Carvedilol Verte comprimés 25 mg N30
État : Neuf
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Ingrédients actifs
Carvedilol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Adjuvants de Carvedilol 25 mg: cellulose microcristalline, lactose (sucre du lait), crospovidone (plasdon xl10), fumarate de sodium.
Effet pharmacologique
Le carvédilol exerce une action bloquante non sélective combinée sur les récepteurs β 1 -, β2 - et α1-adrénergiques. Le médicament n'a pas sa propre activité sympathomimétique, possède des propriétés de stabilisation de la membrane. En raison du blocage des récepteurs β-adrénergiques du cœur, la pression artérielle, le débit cardiaque et la fréquence cardiaque peuvent diminuer. Le carvédilol inhibe le système rénine-angiotensine-aldostérone en bloquant les récepteurs β adrénergiques des reins, entraînant une diminution de l'activité rénine plasmatique. En bloquant les récepteurs α-adrénergiques, le médicament peut provoquer une expansion des vaisseaux périphériques, réduisant ainsi la résistance vasculaire systémique. La combinaison du blocage des récepteurs β-adrénergiques et de la vasodilatation a les effets suivants: chez les patients souffrant d’hypertension artérielle, une diminution de la pression artérielle; chez les patients atteints de maladie coronarienne - effet antiischémique et anti-angineux; chez les patients présentant un dysfonctionnement ventriculaire gauche et une insuffisance circulatoire - un effet positif sur les paramètres hémodynamiques, augmente la fraction d’éjection du ventricule gauche et réduit sa taille.
Pharmacocinétique
Le carvedilol est rapidement absorbé par le tube digestif. Il a une forte lipophilie. La Cmax dans le sang est atteinte en 1 à 1,5 heure, T1 / 2 en 6 à 10 heures et se lie aux protéines plasmatiques entre 95 et 99%. Biodisponibilité du médicament - 24-28%. La prise de nourriture n'affecte pas la biodisponibilité. Métabolisé dans le foie avec la formation d'un certain nombre de métabolites actifs - 60 à 75% du médicament adsorbé est métabolisé au cours du premier "passage" dans le foie. Les métabolites ont un effet antioxydant et bloquant adrénergique prononcé. Le médicament est éliminé du corps par le tractus gastro-intestinal. En cas d’altération de la fonction rénale, les paramètres pharmacocinétiques du carvédilol ne changent pas de manière significative. En cas d'atteinte grave du foie, le carvédilol est contre-indiqué car ce dernier pénètre dans la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.
Des indications
- Hypertension artérielle (en monothérapie et en association avec des diurétiques) - Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'un traitement d'association) - IHD: angor stable.
Contre-indications
- insuffisance cardiaque chronique aiguë et décompensée, nécessitant une administration intraveineuse de médicaments inotropes; - insuffisance hépatique sévère; - blocage de stade III AV-II-III; hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 85 mmHg.); - choc cardiogénique; - asthme bronchique; - maladie pulmonaire obstructive chronique; Avec prudence w: syndrome bronchospastic, la bronchite chronique, l'emphysème, l'angine de Prinzmetal, la thyrotoxicose, la maladie vasculaire périphérique occlusive, le phéochromocytome, le psoriasis, l'insuffisance rénale, le degré I AV-bloc, une chirurgie et une anesthésie générale, le diabète sucré, l'hypoglycémie, la dépression, la myasthénie gravis.
Précautions de sécurité
Pendant le traitement, le psoriasis peut s'aggraver.Pendant le phéochromocytome, le propranolol ne peut être utilisé qu'après la prise d'un alpha-bloquant.A l'issue d'un long traitement, le propranolol doit être interrompu progressivement, sous la surveillance d'un médecin. pendant l'anesthésie, vous devez cesser de prendre du propranolol ou trouver un remède à l'anesthésie avec des effets inotropes négatifs minimes. L'impact sur l'aptitude à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle des patients dont les activités nécessitent une attention accrue, la question de l'utilisation du propranolol en ambulatoire ne devrait être abordé qu'après avoir évalué la réponse individuelle du patient.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Aucune étude contrôlée sur l'utilisation du carvedilol chez la femme enceinte n'ayant été réalisée, la prescription de cette catégorie de patientes n'est possible que dans les cas où l'avantage pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.
Posologie et administration
Pour assurer le schéma posologique suivant, vous pouvez utiliser le médicament Carvedilol sous forme de comprimé dosé à 6,25 mg, pour hypertension artérielle. La dose initiale est de 6,25-12,5 mg 1 fois / jour pendant les deux premiers jours de traitement. Ensuite - 25 mg 1 fois / jour. En cas d'insuffisance de l'effet antihypertenseur après 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée de 2 fois. La dose maximale recommandée de ce médicament est de 50 mg 1 fois / jour (éventuellement divisée en 2 doses) Maladie coronarienne La dose initiale est de 12,5 mg 2 fois / jour pendant les deux premiers jours de traitement. Ensuite, 25 mg 2 fois / jour. En cas d'insuffisance d'effet anti-angineux après 2 semaines de traitement, la dose peut être augmentée de 2 fois. La dose quotidienne maximale recommandée de ce médicament est de 100 mg, répartis en 2 prises. Insuffisance cardiaque chronique. La dose est choisie individuellement, sous la surveillance étroite d'un médecin. La dose initiale recommandée est de 3,125 mg 2 fois / jour pendant 2 semaines. Avec une bonne tolérance, la dose est augmentée à des intervalles d'au moins 2 semaines à 6,25 mg 2 fois / jour, puis à 12,5 mg 2 fois / jour, puis à 25 mg 2 fois / jour. La dose doit être augmentée au maximum, ce qui est bien toléré par les patients. Chez les patients pesant moins de 85 kg, la dose cible est de 50 mg / jour; chez les patients pesant plus de 85 kg, la dose cible est de 75 à 100 mg / jour.
Effets secondaires
Au niveau du système nerveux central: vertiges, maux de tête (généralement sans gravité et au début du traitement), perte de conscience, myasthénie (plus souvent au début du traitement), fatigue, dépression, troubles du sommeil, paresthésie. Du côté du système cardiovasculaire: bradycardie , hypotension orthostatique, blocage de l'AV II - Stade III, rarement - circulation sanguine périphérique altérée, progression de l'insuffisance cardiaque (augmentation des doses), œdème des membres inférieurs, angine de poitrine, réduction marquée de la pression artérielle. nous: bouche sèche, nausée, diarrhée ou constipation, vomissements, douleurs abdominales, perte d'appétit, augmentation de l'activité des transaminases "hépatiques" Du système hématopoïétique: rarement - thrombocytopénie, leucopénie. Réactions allergiques: réactions allergiques cutanées, exacerbation de psoriasis, congestion nasale Sur le système respiratoire: dyspnée et bronchospasme (chez les patients prédisposés), autres: vision floue, diminution des larmoiements, syndrome pseudo-grippal, éternuement ialgiya,arthralgie, douleurs dans les membres, claudication intermittente; rarement - troubles de la miction, dysfonctionnement rénal.
Surdose
Symptômes: diminution de la pression artérielle (accompagnée de vertiges ou d’évanouissements), bradycardie. Une dyspnée due à un bronchospasme et à des vomissements peut survenir. Dans les cas graves, un choc cardiogénique, des difficultés respiratoires, de la confusion, des troubles de la conduction sont possibles Traitement: il est nécessaire de surveiller et de corriger les signes vitaux et, si nécessaire, dans l'unité de soins intensifs. Le traitement est symptomatique. Il est conseillé d'administrer par voie intraveineuse des m-cholinobloquants (atropine), des adrénergiques (épinéphrine, noradrénaline).
Interaction avec d'autres médicaments
Le carvédilol peut potentialiser l’action d’autres antihypertenseurs ou hypotenseurs (nitrates) associés au carvédilol et au diltiazem, ainsi que des troubles de la conduction cardiaque et des troubles hémodynamiques. Le carvédilol peut potentialiser l’action de l’insuline et des hypoglycémiants oraux, avec ces symptômes d'hypoglycémie (en particulier la tachycardie) peuvent être masqués chez les patients diabétiques, il est donc recommandé de surveiller régulièrement le taux de sucre dans le sang. L'augmentation des inhibiteurs de l'oxydation microsomale (cimétidine) et des inducteurs (phénobarbital, rifampicine) atténuent l'effet hypotenseur du carvedilol inhibiteurs de la monoamine oxydase), augmentent le risque d'hypotension artérielle et de bradycardie sévère. Avec l'utilisation simultanée de cyclosporine, la concentration augmente L'administration simultanée de clonidine peut potentialiser les effets antihypertensifs et cardiovasculaires du carvédilol, tandis que des anesthésiques généraux renforcent les effets inotropes et hypotenseurs négatifs du carvédilol.
Instructions spéciales
Le traitement doit être prolongé et ne doit pas s’arrêter brusquement, en particulier chez les patients souffrant de maladie coronarienne, ce qui pourrait aggraver l’évolution de la maladie sous-jacente.Si nécessaire, l'abaissement de la dose du médicament doit être progressif au bout de 1 à 2 semaines Au début du traitement par carvédilol ou en cas d'augmentation de la dose du médicament chez les patients, en particulier les personnes âgées, une diminution excessive de la pression artérielle, principalement au réveil, peut survenir. Correction de la dose du médicament. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique dans la sélection de la dose peut augmenter les symptômes de l'insuffisance cardiaque, l'apparition de l'oedème. Il est recommandé de ne pas augmenter la dose de carvedilol, il est recommandé de prendre de fortes doses de diététiques jusqu'à ce que l'état du patient soit stabilisé. antiarythmiques de classe I. Il est recommandé de contrôler la fonction rénale chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique, des artères En cas d'intervention chirurgicale sous anesthésie générale, l'anesthésiologiste doit être prévenu du traitement antérieur par le carvédilol, qui n'affecte pas la glycémie et n'entraîne pas de modification des indicateurs de tolérance au glucose chez les patients présentant un diabète sucré insulino-dépendant. éviter l’utilisation d’éthanol Les patients atteints de phéochromocytome doivent recevoir un alpha-bloquant avant le traitement. Il convient de garder à l’esprit que le médicament peut entraîner une diminution des déchirures. Influence sur l’aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de contrôle. Il n’est pas recommandé de conduire une voiture au début du traitement et avec une augmentation de la dose de carvédilol. Il devrait s’abstenir d’autres activités liées à la nécessité d’une concentration élevée de l’attention et de réactions psychomotrices rapides.
Oui