Climara Patch 3,9 mg / 12,5 Quadratzentimeter cm 4 Stück
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Wirkstoffe
Östradiol
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Gips
Zusammensetzung
Wirkstoff: Östradiol-Hemihydrat 3, 9 mg / 12, 5 kV cm oder Smog-Hilfsstoffe: 7, 8 mg / 25 kV cm: (Poly (acrylamid-to-isooctylacrylat-vinylacetat 5: 75: 20) - 99, 9/99 9 mg, Ethyloleat - 19, 25/19, 25 mg, Isopropylmyristat - 9, 65/9, 65 mg, Glycerinmonododecanoat - 4, 8/4, 8 mg, PE - Film (LDPE) - 12, 5/25 cm 2 Basic Volumen: 1 g Wirkstoffkonzentration (mg): 3, 9 mg / 7, 8 mg
Pharmakologische Wirkung
Östrogenes Medikament Es ist ein Pflaster, der an der Haut befestigt ist und 17β-Estradiol enthält. 17β-Estradiol ist identisch mit dem von den Eierstöcken produzierten endogenen Estradiol. Eine Abnahme der Ovarialfunktion, begleitet von einer Abnahme der Östrogenproduktion, führt zur Entstehung des Menopause-Syndroms, das durch vasomotorische autonome und organische Symptome gekennzeichnet ist. Die Durchführung von HRT zielt darauf ab, diese Symptome zu reduzieren. Von allen physiologischen Östrogenen ist Östradiol am aktivsten und hat die höchste Affinität für Östrogenrezeptoren. . Nach der Diffusion durch die Zellmembran bindet Estradiol mit hoher Affinität an Östrogenrezeptoren. Nach der Aktivierung des Östradiols wandert der Hormonrezeptorkomplex in den Zellkern, wo er an eine spezifische DNA-Sequenz (hormonsensitive Elemente) bindet, wodurch die Transkription regulierter Gene verstärkt wird. Es sind nicht alle Östrogen-induzierten Proteine bekannt (ihre Zahl reicht von 50 bis 100). Nach der Menopause nimmt die Östradiolproduktion bei Frauen signifikant ab. Das verbleibende Östradiol wird hauptsächlich aus Vorläufern hergestellt, die in der Nebennierenrinde durch Aroma aus Androstendion und in geringerem Umfang aus Testosteron unter Verwendung des Aromataseenzyms unter Bildung von Estron bzw. Estradiol hergestellt werden. Östron wird durch das Enzym 17-Hydroxysteroid-Dehydrogenase in Estradiol umgewandelt. Beide Enzyme sind in der Leber sowie im Fett- und Muskelgewebe zu finden. Das Östradiol / Estron-Verhältnis bei Frauen nach der Menopause beträgt etwa 0,2 im Vergleich zu> 1 bei Frauen vor der Menopause. Menopause-Störungen können durch Anwendung einer Östrogenersatztherapie mit durchschnittlichen transdermalen Dosen zwischen 25 und 100 mcg Östradiol pro Tag ausgeglichen werdenÖstrogendosen, die zur Verringerung der Wechseljahrsbeschwerden erforderlich sind, wirken dosisabhängig stimulierend auf Mitose und Proliferation des Endometriums. Eine Östrogenmonotherapie erhöht die Inzidenz von Endometriumhyperplasie und damit das Risiko eines Myometriumkarzinoms. Um eine endometriale Hyperplasie bei Frauen mit konserviertem Uterus zu verhindern, wird die aufeinanderfolgende Gabe von Gestagen für 10-14 Tage empfohlen.
Pharmakokinetik
Resorption Nach der Hautapplikation des Climara wird Estradiol gut durch die Haut aufgenommen. Durch die transdermale Anwendung können Sie starke Schwankungen von Estradiol und seiner Metaboliten im Serum vermeiden, wie dies nach einer oralen Substitutionsbehandlung mit Estradiol beobachtet wird. Dementsprechend vermeiden Sie die Belastung der Leber mit einer großen Menge an Estradiol und seinen Metaboliten aufgrund des hohen präsystemischen Metabolismus (First-Pass-Effekt) nach der Einnahme. Somit hat nach der transdermalen Verabreichung von Estradiol keine Wirkung auf die Proteinsynthese in der Leber: Bei der wöchentlichen Anwendung des Climara wird ein gleichmäßiges und konstantes Profil von Estradiol und Estron im Serum im gewünschten Bereich erreicht. Der absolute Wert des Serumöstradiolspiegels ist direkt proportional zur Fläche des Pflasters. Der durchschnittliche Css von Estradiol im Serum beträgt ungefähr 35 pg / ml (Patch von 12,5 cm 2) und 70 pg / ml (Patch von 25 cm 2). Etwa 61% Estradiol bindet unspezifisch an Serumalbumin und ungefähr 37% spezifisch an das Globulin, das Sexualsteroide bindet. Der scheinbare Vd von Estradiol nach einmaliger iv-Verabreichung beträgt etwa 1 l / kg Bei wiederholter wöchentlicher Anwendung des Pflasters werden weder Estradiol noch Estron kumuliert. Dementsprechend entspricht der Serumspiegel im Gleichgewicht beider Hormone dem nach einmaliger Anwendung beobachteten Spiegel: Metabolismus Nach transdermaler Verabreichung bleibt die Umwandlung von Estradiol in Estron und Konjugate in den physiologischen Grenzen, die in der frühen follikulären Phase im reproduktiven Lebenszyklus beobachtet wurden, mit einem Verhältnis von Estradiol / Estron-Spiegel im Serum von etwa 1.Ein nicht physiologisch hoher Estronspiegel als Ergebnis eines intensiven Metabolismus während der ersten Leberpassage während der oralen HRT durch Estradiol, der durch ein Estradiol / Estron-Verhältnis von weniger als 0,1 reflektiert wird, wird nicht beobachtet. aber auch extrahepatisch, zum Beispiel im Darm, in den Nieren, in der Skelettmuskulatur und in den Zielorganen. Diese Prozesse umfassen die Bildung von Estron, Estriol, Katecholöstrogenen und deren Konjugaten - Sulfaten und Glucuroniden, die deutlich niedrigere Östrogen-Eigenschaften haben oder diese sogar nicht haben. min / kg Einige der Estradiol-Metaboliten werden in die Galle ausgeschieden und durchlaufen einen sogenannten enterohepatischen Kreislauf. Letztendlich werden Östradiolmetabolite hauptsächlich in Form von Sulfaten und Glucuroniden im Urin ausgeschieden.
Hinweise
Hormonersatztherapie bei Erkrankungen, die durch natürliche oder chirurgische Wechseljahre verursacht werden (nur bei nicht Krebserkrankungen): vasomotorische Symptome (Hitzewallungen, Schwitzen), Schlafstörungen, atrophische Prozesse. Vorbeugung der postmenopausalen Osteoporose.
Gegenanzeigen
Überempfindlichkeit, Brusttumoren, Endometriose, Lebertumoren, Sexualsteroidhormon-abhängige Tumoren, vaginale Blutungen unbekannter Ätiologie, thromboembolische Prozesse (Thrombophlebitis, Thrombose), Schwangerschaft, Stillen.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlenen Dosen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Während der Schwangerschaft und Stillzeit wird keine HRT durchgeführt In ausgedehnten epidemiologischen Studien bestand kein erhöhtes Risiko für Entwicklungsdefekte bei Kindern, die bei Frauen geboren wurden, die vor der Schwangerschaft hormonelle Kontrazeptiva oder HRT erhielten, oder teratogene Wirkungen, wenn die Medikamente in den frühen Stadien der Schwangerschaft fahrlässig genommen wurden. Die Menge der Sexualsteroide kann in die Muttermilch übergehen.
Dosierung und Verabreichung
Behandlung der Symptome des Menopause-Syndroms.Die Behandlung beginnt mit der geringsten Gabe von Klimara. Bei Bedarf können Sie einen höher dosierten Patch verwenden. Nach der Dosisauswahl sollte die niedrigste wirksame Dosis des Pflasters angewendet werden, um die Symptome zu lindern. Verhindern Sie Osteoporose. Die Behandlung zur Verhinderung eines postmenopausalen Knochenverlusts sollte unmittelbar nach der Menopause begonnen werden. Eine langfristige Behandlung, die auf einem individuellen Ansatz basiert, wird empfohlen. Die Behandlung sollte entweder kontinuierlich oder zyklisch erfolgen: Beim Wechsel von einer langfristigen Dauertherapie oder einer zyklischen Therapie: Die Behandlung sollte am nächsten Tag nach dem Ende des vorherigen Behandlungsplans beginnen. Nur die Östrogen-Therapie wird angewendet, wenn die Frau eine Hysterektomie hatte. Bei Frauen mit einem intakten Uterus sollte der Behandlung mit Climar für 10 bis 14 Tage pro Monat ein Progestogen hinzugefügt werden. Bei Verwendung eines Pflasters, das mehr als 50 μg des Hormons pro Tag freisetzt, wurde durch Zugabe von Progestogenen keine schützende Wirkung auf das Endometrium festgestellt: Das Pflaster sollte wöchentlich kontinuierlich aufgetragen werden, und jedes verwendete Pflaster sollte nach 7 Tagen entfernt werden, wonach das frische Pflaster an einem anderen Ort angebracht wird. Patches können auch für die zyklische Behandlung empfohlen werden. In diesem Fall wird das Pflaster drei aufeinanderfolgende Wochen lang wöchentlich angebracht, gefolgt von einem 7-tägigen Intervall, ohne dass das Pflaster an den nächsten Behandlungszyklus angehängt werden muss. Normalerweise entwickeln sich Blutungen normalerweise 2-3 Tage nach dem Stoppen des Empfangs der Gestagene. Nach dem Entfernen des Schutzfilms wird der Klimara Patch mit einer klebenden Seite an einem sauberen, trockenen Hautbereich entlang der Wirbelsäule oder des Gesäßes befestigt. Climara sollte nicht im Bereich der Brustdrüsen oder in deren Nähe angebracht werden. Der für die Fixierung des Pflasters gewählte Bereich sollte nicht fett, beschädigt oder gereizt sein. Sie sollten auch den Taillenbereich meiden, weil Wenn Sie mit fester Kleidung reiben, kann sich der Gips lösen. Das Aufkleben des Pflasters auf die Hautbereiche, in denen sich das Pflaster in sitzender Position bewegen kann, sollte vermieden werden. Das Pflaster sollte unmittelbar nach dem Öffnen der Verpackung und dem Entfernen der Schutzfolie angebracht werden.Das Pflaster sollte für ca. 10 s mit der Handfläche fest an den Ort der Fixierung gedrückt werden. Es muss sichergestellt sein, dass ein guter Kontakt mit der Haut besteht, insbesondere an den Rändern. Wenn das Pflaster nicht fest sitzt, muss es zur besseren Haftung aufgedrückt werden. Der Ort der Bewerbung sollte zwischen den Bewerbungen im Abstand von mindestens 1 Woche geändert werden. Wenn das Pflaster richtig angebracht ist, kann der Patient wie üblich in der Badewanne oder Dusche waschen. Unter sehr heißem Wasser oder in der Sauna kann sich das Pflaster jedoch von der Haut ablösen. Wenn das Pflaster vor dem Ende der 7-tägigen Behandlung abgezogen wird, können Sie es erneut versuchen. Bei Bedarf können Sie das neue Pflaster für die verbleibenden Tage des 7-tägigen Applikationsintervalls kleben. Wenn der Patient den Pflaster rechtzeitig vergessen hat, sollte der Ersatz so schnell wie möglich erfolgen, nachdem die Tatsache der Auslassung festgestellt wurde. Ein neues Pflaster sollte nach Ablauf der normalen 7-tägigen Behandlungszeit verwendet werden.
Nebenwirkungen
Informationen zur Häufigkeit unerwünschter Ereignisse unter Verwendung des Arzneimittels Climar (MedDRA - Medical Dictionary of Regulatory Activity) sind unten aufgeführt. Die Informationen basieren auf Daten aus klinischen Studien. Die häufigsten Nebenwirkungen, die in klinischen Studien berichtet wurden, waren Hautreizungen an der Applikationsstelle und Schmerzen in der Brustdrüse (> 10%). Lokale Symptome am Ort der Anwendung sind meist mild und umfassen Rötung, Juckreiz, Brennen und Bläschenbildung. Auf der Seite des Gastrointestinaltrakts: oft (≥1 / 100 und <1/10) - Bauchschmerzen, Völlegefühl, Übelkeit lokale Reaktionen: häufig (≥1 / 100 und <1/10) - Schwellung an der Gipsstelle An der Seite des Bewegungsapparates Bindegewebe: selten (≥1 / 1000 und <1/100) - Muskelkrämpfe An der Seite des Nervensystems : oft (≥1 / 100 und <1/10) - Kopfschmerzen, Schwindel; selten (≥1 / 1000 und <1/100) - Migräne Vom Fortpflanzungssystem, Brustdrüsen: häufig (≥1 / 100 und <1/10) - Verstopfung der Brustdrüsen, Veränderung der Art der Durchbruchblutungen und des vaginalen Ausflusses; selten (≥1 / 1000 und <1/100) - Zunahme der Brustdrüsen Andere: häufig (≥1 / 100 und <1/10) - Veränderungen des Körpergewichts Andere Nebenwirkungen wurden während der Östrogenersatztherapie berichtet, ihr Zusammenhang mit der Anwendung von Klimaras Droge kann weder widerlegt werden,Genetische Erbkrankheiten: Verschlimmerung der Symptome einer begleitenden Porphyrie. An der Seite des Gastrointestinaltrakts: Erbrechen. An der Leber: cholestatischer Gelbsucht. Psychische Störungen: Veränderungen der Libido. Seitens des Fortpflanzungssystems verändert sich die Brustdrüse Haut und Unterhautgewebe: Chloasma oder Melasma, die nach Absetzen des Arzneimittels anhalten können, allergische Kontaktdermatitis, postentzündlicher Pruritus, generalisiertes Exanthem erbliche Formen des Angioödems, exogene Östrogene können die Symptome des Angioödems verursachen oder verschlimmern (siehe "Besondere Anweisungen").
Überdosis
Bei Anwendung von Höhepunkt ist eine Überdosierung unwahrscheinlich Symptome: Übelkeit, Erbrechen; in einigen Fällen Entzugsblutung Behandlung: Entfernung des Pflasters, symptomatische Therapie. Das spezifische Gegenmittel ist unbekannt.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei langfristiger gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Klimara mit Induktoren mikrosomaler Leberenzyme (zum Beispiel Derivate von Hydantoin, Barbituraten, Primidon, Carbamazepin, Rifampicin sowie offenbar mit Oxcarbamazepin, Topiramat, Felbamat und möglicher Erhöhung der Magen-Clearance), . Die maximale Induktion von Enzymen manifestiert sich im Allgemeinen nicht für 2–3 Wochen, kann aber nach Beendigung der medikamentösen Therapie mindestens 4 Wochen bestehen bleiben. Ein erheblicher Alkoholkonsum während der HRT kann zu einer Erhöhung des zirkulierenden Östradiols führen.
Besondere Anweisungen
Vor der Behandlung oder bei der Wiederbestellung von HRT wird einer Frau empfohlen, sich einer eingehenden allgemeinen medizinischen und gynäkologischen Untersuchung zu unterziehen, einschließlich der Untersuchung der Beckenorgane (mit zytologischer Untersuchung des Zervixschleims), der Bauchhöhle, der Brustdrüsen, der Blutdrucküberwachung, der Untersuchung des Koagulationssystems und des Blutlipidspektrums. Bei Patienten mit Diabetes mellitus ist eine Blutzuckermessung erforderlich (mindestens 1 Mal pro Jahr). Die hormonelle Kontrazeption sollte zu Beginn der HRT abgebrochen werden.Falls erforderlich, sollte dem Patienten eine nicht hormonelle Kontrazeption empfohlen werden.Wenn einer der unten genannten Zustände / Risikofaktoren vorliegt oder voranschreitet, sollten das potenzielle Risiko und der erwartete Nutzen der Klimara-Therapie in jedem Fall vor dem Beginn oder der Fortsetzung der HRT in Betracht gezogen werden Gefäßsystem. In einer Reihe epidemiologischer Studien wurde eine gewisse Zunahme der Inzidenz von venösen Thromboembolien (VTE) festgestellt, beispielsweise tiefe Venenthrombosen oder Lungenarterien-Thromboembolien bei Frauen, die eine Hormonersatztherapie erhielten. Wenn HRT für Frauen mit VTE-Risikofaktoren empfohlen wird, sollte das Risiko-Nutzen-Verhältnis der Therapie sorgfältig abgewogen werden. Die Risikofaktoren für VTE umfassen die individuelle und familiäre Anamnese (die Entwicklung von VTE bei direkten Angehörigen in einem relativ jungen Alter kann auf eine genetische Prädisposition hinweisen) sowie eine ausgeprägte Fettleibigkeit Das VTE-Risiko steigt mit dem Alter. Es gibt keinen einzigen Standpunkt hinsichtlich der möglichen Rolle von Krampfadern bei der Entwicklung von VTE: Das VTE-Risiko steigt bei längerer Immobilisierung, schwerer Operation oder ausgedehntem Trauma. In Abhängigkeit von der Ätiologie der Erkrankung und der Dauer der Immobilisierung sollte die Möglichkeit einer vorübergehenden Einstellung der HRT in Betracht gezogen werden. Die Behandlung sollte sofort abgebrochen werden, wenn Symptome einer Thromboembolie oder ein Verdacht auf sie vorliegen. Bei längerer Exposition gegenüber Östrogen steigt das Risiko einer Endometriumhyperplasie oder eines Karzinoms. Studien haben bestätigt, dass die ergänzende Verabreichung von Gestagenen das Risiko einer Endometriumhyperplasie und / oder eines Endometriumkarzinoms verringert. Eine Meta-Analyse von 51 epidemiologischen Studien zeigte, dass bei Frauen, die 5 Jahre lang HRT erhielten, ein geringfügig erhöhtes Risiko besteht, an Brustkrebs zu erkranken. Der beobachtete Anstieg des Risikos kann auf eine frühere Diagnose von Brustkrebs, die biologischen Auswirkungen von HRT oder eine Kombination beider Faktoren zurückzuführen sein. Das relative Risiko steigt mit der Behandlungsdauer. Dies ist vergleichbar mit dem erhöhten Risiko für Brustkrebs, das jedes Jahr bei Frauen beobachtet wird und die natürliche Menopause verzögert.Das erhöhte Risiko verschwindet nach Ende der Behandlung in den ersten 5 Jahren nach Absetzen der HRT allmählich. Brustkrebs, bei Frauen diagnostiziert, die eine HRT erhielten, ist im Vergleich zu denjenigen, die keine HRT angewendet haben, weniger metastasierend. In extrem seltenen Fällen wurden nach Anwendung hormoneller Präparate wie Climara gutartige oder sogar seltene bösartige Tumoren der Leber beobachtet. In seltenen Fällen führen diese Tumoren zu lebensbedrohlichen intraabdominellen Blutungen. Die Hauptsymptome eines Lebertumors sind Schmerzen im Oberbauch, eine vergrößerte Leber und / oder Symptome einer Blutung im Bauchraum. Östrogene erhöhen die Lithogenität der Galle. In einigen Fällen nimmt die Prädisposition für Erkrankungen der Gallenblase während der Östrogentherapie zu. Die Behandlung sollte sofort abgebrochen werden, wenn zum ersten Mal Migräne oder ungewöhnlich starke Kopfschmerzen auftreten oder andere Symptome auftreten, die mögliche Vorläufer für zerebrale Durchblutungsstörungen sind. Juckreiz am Ort der Anwendung) sollte die Verwendung von TTC eingestellt werden, der Gesamtzusammenhang zwischen HRT und der Entwicklung einer klinischen Hypertonie ist nicht belegt a Trotz der Tatsache, dass bei Frauen, die eine HRT erhielten, ein leichter Blutdruckanstieg beschrieben wurde, ist ein klinisch signifikanter Blutdruckanstieg bei dieser Behandlung äußerst selten. Wenn sich jedoch in Einzelfällen während der HRT eine persistente, klinisch signifikante Hypertonie entwickelt, sollte ein Abbruch der HRT in Betracht gezogen werden: Sexuelle Steroide können bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion schlecht metabolisiert werden. Bei der Durchführung der HRT mit TTC wird der Wirkstoff bei der ersten Leberpassage nicht in der Leber metabolisiert. In solchen Fällen sollte die HRT mit Vorsicht verschrieben werden. Beendigung der HRT: Bei einigen Patienten, die HRT erhalten, können sich unerwünschte Manifestationen der Östrogenstimulation, wie zum Beispiel abnorme Gebärmutterblutungen, entwickeln. Häufige oder anhaltende abnorme Uterusblutungen während der Behandlung stellen eine Indikation für die Endometriumuntersuchung dar. Uterusmyome können unter dem Einfluss von Östrogenen an Größe zunehmen.Wenn dies beobachtet wird, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Wenn die Endometriose während der Behandlung verschlimmert wird, wird ein Abbruch der Therapie empfohlen. Bei Verdacht auf Prolaktin sollte die Diagnose vor Therapiebeginn ausgeschlossen werden. Frauen mit einer Neigung zu Chloasma sollten eine längere Exposition gegenüber Sonne und UV-Strahlung während der HRT vermeiden: Die folgenden Bedingungen treten während der HRT auf oder verschlechtern sich: Epilepsie, gutartige Brustkrankheit, Asthma, Migräne, Porphyrie, Otosklerose, SLE, kleinere Chorea . Obwohl ihre Beziehung zur HRT nicht eindeutig belegt ist, sollten Frauen, die eine HRT erhalten, in solchen Fällen unter strenger Aufsicht stehen. HRT-Präparate können die Ergebnisse einiger Labortests beeinflussen, darunter Leberfunktionstests, Parameter der Schilddrüse, Nebennieren- und Nierenfunktion, Plasmatransportproteinspiegel, z. B. Corticosteroid-bindendes Globulin und Lipid- und Lipoproteinfraktionen, Parameter des Kohlenhydratmetabolismus, Koagulationsparameter und Fibrinolyse Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und Kontrollmechanismen Es wurde kein Einfluss beobachtet.
Verschreibung
Ja