Captopril tabletas de ozono 50 mg N40
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Descripción
La droga Captopril tiene un efecto hipotensivo, vasodilatador, natriureticheskoe, cardioprotector. Nombrado como parte de la terapia compleja para enfermedades cardiovasculares.
Ingredientes activos
Captopril
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Captopril, celulosa microcristalina, azúcar de leche, almidón de maíz o papa, polivinilpirrolidona, ácido estérico de magnesio.
Efecto farmacologico
Inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina. Reduce la formación de angiotensina II a partir de la angiotensina I. La reducción del contenido de angiotensina II conduce a una reducción directa en la liberación de aldosterona. Esto reduce la resistencia vascular periférica total, la presión arterial y la precarga en el corazón. Expande las arterias en mayor medida que las venas. Provoca una disminución en la degradación de la bradiquinina (uno de los efectos de la ECA) y un aumento en la síntesis de prostagdandina. El efecto hipotensor no depende de la actividad de la renina plasmática, se observa una disminución de la presión arterial en niveles normales e incluso reducidos de la hormona, que es causado por el efecto en los sistemas de renina-angiotensina tisular. Mejora el flujo sanguíneo coronario y renal. Con un uso prolongado reduce la gravedad de la hipertrofia miocárdica y las paredes de las arterias de tipo resistivo. Mejora el suministro de sangre al miocardio isquémico. Reduce la agregación plaquetaria. Ayuda a reducir el contenido de Na + en pacientes con insuficiencia cardíaca. En grandes dosis (500 mg / día) exhibe propiedades angioprotectoras en relación con los vasos de la microvasculatura y ayuda a retardar la progresión de la insuficiencia renal crónica en la nefroangiopatía diabética. Una disminución en la presión arterial, en contraste con los vasodilatadores directos (hidralazina, minoxidil, etc.), no se acompaña de taquicardia refleja y conduce a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio. Con insuficiencia cardíaca en una dosis adecuada no afecta la cantidad de presión arterial. La disminución máxima de la presión arterial después de la administración oral se observa después de 60-90 minutos. La duración del efecto hipotensor depende de la dosis y alcanza valores óptimos en unas pocas semanas.
Farmacocinética
Absorción - rápida, alcanza el 75% (la ingesta de alimentos se reduce en un 30-40%), biodisponibilidad - 35-40% (efecto de "primer paso" a través del hígado). Comunicación con proteínas plasmáticas (principalmente con albúmina) - 25-30%, la concentración máxima en el plasma sanguíneo (114 ng / ml) cuando se toma por vía oral - 30-90 minutos. A través de la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria penetra poco (menos del 1%). Metabolizado en el hígado con formación de dímero disulfuro captopril y disulfuro de captopril-cisteína. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos. La vida media es de 3 horas. El 95% se excreta por los riñones (40-50% sin cambios), el resto se presenta en forma de metabolitos. Se secreta con leche materna. 4 horas después de una sola ingestión, la orina contiene un 38% de captopril inalterado y un 28% en forma de metabolitos, después de 6 horas, solo como metabolitos, en la orina diaria (38% de captopril inalterado y 62%) en forma de metabolitos La vida media de eliminación en caso de insuficiencia renal es de 3,5 a 32 horas y se acumula en casos de insuficiencia renal crónica.
Indicaciones
Hipertensión arterial, incl. Renovascular, insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia compleja), disfunción ventricular izquierda después de un infarto de miocardio con una condición clínicamente estable, nefropatía diabética con diabetes mellitus tipo I (con albuminuria más de 30 mg / día).
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco y otros inhibidores de la ECA, angioedema (con el uso de inhibidores de la ECA, incluida una historia clínica), insuficiencia renal o hepática marcada, hipercalemia, estenosis de la arteria renal bilateral o estenosis arterial del único riñón con azotemia progresiva, afección postrasplante Riñones, estenosis de la boca de la aorta y cambios similares que impiden el flujo de sangre, el embarazo, la lactancia, hasta los 18 años.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Contraindicado.
Posología y administración.
Captopril se prescribe por vía oral durante 1 hora antes de las comidas. Régimen de dosificación establecido individualmente.
Efectos secundarios
Desde el sistema cardiovascular: taquicardia, disminución de la presión arterial, hipotensión ortostática, edema periférico. Por parte del sistema nervioso: mareos, cefalea, fatiga, astenia, parestesia. Por parte del sistema respiratorio: tos seca, edema pulmonar, broncoespasmo. En la parte del sistema urinario: proteinuria, insuficiencia renal (aumento de los niveles de urea y creatinina en la sangre).Del lado del metabolismo del agua-electrolito: hipercaliemia, hiponatremia (la mayoría de las veces con dieta sin sal y consumo simultáneo de diuréticos), proteinuria, aumento de nitrógeno en la urea sanguínea, creatinina, acidosis. Desde el lado de los órganos formadores de sangre: neutropenia, anemia, trombocitopenia, agranulocitosis. Reacciones alérgicas: angioedema, enrojecimiento de la sangre de la piel de la cara, fiebre, erupción cutánea (maculopapular, menos a menudo vesicular o bullosis), prurito, fotosensibilidad, broncoespasmo, enfermedad del suero, linfadenopatía, en casos raros: aparición de anticuerpos antinucleares en la sangre Por parte del tracto gastrointestinal: violación del gusto, pérdida del apetito, estomatitis, síntomas dispépticos, náuseas, dolor abdominal, estreñimiento o diarrea, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperbilirrubinemia, signos de daño hepatocelular (hepatitis) y colestasis (en casos raros) , pancreatitis (en casos aislados). Otros: debilidad general, hinchazón de las piernas.
Sobredosis
Síntomas: marcada reducción de la presión arterial, hasta colapso, infarto de miocardio, accidente cerebrovascular agudo, complicaciones tromboembólicas. Tratamiento: colocar al paciente con las extremidades inferiores elevadas, medidas dirigidas a restablecer la presión arterial (un aumento en el volumen sanguíneo circulante, incluida la infusión de solución salina a / v), terapia sintomática. Quizás el uso de la hemodiálisis, diálisis peritoneal sea ineficaz.
Interacción con otras drogas.
Aumenta la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo en un 15-20%. Aumenta la biodisponibilidad del propranolol. La cimetidina, que disminuye el metabolismo en el hígado, aumenta la concentración de captopril en el plasma sanguíneo. El efecto antihipertensivo se ve debilitado por los AINE, especialmente en el contexto de bajas concentraciones de renina y estrógenos. La combinación con diuréticos tiazídicos, vasodilatadores (minoxidil), verapamilo, bloqueadores beta, antidepresivos tricíclicos, etanol aumenta el efecto hipotensor. El uso combinado con diuréticos ahorradores de potasio, preparaciones de potasio, ciclosporina, leche baja en sal (puede contener K + hasta 60 mmol / l), suplementos de potasio, sustitutos de la sal (contienen cantidades significativas de K +) aumenta el riesgo de hiperpotasemia. Retrasa la excreción de drogas de litio. La clonidina reduce la severidad del efecto hipotensor.Cuando se prescribe captopril en presencia de alopurinol o procainamida, aumenta el riesgo de desarrollar el síndrome de Stevens-Johnson y la acción inmunosupresora. El uso de captopril en pacientes que toman inmunosupresores (por ejemplo, azatioprina o ciclofosfamida) aumenta el riesgo de trastornos hematológicos.
Instrucciones especiales
Antes de comenzar, así como regularmente en el proceso de tratamiento con captopril, se debe monitorear la función renal. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica, se utiliza bajo supervisión médica cercana. En el contexto del uso a largo plazo de captopril, aproximadamente el 20% de los pacientes tienen un aumento estable de la urea y la creatinina sérica en más del 20% en comparación con la norma o el valor de referencia. Menos del 5% de los pacientes, especialmente en nefropatías graves, requieren la interrupción del tratamiento debido a un aumento en la concentración de creatinina. En pacientes con hipertensión arterial, cuando se usa captopril, se observa hipotensión severa solo en casos raros, la probabilidad de desarrollar esta afección aumenta cuando hay escasez de pérdida de sal y líquidos (por ejemplo, después de una terapia intensiva con diuréticos), en pacientes con insuficiencia cardíaca o diálisis. En el caso del desarrollo de angioedema, el fármaco se cancela y se realiza una observación médica exhaustiva y una terapia sintomática. Cuando se toma captopril, se puede observar una reacción falsa positiva cuando la orina analiza la acetona. Con precaución prescrita a pacientes con una dieta baja en sal o sin sal (mayor riesgo de hipotensión arterial) e hiperpotasemia.