Plaster Climara 3,9 mg / 12,5 cm kwadratowy 4 szt
Condition: New product
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Estradiol
Formularz zwolnienia
Tynk
Skład
Składnik aktywny: półwodzian estradiolu 3, 9 mg / 12, 5 kV cm lub 7, 8 mg / 25 kV cm smogowe środki wspomagające: (poli (octan akryloamidu do izooktylu na octan winylu 5: 75: 20) - 99, 9/99 , 9 mg, oleinian etylu - 19, 25/19, 25 mg, mirystynian izopropylu - 9, 65/9, 65 mg, monododekanian glicerolu - 4, 8/4, 8 mg, folia PE (LDPE) - 12, 5/25 cm2 Basic Objętość: 1 g Stężenie aktywnego składnika (mg): 3, 9 mg / 7, 8 mg
Efekt farmakologiczny
Lek estrogenowy. Jest to plaster przyczepiony do skóry, zawierający 17β-estradiol. 17β-estradiol jest identyczny jak endogenny estradiol wytwarzany przez jajniki. Obniżenie czynności jajników, któremu towarzyszy zmniejszenie wytwarzania estrogenu, prowadzi do rozwoju zespołu menopauzalnego, który charakteryzuje się naczyniowo-obrotowymi objawami wegetatywnymi i organicznymi. Prowadzenie HRT ma na celu zmniejszenie tych objawów. Ze wszystkich fizjologicznych estrogenów estradiol jest najbardziej aktywny i ma najwyższe powinowactwo do receptorów estrogenu. . Po dyfuzji przez błonę komórkową estradiol wiąże się z wysokim powinowactwem z receptorami estrogenu. Po aktywacji estradiolu kompleks receptorów hormonalnych przemieszcza się do jądra, gdzie wiąże się ze specyficzną sekwencją DNA (elementy wrażliwe na hormony), wzmacniając transkrypcję regulowanych genów. Wszystkie białka indukowane estrogenem nie są znane (ich liczba waha się od 50 do 100.) Po menopauzie produkcja estradiolu u kobiet znacznie się zmniejsza. Pozostały estradiol jest syntetyzowany głównie z prekursorów, które są wytwarzane w korze nadnerczy poprzez aromatyzowanie z androstendionu i, w mniejszym stopniu, z testosteronu przy użyciu enzymu aromatazy, z utworzeniem odpowiednio estrronu i estradiolu. Estronę przekształca się w estradiol za pomocą enzymu dehydrogenazy 17-hydroksysteroidowej. Oba enzymy znajdują się w wątrobie oraz w tkance tłuszczowej i tkance mięśniowej. Stosunek estradiol / estron u kobiet w okresie pomenopauzalnym wynosi około 0,2 w porównaniu z> 1 u kobiet przed menopauzą. Zaburzenia menopauzy mogą być kompensowane przez estrogenową terapię zastępczą za pomocą średnich dawek przezskórnych od 25 μg do 100 μg estradiolu na dzień.Dawki estrogenu potrzebne do zmniejszenia dolegliwości menopauzalnych mają zależny od dawki wpływ stymulujący na mitozę i proliferację endometrium. Monoterapia estrogenem zwiększa częstość występowania przerostu endometrium, a tym samym ryzyko wystąpienia raka myometrium. W celu zapobiegania rozrostowi błony śluzowej macicy u kobiet z zachowaną macicą zaleca się sekwencyjne podawanie gestagenu przez 10-14 dni.
Farmakokinetyka
Wchłanianie Po aplikacji Climary przez skórę, estradiol jest dobrze wchłaniany przez skórę. Podawanie przezskórne pozwala uniknąć dużych wahań estradiolu i jego metabolitów w surowicy, co zaobserwowano po doustnej terapii zastępczej estradiolem, a zatem w celu uniknięcia obciążania wątroby dużą ilością estradiolu i jego metabolitów z powodu wysokiego metabolizmu przedukładowego (efekt pierwszego przejścia) po połknięciu. Tak więc, po przezskórnym podawaniu estradiolu, nie ma to wpływu na syntezę białek w wątrobie W cotygodniowym stosowaniu Climara, osiąga się równy i stały profil estradiolu i estronu w surowicy w pożądanym zakresie. Bezwzględna wartość poziomu estradiolu w surowicy jest wprost proporcjonalna do powierzchni plastra. Średnia zawartość estradiolu w osoczu w surowicy wynosi około 35 pg / ml (plaster 12,5 cm2) i 70 pg / ml (plaster o powierzchni 25 cm2). Około 61% estradiolu wiąże się niespecyficznie z albuminą surowicy i około 37% specyficznie z globuliną, która wiąże steroidy płciowe. Pozorny Vd estradiolu po pojedynczym podaniu dożylnym wynosi w przybliżeniu 1 l / kg. Przy powtarzanym tygodniowym stosowaniu plastra nie kumuluje się ani estradiolu ani estronu. Odpowiednio, poziom równowagi obu hormonów odpowiada poziomowi obserwowanemu po pojedynczym zastosowaniu Metabolizm Po podaniu przezskórnym, konwersja estradiolu do estronu i koniugatów pozostaje w granicach fizjologicznych obserwowanych we wczesnej fazie pęcherzykowej w okresie rozrodczym, przy stosunku estradiolu / estronu wynoszącym około 1.Nie obserwuje się niefizjologicznie wysokiego poziomu estronu w wyniku intensywnego metabolizmu podczas pierwszego przejścia przez wątrobę podczas doustnej HTZ przez estradiol, co odzwierciedla stosunek estradiolu / estronu niższy niż 0,1. Biotransformacja przezskórnie przepisanego estradiolu jest podobna do biotransformacji endogennych hormonów: estradiol, głównie, metabolizuje estradiol, resetuje biotransformację endogennych hormonów; ale także pozawątrobową, na przykład w jelitach, nerkach, mięśniach szkieletowych i narządach docelowych. Procesy te obejmują tworzenie estronu, estriolu, estrów katecholowych i ich koniugatów - siarczanów i glukuronidów, które mają wyraźnie niższe właściwości estrogenowe lub nawet ich nie mają. Eliminacja Całkowity klirens osoczowy estradiolu po pojedynczym podaniu dożylnym charakteryzuje się dużą zmiennością pomiędzy 10-30 ml / min / kg Niektóre z metabolitów estradiolu są wydalane z żółcią i podlegają tak zwanemu krążeniu jelitowo-wątrobowemu. Ostatecznie metabolity estradiolu są wydalane głównie w postaci siarczanów i glukuronidów w moczu.
Wskazania
Hormonalna terapia zastępcza w przypadku zaburzeń spowodowanych menopauzą naturalną lub chirurgiczną (tylko w przypadku chorób nienowotworowych): objawy naczynioruchowe (uderzenia gorąca, pocenie się), zaburzenia snu, procesy zanikowe Zapobieganie osteoporozie po menopauzie.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość, guzy piersi, endometrioza, guzy wątroby, guzy zależne od hormonów płciowych, krwawienie z pochwy o nieznanej etiologii, procesy zakrzepowo-zatorowe (zakrzepowe zapalenie żył, zakrzepica), ciąża, karmienie piersią.
Środki ostrożności
Nie przekraczaj zalecanych dawek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
W czasie ciąży i laktacji nie stosuje się HTZ W szeroko zakrojonych badaniach epidemiologicznych nie było zwiększonego ryzyka wad rozwojowych u dzieci urodzonych przez kobiety, które otrzymywały hormonalne środki antykoncepcyjne lub HTZ przed zajściem w ciążę lub efekty teratogenne, gdy leki zostały usunięte z niedbalstwa we wczesnym okresie ciąży. ilość hormonów płciowych może być wydzielana do mleka kobiecego.
Dawkowanie i sposób podawania
Leczenie objawów zespołu menopauzalnego.Leczenie rozpoczyna się od najmniejszej dawki tynku Klimara. Jeśli to konieczne, możesz użyć bardziej dozowanej poprawki. Po wybraniu dawki należy zastosować najniższą skuteczną dawkę plastra, aby złagodzić objawy, Zapobiec osteoporozie. Leczenie mające zapobiec utracie kości po menopauzie należy rozpocząć natychmiast po menopauzie. Zalecane jest długotrwałe leczenie oparte na indywidualnym podejściu. Leczenie należy prowadzić w trybie ciągłym lub cyklicznym, w przypadku długotrwałej ciągłej lub cyklicznej terapii: leczenie należy rozpocząć następnego dnia po zakończeniu poprzedniego schematu leczenia. Terapia estrogenowa jest stosowana tylko wtedy, gdy kobieta poddała się histerektomii. U kobiet z nietkniętą macicą do leczenia produktem Climar należy dodawać progestagen przez 10-14 dni w miesiącu. Podczas stosowania plastra, który uwalnia więcej niż 50 μg hormonu / dzień, nie wykryto żadnego działania ochronnego na endometrium przez dodanie progestagenów .Tynk powinien być przymocowany co tydzień w trybie ciągłym, każdy plaster powinien być usunięty po 7 dniach, po którym nowy plaster jest przymocowany w innym miejscu. Plastry mogą być również zalecane do leczenia cyklicznego. W tym przypadku plaster jest przymocowany co tydzień przez 3 kolejne tygodnie, a następnie 7-dniowa przerwa bez dołączania plastra do następnego cyklu leczenia Normalnie krwawienie rozwija się zwykle 2-3 dni po zatrzymaniu przyjmowania gestagenu Sposób mocowania plastra. Po zdjęciu folii ochronnej plaster Klimara przymocowany jest stroną klejącą do czystego, suchego obszaru skóry wzdłuż kręgosłupa lub pośladków. Climara nie powinna być przywiązana w okolicy gruczołów sutkowych lub w ich pobliżu. Obszar wybrany do mocowania łaty nie powinien być gruby, uszkodzony ani podrażniony, należy również unikać okolicy talii, ponieważ przez pocieranie obcisłym ubraniem, tynk może odpaść. Należy unikać naklejenia plastra na te obszary skóry, w których plaster może poruszać się w pozycji siedzącej. Łatka powinna być założona natychmiast po otwarciu opakowania i zdjęciu folii ochronnej.Tynk powinien być mocno dociśnięty dłonią do miejsca mocowania przez około 10 sekund. Konieczne jest upewnienie się, że istnieje dobry kontakt ze skórą, szczególnie na krawędziach. Jeśli łatka nie przylega ciasno, dla lepszej przyczepności należy ją nacisnąć. Miejsce aplikacji należy zmieniać w odstępie co najmniej 1 tygodnia między aplikacjami. Jeśli plaster jest prawidłowo przymocowany, pacjent może normalnie myć się w wannie lub pod prysznicem. Jednak tynk może odkleić skórę pod działaniem bardzo gorącej wody lub w saunie. Nieumiejętna wymiana lub utrata gipsu. Jeśli plaster zostanie zdjęty przed końcem 7-dniowego cyklu leczenia, możesz spróbować go ponownie przykleić. Jeśli to konieczne, możesz przykleić nowy plaster na pozostałe dni 7-dniowej przerwy w aplikacji.Jeśli pacjent zapomniał zmienić plaster na czas, zamiennik powinien zostać wprowadzony tak szybko jak to możliwe po ustaleniu faktu pominięcia. Nowy plaster powinien być stosowany po zakończeniu normalnego 7-dniowego okresu leczenia.
Efekty uboczne
Informacje na temat częstości występowania zdarzeń niepożądanych za pomocą leku Climar (MedDRA - Słownik medyczny działania regulacyjnego) znajdują odzwierciedlenie poniżej. Informacje oparte są na danych z badań klinicznych. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi podczas badań klinicznych były podrażnienie skóry w miejscu podania i ból gruczołu mlekowego (> 10%). Miejscowe objawy w miejscu podania są przeważnie łagodne i obejmują zaczerwienienie, świąd, pieczenie i tworzenie pęcherzyków.Z boku przewodu żołądkowo-jelitowego: często (≥1 / 100 i <1/10) - ból brzucha, wzdęcia, nudności. reakcje miejscowe: często (≥1 / 100 i <1/10) - obrzęk w miejscu plastra, po stronie układu mięśniowo-szkieletowego, tkanka łączna: rzadko (≥1 / 1000 i <1/100) - skurcze mięśni po stronie układu nerwowego : często (≥1 / 100 i <1/10) - bóle głowy, zawroty głowy; rzadko (≥1 / 1000 i <1/100) - migrena Z układu rozrodczego gruczoły mleczne: często (≥1 / 100 i <1/10) - przekrwienie gruczołów mlecznych, zmiana charakteru krwawienia z przełomu i dostrzeżenie wydzieliny z pochwy; rzadko (≥1 / 1000 i <1/100) - zwiększenie gruczołów mlecznych, inne: często (≥1 / 100 i <1/10) - zmiany masy ciała Inne niekorzystne działania zostały odnotowane podczas zastępczej terapii estrogenowej, ale ich związek z użyciem Leku Klimary nie można zaprzeczyć,Wrodzone wrodzone choroby genetyczne: nasilenie objawów towarzyszących porfirii Po stronie przewodu pokarmowego: wymioty Od strony wątroby: żółtaczka cholestatyczna Zaburzenia psychiczne: zmiany w libido Na części układu rozrodczego gruczoły sutkowe: zmiana wielkości mięśniaka gładkiego macicy, zmiany w wydzielinie szyjki macicy Tkanki skórne i podskórne: ostuda lub melasma, które mogą utrzymywać się po odstawieniu leku, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry, świąd pozapalny, uogólniona exanthema. dziedziczne formy obrzęku naczynioruchowego, egzogenne estrogeny mogą powodować lub nasilać objawy obrzęku naczynioruchowego (patrz "Specjalne instrukcje").
Przedawkowanie
Przy zastosowaniu punktu kulminacyjnego mało prawdopodobne jest przedawkowanie Objawy: nudności, wymioty; w niektórych przypadkach krwawienie z odstawienia Leczenie: usunięcie plastra, leczenie objawowe. Antidotum nie jest znane.
Interakcje z innymi lekami
Przy długotrwałym jednoczesnym stosowaniu leku Klimara z induktorami mikrosomalnych enzymów wątrobowych (na przykład pochodne hydantoiny, barbiturany, prymidon, karbamazepina, ryfampicyna, a także, najwyraźniej, z okskarbamazepiną, topiramatem, felbamatem i możliwym zwiększeniem klirensu żołądka, . Maksymalna indukcja enzymów na ogół nie objawia się przez 2-3 tygodnie, ale może utrzymywać się przez co najmniej 4 tygodnie po zaprzestaniu leczenia farmakologicznego Znaczne spożycie alkoholu podczas HTZ może prowadzić do wzrostu krążącego estradiolu.
Instrukcje specjalne
Przed rozpoczęciem leczenia, w procesie lub ponownym mianowaniu HTZ zaleca się kobietom poddanie się ogólnemu ogólnemu badaniu medycznemu i ginekologicznemu, w tym badaniu narządów miednicy (z badaniem cytologicznym śluzu szyjkowego), jamie brzusznej, gruczołom piersiowym, monitorowaniu ciśnienia krwi, badaniu układu krzepnięcia i widma lipidów we krwi. U pacjentów z cukrzycą konieczne jest monitorowanie stężenia glukozy we krwi (co najmniej 1 raz w roku) .Wykonanie hormonalnej antykoncepcji należy przerwać w momencie wystąpienia HTZ,jeśli to konieczne, pacjentka powinna być zalecana jako niehormonalna antykoncepcja Jeżeli którykolwiek z wymienionych poniżej czynników / czynników ryzyka jest obecny lub postępuje, wówczas należy rozważyć potencjalne ryzyko i oczekiwane korzyści terapii Klimara w każdym przypadku przed wystąpieniem lub kontynuacją HTZ. -naczyniowy system. Szereg badań epidemiologicznych ujawniło pewien wzrost częstości występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ), na przykład zakrzepicy żył głębokich lub choroby zakrzepowo-zatorowej tętnicy płucnej u kobiet, które otrzymały hormonalną terapię zastępczą. Jeśli HTZ jest zalecana u kobiet z czynnikami ryzyka ŻChZZ, należy dokładnie rozważyć stosunek ryzyko / korzyść terapii Czynniki ryzyka VTE obejmują historię indywidualną i rodzinną (rozwój ŻChZZ u krewnych w stosunkowo młodym wieku może wskazywać na predyspozycje genetyczne) otyłość. Ryzyko VTE również wzrasta wraz z wiekiem. Nie ma jednego punktu widzenia, jeśli chodzi o możliwą rolę żylaków w rozwoju VTE, ryzyko wystąpienia ŻChZZ wzrasta wraz z długotrwałym unieruchomieniem, poważnym zabiegiem operacyjnym lub rozległym urazem. W zależności od etiologii choroby i czasu trwania unieruchomienia należy rozważyć możliwość czasowego przerwania HTZ Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia objawów zakrzepicy z zatorami lub ich podejrzenia Rak endometrium. Przy przedłużonej ekspozycji na estrogen zwiększa ryzyko rozrostu endometrium lub raka. Badania potwierdziły, że dodatkowe podawanie gestagenu zmniejsza ryzyko rozrostu endometrium i / lub raka endometrium. Metaanaliza 51 badań epidemiologicznych wykazała, że istnieje nieznacznie zwiększone ryzyko zachorowania na raka piersi u kobiet, które otrzymywały HTZ przez 5 lat. Obserwowany wzrost ryzyka może wynikać z wcześniejszej diagnozy raka piersi, biologicznych skutków HTZ lub kombinacji obu czynników. Względne ryzyko zwiększa się wraz z czasem trwania leczenia. Jest to porównywalne ze zwiększonym ryzykiem raka piersi obserwowanym u kobiet co roku z opóźnieniem naturalnej menopauzy.Zwiększone ryzyko stopniowo zanika po zakończeniu leczenia w ciągu pierwszych 5 lat po odstawieniu HTZ. Rak piersi, zdiagnozowany u kobiet otrzymujących HTZ, w porównaniu z tymi, którzy nie stosowali HTZ, rzadziej daje przerzuty. W niezwykle rzadkich przypadkach, łagodne lub nawet rzadziej, złośliwe nowotwory wątroby obserwowano po zastosowaniu preparatów hormonalnych, takich jak Climara. W rzadkich przypadkach guzy te prowadzą do zagrażającego życiu krwawienia wewnątrz jamy brzusznej. Główne objawy nowotworu wątroby to ból w okolicy nadbrzusza, powiększenie wątroby i / lub objawy krwawienia wewnątrzbrzusznego. Estrogeny zwiększają litogeniczność żółci. W niektórych przypadkach wzrasta predyspozycja do chorób pęcherzyka żółciowego podczas terapii estrogenowej. Leczenie należy natychmiast przerwać, jeśli po raz pierwszy wystąpi migrenę lub niezwykle ciężkie bóle głowy lub wystąpią inne objawy, które są potencjalnymi prekursorami zaburzeń krążenia mózgowego. swędzenie w miejscu podania) należy przerwać stosowanie TTC Nie ustalono ogólnej zależności między HRT a rozwojem nadciśnienia klinicznego. a Pomimo faktu, że u kobiet, które otrzymały HTZ, stwierdzono nieznaczny wzrost ciśnienia tętniczego, klinicznie istotny wzrost ciśnienia krwi w tym leczeniu jest niezwykle rzadki. Jeżeli jednak w trakcie leczenia HTZ wystąpi uporczywe, istotne klinicznie nadciśnienie tętnicze, należy rozważyć odstawienie HTZ Sterydy płciowe mogą być słabo metabolizowane u pacjentów z obniżoną czynnością wątroby. Podczas wykonywania HTZ za pomocą TTC, substancja czynna nie jest metabolizowana w wątrobie podczas pierwszego przejścia przez wątrobę, w takich przypadkach HTZ należy przepisywać z zachowaniem ostrożności. U niektórych pacjentów otrzymujących HTZ mogą rozwinąć się niechciane objawy stymulacji estrogenu, takie jak nieprawidłowe krwawienie z macicy. Częste lub uporczywe nieprawidłowe krwawienie z macicy w trakcie leczenia jest wskazaniem do badania endometrium.Mięśniaki macicy mogą zwiększać swoją wielkość pod wpływem estrogenów.Jeśli to nastąpi, leczenie należy przerwać i jeśli w trakcie leczenia zaostrzy się endometrioza, zaleca się przerwanie leczenia, a jeśli podejrzewa się wystąpienie prolaktyny, należy wykluczyć rozpoznanie przed rozpoczęciem leczenia. Kobiety z tendencją do ostudy powinny unikać przedłużonej ekspozycji na słońce i ekspozycji na promieniowanie UV podczas HTZ Następujące stany występują lub nasilają się w trakcie HTZ: epilepsja, łagodna choroba sutków, astma, migrena, porfiria, otoskleroza, SLE, drobne pląsawice . Chociaż ich związek z HTZ nie został ostatecznie potwierdzony, w takich przypadkach kobiety otrzymujące HTZ powinny być pod ścisłą obserwacją. Preparaty stosowane w HTZ mogą wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, w tym na testy czynnościowe wątroby, parametry czynności tarczycy, nadnerczy i nerek, poziomy białka transportowanego w osoczu, na przykład globulinę wiążącą kortykosteroidy oraz frakcje lipidowe i lipoproteinowe, parametry metabolizmu węglowodanów, parametry krzepnięcia i fibrynoliza, wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i mechanizmy kontrolne, nie zaobserwowano wpływu.
Recepta
Tak