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説明
薬物カプトプリルは、降圧作用、血管拡張作用、ナトリウム利尿作用、心臓保護作用を有する。心臓血管疾患の複合治療の一環として任命されました。
有効成分
カプトプリル
リリースフォーム
丸薬
構成
カプトプリル、微晶質セルロース、乳糖、トウモロコシまたはジャガイモデンプン、ポリビニルピロリドン、ステアリン酸マグネシウムである。
薬理効果
アンジオテンシン変換酵素阻害剤。アンジオテンシンIIからのアンギオテンシンIIの形成を減少させる。アンギオテンシンIIの含量を減少させることは、アルドステロンの放出を直接減少させる。これにより、末梢血管抵抗性、血圧、心臓の予後および予荷重が減少する。静脈よりも動脈を拡張します。それは、ブラジキニンの分解（ACEの効果の1つ）の低下およびプロスタグダンジンの合成の増加を引き起こす。血圧降下効果は血漿レニン活性に依存しないが、組織レニン - アンギオテンシン系に対する効果によって引き起こされるホルモンの正常レベルおよび低下レベルでさえ血圧の低下が認められる。冠状動脈および腎臓の血流を高めます。長期間使用すると、心筋肥大の重症度および抵抗性動脈の壁が減少する。虚血性心筋への血液供給を改善します。血小板凝集を減少させる。心不全患者のNa +含量を減らすのに役立ちます。大量（500mg /日）では、微小血管系の血管に関して血管保護特性を示し、糖尿病性ネフローゼ症の慢性腎不全の進行を遅らせるのに役立つ。直接的な血管拡張薬（ヒドララジン、ミノキシジルなど）とは対照的に、血圧の低下は、反射性頻拍を伴わず、心筋酸素要求量の減少をもたらす。適切な用量の心不全では、血圧の量に影響しません。経口投与後の血圧の最大低下は、60〜90分後に観察される。降圧効果の持続時間は用量に依存し、数週間以内に最適値に達する。
薬物動態
吸収は速く、75％（食物摂取量は30〜40％減少）、生物学的利用能は35〜40％（肝臓を通過する「最初の通過」の効果）に達する。血漿タンパク質とのコミュニケーション（主にアルブミン） - 25-30％、経口血糖（114 ng / ml）の最大濃度 - 30-90分。血液脳関門を通過し、胎盤の障壁は（1％未満）貧弱に浸透する。肝臓で代謝され、ジスルフィド二量体カプトプリルおよびカプトプリル - システインジスルフィドが形成される。代謝産物は薬理学的に不活性である。半減期は3時間であり、95％が腎臓から排出され（40〜50％は変化しない）、残りは代謝産物の形態である。母乳で分泌される。 1回の摂取から4時間後、尿中にはカプトプリルが38％、代謝物の形で28％の代謝物が含まれています（毎日尿中の代謝物としてのみ38％がカプトプリル、62％が代謝物の形である）。腎機能障害の場合の排泄半減期は3.5〜32時間であり、慢性腎不全の場合に蓄積する。
適応症
動脈性高血圧症（複雑な治療の一部としての）血管新生、慢性心不全、心筋梗塞後の左心室機能不全、臨床的に安定した状態の糖尿病性腎症、I型真性糖尿病（30mg /日以上のアルブミン尿症）。
禁忌
薬物および他のACE阻害剤に対する過敏症、ACE阻害剤（病歴を含む）の使用による血管浮腫、顕著な腎機能または肝機能の亢進、高カリウム血症、両側腎動脈狭窄または進行性低酸素血症を伴う唯一の腎臓の動脈狭窄、腎臓、大動脈の口の狭窄、血液の流出、妊娠、泌乳、18歳までの年齢を制限する類似の変化が含まれる。
妊娠中および授乳中に使用する
禁忌。
投与量および投与
カプトプリルは、食事の前に1時間経口で処方される。投薬レジメンは個別に設定する。
副作用
心血管系以来：頻脈、血圧を下げる、起立性低血圧、末梢浮腫。神経系の部分では、めまい、頭痛、疲労、無力症、感覚異常。呼吸器系の部分では、乾いた咳、肺水腫、気管支痙攣。泌尿器系の部分では、タンパク尿、腎機能障害（血液中の尿素およびクレアチニンレベルの増加）。水 - 電解質代謝の側面から：高カリウム血症、低ナトリウム血症（ほとんどの場合、塩分のない食事と同時の利尿摂取）、タンパク尿、血中尿素窒素上昇、クレアチニン、アシドーシス。血液形成臓器の側面から：好中球減少、貧血、血小板減少、無顆粒球症。アレルギー反応：まれに血液中に抗核抗体が出現する、まれに血管性浮腫、顔面の皮膚への血液の流出、発熱、皮膚発疹（斑状丘疹、水疱性または水疱性でないことが多い）、掻痒、光感受性、気管支痙攣、血清病、リンパ節腫脹。肝臓トランスアミナーゼの活性の増加、高ビリルビン血症、肝細胞傷害（肝炎）および胆汁うっ滞の徴候（まれに）、胃腸管の部分では、味覚、食欲不振、口内炎、消化不良症状、悪心、腹痛、便秘または下痢、 、膵炎（孤立した場合）。その他：一般的な衰弱、脚の腫れ。
過剰摂取
症状：血圧の著しい低下、虚脱、心筋梗塞、急性脳血管障害、血栓塞栓合併症。治療：血圧を回復させることを目的とした下肢の仰臥位（生理食塩水のa / v注入を含む循環血液量の増加）、対症療法を患者に施す。おそらく、血液透析、腹膜透析の使用は効果がありません。
他の薬との相互作用
血漿中のジゴキシンの濃度を15-20％増加させます。プロプラノロールの生物学的利用能を増加させる。シメチジンは、肝臓における代謝を遅らせ、血漿中のカプトプリルの濃度を増加させる。抗高血圧効果はNSAIDによって、特に低濃度のレニンおよびエストロゲンのバックグラウンドに対して弱くなる。チアジド系利尿薬、血管拡張薬（ミノキシジル）、ベラパミル、ベータブロッカー、三環系抗うつ薬、エタノールと組み合わせると降圧効果が増強されます。カリウム補充利尿薬、カリウム製剤、シクロスポリン、低塩ミルク（K + 60mmol / lまで含むことができる）、カリウムサプリメント、塩代用物（有意な量のK +を含む）との併用は高カルシウム血症のリスクを高める。薬物リチウムの排泄を減速させる。クロニジンは降圧効果の重症度を軽減する。アロプリノールまたはプロカインアミドの存在下でカプトプリルを処方すると、スティーブンス・ジョンソン症候群および免疫抑制作用を発症するリスクが増大する。免疫抑制剤（例えば、アザチオプリンまたはシクロホスファミド）を服用している患者におけるカプトプリルの使用は、血液学的疾患のリスクを増加させる。
注意事項
開始する前に、定期的にカプトプリルで治療の過程で腎機能を監視する必要があります。慢性心不全の患者では、それは密接な医学的監督下で使用される。カプトプリルの長期使用の背景に対して、患者の約20％は尿素および血清クレアチニンが標準値またはベースライン値と比較して20％以上安定して増加する。重症腎症の患者の5％未満では、クレアチニン濃度の上昇による治療中止が必要です。動脈性高血圧の患者では、カプトプリルを使用すると重度の低血圧がまれにしか観察されないため、心不全や透析患者では体液や塩分の不足（例えば利尿剤による集中治療後）が増える可能性が高くなります。血管浮腫の発症の場合、薬物は取り消され、徹底した医学的観察および対症療法が行われる。カプトプリルをとるとき、尿がアセトンを分析するときに偽陽性反応が観察されることがある。低塩または塩分のない食事（動脈性低血圧のリスク上昇）および高カリウム血症の患者には注意が必要です。