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Ingrédients actifs
Métoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Adjuvants de tartrate de métoprolol à 100 mg: lactose monohydraté, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, carboxyméthylamidon sodique, dioxyde de silicium colloïdal anhydre, povidone.
Effet pharmacologique
Le métoprolol est un bloquant β1-adrénergique qui bloque les récepteurs β1 à des doses significativement inférieures aux doses requises pour bloquer les récepteurs β2. Le métoprolol a un effet stabilisateur insignifiant de la membrane et ne présente pas d’activité agoniste partielle. Le métoprolol réduit ou inhibe l'effet agonistique que les catécholamines, libérées lors de stress nerveux et physique, ont sur l'activité cardiaque. Cela signifie que le métoprolol a la capacité d'empêcher une augmentation de la fréquence cardiaque, un volume minime et une contractilité cardiaque accrue, ainsi qu'une augmentation de la pression artérielle provoquée par une libération brutale de catécholamines.Le métoprolol peut être prescrit pour les patients présentant des symptômes de la maladie pulmonaire obstructive, en association avec des médicaments β2 adrénergiques Lorsqu'il est utilisé avec des agonistes des récepteurs β2-adrénergiques, Betalok à des doses thérapeutiques a moins d'effet sur la bronchodilatation causée par les récepteurs β2-adrénergiques que les antagonistes des récepteurs β-adrénergiques non sélectifs. Le métoprolol est dans une moindre mesure que les β-bloquants non sélectifs et affecte la production d’insuline et le métabolisme des glucides. L’effet de Betalok sur la réaction du système cardiovasculaire en cas d’hypoglycémie est beaucoup moins prononcé que celui des antagonistes β-adrénergiques non sélectifs.Des études cliniques ont montré que Betalok pouvait entraîner une légère augmentation du taux de triglycérides et une diminution de la teneur en acides gras libres dans le sang. Dans certains cas, la fraction de lipoprotéines de haute densité (HDL) a légèrement diminué, ce qui est moins prononcé que dans le cas des P-bloquants non sélectifs. Cependant, une des études cliniques a montré une diminution significative du taux de cholestérol total dans le sérum sanguin pendant le traitement par le métoprolol pendant plusieurs années, tandis que la qualité de vie de Betalok ne s'est pas détériorée ou améliorée. L'amélioration de la qualité de vie au cours du traitement avec Betalok a été observée chez des patients après un infarctus du myocarde.
Pharmacocinétique
Le métoprolol est presque complètement absorbé après ingestion. Lors de la prise du médicament dans la gamme des doses thérapeutiques, la concentration du médicament dans le plasma sanguin dépend de manière linéaire de la dose prise. TCmax 1,5 à 2 heures après la prise du médicament.Après l'ingestion de la première dose de métoprolol, la circulation systémique atteint environ 50% de la dose. Avec des doses répétées, l'indice de biodisponibilité systémique augmente jusqu'à 70%. Prendre le médicament avec de la nourriture peut augmenter la biodisponibilité systémique de 30 à 40%. La communication avec les protéines plasmatiques est faible, environ 5 à 10%. Métabolisme et excrétion Le méthoprolol subit un métabolisme oxydatif dans le foie avec formation de 3 métabolites majeurs, aucun d'entre eux n'ayant d'effet bloquant β cliniquement significatif. Environ 5% de la dose prise est éliminée avec urine sous forme inchangée, dans certains cas, ce chiffre peut atteindre 30% La moyenne T1 / 2 de métoprolol du plasma est d’environ 3,5 heures (minimum - 1 heure, maximum - 9 heures). La clairance plasmatique est d'environ 1 l / min Chez les patients âgés, il n'y a pas de changement significatif dans la pharmacocinétique du métoprolol par rapport aux patients jeunes. La biodisponibilité systémique et l’excrétion du métoprolol ne changent pas chez les patients présentant une insuffisance rénale. L'élimination des métabolites chez ces patients est toutefois réduite. Une accumulation importante de métabolites a été observée chez des patients présentant un taux de filtration glomérulaire inférieur à 5 ml / min. Cependant, cette accumulation de métabolites n'augmente pas l'effet P-bloquant. Chez les patients présentant une fonction hépatique réduite, la pharmacocinétique du métoprolol (en raison du faible degré d'association avec les protéines) varie légèrement. Cependant, chez les patients présentant une cirrhose grave ou une anastomose porto-cave, la biodisponibilité du métoprolol peut augmenter et la clairance totale peut diminuer. Chez les patients atteints d'anastomose porto-cave, la clairance totale était d'environ 300 ml / min et l'aire sous la courbe de la concentration plasmatique (ASC) était 6 fois plus grande que chez les patients en bonne santé.
Des indications
- hypertension artérielle: réduction de la pression artérielle et du risque de mort cardiovasculaire et coronaire (y compris la mort subite) - angine de poitrine - troubles du rythme cardiaque, y compris tachycardie supraventriculaire; - prévention des crises de migraine - hyperthyroïdie (thérapie complexe).
Contre-indications
- bloc atrioventriculaire II et III; insuffisance cardiaque au stade de décompensation; - patients recevant un traitement inotrope à long terme ou intermittent et agissant sur les récepteurs bêta-adrénergiques; - bradycardie sinusale cliniquement significative, troubles de la circulation périphérique - hypotension artérielle - betalok est contre-indiqué chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde avec une fréquence cardiaque inférieure à 45 battements par minute, un intervalle PQ supérieur à 0,24 seconde ou une avec une pression inférieure à 100 mm Hg - dans les maladies vasculaires périphériques graves avec menace de gangrène - chez les patients recevant des β-bloquants, l'administration par voie intraveineuse de bloqueurs des canaux calciques "lents" comme le vérapamil est contre-indiquée hypersensibilité connue au métoprolol et à ses composants ou à d’autres bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques.Avec soin: bloc auriculo-ventriculaire I, angor de Prinzmetal, maladie obstructive chronique l poumon (emphysème, bronchite obstructive chronique, asthme bronchique), diabète sucré, insuffisance rénale sévère.
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Comme la plupart des médicaments, Betalok ne doit pas être prescrit pendant la grossesse ni pendant l'allaitement, à moins que les avantages escomptés pour la mère ne l'emportent sur les risques potentiels pour le fœtus et / ou le bébé.Comme les autres antihypertenseurs, les β-bloquants peuvent provoquer des effets indésirables, tels que la bradycardie chez le fœtus, les nouveau-nés et les bébés nourris au sein. La quantité de métoprolol libérée dans le lait maternel et l'effet β-bloquant chez le nouveau-né allaité ( lorsque la mère prend du métoprolol à des doses thérapeutiques, celles-ci sont insignifiantes.
Posologie et administration
Les comprimés peuvent être pris à la fois avec de la nourriture et l'estomac vide Hypertension artérielle 100-200 mg de médicament Betalok une fois le matin ou en deux doses; le matin et le soir Un traitement antihypertenseur à long terme 100-200 mg de Betalok par jour peut réduire la mortalité globale, y compris la mort subite, ainsi que l’incidence des accidents vasculaires cérébraux et de la circulation sanguine coronaire altérée chez les patients hypertendus. mg par jour en deux doses; le matin et le soir Si nécessaire, un autre médicament anti-angineux peut être ajouté à la thérapie. Violations du rythme cardiaque 100-200 mg par jour en deux doses; le matin et le soir Si nécessaire, un autre antiarythmique peut être ajouté à la thérapie. Traitement d'appoint après un infarctus du myocarde. La dose d'entretien est de 200 mg par jour en deux doses; le matin et le soir La nomination de Betalok à raison de 200 mg par jour réduit la mortalité chez les patients après un infarctus du myocarde et le risque d'infarctus du myocarde à répétition (y compris chez les patients diabétiques). Des troubles fonctionnels de l'activité cardiaque, accompagnés d'une tachycardie à 100 mg de Betacal une fois jour, il est recommandé de prendre une pilule le matin. Si nécessaire, la dose peut être augmentée Prévention des crises de migraine 100-200 mg par jour en deux doses; matin et soir Hyperthyroïdie 150 à 200 mg par jour en 3 à 4 doses Dysfonctionnement rénal. Il n'est pas nécessaire d'ajuster la posologie chez les patients insuffisants rénaux Dysfonctionnement hépatique En général, l'ajustement de la dose de métoprolol n'est pas nécessaire en raison de la faible liaison aux protéines plasmatiques. Toutefois, dans les cas de dysfonctionnement hépatique grave (chez les patients présentant une cirrhose grave ou une anastomose portocavale), une réduction de dose peut être nécessaire. Âge avancé Il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose chez les patients âgés. L'expérience acquise avec le médicament Betalok chez l'enfant est limitée.
Effets secondaires
Betaloc est bien toléré par les patients et ses effets indésirables sont principalement légers et réversibles. À la suite d'études cliniques ou de l'utilisation du médicament Betaloc (tartrate de métoprolol), les effets indésirables suivants ont été décrits en pratique clinique. Dans de nombreux cas, une relation de cause à effet avec la prise du médicament Betalok n’a pas été établie. Les critères suivants ont été utilisés pour évaluer la fréquence des cas: très souvent (> 10%), souvent (1-9,9%), rarement (0,1-0,9%), rarement (0,01-0,09%) et très rarement (<0,01%). système vasculaire Fréquent: bradycardie, troubles posturaux (très rarement accompagnés d'évanouissements), extrémités froides, palpitations. Rarement: renforcement temporaire des symptômes de l'insuffisance cardiaque, blocage AV du degré I; choc cardiogénique chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde. Rarement: autres perturbations de la conductivité cordiale, arythmies. Très rarement: gangrène chez des patients présentant des troubles sévères de la circulation périphérique antérieurs, système nerveux central Très souvent: fatigue accrue. Souvent: vertiges, maux de tête. Rarement: augmentation de l'irritabilité nerveuse, anxiété, impuissance / dysfonctionnement sexuel. Rarement: paresthésies, convulsions, dépression, affaiblissement de l'attention, somnolence ou insomnie, cauchemars. Très rarement: amnésie / troubles de la mémoire, dépression, hallucinations GIT Fréquemment: nausée, douleur abdominale, diarrhée, constipation. Rarement: vomissements. Rarement: bouche sèche. LiverRedko: fonction hépatique anormale. Très rarement: hépatite. Peau superficielle. Peu fréquent: éruption cutanée (sous forme d'urticaire), transpiration excessive. Rarement: perte de cheveux. Très rarement: photosensibilisation, exacerbation du psoriasis, troubles respiratoires, fréquemment: dyspnée d'effort physique. Rarement: bronchospasme. Rarement: rhinite Organes sensoriels Rare: déficience visuelle, sécheresse et / ou irritation des yeux, conjonctivite. Très rarement: acouphènes, troubles du goût Du système musculo-squelettique: Très rarement: arthralgie Substance: Rarement: Prise de poids, Sang. Très rare: Thrombocytopénie.
Surdose
Les symptômes conduire à la détérioration du patient.Les premiers signes de surdosage peuvent survenir dans les 20 minutes - 2 heures après la prise du médicament Traitement Accepter le charbon actif, si nécessaire, un lavage gastrique. En cas de diminution marquée de la pression artérielle, de bradycardie ou de menace d'insuffisance cardiaque, le β1-adrénomométique (par exemple, la dobutamine) doit être administré par voie intraveineuse à des intervalles de 2 à 5 minutes ou par perfusion jusqu'à l'obtention de l'effet thérapeutique recherché. Si l’agoniste sélectif Pi n’est pas disponible, de la dopamine ou du sulfate d’atropine par voie intraveineuse peut être administrée pour bloquer le nerf vague. Si l’effet thérapeutique n’est pas atteint, d’autres sympathomimétiques peuvent être utilisés, tels que la dobutamine ou la noradrénaline.Le glucagon peut être administré à une dose de 1 à 10 mg Parfois, il peut être nécessaire d'utiliser un pilote de fréquence cardiaque. Pour le soulagement du bronchospasme, il faut administrer les récepteurs β2-adrénergiques par voie intraveineuse, car les doses d'antidotes nécessaires pour soulager les symptômes résultant d'une surdose de bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques sont beaucoup plus élevées que celles du traitement, car les récepteurs β-adrénergiques se trouvent dans un état lié avec un bloc β-adrénergique.
Interaction avec d'autres médicaments
L'administration conjointe du médicament Betalok avec les médicaments suivants doit être évitée: Dérivés de l'acide barbiturique: les barbituriques (l'étude a été menée avec du fénofarbital) augmentent légèrement le métabolisme du métoprolol, en raison de l'induction d'enzymes. 5 fois, alors que deux patients présentaient des effets indésirables caractéristiques du métoprolol. Cette interaction a été confirmée lors de l'étude sur 8 volontaires. L'interaction est probablement due à l'inhibition par la propafénone, comme la quinidine, du métabolisme du métoprolol par le biais du système du cytochrome P4502D6. Compte tenu du fait que la propafénone possède les propriétés de β-bloquant, la nomination conjointe de métoprolol et de propafénone ne semble pas appropriée.Vérapamil: une association de β-bloquants (aténolol, propranolol et pindolol) et de vérapamil peut provoquer une bradycardie et entraîner une diminution de la pression sanguine.Le vérapamil et les β-bloquants ont un effet inhibiteur complémentaire sur la conductivité atrio-ventriculaire et la fonction ganglionnaire du sinus.L'association de Betalok aux médicaments suivants peut nécessiter un ajustement de la dose: Anti-arythmiques de classe I: les anti-arythmiques et les β-bloquants de classe I peuvent entraîner la somme d'inotropics et d'IOT négatifs pouvant entraîner de graves effets secondaires hémodynamiques chez les patients présentant une altération de la fonction ventriculaire gauche. Des combinaisons similaires doivent également être évitées chez les patients atteints du syndrome des sinus et de troubles de la conduction AV. L'interaction est décrite à l'exemple du disopyramide Amiodarone: L'utilisation combinée d'amiodarone et de métoprolol peut entraîner une bradycardie sinusale sévère. Compte tenu de la très longue demi-vie de l’amiodarone (50 jours), il convient d’envisager les interactions après une annulation prolongée de l’amiodarone.Diltiazem: le diltiazem et les β-bloquants renforcent l’effet inhibiteur de la conduction AV et la fonction du nœud sinusal. Lorsque le métoprolol était associé au diltiazem, il existait des cas de bradycardie grave: anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS): les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) atténuent l'effet antihypertenseur des β-bloquants. Cette interaction est la plus documentée pour l'indométacine. L'interaction observée pour le sulindac n'a pas été observée. La réaction décrite n'a pas été observée dans les études sur le diclofénac Diphénhydramine: La diphénhydramine réduit la clairance du métoprolol en α-hydroxymétroprolol 2,5 fois. Épinéphrine (adrénaline): 10 cas d'hypertension artérielle grave et de bradycardie ont été rapportés chez des patients prenant des inhibiteurs β-adrénergiques non sélectifs (y compris le pindolol et le propranolol) et traités par l'épinéphrine (adrénaline). Une interaction est également notée dans le groupe de volontaires en bonne santé. Il est supposé que de telles réactions peuvent être observées avec l'utilisation d'épinéphrine en association avec des anesthésiques locaux en cas de contact accidentel avec le lit vasculaire. Phénylpropanolamine: Phénylpropanolamine (noréphédrine) en une seule dose de 50 mg peut entraîner une augmentation de la pression artérielle diastolique à des valeurs pathologiques chez le volontaire en bonne santé. Le propranolol empêche principalement une augmentation de la pression artérielle causée par la phénylpropanolamine.Cependant, les bloqueurs β-adrénergiques peuvent provoquer des réactions d'hypertension artérielle paradoxale chez les patients recevant de fortes doses de phénylpropanolamine. La quinidine: la quinidine inhibe le métabolisme du métoprolol dans un groupe particulier de patients présentant une hydroxylation rapide (environ 90% de la population en Suède), ce qui entraîne une augmentation significative de la concentration plasmatique de métoprolol et une augmentation du β-bloquant. On pense que cette interaction est également caractéristique d'autres β-bloquants dont le cytochrome P4502D6 est impliqué dans le métabolisme.Clonidine: Les réactions hypertensives avec retrait brutal de la clonidine peuvent être amplifiées par la co-administration de β-bloquants. Rifampicine: la rifampicine peut augmenter le métabolisme du métoprolol, réduisant ainsi la concentration plasmatique de métoprolol. La concentration plasmatique de métoprolol dans le sang peut augmenter , des inhibiteurs sélectifs de la sérotonine, tels que la paroxétine, la fluoxétine et la sertraline. Les patients prenant simultanément du métoprolol et d'autres inhibiteurs β-adrénergiques (gouttes pour les yeux) ou des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO) doivent être étroitement surveillés. En prenant des bloqueurs β-adrénergiques, les anesthésiques par inhalation renforcent l’effet cardiodépressif. Lors de la prise de β-bloquants, les patients sous hypoglycémiants oraux peuvent avoir besoin d'ajuster la dose de ce dernier.Les glycosides cardiaques utilisés conjointement avec des β-bloquants peuvent augmenter le temps de conductivité auriculo-ventriculaire et provoquer une bradycardie.
Instructions spéciales
Les patients prenant des β-bloquants ne doivent pas recevoir de bloqueurs intraveineux de canaux calciques "lents" tels que le vérapamil. Il n'est pas recommandé aux patients souffrant de maladie pulmonaire obstructive de prescrire des β-bloquants. En cas de faible tolérance à d'autres médicaments antihypertenseurs ou de leur inefficacité, vous pouvez prescrire du métoprolol, car il s'agit d'un médicament sélectif.Il est nécessaire de prescrire la dose efficace minimale, si nécessaire, on peut prescrire du β2-adrénomimétique.Dans le cas d’inhibiteurs β1-adrénergiques, le risque d’influence sur le métabolisme des glucides ou la possibilité de masquer les symptômes de l’hypoglycémie est nettement inférieur à celui des inhibiteurs β-adrénergiques non sélectifs. Chez les patients en crise cardiaque Il est nécessaire de ne pas prescrire le stade de la compensation à la fois avant et pendant le traitement médicamenteux. Les patients souffrant d'angine de poitrine Prinzmetal ne sont pas recommandés β-bloquants non sélectifs.Il est très rare que les patients dont la conduction AV est altérée s’aggravent (l’un des résultats possibles est le blocage AV). Si une bradycardie est apparue au cours du traitement, la dose de Betalok doit être réduite ou le médicament doit être interrompu progressivement car le métoprolol peut aggraver les symptômes de la circulation périphérique perturbée, principalement en raison d'une diminution de la pression artérielle. Lors de la nomination du médicament chez le patient atteint d'insuffisance rénale sévère, d'acidose métabolique et de co-administration de glycosides cardiaques, il convient de faire preuve de prudence. Les patients atteints de phéochromocytome et de Betalok doivent nommer un alpha-bloquant, tandis que les patients atteints de cirrhose du foie augmentent la biodisponibilité du métoprolol. En cas de chirurgie, l'anesthésiologiste doit être informé que le patient prend un bêta-bloquant afin d'éviter un arrêt brutal du médicament. Si vous devez annuler le médicament, l'abolition doit être effectuée progressivement. Chez la plupart des patients, le médicament peut être annulé pendant 14 jours. La dose du médicament est réduite progressivement, en plusieurs doses, jusqu'à atteindre la dose finale de 25 mg une fois par jour. Les patients présentant une maladie coronarienne doivent être sous la surveillance étroite d'un médecin pendant le sevrage du médicament. Chez les patients prenant des β-bloquants, le choc anaphylactique se manifeste sous une forme plus sévère.Effet sur l'aptitude à conduire des véhicules et sur les mécanismes de contrôle L'utilisation du médicament peut entraîner des étourdissements ou une faiblesse générale, de sorte qu'il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et des types d'activités potentiellement dangereuses, nécessitant une augmentation de la concentration et de la vitesse des réactions psychomotrices.
Oui