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Ingrédients actifs
Captopril
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
1 comprimé contient: ingrédient actif: captopril 50 mg.
Effet pharmacologique
Agent antihypertenseur, inhibiteur de l'ECA. Le mécanisme de l'action antihypertensive est associé à une inhibition compétitive de l'activité de l'ECA, qui entraîne une diminution du taux de conversion de l'angiotensine I en angiotensine II (qui a un effet vasoconstricteur prononcé et stimule la sécrétion d'aldostérone dans le cortex surrénalien). De plus, le captopril semble avoir un effet sur le système kinine-kallikréine, empêchant ainsi la dégradation de la bradykinine. L'effet hypotenseur ne dépend pas de l'activité de la rénine plasmatique, une diminution de la pression artérielle est constatée pendant les concentrations d'hormones normales et même réduites, ce qui est dû à une exposition au SRAA tissulaire. Augmente le débit sanguin coronaire et rénal et, grâce à l'effet vasodilatateur, réduit le tour de cou (afterload), la pression de calage dans les capillaires pulmonaires (précharge) et la résistance dans les vaisseaux pulmonaires; augmente le volume cardiaque et la tolérance de charge. Avec l'utilisation prolongée réduit la gravité de l'hypertrophie myocardique ventriculaire gauche, empêche la progression de l'insuffisance cardiaque et ralentit le développement de la dilatation du ventricule gauche. Aide à réduire le sodium chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique. Développe les artères dans une plus grande mesure que les veines. Améliore l'apport sanguin au myocarde ischémique. Il réduit l'agrégation plaquettaire, le ton de l'artériole sortante du rein glomérulaire, améliore l'hémodynamique intraglomérulaire et prévient le développement de la néphropathie diabétique.
Pharmacocinétique
Après ingestion, au moins 75% est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Une prise alimentaire simultanée réduit l'absorption de 30 à 40%. La Cmax dans le plasma est atteinte en 30 à 90 minutes. La liaison aux protéines, principalement l'albumine, est de 25-30%. Il est excrété dans le lait maternel. Métabolisé dans le foie avec formation de captopril dimère disulfure et de disulfure de captopril-cystéine. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs: T1 / 2 dure moins de 3 heures et augmente l'insuffisance rénale (3,5 à 32 heures). Plus de 95% sont excrétés par les reins, 40 à 50% sous forme inchangée et le reste sous forme de métabolites. Dans l’insuffisance rénale chronique, il s’accumule.
Des indications
Hypertension artérielle (incluantrénovasculaire), insuffisance cardiaque chronique (en association), dysfonctionnement ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde chez des patients cliniquement stables. Néphropathie diabétique avec diabète de type 1 (avec albuminurie supérieure à 30 mg / jour).
Contre-indications
Grossesse, allaitement, âge jusqu'à 18 ans, hypersensibilité au captopril et à d'autres inhibiteurs de l'ECA.
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Il convient de garder à l’esprit que l’utilisation du captopril au cours des trimestres II et III de la grossesse peut provoquer des troubles du développement et la mort du fœtus. Une fois la grossesse établie, le captopril doit être immédiatement annulé, car il est excrété dans le lait maternel. Si nécessaire, utiliser pendant l'allaitement devrait décider de l'interruption de l'allaitement.
Posologie et administration
En cas d'ingestion, la dose initiale est de 6,25-12,5 mg 2 à 3 fois par jour. En cas d’effet insuffisant, la dose est progressivement augmentée pour atteindre 25 à 50 mg 3 fois par jour. En cas d'insuffisance rénale, la dose quotidienne doit être réduite à 150 mg par jour.
Effets secondaires
Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: vertiges, maux de tête, fatigue, asthénie, paresthésie Du côté du système cardiovasculaire: hypotension orthostatique; rarement - tachycardie À partir du système digestif: nausée, perte d'appétit, violation du goût; rarement - douleurs abdominales, diarrhée ou constipation,augmentation de l'activité des transaminases hépatiques, hyperbilirubinémie; signes de lésions hépatocellulaires (hépatite); dans certains cas - cholestase; dans des cas isolés - pancréatite Du côté du système hématopoïétique: rarement - neutropénie, anémie, thrombocytopénie; très rarement chez les patients atteints de maladies auto-immunes - agranulocytose. Du côté du métabolisme: hyperkaliémie, acidose. Du système urinaire: protéinurie, insuffisance rénale (augmentation de la concentration d'urée et de créatinine dans le sang), de la partie du système respiratoire: toux sèche.Toutes réactions allergiques: éruption cutanée; rarement - œdème de Quincke, bronchospasme, maladie sérique, lymphadénopathie; dans certains cas, l'apparition d'anticorps anti-nucléaires dans le sang.
Surdose
Symptômes: hypotension grave, jusqu’à l’effondrement, infarctus du myocarde, violation aiguë de la circulation cérébrale, complications thromboemboliques Traitement: placez le patient avec les membres inférieurs surélevés; mesures visant à rétablir la pression artérielle (augmentation du volume de sang en circulation, y compris perfusion intraveineuse de solution de chlorure de sodium isotonique), traitement symptomatique. Peut-être l'utilisation de l'hémodialyse; l'hémodialyse péritonéale est inefficace.
Interaction avec d'autres médicaments
En cas d’utilisation simultanée d’immunosuppresseurs, de cytostatiques, le risque de développer une leucopénie augmente, mais en cas d’utilisation concomitante de diurétiques (tels que la spironolactone, le triamterene, l’amiloride), des préparations potassiques, des substituts de sel et des compléments insuffisance rénale), car Les inhibiteurs de l'enzyme de conversion (ACE) réduisent la teneur en aldostérone, ce qui entraîne un retard du potassium dans l'organisme, dans le but de limiter l'excrétion du potassium ou son apport supplémentaire dans le corps.L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et d'AINS augmente le risque de dysfonctionnement rénal; une hyperkaliémie est rarement observée.En cas d'utilisation simultanée de diurétiques de l'anse ou de diurétiques thiazidiques, une hypotension grave est possible, notamment après la prise de la première dose de diurétique, apparemment due à une hypovolémie, ce qui conduit à un renforcement transitoire de l'effet antihypertensif du captopril. Il y a un risque d'hypokaliémie.Risque accru de développer une insuffisance rénale.Une hypotension grave est possible en cas d'utilisation simultanée avec des anesthésiques.En cas d'utilisation simultanée de l'azathioprine, une anémie peut se développer en raison de la suppression de l'activité de l'érythropoïétine sous l'influence d'inhibiteurs de l'ECA et d'azathioprine. Des cas de développement de leucopénie sont décrits, pouvant être associés à une inhibition additive de la fonction de la moelle osseuse.Dans l’utilisation simultanée de l’allopurinol, le risque de troubles hématologiques augmente; Des cas de survenue de réactions d'hypersensibilité sévères, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, sont décrits.L'utilisation simultanée d'hydroxyde d'aluminium, d'hydroxyde de magnésium et de carbonate de magnésium réduit la biodisponibilité du captopril. L'acide acétylsalicylique à fortes doses peut réduire l'effet antihypertenseur du captopril. Il n'a pas été finalement déterminé si l'acide acétylsalicylique réduit l'efficacité thérapeutique des inhibiteurs de l'ECA chez les patients atteints de coronaropathie et d'insuffisance cardiaque. La nature de cette interaction dépend de l'évolution de la maladie. L'acide acétylsalicylique, qui inhibe la synthèse de la COX et des prostaglandines, peut provoquer une vasoconstriction, ce qui entraîne une diminution du débit cardiaque et une détérioration du nombre de patients insuffisants cardiaques recevant des inhibiteurs de l'ECA. On a signalé une augmentation de la concentration de digoxine dans le plasma sanguin lors de l'utilisation du captopril avec la digoxine. Le risque d'interaction médicamenteuse est accru chez les patients insuffisants rénaux.En cas d'utilisation simultanée de l'indométacine et de l'ibuprofène, l'effet antihypertensif du captopril diminue, apparemment en raison de l'inhibition de la synthèse de prostaglandines sous l'influence des AINS (qui joueraient probablement un rôle dans le développement de l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'ACE Avec l’utilisation simultanée d’insulines et d’agents hypoglycémiants de la sulfonylurée, une hypoglycémie peut survenir en raison d’une augmentation de la Il existe un risque d'hypotension artérielle en cas d'utilisation concomitante d'inhibiteurs de l'ECA et d'interleukine 3. Une utilisation simultanée avec l'interféron alpha-2a ou l'interféron bêta décrit les cas de granulocytopénie sévère. Le passage de la clonidine au captopril accentue progressivement l'effet antihypertenseur.En cas d'arrêt soudain de la clonidine chez les patients traités par le captopril, une augmentation spectaculaire de la pression artérielle est possible.En cas d'utilisation simultanée de carbonate de lithium, la concentration de lithium dans le sérum sanguin s'accompagne de symptômes d'intoxication. une diminution de l'efficacité du captopril, qui peut conduire à une augmentation de la pression artérielle, une crise hypertensive, décrit un cas d'hémorragie dans le cerveau. En cas d'utilisation simultanée avec du probénécide, la clairance rénale du captopril est réduite.L'utilisation simultanée de procaïnamide peut augmenter le risque de développer une leucopénie.En cas d'utilisation simultanée de triméthoprime, il existe un risque d'hyperkaliémie, en particulier chez les patients insuffisants rénaux. En cas d'utilisation simultanée avec de la chlorpromazine, il existe un risque d'hypotension orthostatique. avec la ciclosporine a été rapporté sur le développement d'une insuffisance rénale aiguë, oligurii.Polagayut qui peuvent diminuer l'efficacité des médicaments anti-hypertenseurs tandis que l'utilisation de l'érythropoïétine.
Instructions spéciales
C prudence doit être utilisé pour détecter des antécédents d’œdème de Quincke pendant le traitement par IEC, un œdème de Quincke héréditaire ou idiopathique, une sténose aortique, des maladies cérébro-vasculaires et cardiovasculaires (notamment insuffisance cérébrovasculaire, coronarienne, etc.). maladies auto-immunes du tissu conjonctif (notamment le LES, sclérodermie), suppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, diabète sucré, hyperkaliémie, sténose bilatérale de l'artère rénale, Artère nasale du seul rein, affection après transplantation rénale, insuffisance rénale et / ou hépatique, sur fond de régime alimentaire pauvre en sodium, conditions accompagnées d'une diminution du nombre de CBC (notamment de diarrhée, de vomissements) chez les patients âgés. En cas d'insuffisance cardiaque, le captopril est utilisé sous surveillance médicale étroite. L'hypotension artérielle apparaissant pendant la chirurgie et l'élimination du captopril en remplissant le volume de fluide. Il convient d'éviter toute administration simultanée. eneniya épargne potassique diurétiques et des médicamentsL’analyse de l’acétone dans les urines peut entraîner une réaction faussement positive lors de la prise de captopril. L’utilisation du captopril chez l’enfant n’est possible que si les autres médicaments ne fonctionnent pas. effectuer d'autres travaux nécessitant une attention accrue, des vertiges sont possibles, surtout après la dose initiale de captopril.
Oui