Captopril-Ozontabletten 50 mg N40
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Beschreibung
Das Medikament Captopril hat eine blutdrucksenkende, gefäßerweiternde, natriureticheskoe, kardioprotektive Wirkung. Ernennung im Rahmen einer komplexen Therapie für Herz-Kreislauf-Erkrankungen.
Wirkstoffe
Captopril
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Pillen
Zusammensetzung
Captopril, mikrokristalline Cellulose, Milchzucker, Mais- oder Kartoffelstärke, Polyvinylpyrrolidon, Magnesiumstearinsäure.
Pharmakologische Wirkung
Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitor. Reduziert die Bildung von Angiotensin II aus Angiotensin I. Die Verringerung des Gehalts an Angiotensin II führt zu einer direkten Verringerung der Aldosteronfreisetzung. Dies reduziert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand, den Blutdruck sowie die Vor- und Vorspannung des Herzens. Erweitert Arterien stärker als Venen. Dies führt zu einer Abnahme des Bradykinin-Abbaus (einer der Auswirkungen von ACE) und zu einer Erhöhung der Prostagdandin-Synthese. Die blutdrucksenkende Wirkung hängt nicht von der Plasma-Renin-Aktivität ab. Bei normalem und sogar vermindertem Hormonspiegel wird ein Blutdruckabfall festgestellt, der durch die Wirkung auf die Gewebe-Renin-Angiotensin-Systeme verursacht wird. Verbessert die Durchblutung von Herzkranzgefäßen und Nieren. Bei längerem Gebrauch verringert sich der Schweregrad der myokardialen Hypertrophie und die Wände der resistiven Arterien. Verbessert die Blutversorgung des ischämischen Myokards. Reduziert die Thrombozytenaggregation. Reduziert den Gehalt an Na + bei Patienten mit Herzinsuffizienz. In großen Dosen (500 mg / Tag) zeigt es angioprotektive Eigenschaften in Bezug auf die Gefäße der Mikrovaskulatur und verlangsamt das Fortschreiten des chronischen Nierenversagens bei diabetischer Nephroangiopathie. Eine Abnahme des Blutdrucks im Gegensatz zu direkten Vasodilatatoren (Hydralazin, Minoxidil usw.) wird nicht von einer Reflextachykardie begleitet und führt zu einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs. Bei Herzinsuffizienz in einer ausreichenden Dosis wirkt sich dies nicht auf den Blutdruck aus. Die maximale Abnahme des Blutdrucks nach oraler Verabreichung wird nach 60 bis 90 Minuten beobachtet. Die Dauer der hypotensiven Wirkung ist dosisabhängig und erreicht innerhalb weniger Wochen optimale Werte.
Pharmakokinetik
Resorption - schnell, erreicht 75% (Nahrungsaufnahme verringert sich um 30-40%), Bioverfügbarkeit - 35-40% (Effekt des "ersten Durchgangs" durch die Leber). Kommunikation mit Plasmaproteinen (hauptsächlich mit Albumin) - 25-30%, die maximale Konzentration im Blutplasma (114 ng / ml) bei oraler Einnahme - 30-90 Minuten. Durch die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke dringt schlecht ein (weniger als 1%). In der Leber unter Bildung von Disulfid-Dimer Captopril und Captopril-Cystein-Disulfid metabolisiert. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Die Halbwertszeit beträgt 3 Stunden, 95% werden von den Nieren ausgeschieden (40-50% unverändert), der Rest liegt in Form von Metaboliten vor. Es wird mit Muttermilch ausgeschieden. 4 Stunden nach einmaliger Einnahme enthält der Urin 38% unverändertes Captopril und 28% in Form von Metaboliten nach 6 Stunden - nur als Metaboliten im täglichen Urin - 38% unverändertes Captopril und 62% - in Form von Metaboliten. Die Eliminationshalbwertszeit bei eingeschränkter Nierenfunktion beträgt 3,5 bis 32 Stunden und akkumuliert bei chronischem Nierenversagen.
Hinweise
Arterieller Hypertonie, inkl. Renovaskuläre chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer komplexen Therapie), linksventrikuläre Dysfunktion nach einem Myokardinfarkt mit klinisch stabilem Zustand, diabetische Nephropathie mit Diabetes mellitus Typ I (mit Albuminurie mehr als 30 mg / Tag).
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel und andere ACE-Hemmer, Angioödem (mit der Verwendung von ACE-Hemmern, einschließlich einer Vorgeschichte), stark beeinträchtigte Nieren- oder Leberfunktion, Hyperkaliämie, bilaterale Nierenarterienstenose oder Arterienstenose der einzigen Niere mit fortschreitender Azotämie, posttransplantierter Zustand Nieren, Stenosen der Aortamündung und ähnliche Veränderungen, die den Abfluss von Blut, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis zu 18 Jahren behindern.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontraindiziert
Dosierung und Verabreichung
Captopril wird 1 Stunde vor den Mahlzeiten oral verschrieben. Dosierungsschema individuell eingestellt.
Nebenwirkungen
Seit dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, peripheres Ödem. Auf der Seite des Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Asthenie, Parästhesien. Auf der Seite der Atemwege: trockener Husten, Lungenödem, Bronchospasmus. Seitens des Harnsystems: Proteinurie, beeinträchtigte Nierenfunktion (erhöhte Harnstoff- und Kreatininwerte im Blut).Von der Seite des Wasserelektrolytmetabolismus: Hyperkaliämie, Hyponatriämie (meistens mit salzfreier Diät und gleichzeitiger Diuretikaeinnahme), Proteinurie, erhöhter Harnstoffstickstoff im Blut, Kreatinin, Azidose. Von der Seite blutbildender Organe: Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie, Agranulozytose. Allergische Reaktionen: Angioödem, Blutrötung der Gesichtshaut, Fieber, Hautausschlag (makulopapulöser, seltener vesikulärer oder bullöser Natur), Pruritus, Photosensibilität, Bronchospasmus, Serumkrankheit, Lymphadenopathie, in seltenen Fällen - das Auftreten von Antikörpern im Blut. Auf der Seite des Gastrointestinaltrakts: Geschmacksverletzung, Appetitlosigkeit, Stomatitis, dyspeptische Symptome, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hyperbilirubinämie, Anzeichen einer hepatozellulären Schädigung (Hepatitis) und Cholestase (in seltenen Fällen) Pankreatitis (in Einzelfällen). Andere: allgemeine Schwäche, Schwellung der Beine.
Überdosis
Symptome: deutliche Blutdrucksenkung, bis zum Kollaps, Herzinfarkt, akuter zerebrovaskulärer Unfall, thromboembolische Komplikationen. Behandlung: Legen Sie den Patienten mit angehobenen unteren Gliedmaßen an, Maßnahmen zur Wiederherstellung des Blutdrucks (Erhöhung des zirkulierenden Blutvolumens, einschließlich einer Infusionslösung mit Salzlösung), symptomatische Therapie. Möglicherweise ist die Verwendung der Hämodialyse, der Peritonealdialyse, unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma um 15-20%. Erhöht die Bioverfügbarkeit von Propranolol. Cimetidin, das den Stoffwechsel in der Leber verlangsamt, erhöht die Konzentration von Captopril im Blutplasma. Die antihypertensive Wirkung wird durch NSAIDs geschwächt, insbesondere vor dem Hintergrund niedriger Konzentrationen von Renin und Östrogenen. Die Kombination mit Thiaziddiuretika, Vasodilatatoren (Minoxidil), Verapamil, Betablockern, trizyklischen Antidepressiva und Ethanol verstärkt die blutdrucksenkende Wirkung. Die kombinierte Anwendung mit kaliumsparenden Diuretika, Kaliumzubereitungen, Cyclosporin, Milch mit niedrigem Salzgehalt (kann K + bis zu 60 mmol / l enthalten), Kaliumpräparate, Salzersatzstoffe (enthalten erhebliche Mengen an K +) erhöhen das Risiko einer Hyperkaliämie. Verlangsamt die Ausscheidung von Medikamenten Lithium. Clonidin verringert die Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung.Bei der Verschreibung von Captopril in Gegenwart von Allopurinol oder Procainamid steigt das Risiko, ein Stevens-Johnson-Syndrom zu entwickeln und immunsuppressive Wirkung zu haben. Die Anwendung von Captopril bei Patienten, die Immunsuppressiva einnehmen (z. B. Azathioprin oder Cyclophosphamid), erhöht das Risiko hämatologischer Erkrankungen.
Besondere Anweisungen
Vor dem Start sowie regelmäßig während der Behandlung mit Captopril sollte die Nierenfunktion überwacht werden. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz wird es unter strenger ärztlicher Aufsicht angewendet. Vor dem Hintergrund der Langzeitanwendung von Captopril haben etwa 20% der Patienten einen stabilen Anstieg des Harnstoff- und Serumkreatinins um mehr als 20% im Vergleich zum Norm- oder Basiswert. Bei weniger als 5% der Patienten, insbesondere bei schweren Nephropathien, muss die Behandlung wegen einer erhöhten Kreatininkonzentration abgebrochen werden. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie wird bei Anwendung von Captopril eine schwere Hypotonie nur in seltenen Fällen beobachtet. Die Wahrscheinlichkeit, dass diese Erkrankung auftritt, ist bei mangelndem Flüssigkeits- und Salzverlust (z. B. nach intensiver Diuretika-Therapie), bei Patienten mit Herzversagen oder Dialyse. Im Falle der Entwicklung eines Angioödems wird das Medikament abgebrochen und eine gründliche medizinische Beobachtung und symptomatische Therapie durchgeführt. Bei der Einnahme von Captopril kann eine falsch positive Reaktion beobachtet werden, wenn der Urin Aceton analysiert. Patienten, die eine salzarme oder salzfreie Diät (erhöhtes Risiko für arterielle Hypotonie) und Hyperkaliämie erhalten, werden mit Vorsicht verschrieben.