Carvedilol Verte comprimidos 25 mg N30
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Ingredientes activos
Carvedilol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Adyuvantes de carvedilol 25 mg: celulosa microcristalina, lactosa (azúcar de leche), crospovidona (plasdon x10), fumarato de sodio.
Efecto farmacologico
El carvedilol tiene una acción bloqueadora adrenérgica β1, β2 y α1 no selectiva combinada. El fármaco no tiene su propia actividad simpaticomimética, tiene propiedades estabilizadoras de la membrana. Debido al bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos del corazón, la presión arterial, el gasto cardíaco y la frecuencia cardíaca pueden disminuir. El carvedilol inhibe el sistema renina-angiotensina-aldosterona al bloquear los receptores beta-adrenérgicos de los riñones, lo que causa una disminución en la actividad de la renina plasmática. Al bloquear los receptores adrenérgicos α, el medicamento puede causar la expansión de los vasos periféricos, lo que reduce la resistencia vascular sistémica. La combinación de bloqueo adrenérgico β y vasodilatación tiene los siguientes efectos: en pacientes con hipertensión arterial, una disminución de la presión arterial; en pacientes con enfermedad arterial coronaria - efecto antiisquémico y antianginal; en pacientes con disfunción ventricular izquierda y fallo circulatorio, un efecto positivo sobre los parámetros hemodinámicos, aumenta la fracción de eyección del ventrículo izquierdo y reduce su tamaño.
Farmacocinética
El carvedilol se absorbe rápidamente en el tracto digestivo. Tiene una alta lipofilicidad. La Cmax en sangre se alcanza en 1-1.5 horas, T1 / 2 es de 6-10 horas y se une a las proteínas plasmáticas en 95-99%. Biodisponibilidad del fármaco - 24-28%. La ingesta de alimentos no afecta la biodisponibilidad. Metabolizado en el hígado con la formación de varios metabolitos activos: 60-75% del fármaco adsorbido se metaboliza durante el primer "paso" a través del hígado. Los metabolitos tienen un pronunciado efecto antioxidante y bloqueante adrenérgico. La eliminación del fármaco del cuerpo se produce a través del tracto gastrointestinal. En caso de insuficiencia renal, los parámetros farmacocinéticos del carvedilol no cambian significativamente. En pacientes con insuficiencia hepática, la biodisponibilidad sistémica del carvedilol aumenta al reducir el metabolismo durante el primer "paso" por el hígado. En caso de violaciones graves del hígado, el carvedilol está contraindicado, ya que penetra en la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.
Indicaciones
- Hipertensión arterial (en monoterapia y en combinación con diuréticos); - Insuficiencia cardíaca quónica (como parte de la terapia de combinación); - IHD: angina estable.
Contraindicaciones
- insuficiencia cardíaca crónica aguda y descompensada, que requiere la administración intravenosa de fármacos inotrópicos; - insuficiencia hepática grave; - bloqueo en estadio III AV-II-III; - bradicardia grave (menos de 50 latidos / min); hipotensión arterial (presión arterial sistólica inferior a 85 mmHg); - shock cardiogénico; - asma bronquial; - enfermedad pulmonar obstructiva crónica; - edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas); - hipersensibilidad al carvedilol u otros componentes del medicamento Con cautela w: síndrome broncoespástico, bronquitis crónica, enfisema, angina Prinzmetal, tirotoxicosis, enfermedad vascular periférica oclusiva, feocromocitoma, psoriasis, insuficiencia renal, grado AV-bloque I, cirugía extensa y la anestesia general, la diabetes mellitus, la hipoglucemia, la depresión, la miastenia gravis.
Precauciones de seguridad
Durante el tratamiento, la psoriasis puede empeorar. Durante el feocromocitoma, el propranolol solo se puede usar después de tomar un alfabloqueante. Después de un largo ciclo de tratamiento, el propranolol debe suspenderse gradualmente, bajo la supervisión de un médico. Durante la anestesia, debe dejar de tomar propranolol o encontrar un remedio para la anestesia con un mínimo de efectos inotrópicos negativos. El impacto sobre la capacidad de conducir vehículos y los mecanismos de control de los pacientes cuyas actividades requieren mayor atención, la cuestión del uso de propranolol en forma ambulatoria se debe abordar solo después de evaluar la respuesta individual del paciente.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios controlados del uso de carvedilol en mujeres embarazadas, por lo tanto, la prescripción de esta categoría de pacientes solo es posible en los casos en que el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento con carvedilol.
Posología y administración.
En el interior, independientemente de la comida. Para garantizar el siguiente régimen de dosificación, puede usar el medicamento Carvedilol en la forma de dosificación de una tableta de 6,25 mg. Hipertensión arterial La dosis inicial es de 6,25 a 12,5 mg 1 vez / día durante los dos primeros días de tratamiento. Luego - 25 mg 1 vez / día. En caso de insuficiencia del efecto antihipertensivo después de 2 semanas de tratamiento, la dosis puede aumentarse 2 veces. La dosis máxima recomendada del medicamento es de 50 mg 1 vez / día (posiblemente dividida en 2 dosis). Cardiopatía coronaria La dosis inicial es de 12,5 mg 2 veces / día durante los dos primeros días de tratamiento. Luego - 25 mg 2 veces / día. En caso de insuficiencia del efecto antianginal después de 2 semanas de terapia, la dosis puede aumentarse 2 veces. La dosis diaria máxima recomendada del medicamento es de 100 mg divididos en 2 dosis. Insuficiencia cardíaca crónica. La dosis se selecciona individualmente, bajo la supervisión de un médico. La dosis inicial recomendada es 3.125 mg 2 veces / día durante 2 semanas. Con buena tolerancia, la dosis se incrementa a intervalos de al menos 2 semanas a 6,25 mg 2 veces / día, luego a 12,5 mg 2 veces / día y luego a 25 mg 2 veces / día. La dosis debe aumentarse al máximo, lo cual es bien tolerado por los pacientes. En pacientes con un peso corporal inferior a 85 kg, la dosis objetivo es de 50 mg / día; En pacientes con un peso corporal de más de 85 kg, la dosis objetivo es de 75-100 mg / día.
Efectos secundarios
Por parte del sistema nervioso central: mareo, dolor de cabeza (generalmente no severo y al inicio del tratamiento), pérdida de conciencia, miastenia (más a menudo al inicio del tratamiento), fatiga, depresión, trastornos del sueño, parestesia, por parte del sistema cardiovascular: bradicardia , hipotensión ortostática, AV-bloqueo II - III etapa, rara vez alteración de la circulación periférica, progresión de la insuficiencia cardíaca (en el período de aumento de las dosis), edema de las extremidades inferiores, angina de pecho, marcada reducción de la presión arterial. Nosotros: sequedad de boca, náuseas, diarrea o estreñimiento, vómitos, dolor abdominal, pérdida de apetito, aumento de la actividad de las transaminasas "hepáticas". Sistema hematopoyético: raramente - trombocitopenia, leucopenia. Desde el lado metabólico: aumento de peso, violación de carbohidratos metabolismo. Reacciones alérgicas: reacciones alérgicas de la piel, exacerbación de la psoriasis, congestión nasal. En el sistema respiratorio: disnea y broncoespasmo (en pacientes susceptibles). Otros: visión borrosa, disminución de lagrimeo, síndrome similar a la gripe, estornudos, ialgiya,artralgia, dolor en las extremidades, claudicación intermitente; Raramente - trastornos de la micción, disfunción renal.
Sobredosis
Síntomas: disminución de la presión arterial (acompañada de mareos o desmayos), bradicardia. Puede producirse disnea por broncoespasmo y vómitos. En casos graves, es posible que se produzcan shock cardiogénico, dificultad para respirar, confusión, alteraciones de la conducción Tratamiento: es necesario controlar y corregir los signos vitales y, si es necesario, en la unidad de cuidados intensivos. El tratamiento es sintomático. Es recomendable la administración intravenosa de m-cholinoblockers (atropine), adrenomimetics (epinefrina, norepinefrina).
Interacción con otras drogas.
El carvedilol puede potenciar la acción de otros fármacos antihipertensivos que toman al mismo tiempo o fármacos que tienen un efecto hipotensor (nitratos). Cuando se combina con carvedilol y diltiazem, pueden ocurrir trastornos de la conducción cardíaca y trastornos hemodinámicos. El carvedilol puede potenciar la acción de la insulina y los agentes hipoglucemiantes orales, con estos síntomas de hipoglucemia (especialmente la taquicardia) se pueden enmascarar, por lo tanto, en pacientes con diabetes mellitus, se recomienda un control regular de los niveles de azúcar en la sangre. Los inhibidores de la oxidación microsomal (cimetidina) aumentan y los inductores (fenobarbital, rifampicina) debilitan el efecto hipotensor del carvedilol. , inhibidores de la monoaminooxidasa), aumentan el riesgo de hipotensión arterial y bradicardia severa. Con el uso simultáneo de ciclosporina, la concentración aumenta y el último (se recomienda la corrección de la dosis diaria de ciclosporina). La administración simultánea de clonidina puede potenciar los efectos antihipertensivos y cardiovasculares del carvedilol. Los anestésicos generales aumentan el efecto inotrópico e hipotensor negativo del carvedilol.
Instrucciones especiales
La terapia debe llevarse a cabo durante mucho tiempo y no debe detenerse bruscamente, especialmente en pacientes con cardiopatía coronaria, ya que esto puede empeorar el curso de la enfermedad subyacente.Si es necesario, reducir la dosis del medicamento debe ser gradual, dentro de 1 a 2 semanas. Al comienzo de la terapia con carvedilol o con un aumento de la dosis del medicamento en pacientes, especialmente en ancianos, puede haber una disminución excesiva de la presión arterial, principalmente al levantarse. Corrección de la dosis del fármaco. En pacientes con insuficiencia cardíaca crónica en la selección de la dosis puede aumentar los síntomas de la insuficiencia cardíaca, la aparición de edema. No debe aumentar la dosis de carvedilol, recomendó la designación de grandes dosis de diuréticos hasta que se complete el estado de "for extra". La monitorización continua del electrocardiograma y la presión sanguínea se recomienda, mientras que el carvedilol y los bloqueadores de los canales de calcio se derivan de la prescripción de "" "" "" "" "" "" "" "" "" "" con fármacos antiarrítmicos de clase I. Se recomienda para controlar la función renal en pacientes con insuficiencia renal crónica, arterias En caso de cirugía con anestesia general, se debe advertir al anestesiólogo sobre la terapia previa con carvedilol, que no afecta la concentración de glucosa en la sangre ni causa cambios en los indicadores de prueba de tolerancia a la glucosa en pacientes con diabetes mellitus dependiente de insulina. evitar el uso de etanol. Los pacientes con feocromocitoma deben recibir alfabloqueadores antes de la terapia. Las lentes de contacto deben tenerse en cuenta que la droga puede causar una disminución en el desgarro. Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control. No se recomienda conducir un automóvil al inicio de la terapia y con un aumento en la dosis de carvedilol. Debe abstenerse de otras actividades relacionadas con la necesidad de una alta concentración de atención y reacciones psicomotoras rápidas.
Prescripción
Si