Captopril Ozone comprimés 50 mg N40
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Description
Le médicament Captopril a un effet hypertenseur, vasodilatateur, natriureticheskoe, cardioprotecteur. Nommé dans le cadre d'une thérapie complexe des maladies cardiovasculaires.
Ingrédients actifs
Captopril
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Captopril, cellulose microcristalline, sucre de lait, amidon de maïs ou de pomme de terre, polyvinylpyrrolidone, acide stérique de magnésium.
Effet pharmacologique
Inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine. Réduit la formation d'angiotensine II à partir d'angiotensine I. Réduire la teneur en angiotensine II entraîne une réduction directe de la libération d'aldostérone. Cela réduit la résistance vasculaire périphérique totale, la pression artérielle, la post-charge et la précharge du cœur. Développe les artères dans une plus grande mesure que les veines. Il provoque une diminution de la dégradation de la bradykinine (un des effets de l’ACE) et une augmentation de la synthèse de la prostagdandine. L'effet hypotenseur ne dépend pas de l'activité de la rénine plasmatique, une diminution de la pression artérielle est constatée à des niveaux normaux et même réduits de l'hormone, ce qui est dû à l'effet sur les systèmes rénine-angiotensine tissulaire. Améliore le flux sanguin coronaire et rénal. Avec l'utilisation prolongée réduit la gravité de l'hypertrophie du myocarde et les parois des artères de type résistif. Améliore l'apport sanguin au myocarde ischémique. Réduit l'agrégation des plaquettes. Aide à réduire la teneur en Na + chez les patients insuffisants cardiaques. À fortes doses (500 mg / jour), il présente des propriétés angioprotectrices vis-à-vis des vaisseaux de la microvascularisation et contribue à ralentir la progression de l'insuffisance rénale chronique dans la néphroangiopathie diabétique. Une diminution de la pression artérielle, contrairement aux vasodilatateurs directs (hydralazine, minoxidil, etc.), ne s'accompagne pas d'une tachycardie réflexe et entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde. Avec l'insuffisance cardiaque à une dose adéquate n'affecte pas la quantité de pression artérielle. La diminution maximale de la pression artérielle après administration orale est observée après 60 à 90 minutes. La durée de l'effet hypotenseur dépend de la dose et atteint des valeurs optimales en quelques semaines.
Pharmacocinétique
Absorption - rapide, atteint 75% (la consommation de nourriture diminue de 30 à 40%), biodisponibilité - de 35 à 40% (effet du "premier passage" dans le foie). Communication avec les protéines plasmatiques (principalement avec l'albumine) - 25-30%, la concentration maximale dans le plasma sanguin (114 ng / ml) par voie orale - 30-90 minutes. La barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire pénètrent peu (moins de 1%). Métabolisé dans le foie avec formation de captopril dimère disulfure et de disulfure de captopril-cystéine. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs. La demi-vie est de 3 heures, 95% sont excrétés par les reins (40-50% sous forme inchangée), le reste sous forme de métabolites. Il est sécrété avec du lait maternel. Quatre heures après une ingestion unique, l'urine contient 38% de captopril inchangé et 28% sous forme de métabolites, après 6 heures - uniquement sous forme de métabolites, dans l'urine quotidienne - 38% de captopril inchangé et 62% - sous forme de métabolites. La demi-vie d'élimination en cas d'insuffisance rénale est comprise entre 3,5 et 32 heures et s'accumule en cas d'insuffisance rénale chronique.
Des indications
Hypertension artérielle, incl. Rénovasculaire, insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une thérapie complexe), dysfonctionnement ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde avec état stable, néphropathie diabétique avec diabète sucré de type I (avec albuminurie supérieure à 30 mg / jour).
Contre-indications
Hypersensibilité au médicament et à d'autres inhibiteurs de l'ECA, œdème de Quincke (avec l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, y compris antécédents), insuffisance marquée de la fonction rénale ou hépatique, hyperkaliémie, sténose bilatérale de l'artère rénale ou sténose artérielle du seul rein présentant une affection évolutive les reins, la sténose de la bouche de l'aorte et des modifications similaires empêchant l'écoulement du sang, la grossesse, l'allaitement et l'âge jusqu'à 18 ans.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué.
Posologie et administration
Le captopril est prescrit par voie orale une heure avant les repas. Le schéma posologique est défini individuellement.
Effets secondaires
Depuis le système cardiovasculaire: tachycardie, baisse de la pression artérielle, hypotension orthostatique, œdème périphérique. Du système nerveux: vertige, mal de tête, sensation de fatigue, asthénie, paresthésie. Du côté du système respiratoire: toux sèche, œdème pulmonaire, bronchospasme. Du côté du système urinaire: protéinurie, altération de la fonction rénale (augmentation des taux d'urée et de créatinine dans le sang).Du côté du métabolisme hydroélectrolytique: hyperkaliémie, hyponatrémie (le plus souvent avec régime sans sel et prise simultanée de diurétiques), protéinurie, élévation du taux d'azote uréique du sang, créatinine, acidose. Du côté des organes hématopoïétiques: neutropénie, anémie, thrombocytopénie, agranulocytose. Réactions allergiques: œdème de Quincke, rougeur du sang sur la peau du visage, fièvre, éruption cutanée (nature maculo-papuleuse, moins souvent vésiculaire ou bulleuse), prurit, photosensibilité, bronchospasme, maladie sérique, lymphadénopathie, dans de rares cas - apparition d'anticorps anti-nucléaires dans le sang Au niveau du tractus gastro-intestinal: violation du goût, perte d'appétit, stomatite, symptômes dyspeptiques, nausées, douleurs abdominales, constipation ou diarrhée, augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie, signes de lésions hépatocellulaires (hépatite) et cholestase (rares cas) , pancréatite (dans des cas isolés). Autre: faiblesse générale, gonflement des jambes.
Surdose
Symptômes: réduction marquée de la pression artérielle, jusqu’à l’effondrement, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral aigu, complications thromboemboliques. Traitement: placez le patient avec les membres inférieurs levés, mesures visant à rétablir la pression artérielle (augmentation du volume sanguin circulant, y compris perfusion intraveineuse de solution saline), thérapie symptomatique. Peut-être que l'utilisation de l'hémodialyse, la dialyse péritonéale est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
Augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin de 15 à 20%. Augmente la biodisponibilité du propranolol. La cimétidine, qui ralentit le métabolisme dans le foie, augmente la concentration de captopril dans le plasma sanguin. L'effet antihypertenseur est affaibli par les AINS, en particulier dans le contexte de faibles concentrations de rénine et d'œstrogènes. La combinaison avec des diurétiques thiazidiques, des vasodilatateurs (minoxidil), du vérapamil, des bêta-bloquants, des antidépresseurs tricycliques, de l’éthanol renforce l’effet hypotenseur. L'utilisation combinée avec des diurétiques épargneurs de potassium, des préparations à base de potassium, de la cyclosporine, du lait à faible teneur en sel (peut contenir du K + jusqu'à 60 mmol / l), des suppléments de potassium et des substituts du sel (contient des quantités importantes de K +) augmente le risque d'hyperkaliémie. Ralentit l'excrétion de médicaments au lithium. La clonidine réduit la gravité de l’effet hypotenseur.Lors de la prescription de captopril en présence d'allopurinol ou de procaïnamide, le risque de développer un syndrome de Stevens-Johnson et une action immunosuppressive augmente. L'utilisation du captopril chez les patients prenant des immunosuppresseurs (par exemple, l'azathioprine ou le cyclophosphamide) augmente le risque de troubles hématologiques.
Instructions spéciales
Avant de commencer, ainsi que régulièrement dans le processus de traitement avec le captopril devrait surveiller la fonction rénale. Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique, il est utilisé sous surveillance médicale étroite. Dans le contexte de l'utilisation à long terme du captopril, environ 20% des patients ont une augmentation stable de la créatinine d'urée et du sérum de plus de 20% par rapport à la norme ou à la valeur initiale. Moins de 5% des patients, en particulier des néphropathies sévères, nécessitent l'arrêt du traitement en raison d'une augmentation de la concentration de créatinine. Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, lorsque le captopril est utilisé, une hypotension grave n'est observée que dans de rares cas. La probabilité de survenue de cette affection augmente lorsque la perte de liquide et de sel (par exemple après un traitement diurétique intensif) est insuffisante chez les patients insuffisants cardiaques ou en dialyse. En cas de survenue d'un œdème de Quincke, le médicament est annulé et une surveillance médicale approfondie ainsi qu'un traitement symptomatique sont effectués. Lors de la prise de captopril, une réaction faussement positive peut être constatée lorsque l’urine analyse l’acétone. Avec prudence, prescrit aux patients qui suivent un régime pauvre en sel ou sans sel (risque accru d'hypotension artérielle) et d'hyperkaliémie.