Captopril-Tabletten 50 mg N20
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Wirkstoffe
Captopril
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Pillen
Zusammensetzung
1 Tablette enthält: Wirkstoff: 50 mg Captopril.
Pharmakologische Wirkung
Antihypertensivum, ACE-Hemmer. Der Mechanismus der antihypertensiven Wirkung ist mit einer kompetitiven Hemmung der ACE-Aktivität verbunden, die zu einer Verringerung der Angiotensin-I-Umwandlung in Angiotensin II führt (das einen ausgeprägten Vasokonstriktoreffekt hat und die Aldosteron-Sekretion in der Nebennierenrinde stimuliert). Darüber hinaus scheint Captopril eine Wirkung auf das Kinin-Kallikrein-System zu haben, wodurch der Abbau von Bradykinin verhindert wird. Die blutdrucksenkende Wirkung ist nicht von der Plasma-Renin-Aktivität abhängig. Bei normalen oder sogar reduzierten Hormonkonzentrationen wird eine Abnahme des Blutdrucks festgestellt, was auf die Exposition gegenüber Gewebe-RAAS zurückzuführen ist. Erhöht die Durchblutung der Herzkranzgefäße und der Nieren. Durch den gefäßerweiternden Effekt werden der Rundhals (Afterload), der Staudruck in den Lungenkapillaren (Vorbelastung) und der Widerstand in den Lungengefäßen verringert. erhöht Herzvolumen und Belastungstoleranz. Bei längerem Gebrauch verringert sich die Schwere der linksventrikulären Myokardhypertrophie, es verhindert das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamt die Entwicklung der linksventrikulären Dilatation. Reduziert Natrium bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz. Erweitert Arterien stärker als Venen. Verbessert die Blutversorgung des ischämischen Myokards. Es reduziert die Blutplättchenaggregation, senkt den Tonus der ausgehenden Arteriole der glomerulären Niere, verbessert die intraglomeruläre Hämodynamik und verhindert die Entwicklung einer diabetischen Nephropathie.
Pharmakokinetik
Nach der Einnahme werden mindestens 75% rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme reduziert die Aufnahme um 30-40%. Cmax im Plasma wird in 30-90 Minuten erreicht. Die Bindung an Proteine, hauptsächlich an Albumin, beträgt 25 bis 30%. Es wird in die Muttermilch ausgeschieden. In der Leber unter Bildung von Disulfid-Dimer Captopril und Captopril-Cystein-Disulfid metabolisiert. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv: T1 / 2 beträgt weniger als 3 Stunden und nimmt bei Nierenversagen zu (3,5-32 Stunden). Mehr als 95% werden über die Nieren ausgeschieden, 40-50% unverändert und der Rest in Form von Metaboliten. Bei chronischem Nierenversagen sammelt er sich an.
Hinweise
Arterieller Hypertonie (einschließlichrenovaskulär), chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie), linksventrikuläre Dysfunktion nach Myokardinfarkt bei Patienten mit klinisch stabilem Zustand. Diabetische Nephropathie mit Typ-1-Diabetes mellitus (bei Albuminurie mehr als 30 mg / Tag).
Gegenanzeigen
Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis 18 Jahre, Überempfindlichkeit gegen Captopril und andere ACE-Hemmer.
Sicherheitsvorkehrungen
Während der Behandlung kann sich die Psoriasis verschlimmern: Während des Phäochromozytoms kann Propranolol nur nach Einnahme eines Alpha-Blockers angewendet werden.Nach einer längeren Behandlung sollte Propranolol unter ärztlicher Aufsicht schrittweise abgesetzt werden. Während der Narkose müssen Sie die Einnahme von Propranolol abbrechen oder ein Mittel gegen Narkose mit minimalen negativen inotropen Wirkungen finden. Die Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen von Patienten, deren Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sollte die Frage der Verwendung von Propranolol auf ambulanter Basis erst nach einer Bewertung der individuellen Reaktion des Patienten ansprechen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es ist zu bedenken, dass die Anwendung von Captopril im II und III Trimester der Schwangerschaft zu Entwicklungsstörungen und zum Tod des Kindes führen kann. Wenn eine Schwangerschaft feststeht, sollte Captopril sofort abgesetzt werden, Captopril geht in die Muttermilch über. Falls notwendig, sollte während der Stillzeit über die Beendigung des Stillens entschieden werden.
Dosierung und Verabreichung
Bei der Einnahme beträgt die Anfangsdosis 2 - 3 mal pro Tag 6,25 - 12,5 mg. Bei unzureichender Wirkung wird die Dosis dreimal pro Tag schrittweise auf 25-50 mg erhöht. Bei eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Tagesdosis reduziert werden, die maximale Tagesdosis beträgt 150 mg.
Nebenwirkungen
Von der Seite des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Asthenie, Parästhesien Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems: orthostatische Hypotonie; selten - Tachykardie Vom Verdauungssystem: Übelkeit, Appetitlosigkeit, Geschmacksstörung; selten - Bauchschmerzen, Durchfall oder Verstopfung,erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, Hyperbilirubinämie; Anzeichen einer hepatozellulären Schädigung (Hepatitis); in einigen Fällen - Cholestase; in Einzelfällen - Pankreatitis Von der Seite des hämatopoetischen Systems: selten - Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie; sehr selten bei Patienten mit Autoimmunkrankheiten - Agranulozytose - auf der Metabolismusseite: Hyperkaliämie, Azidose - auf dem Harnsystem: Proteinurie, gestörte Nierenfunktion (erhöhte Harnstoffkonzentration und Kreatininkonzentration im Blut); auf der Seite des Atmungssystems: trockener Husten. Hautausschlag; selten - Angioödem, Bronchospasmus, Serumkrankheit, Lymphadenopathie; in einigen Fällen das Auftreten von Anti-Nuklear-Antikörpern im Blut.
Überdosis
Symptome: schwere Hypotonie, Kollaps, Herzinfarkt, akute Verletzung des Hirnkreislaufs, thromboembolische Komplikationen Behandlung: Patienten mit erhöhten unteren Gliedmaßen versetzen; Maßnahmen zur Wiederherstellung des Blutdrucks (Erhöhung des zirkulierenden Blutvolumens einschließlich intravenöser Infusion isotonischer Natriumchloridlösung), symptomatische Therapie. Vielleicht der Einsatz von Hämodialyse; Peritonealhämodialyse ist unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Immunsuppressiva, Zytostatika, steigt das Risiko für die Entwicklung einer Leukopenie: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Kalium sparenden Diuretika (einschließlich Spironolacton, Triamteren, Amilorid) können sich Kaliumpräparate, Salzersatz und Nahrungsergänzungsmittel für kaliumhaltige Lebensmittel bilden (insbesondere: Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion), weil ACE-Hemmer reduzieren den Gehalt an Aldosteron, was zu einer Verzögerung des Kaliums im Körper führt, und zwar vor dem Hintergrund der Einschränkung der Kaliumausscheidung oder der zusätzlichen Aufnahme im Körper. Bei gleichzeitiger Anwendung von ACE-Inhibitoren und NSAIDs steigt das Risiko, eine Nierenfunktionsstörung zu entwickeln; Hyperkaliämie wird selten beobachtet: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Schleifendiuretika oder Thiaziddiuretika ist eine schwere Hypotonie möglich, insbesondere nach der ersten Diuretikagabe, die offensichtlich auf Hypovolämie zurückzuführen ist, was zu einer vorübergehenden Verstärkung der blutdrucksenkenden Wirkung von Captopril führt. Es besteht die Gefahr einer Hypokaliämie.Erhöhtes Risiko für eine Nierenfunktionsstörung Bei gleichzeitiger Anwendung mit Anästhetika ist eine schwere Hypotonie möglich Bei gleichzeitiger Anwendung mit Azathioprin kann es zu einer Anämie aufgrund der Unterdrückung der Erythropoietin-Aktivität unter dem Einfluss von ACE-Hemmern und Azathioprin kommen. Es werden Fälle der Entwicklung einer Leukopenie beschrieben, die mit einer additiven Hemmung der Knochenmarkfunktion einhergehen können: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Allopurinol steigt das Risiko hämatologischer Erkrankungen; Es werden Fälle beschrieben, in denen schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich des Stevens-Johnson-Syndroms, auftreten: Bei gleichzeitiger Verwendung von Aluminiumhydroxid, Magnesiumhydroxid und Magnesiumcarbonat ist die Bioverfügbarkeit von Captopril reduziert. Acetylsalicylsäure kann in hohen Dosen die blutdrucksenkende Wirkung von Captopril reduzieren. Es ist nicht endgültig festgestellt worden, ob Acetylsalicylsäure die therapeutische Wirksamkeit von ACE-Hemmern bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit und Herzinsuffizienz verringert. Die Art dieser Wechselwirkung hängt vom Krankheitsverlauf ab. Acetylsalicylsäure, die die COX- und Prostaglandinsynthese hemmt, kann eine Vasokonstriktion verursachen, die zu einer Abnahme des Herzzeitvolumens und einer Verschlechterung von Patienten mit Herzinsuffizienz führt, die ACE-Inhibitoren erhalten. Das Risiko einer Medikamentenwechselwirkung ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhöht: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Indomethacin und Ibuprofen nimmt der antihypertensive Effekt von Captopril ab, offensichtlich aufgrund der Hemmung der Prostaglandinsynthese unter dem Einfluss von NSAIDs (die vermutlich eine Rolle bei der Entwicklung des hypotensiven Effekts von ACE-Inhibitoren spielen) Bei gleichzeitiger Anwendung von Insulinen, Hypoglykämiemitteln von Sulfonylharnstoff kann sich eine Hypoglykämie aufgrund einer erhöhten Anamnese entwickeln und Glukosetoleranz Bei gleichzeitiger Anwendung von ACE-Hemmern und Interleukin-3 besteht das Risiko einer arteriellen Hypotonie, wobei die gleichzeitige Anwendung mit Interferon alpha-2a oder Interferon beta Fälle von schwerer Granulozytopenie beschreibt.Der Übergang von Clonidin zu Captopril entwickelt allmählich die antihypertensive Wirkung.Bei einem plötzlichen Entzug von Clonidin bei Patienten, die Captopril erhalten, kann es zu einem dramatischen Blutdruckanstieg kommen Bei gleichzeitiger Verwendung von Lithiumcarbonat steigt die Lithiumkonzentration im Blutserum an, begleitet von Vergiftungssymptomen Bei gleichzeitiger Anwendung mit Minoxidil, Natriumnitroprussid wird die antihypertensive Wirkung verstärkt. Eine Abnahme der Wirksamkeit von Captopril, die zu einer Erhöhung des Blutdrucks und einer hypertensiven Krise führen kann, beschrieb einen Fall von Blutungen im Gehirn. Bei gleichzeitiger Anwendung von Probenecid ist die renale Clearance von Captopril reduziert: Die gleichzeitige Anwendung mit Procainamid kann das Risiko für die Entwicklung einer Leukopenie erhöhen Bei gleichzeitiger Anwendung mit Trimethoprim besteht das Risiko einer Hyperkaliämie, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Chlorpromazin besteht die Gefahr einer orthostatischen Hypotonie bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin wurde auf die Entwicklung von akutem Nierenversagen, berichtet oligurii.Polagayut, die die Wirksamkeit von Antihypertensiva, während die Verwendung von Erythropoietin verringern kann.
Besondere Anweisungen
Vorsicht ist geboten bei Anzeichen von Angioödem in der Vorgeschichte während der Therapie mit ACE-Hemmern, hereditärem oder idiopathischem Angioödem, Aortenstenose, Zerebro und Herz-Kreislauf-Erkrankungen (einschließlich zerebrovaskulärer Insuffizienz, koronarer Insuffizienz usw.). Autoimmunerkrankungen des Bindegewebes (einschließlich SLE, Sklerodermie), bei der Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks, bei Diabetes mellitus, Hyperkaliämie, bilateraler Nierenarterienstenose, Nasenarterie der einzigen Niere, Zustand nach Nierentransplantation, Nieren- und / oder Leberversagen, vor dem Hintergrund einer natriumarmen Diät, Zustände, die mit einem verringerten BCC (einschließlich Durchfall, Erbrechen) bei älteren Patienten einhergingen Bei Herzversagen wird Captopril unter strenger ärztlicher Aufsicht angewendet.Arterielle Hypotonie, die während der Operation auftritt, und Captopril werden durch Auffüllen des Flüssigkeitsvolumens eliminiert. Eine gleichzeitige Verabreichung sollte vermieden werden. eneniya kaliumsparenden Diuretika und DrogenInsbesondere bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Diabetes mellitus Bei der Einnahme von Captopril kann eine falsch positive Reaktion bei der Analyse von Aceton im Urin beobachtet werden. Die Verwendung von Captopril bei Kindern ist nur möglich, wenn andere Arzneimittel nicht wirken. andere Arbeiten, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, da Schwindel ist vor allem nach der ersten Gabe von Captopril möglich.
Verschreibung
Ja