Carvedilol Verte Tabletten 25 mg N30
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Wirkstoffe
Carvedilol
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Pillen
Zusammensetzung
Carvedilol 25 mg Adjuvantien: mikrokristalline Cellulose, Laktose (Milchzucker), Crospovidon (Plasdon xl10), Natriumfumarat.
Pharmakologische Wirkung
Carvedilol hat eine kombinierte nichtselektive Blockierungswirkung für β 1 -, β2 - und α1-Adrenorezeptoren. Das Medikament hat keine eigene sympathomimetische Aktivität, besitzt membranstabilisierende Eigenschaften. Aufgrund der Blockade der β-Adrenorezeptoren des Herzens können Blutdruck, Herzleistung und Herzfrequenz abnehmen. Carvedilol hemmt das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System, indem es die β-Adrenorezeptoren der Nieren blockiert, was zu einer Abnahme der Plasma-Renin-Aktivität führt. Durch das Blockieren von α-Adrenorezeptoren kann der Wirkstoff die Expansion der peripheren Gefäße verursachen und dadurch den systemischen Gefäßwiderstand verringern. Die Kombination von β-Adrenorezeptorblockade und Vasodilatation hat die folgenden Auswirkungen: Bei Patienten mit arterieller Hypertonie Blutdruckabfall; bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit - antiischämischer und antianginaler Effekt; bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion und Kreislaufversagen - ein positiver Effekt auf die hämodynamischen Parameter, erhöht die Ejektionsfraktion des linken Ventrikels und verringert dessen Größe.
Pharmakokinetik
Carvedilol wird schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Es hat eine hohe Lipophilie. Die Cmax im Blut wird in 1 - 1,5 Stunden erreicht, T1 / 2 beträgt 6 - 10 Stunden und bindet sich zu 95 - 99% an Plasmaproteine. Bioverfügbarkeit des Medikaments - 24-28%. Die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht. Metabolisiert in der Leber unter Bildung einer Reihe aktiver Metaboliten - 60-75% des adsorbierten Arzneimittels werden während der ersten "Passage" durch die Leber metabolisiert. Metaboliten haben einen ausgeprägten antioxidativen und adrenergen Blockingeffekt. Die Entfernung des Arzneimittels aus dem Körper erfolgt durch den Gastrointestinaltrakt.Im Falle einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion ändern sich die pharmakokinetischen Parameter von Carvedilol nicht signifikant. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen wird die systemische Bioverfügbarkeit von Carvedilol durch die Verringerung des Metabolismus während der ersten "Passage" durch die Leber erhöht. Bei schweren Leberverletzungen ist Carvedilol kontraindiziert, Carvedilol dringt in die Plazentaschranke ein und wird in die Muttermilch ausgeschieden.
Hinweise
- Arterielle Hypertonie (bei Monotherapie und Kombination mit Diuretika) - chronische Herzinsuffizienz (im Rahmen einer Kombinationstherapie) - IHD: stabile Angina pectoris.
Gegenanzeigen
- akutes und dekompensiertes chronisches Herzversagen, das die IV-Verabreichung von inotropen Arzneimitteln erfordert - schweres Leberversagen - AV-II-III-Stadium III-Blockade - schwere Bradykardie (weniger als 50 Schläge / Minute) arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 85 mmHg.); - kardiogener Schock; - Asthma bronchiale; Mit vorsicht w: bronchospastischen Syndrom, chronische Bronchitis, Emphysem, Prinzmetal-Angina, Thyreotoxikose, okklusiven periphere vaskuläre Erkrankung, Phäochromozytom, Psoriasis, Nierenversagen, AV-Block I Grad, umfangreiche Operation und Vollnarkose, Diabetes mellitus, Hypoglykämie, Depression, Myasthenia gravis.
Sicherheitsvorkehrungen
Während der Behandlung kann sich die Psoriasis verschlimmern: Während des Phäochromozytoms kann Propranolol nur nach Einnahme eines Alpha-Blockers angewendet werden.Nach einer längeren Behandlung sollte Propranolol unter ärztlicher Aufsicht schrittweise abgesetzt werden. Während der Narkose müssen Sie die Einnahme von Propranolol abbrechen oder ein Mittel gegen Narkose mit minimalen negativen inotropen Wirkungen finden. Die Auswirkung auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen von Patienten, deren Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern, sollte die Frage der Verwendung von Propranolol auf ambulanter Basis erst nach einer Bewertung der individuellen Reaktion des Patienten ansprechen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Kontrollierte Studien zur Anwendung von Carvedilol bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt, daher ist die Verschreibung dieser Kategorie von Patienten nur in Fällen möglich, in denen der Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Das Stillen wird während der Behandlung mit Carvedilol nicht empfohlen.
Dosierung und Verabreichung
Innen, unabhängig von der Mahlzeit Um das folgende Dosierungsschema zu gewährleisten, können Sie das Medikament Carvedilol in der Dosierungsform einer Tablette mit 6,25 mg Arterieller Hypertonie verwenden Die Anfangsdosis beträgt 6,25-12,5 mg 1 Mal / Tag während der ersten zwei Tage der Behandlung. Dann - 25 mg 1 Mal / Tag. Wenn die blutdrucksenkende Wirkung nach 2-wöchiger Therapie nicht ausreicht, kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die empfohlene Höchstdosis des Arzneimittels beträgt 50 mg 1 Mal / Tag (möglicherweise in 2 Dosen aufgeteilt). Koronare Herzkrankheit Die Anfangsdosis beträgt 2 Mal pro Tag 12,5 mg während der ersten zwei Tage der Behandlung. Dann - 25 mg 2 Mal / Tag. Im Falle einer mangelnden antianginalen Wirkung nach 2 Wochen Therapie kann die Dosis um das 2-fache erhöht werden. Die empfohlene maximale Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 100 mg in zwei Dosen: Chronische Herzinsuffizienz Die Dosis wird individuell unter strenger Aufsicht eines Arztes ausgewählt. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2mal pro Tag 3,125 mg für 2 Wochen. Bei guter Verträglichkeit wird die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen auf 6,25 mg 2 mal pro Tag erhöht, dann auf 12,5 mg 2 mal pro Tag und dann auf 25 mg 2 mal pro Tag. Die Dosis sollte auf das für Patienten gut verträgliche Maximum erhöht werden. Bei Patienten mit einem Körpergewicht von weniger als 85 kg beträgt die Zieldosis 50 mg / Tag; Bei Patienten mit einem Körpergewicht von mehr als 85 kg beträgt die Zieldosis 75-100 mg / Tag.
Nebenwirkungen
Seitens des Zentralnervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen (in der Regel nicht schwerer und zu Beginn der Behandlung), Bewusstseinsverlust, Myasthenie (häufiger zu Beginn der Behandlung), Müdigkeit, Depression, Schlafstörungen, Parästhesien , orthostatische Hypotonie, AV - Blockade II - III - Stadium, selten - beeinträchtigte periphere Durchblutung, Fortschreiten der Herzinsuffizienz (in der Zeit zunehmender Dosen), Ödem der unteren Extremitäten, Angina pectoris, deutliche Blutdrucksenkung Wir: Mundtrockenheit, Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitlosigkeit, erhöhte Aktivität der Lebertransaminasen. Vom hämatopoetischen System: selten - Thrombozytopenie, Leukopenie. Stoffwechsel Allergische Reaktionen: allergische Hautreaktionen, Verschlimmerung der Psoriasis, verstopfte Nase, Atmungsorgane: Dyspnoe und Bronchospasmus (bei empfindlichen Patienten) Andere: verschwommenes Sehen, vermindertes Reißen, grippeartiges Syndrom, Niesen, ialgiya,Arthralgie, Schmerzen in den Gliedmaßen, Claudicatio intermittens; selten - Störungen beim Wasserlassen, Nierenfunktionsstörungen.
Überdosis
Symptome: Abnahme des Blutdrucks (begleitet von Schwindel oder Ohnmacht), Bradykardie. Dyspnoe aufgrund von Bronchospasmus und Erbrechen kann auftreten. In schweren Fällen sind kardiogener Schock, Atemstörungen, Verwirrung, Leitungsstörungen möglich Behandlung: Es ist notwendig, die Vitalfunktionen zu überwachen und gegebenenfalls auf der Intensivstation zu korrigieren. Die Behandlung ist symptomatisch. Es wird empfohlen, m-Cholinoblocker (Atropin), Adrenomimetika (Epinephrin, Noradrenalin) intravenös zu verabreichen.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Carvedilol kann die Wirkung anderer gleichzeitig blutdrucksenkender oder hypotensiv wirkender Medikamente (Nitrate) verstärken. Bei Kombination mit Carvedilol und Diltiazem können Herzleitungsstörungen und hämodynamische Störungen auftreten. Carvedilol kann die Wirkung von Insulin und oralen Antidiabetika mit verstärken Diese Symptome einer Hypoglykämie (insbesondere Tachykardie) können maskiert werden, daher wird bei Patienten mit Diabetes mellitus eine regelmäßige Überwachung des Blutzuckerspiegels empfohlen. Mikrosomale Oxidationsinhibitoren (Cimetidin) nehmen zu und Induktoren (Phenobarbital, Rifampicin) schwächen die hypotensive Wirkung von Carvedilol. Monoaminoxidase-Inhibitoren) erhöhen das Risiko für arterielle Hypotonie und schwere Bradykardie Bei gleichzeitiger Anwendung von Cyclosporin steigt die Konzentration Letzteres (Korrektur der Tagesdosis von Cyclosporin wird empfohlen.) Die gleichzeitige Gabe von Clonidin kann die antihypertensiven und kardiovaskulären Wirkungen von Carvedilol verstärken.
Besondere Anweisungen
Die Therapie sollte über einen langen Zeitraum durchgeführt werden und sollte nicht abrupt beendet werden, insbesondere bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, da dies zu einer Verschlechterung des Verlaufs der zugrunde liegenden Erkrankung führen kann.Falls erforderlich, sollte die Dosis des Arzneimittels innerhalb von 1 bis 2 Wochen allmählich gesenkt werden: Zu Beginn der Carvedilol-Therapie oder bei einer Erhöhung der Dosis des Arzneimittels bei Patienten, insbesondere bei älteren Menschen, kann es vor allem beim Aufstehen zu einem übermäßigen Blutdruckabfall kommen. Korrektur der Dosis des Arzneimittels. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz kann bei der Auswahl der Dosis die Symptomatik der Herzinsuffizienz das Auftreten von Ödemen verstärken. Die Dosis von Carvedilol sollte nicht erhöht werden, es empfiehlt sich, keine größeren Dosen von Diuretika zu verabreichen, bis sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat. Eine kontinuierliche Überwachung des Elektrokanals und des Blutdrucks wird empfohlen. mit Antiarrhythmika der Klasse I. Es wird empfohlen, die Nierenfunktion bei Patienten mit chronischem Nierenversagen, Arterien, zu kontrollieren Bei Operationen unter Vollnarkose sollte der Anästhesist vor einer vorherigen Behandlung mit Carvedilol gewarnt werden, da Carvedilol die Blutzuckerkonzentration nicht beeinflusst und bei Patienten mit insulinabhängigem Diabetes mellitus keine Änderungen der Glukosetoleranztestindikatoren verursacht. Vermeiden Sie die Verwendung von Ethanol.Patochromozytom-Patienten sollten vor der Therapie mit Alpha-Blockern behandelt werden Bei Kontaktlinsen ist zu beachten, dass das Arzneimittel zu einer Verringerung der Tränenbildung führen kann. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und Kontrollmechanismen. Es wird nicht empfohlen, zu Beginn der Therapie ein Auto zu fahren und die Carvediloldosis zu erhöhen. Es sollte von anderen Aktivitäten absehen, die mit der Notwendigkeit einer hohen Konzentration von Aufmerksamkeit und schnellen psychomotorischen Reaktionen zusammenhängen.
Verschreibung
Ja