Aby kupić tabletki Betalok 100 mg N100

Betaloc tabletki 100 mg N100

Condition: New product

1000 Items

24,94 $

More info

Aktywne składniki

Metoprolol

Formularz zwolnienia

Pigułki

Skład

Winian metoprololu 100 mg adiuwantów: monohydrat laktozy, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, koloid bezwodny dwutlenku krzemu, powidon.

Efekt farmakologiczny

Metoprolol jest blokerem β1-adrenergicznym, który blokuje receptory β1 w dawkach znacznie niższych niż dawki wymagane do blokowania receptorów β2. Metoprolol ma nieznaczny efekt stabilizacji błony i nie wykazuje częściowej aktywności agonistycznej. Metoprolol zmniejsza lub hamuje agonistyczny wpływ katecholamin na aktywność serca, uwalnianą podczas stresu nerwowego i fizycznego. Oznacza to, że metoprolol ma zdolność zapobiegania wzrostowi częstości akcji serca, objętości minutowej i zwiększonej kurczliwości serca, jak również wzrostowi ciśnienia krwi spowodowanemu nagłym uwolnieniem katecholamin.Metoprolol może być przepisywany pacjentom z objawami obturacyjnej choroby płuc w połączeniu z lekami β2-adrenomimetycznymi. W połączeniu z agonistami β2-adrenergicznymi, Betalok w dawkach terapeutycznych ma mniejszy wpływ na rozszerzenie oskrzeli wywołane przez β2-adrenomimetyki niż nieselektywne blokery β-adrenergiczne. Metoprolol w mniejszym stopniu niż nieselektywne β-blokery wpływa na produkcję insuliny i metabolizm węglowodanów. Wpływ Betalok na reakcję układu sercowo-naczyniowego w hipoglikemii jest znacznie mniej wyraźny w porównaniu do nieselektywnych blokerów β-adrenergicznych Badania kliniczne wykazały, że Betalok może powodować nieznaczny wzrost poziomów triglicerydów i zmniejszenie zawartości wolnych kwasów tłuszczowych we krwi. W niektórych przypadkach odnotowano nieznaczny spadek frakcji lipoproteiny o dużej gęstości (HDL), która jest mniej wyraźna niż w przypadku nieselektywnych P-blokerów. Jednak w jednym z badań klinicznych wykazano znaczny spadek poziomu całkowitego cholesterolu w surowicy krwi podczas leczenia metoprololem przez kilka lat, jakość życia w okresie leczenia lekiem Betalok nie ulega pogorszeniu lub poprawia się. Poprawa jakości życia podczas leczenia lekiem Betalok obserwowano u pacjentów po zawale mięśnia sercowego.

Farmakokinetyka

Metoprolol jest prawie całkowicie wchłaniany po spożyciu. Podczas przyjmowania leku w dawkach terapeutycznych stężenie leku w osoczu krwi zależy liniowo od podjętej dawki. TCmax 1,5-2 godziny po przyjęciu leku Po przyjęciu pierwszej dawki metoprololu układowe krążenie osiąga około 50% dawki. W przypadku powtarzających się dawek ogólnoustrojowy wskaźnik biodostępności wzrasta do 70%. Przyjmowanie leku z pokarmem może zwiększyć ogólnoustrojową dostępność biologiczną o 30-40%. Komunikacja z białkami osocza jest niska, około 5-10% Metabolizm i wydalanie Metrolol ulega metabolizmowi oksydatywnemu w wątrobie z utworzeniem 3 głównych metabolitów, z których żaden nie wykazuje klinicznie znaczącego efektu blokowania β. Około 5% podanej dawki eliminuje się za pomocą mocz w postaci niezmienionej, w niektórych przypadkach liczba ta może osiągnąć 30% Średnia T1 / 2 metoprololu z osocza wynosi około 3,5 godziny (minimum - 1 godzina, maksymalnie - 9 godzin). Klirens osoczowy wynosi około 1 l / min. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma znaczących zmian w farmakokinetyce metoprololu w porównaniu z młodymi pacjentami. Podana w badaniach ogólnoustrojowych dostępność biologiczna i wydalanie metoprololu nie zmienia się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Usunięcie metabolitów u tych pacjentów jest jednak zmniejszone. Obserwowano znaczącą akumulację metabolitów u pacjentów z filtracją kłębuszkową poniżej 5 ml / min. Jednak nagromadzenie metabolitów nie zwiększa efektu blokowania P. U pacjentów ze zmniejszoną czynnością wątroby farmakokinetyka metoprololu (ze względu na niski poziom asocjacji z białkami) jest nieznacznie zmieniona. Jednak u pacjentów z ciężką marskością lub zespoleniem portoszczelnym biodostępność metoprololu może się zwiększyć, a całkowity klirens może się zmniejszyć. U pacjentów z zespoleniem portoszczelnym całkowity klirens wynosił około 300 ml / min, a pole pod krzywą stężenia w osoczu - czas (AUC) było 6 razy większe niż u zdrowych pacjentów.

Wskazania

- nadciśnienie tętnicze: zmniejszenie ciśnienia tętniczego i zmniejszenie ryzyka zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych i wieńcowych (w tym nagłej śmierci), - dławica piersiowa, - zaburzenia rytmu serca, w tym częstoskurcz nadkomorowy; - zapobieganie atakom migreny, - nadczynność tarczycy (kompleksowa terapia).

Przeciwwskazania

- blok przedsionkowo-komorowy II i III, niewydolność serca w fazie dekompensacji, - pacjenci otrzymujący długotrwałą lub przerywaną terapię inotropową i działający na receptory beta-adrenergiczne, - klinicznie istotna bradykardia zatokowa, - zespół chorej zatoki, - wstrząs kardiogenny; zaburzenia krążenia obwodowego - niedociśnienie tętnicze - betalok jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego z częstością akcji serca mniejszą niż 45 uderzeń na minutę, odstęp PQ większy niż 0,24 s lub skurcz przy ciśnieniu mniejszym niż 100 mm Hg - w ciężkich chorobach naczyń obwodowych z groźbą gangreny - u pacjentów otrzymujących β-adrenolityki, dożylne podawanie leków blokujących "wolne" kanały wapniowe, takie jak werapamil, jest przeciwwskazane - wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone - znana nadwrażliwość na metoprolol i jego składniki lub inne leki blokujące receptory β-adrenergiczne Ostrożnie: blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, dławica Prinzmetala, przewlekła choroba obturacyjna l płuca (rozedma płuc, przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli, astma oskrzelowa), cukrzyca, ciężka niewydolność nerek.

Środki ostrożności

W okresie leczenia może zwiększyć psoriaza.Pri pheochromocytoma propranolol mogą być wykorzystane dopiero po otrzymaniu alfa adrenoblokatora.Posle długotrwałego leczenia propranololem powinien być stopniowo pod nadzorem leczenia vracha.Na propranololem w dawce należy unikać w / na wprowadzenie werapamil, diltiazem .W kilka dni przed podczas znieczulenia należy przerwać przyjmowanie propranololu lub znaleźć lek na znieczulenie z minimalnymi negatywnymi działaniami inotropowymi. Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmy kontrolne u pacjentów, których aktywność wymaga zwiększonej uwagi, kwestię użycia propranololu w warunkach ambulatoryjnych należy rozwiązać dopiero po ocenie indywidualnej reakcji pacjenta.

Stosuj podczas ciąży i laktacji

Podobnie jak większość leków, Betalok nie powinien być przepisywany podczas ciąży i karmienia piersią, chyba że spodziewana korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu i / lub dziecka.Podobnie jak inne leki przeciwnadciśnieniowe, β-blokery mogą powodować działania niepożądane, takie jak bradykardia u płodu, noworodki lub niemowlęta karmione piersią. Ilość metoprololu uwalnianego do mleka matki i efekt β-blokowania u dziecka karmionego piersią ( gdy metoprolol jest przyjmowany przez matkę w dawkach terapeutycznych, są one nieznaczne.
Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki można przyjmować zarówno z jedzeniem, jak i na pusty żołądek .. Nadciśnienie tętnicze 100-200 mg leku Betalok raz rano lub w dwóch dawkach; rano i wieczorem. Jeśli to konieczne, można zwiększyć dawkę lub dodać inny lek przeciwnadciśnieniowy Długotrwałe leczenie hipotensyjne 100-200 mg produktu Betalok na dobę może zmniejszyć ogólną śmiertelność, w tym nagłą śmierć, jak również częstość występowania udaru mózgu i upośledzonego krążenia wieńcowego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. mg na dzień w dwóch dawkach; rano i wieczorem. Jeśli to konieczne, do terapii można dodać inny lek przeciwdławicowy Naruszenie rytmu serca 100-200 mg na dobę w dwóch dawkach; rano i wieczorem. Jeśli to konieczne, do terapii można dodać inny lek przeciwarytmiczny .. Terapia wspomagająca po zawale mięśnia sercowego Dawka podtrzymująca wynosi 200 mg na dobę w dwóch dawkach; rano i wieczorem. Mianowanie preparatu Betalok w dawce 200 mg na dobę zmniejsza śmiertelność u pacjentów po zawale mięśnia sercowego i zmniejsza ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego (w tym u pacjentów z cukrzycą) Zaburzenia czynności serca, którym towarzyszy tachykardia 100 mg Betacalu raz dzień, zaleca się wziąć pigułkę rano. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć Zapobieganie atakom migreny 100-200 mg na dobę w dwóch dawkach; rano i wieczorem Nadczynność tarczycy 150-200 mg na dobę w 3-4 dawkach Zaburzenia czynności nerek Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek Zaburzenia czynności wątroby Zazwyczaj dostosowanie dawki metoprololu nie jest konieczne ze względu na niskie wiązanie z białkami osocza. Jednak w przypadku ciężkiej dysfunkcji wątroby (u pacjentów z ciężką marskością wątroby lub zespoleniem portoszczelnym) może być konieczne zmniejszenie dawki Starszy wiek Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku Doświadczenie z lekiem Betalok u dzieci jest ograniczone.

Efekty uboczne

Betaloc jest dobrze tolerowany przez pacjentów, działania niepożądane są głównie łagodne i odwracalne.W wyniku badań klinicznych lub podczas stosowania leku Betaloc (winian metoprololu) w praktyce klinicznej opisano następujące niepożądane działania niepożądane. W wielu przypadkach nie ustalono związku przyczynowego z przyjmowaniem leku Betalok. Do oceny częstości występowania zastosowano następujące kryteria: bardzo często (> 10%), często (1-9,9%), rzadko (0,1-0,9%), rzadko (0,01-0,09%) i bardzo rzadko (<0,01%). układ naczyniowy Często: bradykardia, zaburzenia postawy (bardzo rzadko w połączeniu z omdleniami), zimne kończyny, kołatanie serca. Rzadko: czasowe wzmocnienie objawów niewydolności serca, blokada przedsionkowo-komorowa stopnia I; wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego. Rzadko: inne zakłócenia przewodnictwa serdecznego, arytmie. Bardzo rzadko: zgorzel u pacjentów z uprzednio ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego OUN Bardzo często: zwiększone zmęczenie. Często: zawroty głowy, ból głowy. Rzadko: zwiększona drażliwość nerwowa, niepokój, impotencja / dysfunkcja seksualna. Rzadko: parestezje, drgawki, depresja, osłabienie uwagi, senność lub bezsenność, koszmary senne. Bardzo rzadko: amnezja / upośledzenie pamięci, depresja, halucynacje GIT Często: nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia. Rzadko: wymioty. Rzadko: suchość w jamie ustnej. LiverRedko: nieprawidłowa czynność wątroby. Bardzo rzadko: zapalenie wątroby, pokrycia skóry, rzadko: wysypka (w postaci pokrzywki), nadmierne pocenie się. Rzadko: wypadanie włosów. Bardzo rzadko: nadwrażliwość na światło, zaostrzenie łuszczycy Zaburzenia układu oddechowego Często: duszność przy wysiłku fizycznym. Rzadko: skurcz oskrzeli. Rzadko: nieżyt nosa, narządy zmysłów Rzadko: upośledzenie wzroku, suchość i (lub) podrażnienie oczu, zapalenie spojówek. Bardzo rzadko: szum w uszach, zaburzenia smaku Z układu mięśniowo-szkieletowego: Bardzo rzadko: bóle stawów, Substancja: Rzadko: zwiększenie masy ciała, Krew Bardzo rzadko: małopłytkowość.

Przedawkowanie

Objawy Konsekwencją przedawkowania leku Betalok może być wyraźne zmniejszenie ciśnienia krwi, bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, skurcz oskrzeli, zaburzenia świadomości / śpiączki, nudności, wymioty i sinica. doprowadzić do pogorszenia stanu pacjenta.Pierwsze objawy przedawkowania mogą wystąpić w ciągu 20 minut - 2 godziny po przyjęciu leku Leczenie Zaakceptuj węgiel aktywowany, jeśli to konieczne, płukanie żołądka. W przypadku wyraźnego spadku ciśnienia krwi, bradykardii lub zagrożenia niewydolnością serca, β1-adrenomimetyk (na przykład dobutamina) należy podawać dożylnie w odstępach 2-5 minut lub wlewu do czasu uzyskania efektu terapeutycznego. Jeśli selektywny agonista Pi jest niedostępny, dożylną dopaminę lub siarczan atropiny można podawać w celu zablokowania nerwu błędnego.Jeśli efekt terapeutyczny nie zostanie osiągnięty, można stosować inne sympatykomimetyki, takie jak dobutamina lub norepinefryna.Glukagon może być podawany w dawce 1-10 mg. Czasami może być konieczne użycie sterownika tętna. Aby złagodzić skurcz oskrzeli, należy podawać dożylnie β2-adrenomimetyk Należy wziąć pod uwagę, że dawki antidotum niezbędne do złagodzenia objawów wynikających z przedawkowania blokerów β-adrenergicznych są znacznie wyższe niż terapeutyczne, ponieważ β-adrenoreceptory są w związanym stanie z blokerem β-adrenergicznym.

Interakcje z innymi lekami

Należy unikać wspólnego podawania leku Betalok z następującymi lekami: pochodne kwasu barbiturowego: barbiturany (badanie przeprowadzono z fenofarbitalem) nieznacznie zwiększają metabolizm metoprololu, ze względu na indukcję enzymów. 5 razy, podczas gdy u dwóch pacjentów wystąpiły działania niepożądane charakterystyczne dla metoprololu. Ta interakcja została potwierdzona podczas badania na 8 ochotnikach. Interakcja jest prawdopodobnie spowodowana hamowaniem przez propafenon, podobnie jak chinidynę, metabolizmu metoprololu przez układ cytochromu P4502D6. Biorąc pod uwagę fakt, że propafenon ma właściwości β-adrenolityku, wspólne mianowanie metoprololu i propafenonu wydaje się nieodpowiednie: werapamil: połączenie β-blokerów (atenolol, propranolol i pindolol) i werapamil może powodować bradykardię i prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi.Werapamil i β-blokery mają komplementarny efekt hamujący na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe i funkcję węzła zatokowego. Łączenie Betalok z następującymi lekami może wymagać dostosowania dawki: leki antyarytmiczne Klasy I: leki antyarytmiczne klasy I i β-blokery mogą skutkować sumowaniem ujemnych inotropów i IOT. co może prowadzić do poważnych hemodynamicznych działań niepożądanych u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Podobnie należy unikać podobnych kombinacji u pacjentów z chorym zespołem zatokowym i zaburzeniami przewodzenia AV. Interakcja jest opisana na przykładzie dezopramidu Amiodaron: Połączone stosowanie amiodaronu i metoprololu może prowadzić do ciężkiej bradykardii zatokowej. Biorąc pod uwagę wyjątkowo długi okres półtrwania amiodaronu (50 dni), możliwe interakcje należy rozważyć po długim czasie od zakończenia amiodaronu Diltiazem: Diltiazem i β-blokery wzajemnie wzmacniają hamujący wpływ na przewodzenie AV i funkcję węzła zatokowego. Po skojarzeniu metoprololu z diltiazemem wystąpiły ciężkie bradykardia Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): NLPZ osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe β-blokerów. Ta interakcja jest najlepiej udokumentowana dla indometacyny. Nie odnotowano opisanej interakcji dla sulindaki W badaniach z diklofenakiem nie obserwowano opisanej reakcji. Difenhydramina: difenhydramina zmniejsza klirens metoprololu do α-hydroksymetoprololu 2,5 razy. Jednocześnie odnotowano wzrost działania metoprololu Epinefryna (adrenalina): zgłaszano 10 przypadków ciężkiego nadciśnienia tętniczego i bradykardii u pacjentów przyjmujących nieselektywne leki blokujące receptory β-adrenergiczne (w tym pindolol i propranolol) i leczonych epinefryną (adrenalina). Interakcje odnotowano również w grupie zdrowych ochotników. Przyjmuje się, że takie reakcje można zaobserwować przy użyciu epinefryny w połączeniu z miejscowymi środkami znieczulającymi w przypadku przypadkowego kontaktu ze złożem naczyniowym. Przyjmuje się, że ryzyko to jest znacznie mniejsze przy stosowaniu kardioselektywnych β-blokerów .. Fenylo-propanolamina: Phenylpropanolamine (norefedryna) w pojedynczej dawce 50 mg może powodować wzrost rozkurczowego ciśnienia krwi do wartości patologicznych u zdrowych ochotników. Propranolol głównie zapobiega wzrostowi ciśnienia krwi spowodowanemu przez fenylopropanoloaminę.Jednakże blokery β-adrenergiczne mogą powodować reakcje paradoksalnego nadciśnienia tętniczego u pacjentów otrzymujących duże dawki fenylopropanoloaminy. Zgłoszono kilka przypadków wystąpienia nadciśnienia tętniczego u pacjentów otrzymujących fenylopropanoloaminę: chinidyna: chinidyna hamuje metabolizm metoprololu w specjalnej grupie pacjentów z szybkim hydroksylowaniem (około 90% populacji w Szwecji), powodując znaczny wzrost stężenia metoprololu w osoczu i zwiększenie blokady β. Uważa się, że to oddziaływanie jest również charakterystyczne dla innych β-blokerów w metabolizmie, w których bierze udział cytochrom P4502D6 Klonidyna: reakcje hipertensyjne z nagłym odstawieniem klonidyny mogą być nasilone przez jednoczesne podawanie β-blokerów. Po połączeniu, w przypadku odstawienia klonidyny, należy odstawić leki blokujące β-adrenergiczne na kilka dni przed wycofaniem klonidyny Ryfampicyna: ryfampicyna może zwiększać metabolizm metoprololu, zmniejszając stężenie metoprololu w osoczu. selektywne inhibitory serotoniny, takie jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina. Pacjenci przyjmujący równocześnie metoprolol i inne leki blokujące receptory β-adrenergiczne (krople do oczu) lub inhibitory monoaminooksydazy (MAO) powinni być ściśle monitorowani. Przyjmując leki blokujące receptory β-adrenergiczne, anestetyki wziewne zwiększają efekt kardiodepresyjny. Podczas przyjmowania β-blokerów pacjenci przyjmujący doustne leki hipoglikemizujące mogą wymagać dostosowania dawki tych drugich. Glikozydy nasercowe stosowane razem z β-blokerami mogą wydłużać czas przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.

Instrukcje specjalne

Pacjentom przyjmującym β-blokery nie należy podawać dożylnie blokerów "wolnych" kanałów wapniowych, takich jak werapamil. Pacjentom cierpiącym na obturacyjną chorobę płuc nie zaleca się przepisywania β-blokerów. W przypadku złej tolerancji innych leków hipotensyjnych lub ich nieskuteczności można przepisać metoprolol, ponieważ jest to lek selektywny.Jest to konieczne, aby przypisać minimalnej skutecznej dawki, jeżeli to konieczne, można przyporządkowanie adrenomimetika.Pri pomocą β2-β1-adrenergicznych ryzyka ich wpływ na metabolizm węglowodanów, lub możliwości maskowania objawów hipoglikemii jest znacznie mniejszy niż przy zastosowaniu nieselektywnych pacjentów β-adrenoblokatorov.U z przewlekłymi chorobami serca etapu niewydolności dekompensacji konieczne jest osiągnięcie fazy kompensacji zarówno przed leczeniem, jak iw trakcie leczenia, nie zaleca się przepisywania pacjentom cierpiącym na dławicę Prinzmetala być nieselektywne β-adrenoblokatory.Ochen rzadko u chorych z zaburzeniami przewodzenia AV może wystąpić pogorszenie (możliwy wynik - blok przedsionkowo-komorowy). Jeśli podczas leczenia opracowano bradykardii, dawka powinna zostać zredukowana lub Betaloc powinna stopniowo znieść preparat.Metoprolol mogą nasilać objawy zaburzeń krążenia obwodowego, głównie ze względu na zmniejszenie ciśnienia krwi. Należy zachować ostrożność podczas wyznaczania leku pacjentom cierpiącym na ciężką niewydolność nerek, z kwasicą metaboliczną, współpodawaniem z glikozydami nasercowymi. Pacjenci cierpiący na guz chromochłonny, równolegle lek powinien być podawany Betalok adrenoblokator.U alfa u pacjentów z marskością wątroby zwiększa biodostępność metoprololu. W przypadku zabiegu chirurgicznego należy poinformować anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje β-bloker, unikając nagłego odstawienia leku. Jeśli chcesz anulować lek, abolicja powinna być przeprowadzana stopniowo. U większości pacjentów lek można anulować przez 14 dni. Dawkę leku zmniejsza się stopniowo, w kilku dawkach, aż do osiągnięcia ostatecznej dawki 25 mg raz dziennie. Pacjenci z chorobą niedokrwienną serca powinni być pod ścisłym nadzorem lekarza podczas wycofywania leku. U pacjentów przyjmujących beta-blokery, wstrząs anafilaktyczny jest cięższy forme.Vliyanie na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mehanizmamiPri stosowanie leku może być epizody zawrotów głowy lub ogólne osłabienie, a tym samym potrzebę powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i czynności ruchowych potencjalnie niebezpiecznych działań, wymagające zwiększonej koncentracji i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Recepta

Tak

Reviews