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有効成分
カルベジロール
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丸薬
構成
カルベジロール25mgアジュバント：微結晶セルロース、乳糖（乳糖）、クロスポビドン（プラスドンxl10）、フマル酸ナトリウム。
薬理効果
カルベジロールは、非選択的β1 - 、β2 - およびα1 - アドレナリン遮断作用を併せ持つ。この薬物は、それ自身の交感神経活性を有さず、膜安定化特性を有する。心臓のβ-アドレナリン受容体の遮断により、血圧、心拍出量および心拍数が低下することがある。カルベジロールは腎臓のβ-アドレナリン受容体を遮断することによりレニン - アンジオテンシン - アルドステロン系を阻害し、血漿レニン活性の低下を引き起こす。 α-アドレナリン受容体を遮断することにより、薬物は末梢血管の拡張を引き起こし、それにより全身血管抵抗を低下させる可能性がある。 β-アドレナリン受容体の遮断と血管拡張の組合せは、以下の効果を有する：動脈性高血圧症の患者では、血圧の低下;冠状動脈疾患を有する患者において - 抗虚血性および抗狭心症効果;左心室機能不全および循環不全を有する患者では、血行力学的パラメーターに正の効果があり、左心室の駆出率が増加し、そのサイズが縮小する。
薬物動態
カルベジロールは消化管から急速に吸収されます。それは高い親油性を有する。血中Cmaxは1〜1.5時間で達成され、T1 / 2は6〜10時間であり、95〜99％で血漿タンパク質に結合する。薬物の生物学的利用能 - 24〜28％。食物摂取はバイオアベイラビリティに影響しない。肝臓で代謝され、多数の活性代謝産物が形成される - 吸着された薬物の60〜75％が、肝臓を通過する最初の「通過」の間に代謝される。代謝産物は、顕著な抗酸化およびアドレナリン遮断効果を有する。腎機能障害の場合、カルベジロールの薬物動態パラメータは大きく変化しない肝機能障害の患者では、カルベジロールの全身バイオアベイラビリティは肝臓を通過する際の代謝を減少させることによって増加する。肝機能の重大な違反で、カルベジロールは禁忌である。カルベジロールは胎盤障壁を貫通し、母乳中に排泄される。
適応症
- 動脈性高血圧（単独療法および利尿薬との併用） - 慢性心不全（併用療法の一部として） - IHD：安定狭心症
禁忌
- 強直性麻薬のIV投与を必要とする急性および代償不全の慢性心不全; - 重度の肝不全; - AV-II-IIIステージIII遮断; - 重度の徐脈（50ビート/分未満）気管支喘息; - 慢性閉塞性肺疾患; - 18歳までの有効性と安全性; - カルベジロールまたは他の薬剤成分に対する過敏症慎重にW：気管支痙攣症候群、慢性気管支炎、肺気腫、プリンツメタル狭心症、甲状腺中毒症、閉塞性末梢血管疾患、褐色細胞腫、乾癬、腎不全、AVブロックI度、広範囲の外科手術及び全身麻酔、糖尿病、低血糖症、鬱病、重症筋無力症。
安全上の注意
褐色細胞腫では、プロプラノロールはアルファ遮断薬を服用した後にのみ使用できます。麻酔中にプロプラノロールの服用を中止するか、最小限の負の変力作用で麻酔薬を見つける必要があります。外来患者へのプロプラノロールの使用の問題は、注意が必要な活動の患者の車両および制御機構を駆動する能力に及ぼす影響は、患者の個々の反応を評価した後でのみ扱うべきである。
妊娠中および授乳中に使用する
妊婦へのカルベジロールの使用に関する研究は実施されていないため、このカテゴリーの患者を処方することは、母親に対する利益が胎児への潜在的なリスクを上回る場合にのみ可能である。
投与量および投与
体内の食事にかかわらず、以下の投薬計画を確実にするために、Carvedilolを6.25mgの動脈高血圧の錠剤の剤形で使用することができます。その後、25mg 1日1回。 2週間の治療後に降圧効果が不十分な場合は、2倍に増量することができます。冠状動脈性心疾患初期治療量は、治療の最初の2日間に2回/日で12.5mgである。その後、25mgを1日2回。 2週間の治療後に抗狭心症作用が不十分である場合、用量を2倍に増やすことができる。慢性心不全：医師の厳密な監督下で、個々に選択されます。推奨される初回用量は、2週間で1日2回3.125mgです。良好な耐容性で、用量は少なくとも2週間の間隔で2回/日で6.25mgに、次いで1日2回12.5mgに、次いで1日2回25mgに増加する。線量は最大値まで増加する必要があり、これは患者によって十分に許容される。体重が85kg未満の患者では、目標用量は50mg /日であり、体重が85kgを超える患者では、標的用量は75〜100mg /日である。
副作用
中枢神経系の部分では、めまい、頭痛（通常は重症ではなく、治療開始時）、意識喪失、重症筋無力症（治療の開始時に頻繁になる）、疲労、うつ病、睡眠障害、感覚異常心臓血管系の側から： 、起立性低血圧、AV-遮断II - III期、稀に末梢循環障害、心不全の進行（用量増加の期間中）、下肢浮腫、狭心症、血圧の顕著な低下、消化器系から嘔吐、腹痛、食欲不振、「肝臓」トランスアミナーゼの活性増加造血系から：まれに - 血小板減少、白血球減少、代謝の側面から：体重増加、炭水化物の侵害アレルギー反応：皮膚アレルギー反応、乾癬の悪化、鼻詰まり呼吸器系：呼吸困難および気管支痙攣（感受性のある患者）その他：視力の鈍化、涙の減少、インフルエンザ様症候群、くしゃみ、 ialgiya、関節痛、手足の痛み、断続的な跛行;稀に - 排尿障害、腎機能障害。
過剰摂取
症状：血圧の低下（めまいや失神に伴う）、徐脈。気管支痙攣による呼吸困難や嘔吐があらわれることがあります。重度の症例では、心臓発作性ショック、呼吸障害、混乱、伝導障害が起こります。治療：バイタルサインをモニターし、必要に応じて集中治療室でモニターする必要があります。治療は症状がある。 m-コリノブロック剤（アトロピン）、副鼻腔剤（エピネフリン、ノルエピネフリン）の静脈内投与が推奨される。
他の薬との相互作用
カルベジロールは、他の抗高血圧薬または降圧作用を有する薬物（硝酸塩）を併用することにより、カルベジロールおよびジルチアゼムと併用すると、心臓伝導障害および血行力学的障害を引き起こす可能性があります。カルベジロールは、インスリンおよび経口血糖降下薬の作用を増強することができ、糖尿病患者の血糖値を定期的に監視することが推奨されています。ミクロソーム酸化防止剤（シメチジン）が増加し、インダクタ（フェノバルビタール、リファンピシン）がカルベジロールの降圧効果を弱めます。 、モノアミンオキシダーゼ阻害剤）、動脈低血圧および重度の徐脈のリスクを増加させる。シクロスポリンの同時使用では、濃度が増加するクロニジンの同時投与は、カルベジロールの抗高血圧および心血管作用を増強することができる。全身麻酔薬は、カルベジロールの陰性変力作用および降圧作用を増強する。
注意事項
治療は長期間実施すべきであり、特に冠状動脈性心疾患を有する患者では突発的に止まるべきではない。これは基礎疾患の進行を悪化させる可能性があるからである。必要に応じて、薬剤の用量を1〜2週間で徐々に減らす必要があります。カルベジロール療法の開始時や、患者、特に高齢者の薬剤の投与量の増加に伴い、主に起床時に血圧が過度に低下することがあります。薬物の投与量の補正。用量の選択で慢性心不全の患者では、心不全の症状、浮腫の出現を増やす可能性があります。したがって、遅いカルベジロールおよびカルシウムチャネル遮断薬、フェニルアルキルアミン誘導体（ベラパミル）、およびベンゾジアゼピン誘導体（ジルチアゼム）の同時投与と心電図および血圧の安定化bolnogo.Rekomenduetsya常時監視するまで、利尿薬の大量投与の用量カルベジロール、推奨割り当てを大きくする必要がない、そして - クラスI抗不整脈薬で慢性腎不全の患者、動脈の腎機能をコントロールすることが推奨されていますカルベジロールは、血中グルコース濃度に影響を与えず、インスリン依存性糖尿病患者の耐糖能試験指標に変化をもたらさない。褐色細胞腫患者には、治療前にアルファブロッカーを投与する必要があります。コンタクトレンズを使用している場合は、薬物が涙液の減少を引き起こす可能性があることを念頭に置いておく必要があります。高濃度の注意力と迅速な精神運動反応の必要性に関連する他の活動を控えるべきである。
処方箋
はい