Betaloc tabletas 100mg N100
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Ingredientes activos
Metoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Metoprolol tartrato 100 mg adyuvantes: lactosa monohidrato, estearato de magnesio, celulosa microcristalina, carboximetil almidón sódico, dióxido de silicio coloide anhidro, povidona.
Efecto farmacologico
El metoprolol es un bloqueador β1-adrenérgico que bloquea los receptores β1 en dosis significativamente más bajas que las dosis requeridas para bloquear los receptores β2. El metoprolol tiene un efecto estabilizador de membrana insignificante y no muestra actividad agonista parcial. El metoprolol reduce o inhibe el efecto agonístico que tienen las catecolaminas sobre la actividad cardíaca, que se libera durante el estrés nervioso y físico. Esto significa que el metoprolol tiene la capacidad de prevenir un aumento de la frecuencia cardíaca, un volumen por minuto y un aumento de la contractilidad cardíaca, así como un aumento de la presión arterial causada por una liberación brusca de catecolaminas. El metoprolol se puede prescribir para pacientes con síntomas de enfermedad pulmonar obstructiva en combinación con fármacos adrenomiméticos β2. Cuando se usa junto con agonistas β2-adrenérgicos, Betalok en dosis terapéuticas tiene menos efecto sobre la broncodilatación causada por los adrenomiméticos β2 que los bloqueadores β-adrenérgicos no selectivos. El metoprolol en menor medida que los bloqueadores β no selectivos afecta la producción de insulina y el metabolismo de los carbohidratos. El efecto de Betalok sobre la reacción del sistema cardiovascular en la hipoglucemia es mucho menos pronunciado en comparación con los bloqueadores adrenérgicos β no selectivos. Los estudios clínicos han demostrado que Betalok puede causar un ligero aumento en los niveles de triglicéridos y una disminución en el contenido de ácidos grasos libres en la sangre. En algunos casos, hubo una ligera disminución en la fracción de lipoproteínas de alta densidad (HDL), que es menos pronunciada que en el caso de los bloqueadores de P no selectivos. Sin embargo, en uno de los estudios clínicos se observó una disminución significativa en el nivel de colesterol total en el suero sanguíneo durante el tratamiento con metoprolol durante varios años. La calidad de vida durante el período de tratamiento con el medicamento Betalok no empeora ni mejora. La mejora de la calidad de vida durante el tratamiento con el fármaco Betalok se observó en pacientes después de un infarto de miocardio.
Farmacocinética
El metoprolol se absorbe casi por completo después de la ingestión. Cuando se toma el medicamento dentro del rango de dosis terapéuticas, la concentración del medicamento en el plasma sanguíneo depende linealmente de la dosis tomada. TCmax 1,5-2 horas después de tomar el medicamento. Después de la ingestión de la primera dosis de metoprolol, la circulación sistémica alcanza aproximadamente el 50% de la dosis. Con dosis repetidas, el índice de biodisponibilidad sistémica aumenta hasta el 70%. Tomar el medicamento con alimentos puede aumentar la biodisponibilidad sistémica en un 30-40%. La comunicación con las proteínas plasmáticas es baja, aproximadamente 5-10%. Metabolismo y excreciónEl metoprolol sufre un metabolismo oxidativo en el hígado con la formación de 3 metabolitos principales, ninguno de los cuales tiene un efecto de bloqueo β clínicamente significativo. Aproximadamente el 5% de la dosis tomada se elimina con orina en forma inalterada, en algunos casos, esta cifra puede alcanzar el 30%. El T1 / 2 promedio de metoprolol del plasma es de aproximadamente 3.5 horas (mínimo - 1 hora, máximo - 9 horas). La depuración plasmática es de aproximadamente 1 l / min. En pacientes ancianos, no hay cambios significativos en la farmacocinética de metoprolol en comparación con pacientes jóvenes. La biodisponibilidad sistémica y la excreción de metoprolol no cambian en pacientes con función renal reducida. La eliminación de metabolitos en estos pacientes, sin embargo, se reduce. Se observó una acumulación significativa de metabolitos en pacientes con una tasa de filtración glomerular de menos de 5 ml / min. Sin embargo, esta acumulación de metabolitos no aumenta el efecto de bloqueo de P. En pacientes con función hepática reducida, la farmacocinética de metoprolol (debido al bajo nivel de asociación con proteínas) varía ligeramente. Sin embargo, en pacientes con cirrosis grave o anastomosis portocava, la biodisponibilidad del metoprolol puede aumentar y el aclaramiento total puede disminuir. En pacientes con anastomosis portocaval, el aclaramiento total fue de aproximadamente 300 ml / min, y el área bajo la curva de concentración plasmática - tiempo (AUC) fue 6 veces mayor que en pacientes sanos.
Indicaciones
- hipertensión arterial: reducción de la presión arterial y reducción del riesgo de muerte cardiovascular y coronaria (incluida la muerte súbita); - angina de pecho; - alteraciones del ritmo cardíaco, incluida la taquicardia supraventricular; - prevención de ataques de migraña; - hipertiroidismo (terapia compleja).
Contraindicaciones
- bloqueo auriculoventricular II y III; insuficiencia cardíaca en la etapa de descompensación; - pacientes que reciben tratamiento inotrópico a largo plazo o intermitente y que actúan sobre receptores beta-adrenérgicos; - bradicardia sinusal clínicamente significativa; - síndrome del seno enfermo; - shock cardiogénico; trastornos de la circulación periférica - hipotensión arterial - betalok está contraindicado en pacientes con infarto agudo de miocardio con una frecuencia cardíaca inferior a 45 latidos por minuto, intervalo PQ superior a 0,24 segundos o sistólica a con una presión de menos de 100 mm Hg - en enfermedades vasculares periféricas graves con amenaza de gangrena - en pacientes que reciben bloqueadores beta, la administración intravenosa de bloqueadores de canales de calcio "lentos" como el verapamilo está contraindicada - edad de hasta 18 años (no se ha establecido la eficacia ni la seguridad ); - hipersensibilidad conocida al metoprolol y sus componentes o a otros bloqueadores β-adrenérgicos. Con cuidado: grado de bloqueo atrioventricular I, angina de Prinzmetal, enfermedad obstructiva crónica Pulmón (enfisema, bronquitis obstructiva crónica, asma bronquial), diabetes mellitus, insuficiencia renal grave.
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Como la mayoría de los medicamentos, Betalok no debe recetarse durante el embarazo y la lactancia, a menos que el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto y / o el bebé.Al igual que otros medicamentos antihipertensivos, los bloqueadores β pueden causar efectos secundarios, como bradicardia en el feto, recién nacidos o bebés que son amamantados. La cantidad de metoprolol liberado en la leche materna y el efecto de bloqueo β en un bebé amamantado ( cuando la madre toma metoprolol en dosis terapéuticas, son insignificantes.
Posología y administración.
Las tabletas se pueden tomar con alimentos y con el estómago vacío Hipertensión arterial 100-200 mg del medicamento Betalok una vez en la mañana o en dos dosis; Por la mañana y por la tarde. Si es necesario, se puede aumentar la dosis o agregar otro agente antihipertensivo. Tratamiento antihipertensivo a largo plazo 100-200 mg de Betalok por día pueden reducir la mortalidad general, incluida la muerte súbita, así como la incidencia de accidente cerebrovascular y la circulación sanguínea coronaria alterada en pacientes con hipertensión. mg por día en dos dosis; Por la mañana y por la tarde. Si es necesario, se puede agregar otro medicamento antianginal a la terapia. Violaciones del ritmo cardíaco 100-200 mg por día en dos dosis; Por la mañana y por la tarde. Si es necesario, se puede agregar otro medicamento antiarrítmico a la terapia. Terapia de apoyo después del infarto de miocardio. La dosis de mantenimiento es de 200 mg por día en dos dosis; Por la mañana y por la tarde. El nombramiento de Betalok a una dosis de 200 mg por día reduce la mortalidad en pacientes después de un infarto de miocardio y reduce el riesgo de un infarto de miocardio recurrente (incluso en pacientes con diabetes). Trastornos funcionales de la actividad cardíaca, acompañados de taquicardia 100 mg de Betacal una vez Día, se recomienda tomar una pastilla por la mañana. Si es necesario, se puede aumentar la dosis Prevención de los ataques de migraña 100-200 mg por día en dos dosis; mañana y tarde. Hipertiroidismo 150–200 mg por día en 3–4 dosis. Disfunción renal. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Disfunción hepática. Por lo general, no es necesario ajustar la dosis de metoprolol debido a la baja unión de proteínas plasmáticas. Sin embargo, en la disfunción hepática grave (en pacientes con cirrosis hepática grave o anastomosis portocava), puede ser necesaria una reducción de la dosis. Edad avanzada No es necesario ajustar la dosis en pacientes ancianos. La experiencia con el medicamento Betalok en niños es limitada.
Efectos secundarios
Betaloc es bien tolerado por los pacientes, los efectos secundarios son principalmente leves y reversibles. Como resultado de estudios clínicos o cuando se usa el medicamento Betaloc (tartrato de metoprolol), los siguientes efectos secundarios no deseados se han descrito en la práctica clínica. En muchos casos, no se ha establecido una relación causal con el consumo de la droga Betalok. Se utilizaron los siguientes criterios para evaluar la frecuencia de los casos: muy a menudo (> 10%), a menudo (1-9.9%), con poca frecuencia (0.1-0.9%), raramente (0.01-0.09%) y muy raramente (<0.01%). Sistema vascular Con frecuencia: bradicardia, trastornos posturales (muy raramente acompañados de desmayos), extremidades frías, palpitaciones. Con poca frecuencia: fortalecimiento temporal de los síntomas de insuficiencia cardíaca, bloqueo AV del grado I; Shock cardiogénico en pacientes con infarto agudo de miocardio. Raramente: otras alteraciones de la conductividad cordial, arritmias. Muy raramente: gangrena en pacientes con trastornos previos de la circulación periférica. SNC Muy a menudo: aumento de la fatiga. A menudo: mareos, dolor de cabeza. En raras ocasiones: aumento de la irritabilidad nerviosa, ansiedad, impotencia / disfunción sexual. Con poca frecuencia: parestesias, convulsiones, depresión, debilitamiento de la atención, somnolencia o insomnio, pesadillas. Muy raramente: amnesia / deterioro de la memoria, depresión, alucinaciones. GIT Con frecuencia: náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento. Con poca frecuencia: vómitos. Raramente: boca seca. HígadoRedko: función hepática anormal. Muy raramente: hepatitis. Cubiertas de la piel. Con poca frecuencia: erupción (en forma de urticaria), sudoración excesiva. En raras ocasiones: caída del cabello. Muy raramente: fotosensibilización, exacerbación de la psoriasis. Trastornos respiratorios. Con frecuencia: disnea en el ejercicio físico. Con poca frecuencia: broncoespasmo. Raramente: rinitis. Órganos sensoriales. Raro: deficiencia visual, sequedad y / o irritación ocular, conjuntivitis. Muy raramente: tinnitus, alteraciones del gusto. Del sistema musculoesquelético: Muy raramente: artralgia. Sustancia: Con poca frecuencia: aumento de peso. Sangre. Muy rara: trombocitopenia.
Sobredosis
Los síntomas Llevar al deterioro del paciente.Los primeros signos de sobredosis pueden ocurrir dentro de los 20 minutos, 2 horas después de tomar el medicamento. Tratamiento Acepte carbón activado, si es necesario, lavado gástrico. En el caso de una disminución pronunciada de la presión arterial, la bradicardia o la amenaza de insuficiencia cardíaca, β1-adrenomimético (por ejemplo, dobutamina) debe administrarse por vía intravenosa a intervalos de 2 a 5 minutos o una infusión hasta que se logre el efecto terapéutico. Si el agonista selectivo de Pi no está disponible, se puede administrar dopamina intravenosa o atropina sulfato para bloquear el nervio vago. Si no se logra el efecto terapéutico, se pueden usar otros simpaticomiméticos, como dobutamina o norepinefrina. El glucagón se puede administrar en una dosis de 1 a 10 mg. A veces puede ser necesario usar un controlador de ritmo cardíaco. Para el alivio del broncoespasmo, β2-adrenomimético debe administrarse por vía intravenosa. Es necesario tener en cuenta que las dosis de antídotos necesarios para aliviar los síntomas resultantes de una sobredosis de bloqueadores β-adrenérgicos son mucho más altas que las terapéuticas, ya que los adrenorreceptores β están en un estado de unión con un bloqueador β-adrenergico.
Interacción con otras drogas.
Se debe evitar la administración conjunta del fármaco Betalok con los siguientes fármacos: Derivados del ácido barbitúrico: los barbitúricos (el estudio se realizó con fenofarbital) aumentan ligeramente el metabolismo del metoprolol, debido a la inducción de enzimas. 5 veces, mientras que dos pacientes tuvieron efectos secundarios característicos del metoprolol. Esta interacción fue confirmada durante el estudio en 8 voluntarios. La interacción es probable debido a la inhibición por la propafenona, como la quinidina, del metabolismo del metoprolol a través del sistema del citocromo P4502D6. Teniendo en cuenta el hecho de que la propafenona tiene las propiedades del bloqueador β, la designación conjunta de metoprolol y propafenona no parece apropiada. Verapamil: una combinación de bloqueadores β (atenolol, propranolol y pindolol) y verapamil puede causar bradicardia y provocar una disminución de la presión arterial.El verapamilo y los bloqueadores β tienen un efecto inhibitorio complementario sobre la conductividad atrioventricular y la función del nódulo sinusal. La combinación de Betalok con los siguientes medicamentos puede requerir un ajuste de la dosis: Medicamentos antiarrítmicos de clase I: los antiarrítmicos de clase I y los bloqueadores beta pueden dar lugar a la suma de inotrópicos negativos y IOT. lo que puede provocar graves efectos secundarios hemodinámicos en pacientes con insuficiencia de la función ventricular izquierda. También deben evitarse combinaciones similares en pacientes con síndrome del seno enfermo y trastornos de la conducción AV. La interacción se describe en el ejemplo de disopiramida. Amiodarona: el uso combinado de amiodarona y metoprolol puede llevar a una bradicardia sinusal grave. Teniendo en cuenta la semivida extremadamente larga de la amiodarona (50 días), las posibles interacciones deben considerarse después de un largo período de tiempo después de la cancelación de la amiodarona Diltiazem: Diltiazem y los bloqueadores β mejoran mutuamente el efecto inhibitorio sobre la conducción AV y la función del nódulo sinusal. Cuando se combinó el metoprolol con diltiazem, hubo casos de bradicardia severa. Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE): los AINE debilitan el efecto antihipertensivo de los bloqueadores beta. Esta interacción está más documentada para la indometacina. La interacción observada para sulindac no fue observada. En los estudios con diclofenaco, no se observó la reacción descrita. Difenhidramina: La difenhidramina reduce el aclaramiento de metoprolol a α-hidroximetoprolol 2,5 veces. Al mismo tiempo, hay un aumento en la acción del metoprolol. Epinefrina (adrenalina): se han notificado 10 casos de hipertensión arterial grave y bradicardia en pacientes que toman bloqueadores β-adrenérgicos no selectivos (incluido el pindolol y el propranolol) y se tratan con adrenalina (adrenalina). La interacción también se observa en el grupo de voluntarios sanos. Se supone que tales reacciones pueden observarse con el uso de epinefrina junto con anestésicos locales en caso de contacto accidental con el lecho vascular. Se supone que este riesgo es mucho menor cuando se usan betabloqueantes cardioselectivos. Fenilpropanolamina: la fenilpropanolamina (norefedrina) en una dosis única de 50 mg puede causar un aumento de la presión arterial diastólica a valores patológicos en voluntarios sanos. El propranolol previene principalmente un aumento en la presión sanguínea causada por la fenilpropanolamina.Sin embargo, los bloqueadores β-adrenérgicos pueden causar reacciones de hipertensión arterial paradójica en pacientes que reciben altas dosis de fenilpropanolamina. Se han notificado varios casos de crisis hipertensiva en pacientes que reciben fenilpropanolamina Quinidina: la quinidina inhibe el metabolismo del metoprolol en un grupo especial de pacientes con hidroxilación rápida (aproximadamente el 90% de la población en Suecia), lo que provoca un aumento significativo en la concentración plasmática de metoprolol y un aumento del bloqueo β. Se cree que esta interacción también es característica de otros bloqueadores β en el metabolismo del cual está involucrado el citocromo P4502D6 Clonidina: las reacciones hipertensivas con retiro abrupto de clonidina pueden potenciarse mediante la administración concomitante de bloqueadores β. Cuando se combinan, en caso de abstinencia de clonidina, la suspensión de los bloqueadores β-adrenérgicos debe iniciarse unos días antes de que se retire la clonidina Rifampicina: la rifampicina puede aumentar el metabolismo del metoprolol, reduciendo la concentración plasmática de metoprolol. , inhibidores selectivos de la serotonina, como paroxetina, fluoxetina y sertralina. Los pacientes que toman simultáneamente metoprolol y otros bloqueadores β-adrenérgicos (gotas para los ojos) o inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) deben ser monitoreados de cerca. Mientras se toman bloqueadores β-adrenérgicos, los anestésicos por inhalación mejoran el efecto cardiodepresivo. Mientras toman bloqueadores β, los pacientes que reciben agentes hipoglucemiantes orales pueden necesitar ajustar la dosis de estos últimos. Los glucósidos cardíacos, cuando se usan junto con bloqueadores β, pueden aumentar el tiempo de conductividad atrioventricular y causar bradicardia.
Instrucciones especiales
Los pacientes que toman bloqueadores β no deben recibir bloqueadores intravenosos de canales de calcio "lentos" como el verapamilo. No se recomienda a los pacientes que sufren enfermedad pulmonar obstructiva prescribir bloqueadores beta. En caso de una baja tolerabilidad de otros medicamentos antihipertensivos o su ineficacia, puede prescribir metoprolol, porque es un medicamento selectivo.Es necesario prescribir la dosis mínima efectiva, si es necesario, se puede prescribir β2-adrenomimético. Cuando se usan bloqueadores β1-adrenérgicos, el riesgo de su influencia en el metabolismo de los carbohidratos o la posibilidad de enmascarar los síntomas de hipoglucemia es mucho menor que cuando se usan bloqueadores no selectivos de β-adrenergicos. es necesario alcanzar la etapa de compensación tanto antes como durante el tratamiento farmacológico. No se recomienda prescribir a los pacientes que padecen angina de Prinzmetal Bloqueadores β-adrenérgicos no selectivos. Es muy raro que los pacientes con deterioro de la conducción AV empeoren (un posible resultado es el bloqueo AV). Si se ha desarrollado bradicardia durante el tratamiento, la dosis de Betalok debe reducirse o el medicamento debe suspenderse gradualmente. El metoprolol puede empeorar los síntomas de la circulación periférica alterada debido principalmente a una disminución de la presión arterial. Se debe tener precaución en la designación del fármaco para pacientes con insuficiencia renal grave, con acidosis metabólica, administración conjunta con glucósidos cardíacos. Los pacientes que sufren de feocromocitoma, junto con el medicamento Betalok, deben designar un bloqueador alfa. Los pacientes con cirrosis hepática aumentan la biodisponibilidad del metoprolol. En el caso de la cirugía, se debe informar al anestesiólogo de que el paciente está tomando un bloqueador beta. Evite la retirada brusca del medicamento. Si necesita cancelar el medicamento, la abolición debe llevarse a cabo gradualmente. En la mayoría de los pacientes, el medicamento se puede cancelar por 14 días. La dosis del fármaco se reduce gradualmente, en varias dosis, hasta que se alcanza la dosis final de 25 mg una vez al día. Los pacientes con cardiopatía coronaria deben estar bajo la estrecha supervisión de un médico durante la retirada del fármaco. Los pacientes que toman bloqueadores beta, el shock anafiláctico se produce de forma más grave. El efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y los mecanismos de control Con el uso del medicamento pueden ser episodios de mareo o debilidad general, y por lo tanto es necesario abstenerse de conducir vehículos y clases de actividades potencialmente peligrosas. Requiere mayor concentración y velocidad de las reacciones psicomotoras.
Prescripción
Si