More info
חומרים פעילים
קפטופריל
טופס שחרור
גלולות
הרכב
1 טבליה מכילה: מרכיב פעיל: captopril 50 מ"ג.
השפעה פרמקולוגית
סוכן antihypertensive, מעכב ACE. מנגנון הפעולה נגד יתר לחץ דם קשור לעכבות תחרותיות של פעילות ACE, מה שמוביל לירידה בשיעור ההמרה לאנגיוטנסין I לאנגיוטנסין II (שיש לו אפקט Vasoconstrictor מובהק וממריץ את הפרשת האלדוסטרון בקליפת הכליה). בנוסף, נראה כי לקפטופריל יש השפעה על מערכת קינין-קאליקרין, המונעת התמוטטות של ברדיקינין. האפקט hypotensive אינו תלוי בפעילות רנין פלזמה, ירידה בלחץ הדם הוא ציין במהלך ריכוזי הורמון נורמלי ואף מופחת, אשר בשל חשיפה רקמות רקמות. מגביר את זרימת הדם הכלילית והכליתית, בשל אפקט vasodilating, הוא מפחית את הצוואר העגול (afterload), את הלחץ טריז של נימים ריאתיים (preload) ואת ההתנגדות של כלי הדם הריאתי; מגביר את נפח הלב ואת סובלנות העומס. עם שימוש ממושך מקטין את חומרת שריר הלב השמאלי של החדר השמאלי, מונע את התקדמות אי ספיקת הלב ומאט את התפתחות ההתרחבות בחדר החדר השמאלי. עוזר להפחית את הסודיום בחולים עם אי ספיקת לב כרונית. מרחיב את העורקים במידה רבה יותר מאשר ורידים. משפר את אספקת הדם לשריר הלב איסכמי. זה מקטין את הצטברות של הטסיות היוצאת של הכליה הגלומרולרית, משפר את המודינמיקה intraglomerular, ומונע את התפתחות nephropathy סוכרתית.
פרמקוקינטיקה
לאחר בליעה, לפחות 75% הוא נספג במהירות בדרכי העיכול. צריכת מזון בו זמנית מפחיתה את הקליטה על ידי 30-40%. Cmax בפלזמה הוא הגיע 30-90 דקות. הכבילה חלבונים, בעיקר אלבומין, הוא 25-30%. הוא מופרש בחלב אם. מטבוליזם בכבד עם היווצרות של דיפופריד דיופרי captopril ו captopril- ציסטאין דיסולפיד. מטבוליטים הם לא פעילים מבחינה פרמקולוגית, T1 / 2 הוא פחות מ -3 שעות ומעלה בכשל כלייתי (3.5-32 שעות). יותר מ -95% מופרשים על ידי הכליות, 40-50% ללא שינוי, והשאר בצורה של מטבוליטים.באי ספיקת כליות כרונית, הוא מצטבר.
אינדיקציות
יתר לחץ דם עורקי (כוללאי ספיקת לב כרונית (כחלק מטיפול משולב), חוסר תפקוד בחדר הלב השמאלי לאחר אוטם שריר הלב בחולים במצב יציב מבחינה קלינית. נפרופתיה סוכרתית עם סוכרת מסוג 1 (עם אלבומין יותר מ -30 mg ליום).
התוויות נגד
הריון, הנקה, גיל עד 18 שנים, רגישות יתר לקפטופריל ומעכבי ACE אחרים.
אמצעי זהירות
במהלך הטיפול, פסוריאזיס עלולה להחמיר במהלך pheochromocytoma, ניתן להשתמש בפופרנולול רק לאחר נטילת חוסם אלפא, ולאחר טיפול ממושך, יש להפסיק את הטיפול בפופרנולול בהדרגה, תחת פיקוחו של רופא. במהלך ההרדמה, אתה חייב להפסיק לקחת propranolol או למצוא תרופה להרדמה עם השפעות מינימליות מינימלי שלילי. ההשפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה של מטופלים שפעילותם דורשת תשומת לב מוגברת, שאלת השימוש בפרפרנול על בסיס אשפוז חוץ צריכה להיות מטופלת רק לאחר הערכת התגובה הפרטנית של המטופל.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
יש לזכור כי השימוש captopril ב II ו III trimesters של הריון יכול לגרום להפרעות התפתחותיות ומוות העוברי. בעת ההיריון, יש לבטל את קפטופריל מיד, כאשר קפטופריל מופרש בחלב אם. אם יש צורך, להשתמש במהלך ההנקה צריך להחליט על הפסקת ההנקה.
מינון ומינהל
כאשר בליעה, המינון ההתחלתי הוא 6.25-12.5 מ"ג 2-3 פעמים ביום. עם השפעה לא מספקת, המינון גדל בהדרגה ל 25-50 מ"ג 3 פעמים ביום. במקרה של תפקוד כלייתי לקוי, יש להפחית את המינון היומי, המינון היומי המרבי הוא 150 מ"ג.
תופעות לוואי
מהצד של מערכת העצבים המרכזית ומערכת העצבים ההיקפית: סחרחורת, כאבי ראש, עייפות, אסתניה, פרסטזיה, מצדה של מערכת הלב וכלי הדם: תת לחץ דם אורתוסטטי; לעתים רחוקות - טכיקרדיה: ממערכת העיכול: בחילה, אובדן תיאבון, הפרת טעם; לעתים רחוקות - כאבי בטן, שלשולים או עצירות,פעילות מוגברת של transaminases בכבד, hyperbilirubinemia; סימנים של נזק hepatocellular (הפטיטיס); במקרים מסוימים - cholestasis; במקרים בודדים - הלבלב: מצד המערכת ההמטופויטית: לעיתים נדירות - נויטרופניה, אנמיה, טרומבוציטופניה; לעיתים רחוקות מאוד בחולים עם מחלות אוטואימוניות - agranulocytosis, על מחלת חילוף החומרים: היפרקלמיה, חומצה על מערכת השתן: פרוטאינוריה, פגיעה בתפקוד הכליות (ריכוז מוגבר של אוריאה וקריאטינין בדם) .במערכת הנשימה: שיעול יבש. תגובות אלרגיות: פריחה בעור; לעתים רחוקות - אנגיואדמה, ברונכוספזם, מחלת סרום, לימפדנופתיה; במקרים מסוימים, את המראה של נוגדנים נוגדי חמצון בדם.
מנת יתר
סימפטומים: לחץ דם חמור, עד קריסה, אוטם שריר הלב, הפרה חריפה של מחזור מוחי, סיבוכים טרומבואמבוליים טיפול: הכניסו את המטופל לגפיים תחתונות גבוהות; אמצעים שמטרתם להחזיר את לחץ הדם (הגדלת נפח הדם במחזור הדם, כולל עירוי תוך ורידי של תמיסת נתרן איזוטונית כלורי), טיפול סימפטומטי. אולי השימוש בהמודיאליזה; המודיאליזה של הצפק אינה יעילה.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו-זמנית עם דלקת חיסונים, cytostatics, הסיכון לפתח לוקופניה גדל כאשר משתמשים בו זמנית עם משתנים אשלגן (כולל spironolactone, triamterene, amiloride), תכשירי אשלגן, תחליפי מלח ותוספי מזון למזון המכיל אשלגן, היפרקלמיה עלולה להתפתח (במיוחד חולים עם תפקוד כלייתי לקוי), כי מעכבי ACE מפחיתים את תכולת האלדוסטרון, מה שמוביל לעיכוב אשלגן בגוף על רקע הגבלת הפרשת האשלגן או צריכתו הנוספת בגוף, כאשר השימוש בו זמנית במעכבי ACE ו- NSAIDs, הסיכון לפתח את הפרעות בתפקוד הכלייתי; יתר לחץ דם חמור הוא אפשרי, במיוחד לאחר נטילת המינון הראשון של משתן, ככל הנראה בשל hypobolemia, אשר מוביל לשיפור זמני של פעילות antihypertensive של captopril. קיים סיכון של היפוקלמיה.סיכון מוגבר לפתח תפקוד לקוי של כליות, אם ניתן להשתמש בו במקביל עם הרדמה, ניתן לבצע לחץ דם חמור, אם משתמשים בו זמנית עם azathioprine, עלולה להתפתח אנמיה עקב דיכוי פעילות של ארתרופואיטן בהשפעת מעכבי ACE ואזאתיופרין. מקרים של התפתחות לוקופניה מתוארים, אשר עשויים להיות קשורים עם עיכוב תוסף של תפקוד מוח העצם.כאשר משתמשים בו זמנית עם allopurinol, את הסיכון להפרעות המטולוגיות עולה; מקרים של התפתחות של תגובות רגישות חמורות, כולל תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, מתוארים, כאשר השימוש בו-זמני בהידרוקסיד האלומיניום, מגנזיום הידרוקסיד, פחמת מגנזיום, הזמינות הביולוגית של קפטופריל מצטמצמת, חומצה אצטילסליצילית במינונים גבוהים יכולה להפחית את השפעתה האנטי-היפרתית של קפטופריל. זה לא נקבע לבסוף אם חומצה אצטילסליצילית מפחיתה את היעילות הטיפולית של מעכבי ACE בחולים עם IHD ואי ספיקת לב. אופי האינטראקציה תלוי במהלך המחלה. חומצה אצטילסליצילית, המעכבת COX וסינתזה של פרוסטגלנדין, עלולה לגרום לווזוקונסטרוקציה, מה שמוביל לירידה בתפקוד הלב והידרדרות בחולים עם אי ספיקת לב המקבלת מעכבי ACE, יש דיווחים על עלייה בריכוז הדיגוקסין בפלסמה בדם תוך שימוש בקפטופריל עם דיגוקסין. הסיכון לאינטראקציה של התרופה גדל בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי, כאשר הם משתמשים בו זמנית עם אינדומאצין ואיבופרופן, ההשפעה של הקפטופריל נובעת מהעיכוב של סינתזת פרוסטגלנדין בהשפעת ה- NSAIDs (הנחשבים כממלאים תפקיד בהתפתחות השפעת היפוטנסיבית של מעכבי ACE ) עם שימוש בו זמנית עם אינסולין, סוכנים היפוגליקמיים של sulfonylurea, היפוגליקמיה עלולה להתפתח עקב עלייה סובלנות גלוקוז, עם שימוש סימולטני במעכבי ACE ו- interleukin-3, קיים סיכון של לחץ דם עורקי.השימוש בו זמנית עם אינטרפרון אלפא -2a או אינטרפרון ביתא מתאר מקרים של גרנולוציטופניה חמורה.המעבר מקלונידין לקפטופריל מפתח את האפקט האנטי-היפרטנסיבי בהדרגה.במקרה של נסיגה פתאומית של קלונידין בחולים המקבלים קפטופריל, ניתן להעלות עלייה דרמטית בלחץ הדם, כאשר השימוש בו זמנית בקרבונט ליתיום, הריכוז של הליתיום בדם עולה, מלווה בסימפטומים של שיכרון. ירידה ביעילות של captopril, אשר יכול להוביל לעלייה בלחץ הדם, משבר יתר לחץ דם, תיאר מקרה של דימום במוח. במקרה של שימוש בו-זמני עם פרובנסיד, הפחתת הכליות של קפטופריל מופחתת, שימוש סימולטני ב- procainamide עשוי להגביר את הסיכון ללקוקופניה, אם משתמשים בו זמנית עם trimethoprim, קיים סיכון להיפרקלמיה, במיוחד בחולים עם תפקוד כלייתי לקוי. עם שימוש בו זמנית עם chlorpromazine, קיים סיכון של לחץ דם אורתוסטטי.עם שימוש בו זמנית עם ציקלוספורין דווח על ההתפתחות אי ספיקת כליות חריפה, oligurii.Polagayut שעשוי להקטין את היעילות של תרופות נגד יתר לחץ דם, בעוד ששימוש אריתרופואטין.
זהיר
יש לנקוט זהירות עבור אינדיקציות של היסטוריה של אנגיואדמה במהלך טיפול עם מעכבי ACE, אנגידמה תורשתית או אידיופטית, עם היצרות אבי העורקים, מחלות לב וכלי דם (כולל אי ספיקת לב, אי ספיקה כלילית) מחלות אוטואימוניות של רקמת החיבור (כולל זאבת, סקלרודרמה), בדיכוי של מח עצם hematopoiesis, בסוכרת, hyperkalemia, צנתור בעורק הכליה דו-צדדית, עורק האף של הכליה היחידה, מצב לאחר השתלת כליה, אי ספיקת כליות ו / או כבד, על רקע של דיאטה מוגבלת של נתרן, תנאים מלווה BCC ירד (כולל עם שלשולים, הקאות) בחולים קשישים בחולים עם כרוני אי ספיקת לב, captopril משמש תחת פיקוח רפואי צמוד.הורדת לחץ העורקים המתעוררת במהלך הניתוח ו captopril מסולק על ידי מילוי נפח של נוזל.הממשלה סימולטני יש להימנע. eneniya אשלגן-מקמץ תרופות משתנות ותרופותבמיוחד בחולים עם אי ספיקת כליות וסוכרת, וכאשר לוקחים את קפטופריל, ניתן לראות תגובה חיובית כוזבת בניתוח השתן לאצטון השימוש ב - captopril בילדים אפשרי רק אם תרופות אחרות אינן יעילות, השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה יש לנהוג בעת נסיעה או ביצוע עבודות אחרות הדורשות תשומת לב מוגברת, שכן סחרחורת אפשרית, במיוחד לאחר המנה הראשונית של captopril.
מרשם
כן