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有効成分
メトプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
メトプロロール酒石酸塩100mgアジュバント：乳糖一水和物、ステアリン酸マグネシウム、微結晶性セルロース、カルボキシメチルデンプンナトリウム、無水二酸化ケイ素コロイド、ポビドン。
薬理効果
メトプロロールはβ1-アドレナリン遮断薬であり、β2受容体を遮断するのに必要な用量よりも有意に低い用量でβ1受容体を遮断する。メトプロロールは、わずかな膜安定化効果を有し、部分的なアゴニスト活性を示さない。メトプロロールは、カテコールアミンが心臓活動に対して有するアゴニスト効果を低下させるか、または阻害するが、これは神経および物理的ストレスの間に放出される。メトプロロールは、β2アドレナリン作動薬と併用して閉塞性肺疾患の症状を有する患者に処方することができますが、メトプロロールは心拍数の上昇、心臓の収縮力の増加、心筋収縮の増加、カテコールアミンの急激な放出による血圧の上昇を防ぐことができます。治療用量のBetalokは、β2-アドレナリン作用性アゴニストと併用すると、非選択的β-アドレナリン性ブロッカーよりもβ2-アドレナミン作動薬によって引き起こされる気管支拡張にあまり影響しない。非選択的β遮断薬よりも少ない程度でメトプロロールは、インスリン産生および炭水化物代謝に影響を及ぼす。ベタロックは、低選択的β-アドレナリン遮断薬と比較して、心血管系の反応に対するベータロクの効果が非選択的β-アドレナリン遮断薬に比べてはるかに顕著ではないことを示しています。いくつかのケースでは、非選択性P遮断薬の場合よりも顕著ではない高密度リポタンパク質（HDL）の画分のわずかな減少があった。しかし、臨床試験の1つでは、数年間メトプロロールでの治療中に血清中の総コレステロール値が有意に低下していることが示されていますが、Betalokでの治療期間中の生活の質は悪化も改善もありません。薬剤Betalokによる治療中の生活の質の改善は、心筋梗塞後の患者において観察された。
薬物動態
メトプロロールは摂取後ほぼ完全に吸収される。治療用量の範囲内で薬物を服用する場合、血漿中の薬物の濃度は、服用量に線形に依存する。薬物を服用してから1.5〜2時間後のTCmax。メトプロロールの最初の摂取後、全身循環は用量の約50％に達する。反復投与では、全身バイオアベイラビリティ指標は70％に増加する。薬物を食物と一緒に摂取すると、全身バイオアベイラビリティが30-40％増加する可能性があります。代謝および排泄メトプロロールは、肝臓において3つの主要な代謝産物の形成を伴い酸化的代謝を受け、そのうちいずれも臨床的に有意なβ遮断効果を示さず、取り出される用量の約5％が、血漿からのメトプロロールの平均T1 / 2は約3.5時間（最低1時間、最高9時間）である。血漿クリアランスは約1リットル/分であり、高齢の患者では、若年患者と比較してメトプロロールの薬物動態に大きな変化はない。腎臓機能が低下した患者では、全身バイオアベイラビリティおよびメトプロロールの排泄率は変化しない。しかし、これらの患者の代謝産物の除去は減少する。糸球体濾過率が5ml /分未満の患者では、代謝物の有意な蓄積が観察された。しかしながら、この代謝産物の蓄積は、P-ブロッキング効果を増強しない。肝機能が低下した患者では、メトプロロールの薬物動態（タンパク質との低レベルの結合に起因する）がわずかに変化する。しかし、重度の肝硬変または門脈吻合を有する患者では、メトプロロールのバイオアベイラビリティが増加し、総クリアランスが減少する可能性がある。門脈吻合術の患者では、総クリアランスは約300 ml /分であり、血漿中濃度曲線下面積（AUC）は健常者の6倍であった。
適応症
- 動脈性高血圧症：動脈圧の低下および心血管および冠動脈死のリスクの低減（突然死を含む）; - 狭心症; - 上室性頻脈を含む心臓リズム障害; - 片頭痛発作の予防; - 甲状腺機能亢進症（複雑な治療）。
禁忌
- 房室ブロックIIおよびIII;代償不全の段階における心不全; - 長期または断続的な変力療法を受けて、βアドレナリン受容体に作用する患者; - 臨床的に有意な洞静脈瘤; - 洞性洞症候群; - 心原性ショック;末梢循環障害 - 動脈低血圧 - ベタロクは、心拍数が毎分45拍動未満、PQ間隔が0.24秒を超える急性心筋梗塞または収縮期aを有する患者に禁忌であるベラパミルのような「遅い」カルシウムチャネルの遮断薬の静脈内投与は禁忌である（有効性と安全性は確立されていない） ）; - メトプロロールおよびその成分または他のβ-アドレナリン遮断薬に対する既知の過敏症注意：房室ブロックI度、プリンツメタル狭心症、慢性閉塞性疾患肺（気腫、慢性閉塞性気管支炎、気管支喘息）、真性糖尿病、重度の腎不全が挙げられる。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
ほとんどの薬と同様に、ベタロクは母親への期待利益が胎児および/または赤ちゃんの潜在的リスクを上回る場合を除いて、妊娠中および母乳育児中に処方されるべきではありません。他の抗高血圧薬と同様に、β遮断薬は、胎児の徐脈、新生児または授乳中の乳児などの副作用を引き起こす可能性があります。母乳に放出されるメトプロロールの量と母乳育児のβ遮断効果メトプロロールが治療用量で母親によって摂取された場合、それらは重要ではない。
投与量および投与
動脈性高血圧1日に1回または2回に1回、ベタロク（Betalok）という薬100-200mgを服用してください。朝と夕方に長期抗高血圧治療1日あたり100〜200mgのBetalokは、突然死を含む全死亡率、ならびに高血圧患者の脳卒中および冠状動脈血流障害を減少させることができる。 1日2回の用量でのmg;朝と夕方に必要に応じて、別の抗狭心症薬を治療に追加することができます。心律動の違反は1日あたり2回の投与で100〜200 mgになります。朝と夕方に必要に応じて、別の抗不整脈薬を治療に追加することができます。心筋梗塞後の補助治療。維持用量は、2回の投与で1日あたり200mgです。朝と夕方にBetalokを1日200mgの用量で使用すると、心筋梗塞後の患者の死亡率が減少し、再発性心筋梗塞（糖尿病患者を含む）のリスクが減少する。心筋梗塞を伴う心機能の機能障害、Betacal 100mg日中は、朝に薬を飲むことをお勧めします。必要に応じて、用量を増やすことができます。片頭痛発作の予防は、2回の投与で1日あたり100〜200 mgです。甲状腺機能低下症甲状腺機能亢進症1日3〜4回投与で150〜200mg腎機能障害腎機能障害患者では、用量を調整する必要はない肝機能障害通常、血漿タンパク質結合が低いため、メトプロロールの用量調整は不要です。しかし、重度の肝機能障害（重度の肝硬変または門脈吻合の患者）では、用量の減量が必要になる可能性があります高齢高齢患者では用量を調整する必要はありません。
副作用
臨床試験の結果、またはBetaloc（メトプロロール酒石酸塩）を使用した場合、以下の望ましくない副作用が臨床診療で記載されています。多くの場合、ベタロク薬を摂取することとの因果関係は確立されていない。頻繁に（> 10％）、しばしば（1-9.9％）、まれに（0.1-0.9％）、まれに（0.01-0.09％）、非常にまれに（<0.01％）の頻度を評価するために、血管系頻繁に：徐脈、姿勢障害（非常に稀ではあるが失神を伴う）、寒い四肢、動悸。まれに：心不全の症状の一時的な強化、I度のAV遮断。急性心筋梗塞の患者における心原性ショック。まれに、心地よい伝導性、不整脈の他の障害。非常にまれに：末梢循環の以前の重篤な障害を有する患者の壊疽CNS非常に頻繁に：疲労が増えます。しばしばめまい、頭痛。まれに：神経過敏症、不安、インポテンス/性的機能障害を増加させた。まれに、感覚異常、けいれん、うつ病、注意力の衰え、眠気や不眠、悪夢。非常にまれに：記憶喪失/記憶障害、うつ病、幻覚GIT頻繁に：吐き気、腹痛、下痢、便秘。まれに：嘔吐。まれに：口が乾燥している。LiverRedko：異常な肝機能。非常にまれに：肝炎、皮膚の覆いがまれである：発疹（蕁麻疹の形で）、過度の発汗。まれに：脱毛。非常にまれに：光感受性、乾癬の悪化。呼吸器疾患。頻繁に：物理的な労作に対する呼吸困難。まれに：気管支痙攣。まれに：鼻炎、感覚器官。希少：視覚障害、乾燥および/または眼刺激、結膜炎。非常にまれに：耳鳴り、味覚障害。筋骨格系から：ごくまれに：関節痛。物質：まれに体重増加。血液。非常にまれな：血小板減少症。
過剰摂取
症状Betalokの過剰投与の結果は、血圧、洞静脈瘤、房室遮断、心不全、心原性ショック、心停止、気管支痙攣、意識障害/昏睡、悪心、嘔吐およびチアノーゼの顕著な減少であり得る。患者の悪化を招く。過剰摂取の最初の兆候は、薬剤を服用してから20分以内に2時間以内に起こる可能性があります。治療必要に応じて活性炭を胃洗浄します。血圧、徐脈、または心不全の脅威が顕著に低下した場合、β1-アドレナミン作動薬（例えばドブタミン）は、治療効果が達成されるまで2〜5分または注入の間隔で静脈内投与されるべきである。選択的Piアゴニストが利用できない場合、静脈内ドーパミンまたは硫酸アトロピンを投与して迷走神経を遮断することができ、治療効果が得られない場合はドブタミンまたはノルエピネフリンなどの他の交感神経作用薬を使用することができる。場合によっては、心拍数ドライバーを使用する必要があります。 βアドレナリン受容体がβアドレナリン遮断薬と結合状態にあるため、βアドレナリン遮断薬の過量投与による症状を緩和するのに必要な解毒剤の投与量は治療薬よりもはるかに高いことを考慮する必要があります。
他の薬との相互作用
バルビツール酸誘導体：バルビツレート（フェノファービタールで試験を行った）は、酵素の誘導のためにメトプロロールの代謝をわずかに増加させる。 2回の患者はメトプロロールに特徴的な副作用を有していた。この相互作用は、8人のボランティアの研究中に確認された。この相互作用は、おそらくシトクロムP4502D6系を介したメトプロロール代謝の、キニジンのようなプロパフェノンによる阻害によるものであろう。ベラパミル：ベータ遮断薬（アテノロール、プロプラノロール、ピンドロール）とベラパミルの組み合わせは、徐脈を引き起こし、血圧の低下を引き起こす可能性があります。ベラパミルとβ遮断薬は、房室伝導率と副鼻腔機能に相補的な阻害効果を有する。ベタロクと以下の薬剤とを組み合わせると、用量調整が必要になることがある：クラスI抗不整脈薬：クラスI抗不整脈薬およびβ遮断薬は陰性変力薬およびIOTを合計することができる。左心室機能の障害を有する患者において重大な血行力学的副作用を引き起こす可能性がある。洞洞症候群およびAV伝導障害を有する患者においても同様の組み合わせを避けるべきである。アミオダロン（amiodarone）：アミオダロンとメトプロロールの併用は、重度の洞静脈に至ることがあります。 Diodiazem：ジルチアゼムおよびβ遮断薬は、AV伝導および洞結節の機能に対する阻害効果を相互に増強する。このことは、アミオダロンの半減期（50日）が非常に長いことを考慮すると、アミオダロンの取り消し後、非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）：NSAIDsは、β遮断薬の抗高血圧効果を弱める。この相互作用は、インドメタシンについて最も多く報告されている。スリンダクの観察された相互作用は観察されなかった。ジフェンヒドラミン：ジフェンヒドラミンは、メトプロロールのα-ヒドロキシメトプロロールへのクリアランスを2.5倍に減少させる。エピネフリン（アドレナリン）：非選択的β-アドレナリン遮断薬（ピンドロールおよびプロプラノロールを含む）およびエピネフリン（アドレナリン）を投与した患者では、重度の動脈性高血圧および徐脈が10例報告されています。相互作用は健康なボランティアのグループにも記載されています。そのような反応は、血管床との偶然の接触の場合には、局所麻酔薬と組み合わせたエピネフリンの使用で観察することができると考えられる。フェニルプロパノールアミン：フェニルプロパノールアミン（ノルエフェドリン）を単回用量50mgで投与すると、健康なボランティアでの拡張期血圧の病理値が上昇する可能性があります。プロプラノロールは、主にフェニルプロパノールアミンによって引き起こされる血圧の上昇を防止する。しかし、βアドレナリン遮断薬は、高用量のフェニルプロパノールアミンを服用している患者において、逆説的な動脈性高血圧の反応を引き起こす可能性がある。キニジン：急速なヒドロキシル化（スウェーデンの人口の約90％）を有する特別なグループの患者において、キセリジンはメトプロロールの代謝を阻害し、メトプロロールの血漿濃度およびβ遮断の有意な増加を引き起こす。この相互作用は、チトクロムP4502D6が関与する代謝における他のβ-遮断薬の特徴でもあると考えられている。クロニジン：β-ブロッカーの同時投与により、クロニジンの急激な離脱を伴う高血圧反応が増強され得る。併用すると、クロニジン離脱の場合、クロニジンを回収する数日前にβアドレナリン遮断薬を中止する必要があります。リファンピシン：リファンピシンはメトプロロールの代謝を高め、メトプロロールの血漿濃度を低下させることがあります。 、選択的セロトニン阻害剤、例えばパロキセチン、フルオキセチンおよびセルトラリン。メトプロロールと他のβ-アドレナリン遮断薬（点眼薬）またはモノアミンオキシダーゼ阻害薬（MAO）を同時に服用している患者は、注意深く監視する必要があります。 β-アドレナリン遮断薬を服用している間、吸入麻酔薬は心臓抑制作用を増強する。強酸性グリコシドをβ遮断薬と併用すると、房室伝導性の時間が長くなり、徐脈が起こる可能性があります。
注意事項
β遮断薬を服用している患者には、ベラパミルのような「遅い」カルシウムチャネルの静脈内遮断薬を投与すべきではない。閉塞性肺疾患に罹患している患者は、β遮断薬を処方することは推奨されない。他の抗高血圧薬の忍容性が悪い場合や無効な場合は、選択薬であるため、メトプロロールを処方することができます。β1-アドレナリン遮断薬を使用する場合、非選択的β-アドレナリン遮断薬を使用する場合よりも、炭水化物代謝または低血糖症状をマスキングする可能性が非常に低いため、必要であればβ2アドレナリン作動薬を処方する必要があります。 Prinzmetal狭心症に罹患している患者は処方されることを推奨されていない非選択的β-アドレナリン遮断薬である。悪化したAV伝導障害を有する患者では非常にまれである（可能性のある結果はAV遮断である）。メトプロロールは、主に血圧の低下のために末梢循環障害の症状を悪化させる可能性があります。重度の腎不全に苦しんでいる患者に代謝性アシドーシス、強心配糖体との同時投与を伴う薬剤の予約には注意が必要である。褐色細胞腫に罹患している患者は、ベタロク（Betalok）と一緒にアルファ - ブロッカーを指名するべきである。肝硬変を有する患者は、メトプロロールの生物学的利用能を高める。手術の場合、麻酔医は、患者がβ遮断薬を服用中であることを知らされるべきである。薬物の急激な回収を避ける。薬をキャンセルする必要がある場合は、キャンセルを徐々に行う必要があります。ほとんどの患者で、この薬物は14日間取り消すことができます。薬剤の用量は、25mgの最終用量が1日1回に達するまで、いくつかの用量で徐々に減少される。冠状動脈性心疾患の患者は、薬物離脱中の医師の密接な監督の下にいるべきである。 β遮断薬、アナフィラキシーショックを受けている患者は、より重度の形で進行する。車両および制御機構を駆使する能力に及ぼす影響薬物の使用は、めまいまたは一般的な衰弱のエピソードであり得るため、危険な行為の車両およびクラスを運転することを、精神運動反応の濃度および速度を高める必要がある。
処方箋
はい