dobutamin) intravenös in Abständen von 2–5 Minuten oder Infusion verabreicht werden, bis eine therapeutische Wirkung erzielt wird. Wenn der selektive Pi-Agonist nicht verfügbar ist, kann intravenöses Dopamin oder Atropinsulfat verabreicht werden, um den Vagusnerv zu blockieren.Wenn der therapeutische Effekt nicht erreicht wird, können andere Sympathomimetika wie Dobutamin oder Noradrenalin verwendet werden. Glucagon kann in einer Dosis von 1 bis 10 mg verabreicht werden. Manchmal kann es erforderlich sein, einen Herzfrequenz-Treiber zu verwenden. Zur Linderung des Bronchospasmus sollte das β2-Adrenomimetikum intravenös verabreicht werden, wobei zu berücksichtigen ist, dass die zur Linderung der Symptome infolge einer Überdosis von β-Adrenorezeptoren erforderlichen Antidots viel höher sind als therapeutische, da β-Adrenorezeptoren in einem gebundenen Zustand mit einem β-Adrenergenblocker sind.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Die gemeinsame Verabreichung des Medikaments Betalok mit folgenden Medikamenten sollte vermieden werden: Barbitursäurederivate: Barbiturate (die Studie wurde mit Fenofarbital durchgeführt) erhöhen den Metabolismus von Metoprolol aufgrund der Induktion von Enzymen leicht. 5 Mal, während zwei Patienten Nebenwirkungen hatten, die für Metoprolol charakteristisch sind. Diese Wechselwirkung wurde während der Studie an 8 Freiwilligen bestätigt. Die Wechselwirkung ist wahrscheinlich auf die Hemmung des Metoprolol-Metabolismus durch Propafenon wie das Chinidin durch das Cytochrom-P4502D6-System zurückzuführen. In Anbetracht der Tatsache, dass Propafenon die Eigenschaften eines β-Blockers besitzt, scheint die gemeinsame Ernennung von Metoprolol und Propafenon nicht angemessen zu sein: Verapamil: Eine Kombination von β-Blockern (Atenolol, Propranolol und Pindolol) und Verapamil kann Bradykardien verursachen und zu einem Blutdruckabfall führen.Verapamil und β-Blocker haben einen komplementären inhibitorischen Effekt auf die atrio-ventrikuläre Leitfähigkeit und die Sinusknotenfunktion: Die Kombination von Betalok mit folgenden Medikamenten kann eine Dosisanpassung erforderlich machen: Antiarrhythmika der Klasse I: Antiarrhythmika der Klasse I und β-Blocker können zu negativen Inotropika und IOTs führen. Dies kann zu schwerwiegenden hämodynamischen Nebenwirkungen bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion führen. Ähnliche Kombinationen sollten auch bei Patienten mit Sick-Sinus-Syndrom und AV-Überleitungsstörungen vermieden werden. Die Wechselwirkung wird am Beispiel von Disopyramid beschrieben Amiodaron: Die kombinierte Anwendung von Amiodaron und Metoprolol kann zu einer schweren Sinusbradykardie führen. In Anbetracht der extrem langen Halbwertszeit von Amiodaron (50 Tage) sollten mögliche Wechselwirkungen lange Zeit nach der Aufhebung von Amiodaron in Betracht gezogen werden. Diltiazem: Diltiazem und β-Blocker verstärken gegenseitig die inhibitorische Wirkung auf die AV-Leitung und die Funktion des Sinusknotens. Wenn Metoprolol mit Diltiazem kombiniert wurde, kam es zu schweren Bradykardien: Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs): NSAIDs schwächen die blutdrucksenkende Wirkung von β-Blockern. Diese Wechselwirkung ist für Indomethacin am besten dokumentiert. Die beschriebene Wechselwirkung für Sulindaka wurde nicht bemerkt. In den Studien mit Diclofenac wurde die beschriebene Reaktion nicht beobachtet Diphenhydramin: Diphenhydramin reduziert die Clearance von Metoprolol 2,5-mal zu α-Hydroxymetoprolol. Gleichzeitig steigt die Wirkung von Metoprolol. Epinephrin (Adrenalin): Bei Patienten, die nicht-selektive ß-adrenerge Blocker (einschließlich Pindolol und Propranolol) erhielten und mit Epinephrin (Adrenalin) behandelt wurden, wurden 10 Fälle von schwerer arterieller Hypertonie und Bradykardie berichtet. Die Interaktion wird auch in der Gruppe der gesunden Freiwilligen festgestellt. Es wird angenommen, dass solche Reaktionen bei Verwendung von Epinephrin in Verbindung mit Lokalanästhetika bei versehentlichem Kontakt mit dem Gefäßbett beobachtet werden können. Es wird angenommen, dass dieses Risiko bei kardioselektiven β-Blockern viel geringer ist Phenylpropanolamin: Phenylpropanolamin (Norephedrin) in einer Einzeldosis von 50 mg kann bei gesunden Freiwilligen zu einem Anstieg des diastolischen Blutdrucks auf pathologische Werte führen. Propranolol verhindert hauptsächlich einen durch Phenylpropanolamin verursachten Blutdruckanstieg.Β-adrenerge Blocker können jedoch bei Patienten, die hohe Dosen Phenylpropanolamin erhalten, Reaktionen der paradoxen arteriellen Hypertonie verursachen. Bei Patienten, die mit Phenylpropanolamin behandelt wurden, wurde über mehrere Fälle von hypertensiver Krise berichtet: Chinidin: Chinidin hemmt den Metabolismus von Metoprolol in einer speziellen Gruppe von Patienten mit schneller Hydroxylierung (etwa 90% der Bevölkerung in Schweden), was zu einer signifikanten Erhöhung der Plasmakonzentration von Metoprolol und einer Erhöhung der β-Blockade führt. Es wird angenommen, dass diese Wechselwirkung auch für andere β-Blocker im Metabolismus, an denen Cytochrom P4502D6 beteiligt ist, charakteristisch ist Clonidin: Hypertensive Reaktionen mit abruptem Rückzug von Clonidin können durch die gleichzeitige Verabreichung von β-Blockern verstärkt werden. Im Falle eines Clonidin-Entzugs sollte das Absetzen von β-adrenergen Blockern einige Tage vor dem Abzug von Clonidin beginnen. Rifampicin: Rifampicin kann den Metoprolol-Metabolismus erhöhen und die Metoprolol-Plasmakonzentration verringern. selektive Serotonininhibitoren, wie Paroxetin, Fluoxetin und Sertralin. Patienten, die gleichzeitig Metoprolol und andere β-adrenerge Blocker (Augentropfen) oder Monoaminoxidase-Inhibitoren (MAO) einnehmen, sollten engmaschig überwacht werden. Bei der Einnahme von β-adrenergen Blockern verstärken Inhalationsanästhetika die kardiodepressive Wirkung. Während der Einnahme von β-Blockern müssen Patienten, die orale hypoglykämische Wirkstoffe erhalten, möglicherweise die Dosis der letzteren Dosis anpassen, da Herzglykoside bei gleichzeitiger Anwendung mit β-Blockern die Dauer der atrioventrikulären Leitfähigkeit erhöhen und Bradykardie verursachen können.
Besondere Anweisungen
Patienten, die β-Blocker einnehmen, sollten keine intravenösen Blocker "langsamer" Kalziumkanäle wie Verapamil verabreicht werden. Patienten, die an einer obstruktiven Lungenerkrankung leiden, wird nicht empfohlen, β-Blocker zu verschreiben. Im Falle einer schlechten Verträglichkeit anderer blutdrucksenkender Medikamente oder ihrer Unwirksamkeit können Sie Metoprolol verschreiben, da es sich um ein selektives Medikament handelt.Es ist erforderlich, die minimale wirksame Dosis vorzuschreiben, falls erforderlich, β2-Adrenomimetika vorgeschrieben werden kann Bei Verwendung von β1-adrenergen Blockern ist das Risiko ihres Einflusses auf den Kohlenhydratstoffwechsel oder die Möglichkeit der Maskierung von Hypoglykämiesymptomen viel geringer als bei nicht-selektiven β-adrenergen Blockern Es ist notwendig, vor und während der medikamentösen Behandlung eine Entschädigungsstufe zu erreichen. Patienten, die an Prinzmetal-Angina pectoris leiden, wird nicht empfohlen, verschrieben zu werden Nichtselektive β-adrenerge Blocker: Bei Patienten mit gestörter AV-Überleitung kommt es sehr selten zu einer Verschlechterung (ein mögliches Ergebnis ist eine AV-Blockade). Wenn sich während der Behandlung eine Bradykardie entwickelt hat, sollte die Dosis von Betalok herabgesetzt oder das Arzneimittel schrittweise abgesetzt werden.Das Metoprolol kann die Symptome der gestörten peripheren Zirkulation vor allem aufgrund einer Abnahme des Blutdrucks verschlimmern. Bei der Ernennung des Arzneimittels bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, metabolischer Azidose und gleichzeitiger Anwendung von Herzglykosiden ist Vorsicht geboten. Patienten, die an einem Phäochromozytom leiden, sollten zusammen mit dem Medikament Betalok einen Alpha-Blocker bestellen, Patienten mit Leberzirrhose erhöhen die Bioverfügbarkeit von Metoprolol. Im Falle einer Operation sollte der Anästhesist darauf hingewiesen werden, dass der Patient einen β-Blocker einnimmt. Wenn Sie das Medikament absetzen müssen, sollte die Absage schrittweise erfolgen. Bei den meisten Patienten kann das Medikament für 14 Tage abgesagt werden. Die Dosis des Arzneimittels wird schrittweise in mehreren Dosen reduziert, bis die endgültige Dosis von 25 mg einmal täglich erreicht wird. Patienten mit koronarer Herzkrankheit sollten während des Medikamentenentzugs unter ärztlicher Aufsicht stehen. Bei Patienten, die β-Blocker einnehmen, verläuft der anaphylaktische Schock in einer schwerwiegenderen Form. Einfluss auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und die Kontrollmechanismen Bei der Verwendung des Arzneimittels kann es zu Schwindel oder allgemeiner Schwäche kommen, weshalb das Führen von Fahrzeugen und potenziell gefährliche Aktivitäten unterlassen werden müssen. erfordert erhöhte Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.
Verschreibung
Ja