Captopril tabletas 50mg N20
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Ingredientes activos
Captopril
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
1 tableta contiene: Ingrediente activo: captopril 50 mg.
Efecto farmacologico
Agente antihipertensivo, inhibidor de la ECA. El mecanismo de la acción antihipertensiva está asociado con la inhibición competitiva de la actividad de la ECA, que conduce a una disminución en la tasa de conversión de angiotensina I a angiotensina II (que tiene un efecto vasoconstrictor pronunciado y estimula la secreción de aldosterona en la corteza suprarrenal). Además, el captopril parece tener un efecto sobre el sistema kinin-kallikrein, previniendo la descomposición de la bradiquinina. El efecto hipotensor no depende de la actividad de la renina plasmática, se observa una disminución de la presión arterial durante las concentraciones hormonales normales e incluso reducidas, lo que se debe a la exposición a RAAS tisular. Aumenta el flujo sanguíneo coronario y renal. Debido al efecto vasodilatador, reduce el cuello redondo (poscarga), la presión de enclavamiento en los capilares pulmonares (precarga) y la resistencia en los vasos pulmonares; aumenta el volumen del corazón y la tolerancia a la carga. Con un uso prolongado reduce la gravedad de la hipertrofia miocárdica del ventrículo izquierdo, previene la progresión de la insuficiencia cardíaca y disminuye el desarrollo de la dilatación del ventrículo izquierdo. Ayuda a reducir el sodio en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. Expande las arterias en mayor medida que las venas. Mejora el suministro de sangre al miocardio isquémico. Reduce la agregación plaquetaria. Disminuye el tono de la arteriola saliente del riñón glomerular, mejora la hemodinámica intraglomerular y previene el desarrollo de nefropatía diabética.
Farmacocinética
Después de la ingestión, al menos el 75% se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal. La ingesta simultánea de alimentos reduce la absorción en un 30-40%. Cmax en plasma se alcanza en 30-90 minutos. La unión a proteínas, principalmente albúmina, es del 25-30%. Se excreta en la leche materna. Metabolizado en el hígado con formación de dímero disulfuro captopril y disulfuro de captopril-cisteína. Los metabolitos son farmacológicamente inactivos. T1 / 2 es menos de 3 horas y aumenta la insuficiencia renal (3,5-32 horas). Más del 95% se excreta por los riñones, 40-50% sin cambios, y el resto en forma de metabolitos. En la insuficiencia renal crónica, se acumula.
Indicaciones
Hipertensión arterial (incluyendorenovascular), insuficiencia cardíaca crónica (como parte de la terapia de combinación), disfunción ventricular izquierda después de infarto de miocardio en pacientes en un estado clínicamente estable. Nefropatía diabética con diabetes mellitus tipo 1 (con albuminuria más de 30 mg / día).
Contraindicaciones
Embarazo, lactancia, edad hasta 18 años, hipersensibilidad al captopril y otros inhibidores de la ECA.
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Debe tenerse en cuenta que el uso de captopril en los trimestres II y III del embarazo puede causar trastornos del desarrollo y muerte fetal. Cuando se establece un embarazo, el captopril debe cancelarse inmediatamente. El captopril se excreta en la leche materna. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir sobre la terminación de la lactancia materna.
Posología y administración.
Cuando se ingiere, la dosis inicial es de 6.25-12.5 mg 2-3 veces / día. Con un efecto insuficiente, la dosis se incrementa gradualmente a 25-50 mg 3 veces / día. En caso de insuficiencia renal, la dosis diaria debe reducirse, la dosis máxima diaria es de 150 mg.
Efectos secundarios
Desde el lado del sistema nervioso central y el sistema nervioso periférico: mareos, cefalea, fatiga, astenia, parestesia, desde el lado del sistema cardiovascular: hipotensión ortostática; Raramente - taquicardia. Del sistema digestivo: náuseas, pérdida de apetito, una violación del gusto; Raramente - dolor abdominal, diarrea o estreñimiento,aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hiperbilirrubinemia; signos de daño hepatocelular (hepatitis); en algunos casos - colestasis; en casos aislados - pancreatitis. Del lado del sistema hematopoyético: raramente - neutropenia, anemia, trombocitopenia; muy raramente en pacientes con enfermedades autoinmunes: agranulocitosis. Del lado del metabolismo: hiperpotasemia, acidosis. En el sistema urinario: proteinuria, insuficiencia renal (aumento de la concentración de urea y creatinina en la sangre). En la parte del sistema respiratorio: tos seca. Reacciones alérgicas: erupción cutánea; raramente - angioedema, broncoespasmo, enfermedad del suero, linfadenopatía; En algunos casos, la aparición de anticuerpos antinucleares en la sangre.
Sobredosis
Síntomas: hipotensión severa, hasta colapso, infarto de miocardio, violación aguda de la circulación cerebral, complicaciones tromboembólicas Tratamiento: colocar al paciente con extremidades inferiores elevadas; medidas dirigidas a restaurar la presión arterial (aumentar el volumen de sangre circulante, incluida la infusión intravenosa de solución de cloruro de sodio isotónica), terapia sintomática. Quizás el uso de la hemodiálisis; La hemodiálisis peritoneal es ineficaz.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo con inmunosupresores, citostáticos, aumenta el riesgo de desarrollar leucopenia. Cuando se usa simultáneamente con diuréticos ahorradores de potasio (incluidos la espironolactona, triamtereno, amilorida), se pueden desarrollar preparaciones de potasio, sustitutos de la sal y suplementos dietéticos para alimentos que contienen potasio, hiperpotasemia (especialmente pacientes con insuficiencia renal), porque Los inhibidores de la ECA reducen el contenido de aldosterona, lo que conduce a un retraso del potasio en el cuerpo en el contexto de limitar la excreción de potasio o su consumo adicional en el cuerpo. Con el uso simultáneo de los inhibidores de la ECA y los AINE, aumenta el riesgo de desarrollar disfunción renal; rara vez se observa hiperpotasemia. En caso de uso simultáneo con diuréticos de asa o diuréticos tiazídicos, es posible una hipotensión grave, especialmente después de tomar la primera dosis de diurético, aparentemente debido a hipovolemia, lo que conduce a un aumento transitorio de la acción antihipertensiva del captopril. Existe riesgo de hipopotasemia.Mayor riesgo de desarrollar disfunción renal. Si se usa junto con anestésicos, es posible que se presente hipotensión grave. Si se usa simultáneamente con azatioprina, puede desarrollarse una anemia debido a la supresión de la actividad de la eritropoyetina bajo la influencia de los inhibidores de la ECA y la azatioprina. Se describen los casos de desarrollo de leucopenia, que pueden estar asociados con una inhibición aditiva de la función de la médula ósea. Cuando se usa simultáneamente con alopurinol, aumenta el riesgo de trastornos hematológicos; Se describen casos de desarrollo de reacciones de hipersensibilidad severas, incluido el síndrome de Stevens-Johnson. Con el uso simultáneo de hidróxido de aluminio, hidróxido de magnesio, carbonato de magnesio, se reduce la biodisponibilidad del captopril. El ácido acetilsalicílico en dosis altas puede reducir el efecto antihipertensivo del captopril. Finalmente, no se ha determinado si el ácido acetilsalicílico reduce la eficacia terapéutica de los inhibidores de la ECA en pacientes con enfermedad arterial coronaria e insuficiencia cardíaca. La naturaleza de esta interacción depende del curso de la enfermedad. El ácido acetilsalicílico, que inhibe la síntesis de COX y prostaglandinas, puede causar vasoconstricción, lo que conduce a una disminución del gasto cardíaco y al deterioro de los pacientes con insuficiencia cardíaca que reciben inhibidores de la ECA. Hay informes de un aumento en la concentración de digoxina en el plasma sanguíneo mientras se usa captopril con digoxina. El riesgo de interacción farmacológica es mayor en pacientes con insuficiencia renal. Cuando se usa simultáneamente con indometacina e ibuprofeno, el efecto antihipertensivo del captopril disminuye, aparentemente debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandina bajo la influencia de los AINE (que se cree que juegan un papel en el desarrollo del efecto hipotensor de los inhibidores de la ECA). ). Con el uso simultáneo con insulinas, agentes hipoglucemiantes de la sulfonilurea, se puede desarrollar hipoglucemia debido al aumento de y tolerancia a la glucosa. Con el uso simultáneo de inhibidores de la ECA e interleucina-3, existe un riesgo de hipotensión arterial. El uso simultáneo con interferón alfa-2a o interferón beta describe casos de granulocitopenia grave. La transición de clonidina a captopril desarrolla el efecto antihipertensivo gradualmente.En el caso de la retirada repentina de clonidina en pacientes que reciben captopril, es posible un aumento dramático de la presión arterial. Con el uso simultáneo de carbonato de litio, aumenta la concentración de litio en el suero sanguíneo, acompañada de síntomas de intoxicación. una disminución en la efectividad del captopril, que puede llevar a un aumento de la presión arterial, una crisis hipertensiva, describe un caso de hemorragia cerebral. En caso de uso simultáneo con probenecid, se reduce el aclaramiento renal de captopril. El uso simultáneo con procainamida puede aumentar el riesgo de leucopenia. Si se usa simultáneamente con trimetoprim, existe un riesgo de hiperpotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Con el uso simultáneo con clorpromazina, existe un riesgo de hipotensión ortostática. Con el uso simultáneo con ciclosporina Se ha informado sobre el desarrollo de insuficiencia renal aguda, oligurii.Polagayut que pueden disminuir la eficacia de los fármacos antihipertensivos mientras que el uso de la eritropoyetina.
Instrucciones especiales
Se debe tener precaución para las indicaciones de antecedentes de angioedema durante el tratamiento con inhibidores de la ECA, angioedema hereditario o idiopático, con estenosis aórtica, cerebro y enfermedades cardiovasculares (incluida la insuficiencia cerebrovascular, insuficiencia coronaria, etc.) Enfermedades autoinmunes del tejido conectivo (incluyendo LES, esclerodermia), en la supresión de la hematopoyesis de la médula ósea, en la diabetes mellitus, hiperpotasemia, estenosis de la arteria renal bilateral, Nariz arteria del único riñón, afección después del trasplante renal, insuficiencia renal y / o hepática, en el contexto de una dieta restringida en sodio, afecciones acompañadas de una disminución del BCC (incluso con diarrea, vómitos) en pacientes de edad avanzada. insuficiencia cardiaca, captopril se usa bajo supervisión médica cercana. La hipotensión arterial que surge durante la cirugía y captopril se elimina llenando el volumen de líquido. Se debe evitar la administración simultánea. diuréticos y fármacos eneniya ahorrador de potasioEspecialmente en pacientes con insuficiencia renal y diabetes mellitus. Al tomar captopril, se puede observar una falsa reacción positiva en el análisis de orina para acetona. El uso de captopril en niños solo es posible si otros medicamentos no funcionan. Realizar otro trabajo que requiera mayor atención, ya que El mareo es posible, especialmente después de la dosis inicial de captopril.
Prescripción
Si