Carvedilol Akrihin Tabletten 12,5 mg N30
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Beschreibung
Tabletten Carvedilol-Akrikhin 12,5 mg - ein Medikament aus der Gruppe der Betablocker. Es wird häufig bei Herzinsuffizienz verschrieben und wird auch zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt. Carvedilol ist seit den späten achtziger Jahren weit verbreitet, verliert jedoch nicht an Popularität. Der Grund - es funktioniert besser als andere Medikamente bei Herzinsuffizienz. Verlängert das Leben der Kranken und entwickelt keine Sucht nach anderen Drogen (Nitraten). Carvedilol kann jedoch zu einer Gewichtszunahme führen. Es ist praktisch, es mit anderen Medikamenten gegen Druck- und Herzkrankheiten zu kombinieren.
Wirkstoffe
Carvedilol
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Pillen
Zusammensetzung
Carvedilol 12,5 mg. Hilfsstoffe: Ludepress LCE (Lactosemonohydrat - 94,7-98,3%, Povidon - 3-4%) - 95,3 mg, Natriumcarboxymethylstärke - 1,1 mg, Magnesiumstearat - 1,1 mg.
Pharmakologische Wirkung
Carvedilol ist ein α1-, β1- und β2-Adrenorezeptorblocker, hat eine Organschutzwirkung, ist ein Antioxidans, das freie Sauerstoffradikale eliminiert, und wirkt gegen proliferationsfördernde glatte Muskelzellen. Carvedilol ist eine racemische Mischung von R (+) - und S (-) - Stereoisomeren, von denen jedes die gleichen alpha-Adreno-blockierenden und antioxidativen Eigenschaften besitzt. Der beta-adrenerge Blockingeffekt von Carvedilol ist nicht selektiv und beruht auf dem levorotatorischen S (-) - Stereoisomer. Carvedilol hat keine innere sympathomimetische Wirkung und besitzt wie Propranolol membranstabilisierende Eigenschaften. Durch die Blockierung von β-Adrenorezeptoren wird die Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems reduziert, wodurch die Freisetzung von Renin verringert wird, so dass es selten zu einer Flüssigkeitsretention (charakteristisch für selektive alpha-adrenerge Blocker) kommt. Aufrechterhaltung des normalen Verhältnisses von Lipoproteinen hoher und niedriger Dichte (HDL / LDL) Bei Patienten mit arterieller Hypertonie senkt Carvedilol den Blutdruck aufgrund einer kombinierten Blockade von α1- und β-Adreno Rezeptoren. Ein Blutdruckabfall geht nicht mit einem gleichzeitigen Anstieg des OPSS einher, der bei der Einnahme nicht selektiver Betablocker beobachtet wird. HR nimmt leicht ab.Der renale Blutfluss und die Nierenfunktion bei Patienten mit arterieller Hypertonie bleiben bestehen. Es hat sich gezeigt, dass Carvedilol das Schlagvolumen des Blutes nicht verändert und die runde Faust reduziert, die Durchblutung der Organe und den peripheren Blutfluss, einschließlich der Durchblutung, nicht beeinträchtigt. in Skelettmuskeln, Unterarmen, unteren Gliedmaßen, Haut, Gehirn und der Halsschlagader. Eine Abkühlung der Gliedmaßen und Ermüdung während des Trainings sind selten. Die blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol bei Bluthochdruck hält lange an. Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit hat Carvedilol antiischämische und antianginale Wirkungen (eine Erhöhung der Gesamtdauer der Bewegung, die Dauer bis zur Depression des ST-Segments ist 1 mm tief und die Zeit ist länger als ein Angina-Anfall). Carvedilol reduziert den myokardialen Sauerstoffbedarf und die Aktivität des sympathoadrenalen Systems erheblich. Reduziert außerdem die Vorlast (Lungenstillstand und Lungenkapillardruck) und die Nachlast (OPS). Carvedilol reduziert die Sterblichkeit und verringert die Häufigkeit von Krankenhauseinweisungen, reduziert die Symptome und verbessert die linksventrikuläre Funktion bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit ischämischer und nicht-ischämischer Genese. Die Wirkungen von Carvedilol sind dosisabhängig.
Pharmakokinetik
ResorptionNach Verschlucken wird Carvedilol schnell resorbiert. Carvedilol ist ein Substrat eines Trägerproteins, das als Pumpe im Darmlumen wirkt, das Glykoprotein P. Cmax im Blutplasma ist in ca. 1 Stunde erreicht Die absolute Bioverfügbarkeit von Carvedilol beträgt ca. 25% Verteilung Carvedilol hat eine hohe Lipophilie. Etwa 98-99% Carvedilol bindet an Plasmaproteine. Sein Vd beträgt ungefähr 2 l / kg. Carvedilol wird in der Leber durch Oxidation und Konjugation zu einer Reihe von Metaboliten biotransformiert. 60-75% des absorbierten Arzneimittels werden während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert. Das Vorhandensein des enterohepatischen Kreislaufs der Ausgangssubstanz hat sich gezeigt: MetabolismusMethobolismus von Carvedilol durch Oxidation ist stereoselektiv. Das R-Stereoisomer wird hauptsächlich durch CYP2D6 und CYP1A2 metabolisiert, und das S-Stereoisomer wird hauptsächlich durch CYP2D9 und zu einem geringeren Ausmaß durch CYP2D6 metabolisiert. Andere P450-Isoenzyme, die am Carvedilol-Metabolismus beteiligt sind, umfassen CYP3A4, CYP2E1 und CYP2C19.Das Cmax R-Stereoisomer im Plasma ist etwa doppelt so hoch wie das des Stereoisomers S. Das Stereoisomer wird hauptsächlich durch Hydroxylierung metabolisiert. Die langsamen Metabolisierer von CYP2D6 können die Plasmakonzentration von Carvedilol, hauptsächlich das R-Stereoisomer, erhöhen, was zu einer Erhöhung der Alpha-Adrenozeptor-Blockierungsaktivität von Carvedilol führt. mit beta-Adrenoblokiruyuschego-Aktivität (im 4'-Hydroxyphenol-Metaboliten ist es etwa 13-fach stärker als das von Carvedilol selbst). 3 aktive Metaboliten haben weniger ausgeprägte gefäßerweiternde Eigenschaften als Carvedilol. 2 der Hydroxycarbazol-Metaboliten von Carvedilol sind extrem starke Antioxidationsmittel und ihre Aktivität ist in dieser Hinsicht 30-80-fach höher als die von Carvedilol.Die Ausscheidung von T1 / 2-Carvedilol beträgt etwa 6 Stunden, die Plasmaclearance liegt bei etwa 500-700 ml / min. Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über den Darm, der Hauptausscheidungsweg erfolgt über die Galle. Ein kleiner Teil der Dosis wird von den Nieren in Form verschiedener Metaboliten ausgeschieden Pharmakokinetik bei speziellen Patientengruppen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion Bei längerer Behandlung mit Carvedilol bleibt die Intensität des renalen Blutflusses erhalten, die glomeruläre Filtrationsrate ändert sich nicht . Die renale Ausscheidung eines unveränderten Arzneimittels bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist verringert, die Änderungen der pharmakokinetischen Parameter sind jedoch nicht signifikant Patienten mit Leberfunktionsstörungen Bei Patienten mit Leberzirrhose ist die systemische Bioverfügbarkeit des Arzneimittels aufgrund einer Abnahme des Metabolismus während der ersten Leberpassage um 80% erhöht. Daher ist Carvedilol bei Patienten mit klinisch manifester Leberfunktionsstörung kontraindiziert Patienten mit Herzinsuffizienz In einigen Studien bei Patienten mit Herzinsuffizienz war die R- und S-Clearance von Carvedilol-Stereoisomeren im Vergleich zu der zuvor bei gesunden Probanden beobachteten Clearance signifikant niedriger.Diese Ergebnisse legen nahe, dass sich die Pharmakokinetik von R- und S-Stereoisomeren von Carvedilol bei Herzinsuffizienz signifikant ändert: Patienten im Alter und Alter Das Alter hat keinen statistisch signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Carvedilol bei Patienten mit arterieller Hypertonie Die Daten über die Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten unter 18 Jahren sind begrenzt. Diabetes Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus und arterieller Hypertonie hat Carvedilol keinen Einfluss auf die Konzentration des Nüchternblutzuckers und danach Lebensmittel, der Gehalt an glykosyliertem Hämoglobin (HbA1) oder die Dosis hypoglykämischer Mittel für die orale Verabreichung. In einigen klinischen Studien wurde gezeigt, dass Carvedilol bei Patienten mit Typ-2-Diabetes nicht zu einer Abnahme der Glukosetoleranz führt. Bei Patienten mit arterieller Hypertonie, die an Insulinresistenz (Syndrom X), aber ohne begleitenden Diabetes leiden, verbessert Carvedilol die Insulinempfindlichkeit. Ähnliche Ergebnisse wurden bei Patienten mit Hypertonie und Typ-2-Diabetes erhalten.
Hinweise
- arterielle Hypertonie: essentielle Hypertonie (bei Monotherapie oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, z. B. langsame Kalziumkanalblocker oder Diuretika), - ischämische Herzkrankheit (einschließlich bei Patienten mit instabiler Stenokardie und schmerzloser myokardialer Ischämie) - chronische Herzinsuffizienz : Behandlung von stabiler und symptomatischer leichter, mittelschwerer und schwerer chronischer Herzinsuffizienz (II-IV-Funktionsklassen gemäß New York Heart Association / NYHA /) ischämisch oder nichtischämisch ein Genesis in Kombination mit ACE-Hemmern und Diuretika mit oder ohne Herzglykoside (Standardtherapie), in Abwesenheit von Gegenanzeigen.
Gegenanzeigen
- akute und chronische Herzinsuffizienz im Dekompensationsstadium, die IV-Injektion von inotropen Arzneimitteln erfordert, - klinisch signifikante Leberfunktionsstörung, - Alter bis zu 18 Jahren (die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels Acridilol® ist nicht belegt), - AV-Blockade II und III-Grad ( außer für Patienten mit einem künstlichen Schrittmacher), - schwere Bradykardie (weniger als 50 Schläge pro Minute), - SSS (einschließlich Sinusblockade), - schwere arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 85 mm Hg), - kardiogener Schock, - Anamnestische Angaben für Bronchospasmus und Asthma bronchiale - Laktoseintoleranz, Laktasemangel,Glukose-Galaktose-Malabsorption, - Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder jede Komponente preparata.S Vorsicht: bei Patienten mit COPD, Depression, Myasthenia gravis, Hypoglykämie, AV-Blockade von I Grad, Thyreotoxikose, mit einem umfassenden Operation und Narkose, Prinzmetal-Angina, Diabetes, verschließende periphere vaskuläre erkrankungen, bei vermutetem phäochromozytom, nierenversagen, psoriasis.
Sicherheitsvorkehrungen
Dosierung bei speziellen Patientengruppen Bestehende Daten zur Pharmakokinetik bei Patienten mit unterschiedlich stark ausgeprägter Nierenfunktion (einschließlich Nierenversagen) legen nahe, dass Patienten mit mäßiger und schwerer Niereninsuffizienz keine Dosisanpassung von Acridilol® erfordern. Daten, die die Notwendigkeit einer Dosisanpassung bei älteren Patienten vorschreiben, sind nicht verfügbar.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Betablocker reduzieren den Blutfluss in der Plazenta, was zum Tod des Kindes und vorzeitigen Wehen führen kann. Darüber hinaus können unerwünschte Reaktionen beim Fetus und Neugeborenen auftreten (insbesondere Hypoglykämie und Bradykardie, Komplikationen von Herz und Lunge) .Tierstudien ergaben keine teratogene Wirkung bei Carvedilol. Carvedilol ist während der Schwangerschaft kontraindiziert, es sei denn, die möglichen Vorteile seiner Anwendung bei der Mutter übersteigen das potenzielle Risiko für den Fötus: Bei Tieren gehen Carvedilol und seine Metaboliten in die Muttermilch über. Es gibt keine Daten zum Eindringen von Carvedilol in die Muttermilch. Wenn das Medikament während der Stillzeit notwendig ist, sollte das Stillen gestoppt werden.
Dosierung und Verabreichung
Unabhängig von der Mahlzeit trinken Sie ausreichend Flüssigkeit. Wesentliche Hypertonie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 1 Mal pro Tag für die ersten 2 Tage der Therapie, dann 25 mg 1 Mal pro Tag. Falls erforderlich, kann die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen weiter erhöht werden, wodurch die empfohlene Höchstdosis von 50 mg 1 Mal pro Tag (oder auf zwei Dosen aufgeteilt) erhöht wird. Koronare Herzkrankheit dann 25 mg 2 mal / Tag.Wenn nötig, kann die Dosis anschließend in Abständen von mindestens 2 Wochen erhöht werden, wodurch eine Tagesdosis von 100 mg in zwei Dosen erhöht wird: Chronische Herzinsuffizienz Die Dosis wird individuell ausgewählt, der Arzt muss sorgfältig überwacht werden. Bei Patienten, die Herzglykoside, Diuretika und ACE-Hemmer erhalten, sollte die Dosis vor Beginn der Behandlung mit Acridilol® angepasst werden.Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2 Wochen pro Tag 3,125 mg (1/2 Tab. 6,25 mg). Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf 6,25 mg 2 mal pro Tag erhöht, dann auf 12,5 mg 2 mal pro Tag und dann auf 25 mg 2 mal pro Tag. Die Dosis sollte auf eine vom Patienten gut verträgliche Höchstdosis erhöht werden. Die empfohlene Höchstdosis beträgt zweimal täglich 25 mg für alle Patienten mit schwerer chronischer Herzinsuffizienz und für Patienten mit leichtem und mäßigem Ausmaß an chronischer Herzinsuffizienz mit einem Körpergewicht des Patienten von weniger als 85 kg. Bei Patienten mit leichter und mittelschwerer chronischer Herzinsuffizienz und einem Körpergewicht von mehr als 85 kg beträgt die empfohlene Höchstdosis zweimal täglich 50 mg. Vor jeder Dosissteigerung sollte der Arzt den Patienten untersuchen, um eine mögliche Zunahme der Symptome einer chronischen Herzinsuffizienz oder Vasodilatation zu erkennen. Bei einer vorübergehenden Zunahme der Symptome von chronischer Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention im Körper sollte die Diuretika-Dosis erhöht werden, obwohl manchmal die Dosis des Medikaments Acridilol® reduziert oder vorübergehend aufgehoben werden muss. Wenn die Symptome anhalten, können Sie die Dosis des ACE-Hemmers (falls der Patient es einnimmt) und gegebenenfalls die Dosis des Arzneimittels Acridilol® reduzieren. In einer solchen Situation sollte die Dosis von Acridilol® nicht erhöht werden, bis sich die Symptome einer Verschlechterung der chronischen Herzinsuffizienz oder der arteriellen Hypotonie bessern: Wenn die Behandlung mit Acridilol® länger als 1 Woche unterbrochen wird, wird die Verschreibung mit einer niedrigeren Dosis wieder aufgenommen und danach erhöht über den Empfehlungen. Wenn die Behandlung mit Acridilol® länger als 2 Wochen unterbrochen wird, sollte die Verabreichung mit einer Dosis von 3,125 mg (1/2 Tab. 1) fortgesetzt werden.bei 6,25 mg) 2 mal pro Tag, wählen Sie dann die Dosis gemäß den obigen Empfehlungen.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen, die mit einer Häufigkeit von <10% auftreten, werden als sehr häufig angesehen. Nebenwirkungen, die bei einer Häufigkeit von <1% bis <10% auftreten, werden als häufig angesehen. Nebenwirkungen, die bei einer Häufigkeit von <0,1% bis <1% auftreten, werden als selten angesehen. Nebenwirkungen, die mit einer Häufigkeit von <0,01% bis <0,1% auftreten, werden als selten angesehen. Nebenwirkungen, die mit einer Häufigkeit von <0,01% auftreten, einschließlich einzelner Meldungen, werden als sehr selten angesehen. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen, mit Ausnahme von Schwindel, Sehstörungen und Bradykardie, hängt nicht von der Dosis des Arzneimittels ab. Nebenwirkungen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz. einschließlich Ermüdung), Depression .. Vom kardiovaskulären System: häufig - Bradykardie, posturale Hypotonie, starker Blutdruckabfall, Ödem (einschließlich generalisierter, peripherer, abhängig von der Körperposition , Perinealödem, Ödem der unteren Extremität, Hypervolämie, Flüssigkeitsretention), selten - Synkopalien (einschließlich presinkopalnye), AV-Blockade und Herzinsuffizienz während des Zeitraums der Dosissteigerung. : selten - Thrombozytopenie, sehr selten - Leukopenie Auf der Seite des Stoffwechsels: häufig - Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, bei Patienten mit bereits bestehendem Diabetes mellitus - Hyperglykämie oder Hypoglykämie, Störungen der Blutzuckerkontrolle. Sehstörungen, selten - Nierenversagen und Beeinträchtigung der Nierenfunktion bei Patienten mit diffuser Vaskulitis und / oder eingeschränkter Nierenfunktion Nebenwirkungen bei Patienten mit arterieller Hypertonie und ischämischer Herzerkrankung Bei chronischer Herzinsuffizienz ist ihre Häufigkeit jedoch etwas geringer: von der Seite des ZNS: häufig - Schwindel, Kopfschmerzen und allgemeine Schwäche, in der Regel Lungen und das Auftreten insbesondere der Beginn der Behandlung,selten - Stimmungsstabilität, Schlafstörungen, Parästhesie Vom kardiovaskulären System: häufig - Bradykardie, posturale Hypotonie, Synkopalien (selten), insbesondere zu Beginn der Therapie, selten - periphere Durchblutungsstörungen (Abkühlung der Gliedmaßen, Verschlimmerung der intermittierenden Claudicatio und Syndrom Rayno), AV-Blockade, Stenokardie (Brustschmerz), Entwicklung oder Verschlimmerung der Symptome von Herzinsuffizienz und peripherem Ödem. Atemwege: häufig - Bronchospasmus und Atemnot Patienten - selten - verstopfte Nase - von der Seite des Gastrointestinaltrakts: häufig - Dyspeptika (einschließlich Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall), selten - Verstopfung, Erbrechen. - Hautreaktionen (Hautausschlag, Dermatitis, Urtikaria und Pruritus) Laborindikatoren: Sehr selten - erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen (ALT, ACT und GGT), Thrombozytopenie und Leukopenie Andere: häufig - Schmerzen in den Extremitäten, Verringerung der Tränen- und Augenreizung, selten - Abnahme der Potenz, Sehstörungen selten trockener Mund und beeinträchtigt Nia Urinieren, sehr selten - Verschlechterung der Psoriasis, Niesen, grippeähnliche Symptome. Ausgewählte Fälle von allergischen Reaktionen.
Überdosis
Symptome: deutliche Blutdrucksenkung, Bradykardie, Herzinsuffizienz, kardiogener Schock, Herzstillstand, Atemstörungen, Bronchospasmus, Erbrechen, Verwirrtheit und generalisierte Anfälle sind möglich Behandlung: Neben allgemeinen Maßnahmen müssen gegebenenfalls die Vitalzeichen überwacht und korrigiert werden Intensivstation. Sie können die folgenden Maßnahmen anwenden: - den Patienten auf den Rücken legen (mit angehobenen Beinen), - bei schwerer Bradykardie - Atropin 0,5-2 mg iv, - zur Aufrechterhaltung der kardiovaskulären Aktivität - Glucagon 1-10 mg iv / jet, dann 2–5 mg pro Stunde in Form einer Langzeitinfusion - Sympathomimetika (Dobutamin, Isoprenalin, Orciprenalin oder Epinephrin (Adrenalin) in verschiedenen Dosierungen je nach Körpergewicht und Ansprechen auf die Behandlung. Wenn die arterielle Hypotonie im klinischen Bild der Überdosis dominiert, Noradrenalin (Noradrenalin) heißt es Beginn unter Bedingungen einer kontinuierlichen Überwachung der Blutkreislaufparameter.Bei behandlungsresistenter Bradykardie wird ein künstlicher Schrittmacher angezeigt. Im Falle eines Bronchospasmus werden Beta-Adrenomimetika in Form eines Aerosols (bei Ineffizienz - iv) oder Aminophyllin IV verabreicht. Bei Krämpfen wird langsam Diazepam oder Clonazepam injiziert, da eine schwere Überdosierung mit Schockerscheinungen die Halbwertzeit von Carvedilol verlängern und das Arzneimittel aus dem Depot entfernen kann. Daher muss die Erhaltungstherapie lange Zeit fortgesetzt werden. Die Dauer der Erhaltungs / Entgiftungstherapie hängt von der Schwere der Überdosierung ab und sollte fortgesetzt werden, bis sich der klinische Zustand des Patienten stabilisiert.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Da Carvedilol sowohl ein Substrat als auch ein Inhibitor des Glycoproteins P ist, kann es bei gleichzeitiger Einnahme mit durch Glycoprotein P transportierten Medikamenten zu einer erhöhten Bioverfügbarkeit des letzteren kommen. Darüber hinaus kann die Bioverfügbarkeit von Carvedilol durch die Wirkung von Glykoprotein-P-Induktoren oder -Inhibitoren verändert werden.CYP2D6- und CYP2C9-Inhibitoren und -Iducer können den systemischen und / oder präsystemischen Metabolismus von Carvedilol stereoselektiv verändern, was zu einer Erhöhung oder Abnahme der Carvedilolstereoisol-Konzentration führt. Einige Beispiele für solche Wechselwirkungen, die bei Patienten oder bei gesunden Freiwilligen beobachtet wurden, sind unten aufgeführt, aber diese Liste ist nicht vollständig Digoxin Bei gleichzeitiger Anwendung mit Carvedilol und Digoxin steigt die Digoxinkonzentration um etwa 15%. Zu Beginn der Carvedilol-Therapie wird bei der Auswahl der Dosis oder des Absetzens des Arzneimittels eine regelmäßige Überwachung der Digoxinkonzentration im Blutplasma empfohlen Cyclosporin In zwei Studien wurde Carvedilol Patienten verschrieben, die sich Nieren- und Herztransplantationen unterzogen hatten. Es stellte sich heraus, dass Carvedilol aufgrund der Hemmung der Glykoprotein-P-Aktivität im Darm die Resorption von Cyclosporin erhöht, wenn es oral eingenommen wird. Um die Konzentration von Cyclosporin im therapeutischen Bereich zu halten, war es notwendig, die Cyclosporindosis um durchschnittlich 10-20% zu reduzieren. Bei ausgeprägten individuellen Schwankungen der Cyclosporinkonzentration wird nach Einleitung der Carvedilol-Therapie eine sorgfältige Konzentrationsüberwachung und gegebenenfalls eine entsprechende Anpassung der Tagesdosis von Cyclosporin empfohlen.Im Falle einer intravenösen Verabreichung von Cyclosporin ist keine Wechselwirkung mit Carvedilol zu erwarten Rifampicin In einer Studie mit gesunden Freiwilligen reduzierte Rifampicin die Plasmakonzentrationen von Carvedilol, was höchstwahrscheinlich durch die Induktion von Glykoprotein P hervorgerufen wurde, was zu einer Abnahme der Carvedilol-Resorption im Darm und einer Abnahme seiner antihypertensiven Wirkung führte. Bei Herzversagen reduzierte Amiodaron die Clearance des Carvedilol-Stereoisomers S durch Unterdrückung von CYP2C9. Die mittlere R-Konzentration des Carvedilol-Stereoisomers änderte sich nicht. Infolge einer Erhöhung der S-Konzentration des Carvedilol-Stereoisomers besteht daher das Risiko einer Erhöhung des beta-adrenergen Blockierungseffekts. Fluoxetin In einer randomisierten Cross-Design-Studie bei Patienten mit Herzinsuffizienz führte gleichzeitiges Fluoxetin (ein CYP2D6-Inhibitor) zu einer stereoselektiven Unterdrückung des Carvedilol-Metabolismus. R (+) bei 77%. Es wurden jedoch keine Unterschiede in Bezug auf Nebenwirkungen, Blutdruck oder Herzfrequenz zwischen den beiden Gruppen beobachtet. Pharmakodynamische Interaktion Insulin oder hypoglykämische Wirkstoffe zur oralen Verabreichung Zubereitungen mit Beta-Adrenozeptor-blockierenden Eigenschaften können die hypoglykämische Wirkung von Insulin oder hypoglykämische Wirkstoffe zur oralen Verabreichung verstärken. Die Symptome einer Hypoglykämie, insbesondere Tachykardie, können maskiert oder geschwächt sein. Patienten, die Insulin oder hypoglykämische Mittel zur oralen Verabreichung erhalten, wird empfohlen, die Blutzuckerwerte regelmäßig zu überwachen.Präparate, die den Gehalt an Katecholaminen reduzierenPatienten, die beide Mittel mit beta-Adrenozeptor blockierenden Eigenschaften einnehmen, sowie Mittel, die den Gehalt an Katecholaminen (z. B. Reserpin- und MAO-Inhibitoren) reduzieren sorgfältige Beobachtung des Risikos einer arteriellen Hypotonie und / oder schweren Bradykardie Digoxin Kombinierte Therapie von Medikamenten mit Beta-Adrenoblokiru Eigenschaften von Digoxin können zu einer zusätzlichen Verlangsamung der atrioventrikulären Leitfähigkeit führen. Verapamil, Diltiazem, Amiodaron oder andere Antiarrhythmika Die gleichzeitige Verabreichung mit Carvedilol kann das Risiko einer AV-Überleitungsstörung erhöhen Clonidin Eine gleichzeitige Verabreichung von Clonidin mit Medikamenten mit blockierenden Beta-Adrenozeptor-Eigenschaften kann die antihypertensive und bradykardische Wirkung verstärken.Wenn Sie die Kombinationstherapie mit beta-adrenergen Blockierungseigenschaften und Clonidin beenden möchten, müssen Sie zuerst den Betablocker aufheben. Nach einigen Tagen können Sie Clonidin abbrechen und die Dosis schrittweise verringern. Leitungsstörungen (selten mit beeinträchtigten hämodynamischen Parametern). Wie bei anderen Medikamenten mit beta-adrenergen Blockierungseigenschaften sollte Carvedilol zusammen mit BMCC-Typ von Verapamil oder Diltiazem unter EKG- und AD-Kontrolle verschrieben werden. (z. B. Alpha1-Blocker) oder Arzneimittel, die als Nebeneffekt arterielle Hypotonie verursachen. Allgemeinnarkosemittel. führen eine sorgfältige Beobachtung der wichtigsten Vitalfunktionen des Körpers während einer Vollnarkose in Verbindung mit der Möglichkeit einer synergistisch negativen inotropen Wirkung von Carvedilol und Vollnarkosemitteln NSAIDs und Betablocker können zu erhöhtem Blutdruck und verminderter Blutdruckkontrolle führen. Adrenorezeptoren) Da nicht-kardioselektive beta-adrenerge Blocker die bronchodilatatorische Wirkung von Bronchodilatatoren hemmen, sind sie Stimulatoren für β-Adrenocept Patienten, die diese Medikamente erhalten, müssen sorgfältig überwacht werden.
Besondere Anweisungen
Chronische Herzinsuffizienz Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz während der Auswahl der Dosis des Arzneimittels Akridilol® können die Symptome einer chronischen Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsansammlung ansteigen. Wenn solche Symptome auftreten, ist es erforderlich, die Dosis von Diuretika zu erhöhen und die Dosis von Acridilol® nicht zu erhöhen, bis sich die hämodynamischen Parameter stabilisieren. Manchmal ist es erforderlich, die Dosis von Acridilol® zu verringern oder in seltenen Fällen das Arzneimittel vorübergehend abzusetzen. Solche Episoden stören die weitere Auswahl der Dosis des Arzneimittels Akridilol® nicht. Acridilol® wird mit Vorsicht angewendetKombinationen mit Herzglykosiden (möglicherweise übermäßige Verlangsamung der AV-Überleitung) Nierenfunktion bei chronischer HerzinsuffizienzWenn das Medikament Acridilol® Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg) verschrieben wird, ischämische Herzkrankheiten und diffuse Veränderungen der Blutgefäße und / oder Niereninsuffizienz wurde eine reversible Verschlechterung der Nierenfunktion festgestellt. Die Dosis des Arzneimittels wird nach dem Funktionszustand der Nieren ausgewählt: Bei Patienten mit COPD (einschließlich bronchospastischem Syndrom), die keine oralen oder inhalativen Anti-Asthma-Medikamente erhalten, wird Acridilol nur verschrieben, wenn der mögliche Nutzen seiner Anwendung das potenzielle Risiko übersteigt. Wenn eine anfängliche Veranlagung für das bronchospastische Syndrom besteht, während das Medikament Akridilol® als Folge einer Erhöhung der Resistenz der Atemwege eingenommen wird, kann sich Dyspnoe entwickeln. Zu Beginn der Aufnahme und bei einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels Akridilol® sollten diese Patienten sorgfältig beobachtet und die Dosis reduziert werden, wenn die ersten Anzeichen für einen Bronchospasmus auftreten. Diabetes mellitus Das Arzneimittel wird Diabetikern mit Vorsicht verschrieben, da es die Symptome einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) maskieren oder lindern kann. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und Diabetes mellitus kann die Anwendung von Acridilol® mit einer gestörten Blutzuckerkontrolle einhergehen.Peripherische Gefäßerkrankungen Bei der Verschreibung von Acridilol® an Patienten mit peripheren Gefäßerkrankungen (einschließlich des Raynaud-Syndroms) ist Vorsicht geboten, da beta-adrenerge Blocker die arteriellen Symptome verstärken können Mangel: Thyrotoxikose Wie andere Betablocker kann Acridylol® den Schweregrad thyrotoxischer Symptome verringern Ziege Allgemeinanästhesie und umfangreiche chirurgische Eingriffe Bei Patienten, die sich einer Operation unter Allgemeinanästhesie unterziehen, ist wegen der Möglichkeit, die negativen Auswirkungen von Acridilol® und Anästhesiemitteln zusammenzufassen, Vorsichtsmaßnahmen erforderlich: BradykardieAcridilol® kann Bradykardie verursachen, wenn die Herzfrequenz auf weniger als 55 Herzschläge sinkt. Die Dosis sollte reduziert werden. Erhöhte Empfindlichkeit. Bei der Verschreibung von Acridilol® für Patienten mit anamnestischen Anzeichen schwerer Reaktionen ist Vorsicht geboten. Überempfindlichkeit oder einen Kurs von Desensibilisierung unterzogen,da Betablocker die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere der anaphylaktischen Reaktionen erhöhen können Psoriasis Patienten mit anamnestischen Anzeichen für das Auftreten oder die Verschlimmerung der Psoriasis bei der Verwendung von Betablockern können Acridilol® nur nach einer gründlichen Analyse der möglichen Vorteile und Risiken verschreiben BMCC) Bei Patienten, die gleichzeitig BMCC-Typ von Verapamil oder Diltiazem einnehmen, sowie andere Antiarrhythmika, müssen Sie regelmäßig itorirovat EKG und AD.FeohromotsitomaBolnym vor pheochromocytoma die Verwendung eines Beta-Blocker, müssen Sie ein Alpha-Blocker zuweisen. Obwohl Akridilol sowohl beta- als auch alpha-adreno-blockierende Eigenschaften besitzt, liegen bei der Anwendung bei solchen Patienten keine Erfahrungen vor, weshalb es bei Patienten mit Verdacht auf ein Phäochromozytom mit Vorsicht verordnet werden sollte Es gibt keine Erfahrungen mit der Verschreibung von Acridilol® für diese Patienten. Obwohl seine alpha-adrenergen Blocking-Eigenschaften ähnliche Symptome verhindern können, sollte Carvedilol in solchen Fällen mit Vorsicht verschrieben werden.KontaktlinsenPatienten, die Kontaktlinsen verwenden, sollten sich der Möglichkeit bewusst sein, die Menge an Tränenflüssigkeit zu reduzieren. Acridilol® wird längere Zeit behandelt. Es sollte nicht abrupt gestoppt werden, es ist notwendig, die Dosis des Arzneimittels in wöchentlichen Abständen schrittweise zu reduzieren. Dies ist besonders bei Patienten mit IBS von Bedeutung: Wenn ein chirurgischer Eingriff in einer Vollnarkose erforderlich ist, sollte ein An