Parche Climara 3.9 mg / 12.5 cm2 cuadrado 4 uds.
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Ingredientes activos
Estradiol
Formulario de liberación
Yeso
Composicion
Ingrediente activo: hemihidrato de estradiol 3, 9 mg / 12, 5 kV cm o 7, 8 mg / 25 kV cm adyuvantes de smog: (poli (acrilamida a isooctilacrilato a acetato de vinilo 5: 75: 20) - 99, 9/99 , 9 mg; oleato de etilo - 19, 25/19, 25 mg; miristato de isopropilo - 9, 65/9, 65 mg; monododecanoato de glicerol - 4, 8/4, 8 mg; película de PE (LDPE) - 12, 5/25 cm2 Básico Volumen: 1 g Concentración de ingrediente activo (mg): 3, 9 mg / 7, 8 mg
Efecto farmacologico
Fármaco estrogénico. Es un parche adherido a la piel que contiene 17β-estradiol. El 17β-estradiol es idéntico al estradiol endógeno producido por los ovarios. Una disminución en la función ovárica, acompañada por una disminución en la producción de estrógenos, conduce al desarrollo del síndrome menopáusico, que se caracteriza por síntomas vasomotores autonómicos y orgánicos. La realización de la TRH tiene como objetivo reducir estos síntomas. De todos los estrógenos fisiológicos, el estradiol es el más activo y tiene la mayor afinidad por los receptores de estrógeno. . Después de la difusión a través de la membrana celular, el estradiol se une con alta afinidad a los receptores de estrógeno. Después de la activación del estradiol, el complejo receptor de hormonas se mueve hacia el núcleo, donde se une a una secuencia específica de ADN (elementos sensibles a las hormonas), lo que mejora la transcripción de genes regulados. No se conocen todas las proteínas inducidas por el estrógeno (su número varía de 50 a 100). Después de la menopausia, la producción de estradiol en las mujeres disminuye significativamente. El estradiol restante se sintetiza principalmente a partir de los precursores que se producen en la corteza suprarrenal al aromatizar a partir de la androstenediona y, en menor medida, de la testosterona que utiliza la enzima aromatasa, con la formación de estrona y estradiol, respectivamente. La estrona se convierte en estradiol por la enzima 17-hidroxiesteroide deshidrogenasa. Ambas enzimas se encuentran en el hígado y en el tejido adiposo y muscular. La proporción de estradiol / estrona en mujeres posmenopáusicas es de aproximadamente 0,2 en comparación con> 1 en mujeres premenopáusicas. Los trastornos menopáusicos pueden compensarse con la terapia de reemplazo de estrógenos con dosis transdérmicas promedio entre 25 μg y 100 μg de estradiol por día.Las dosis de estrógeno necesarias para reducir las molestias menopáusicas tienen un efecto estimulante dependiente de la dosis sobre la mitosis y la proliferación del endometrio. La monoterapia con estrógenos aumenta la incidencia de hiperplasia endometrial y, por lo tanto, el riesgo de carcinoma miometrial. Para prevenir la hiperplasia endometrial en mujeres con un útero preservado, se recomienda la administración secuencial de gestagen durante 10-14 días.
Farmacocinética
Absorción Después de la aplicación en la piel del Climara, el estradiol se absorbe bien a través de la piel. La administración transdérmica le permite evitar altas fluctuaciones de estradiol y sus metabolitos en suero, como se observa después de la terapia de reemplazo oral con estradiol y, en consecuencia, evitar la carga hepática con una gran cantidad de estradiol y sus metabolitos debido al alto metabolismo presistémico (efecto de primer paso) después de la ingestión. Por lo tanto, después de la administración transdérmica de estradiol, no hay efecto sobre la síntesis de proteínas en el hígado. En la aplicación semanal de Climara, se logra un perfil uniforme y constante de estradiol y estrona en el suero dentro del rango deseado. El valor absoluto del nivel de estradiol sérico es directamente proporcional al área del parche. El Css promedio de estradiol en suero es de aproximadamente 35 pg / ml (parche de 12,5 cm2) y 70 pg / ml (parche de 25 cm2). Aproximadamente el 61% del estradiol se une no específicamente a la albúmina sérica y aproximadamente el 37% específicamente a la globulina que se une a los esteroides sexuales. La Vd aparente de estradiol después de una administración intravenosa única es de aproximadamente 1 l / kg. Con la aplicación semanal repetida del parche, ni el estradiol ni la estrona se acumulan. En consecuencia, el nivel sérico en equilibrio de ambas hormonas corresponde al nivel observado después de una sola aplicación Metabolismo Después de la administración transdérmica, la conversión de estradiol en estrona y conjugados permanece en los límites fisiológicos observados en la fase folicular temprana en el período reproductivo de la vida, con una proporción de estradiol / estrona de aproximadamente 1.No se observa un nivel no alto fisiológicamente de estrona como resultado del metabolismo intensivo durante el primer paso a través del hígado durante la TRH oral por estradiol, reflejada por una proporción de estradiol / estrona inferior a 0,1. pero también extrahepático, por ejemplo, en los intestinos, riñones, músculos esqueléticos y órganos diana. Estos procesos incluyen la formación de estrona, estriol, catecol estrógenos y sus conjugados, sulfatos y glucurónidos, que tienen propiedades estrogénicas claramente inferiores o incluso que no los tienen. min / kg Algunos de los metabolitos del estradiol se excretan en la bilis y se someten a una llamada circulación enterohepática. En última instancia, los metabolitos del estradiol se excretan principalmente en forma de sulfatos y glucurónidos en la orina.
Indicaciones
Terapia de reemplazo hormonal para los trastornos causados por la menopausia natural o quirúrgica (solo en el caso de enfermedades no cancerosas): síntomas vasomotores (sofocos, sudoración), trastornos del sueño, procesos atróficos, prevención de la osteoporosis posmenopáusica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, tumores mamarios, endometriosis, tumores hepáticos, tumores dependientes de hormonas esteroideas sexuales, sangrado vaginal de etiología desconocida, procesos tromboembólicos (tromboflebitis, trombosis), embarazo, lactancia.
Precauciones de seguridad
No exceda las dosis recomendadas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
Durante el embarazo y la lactancia, no se realiza TRH. En estudios epidemiológicos extensos, no hubo un mayor riesgo de defectos de desarrollo en niños nacidos de mujeres que recibieron anticonceptivos hormonales o TRH antes del embarazo, o efectos teratogénicos, cuando los medicamentos se tomaron por negligencia en las primeras etapas del embarazo. La cantidad de esteroides sexuales se puede excretar en la leche materna.
Posología y administración.
Tratamiento de los síntomas del síndrome menopáusico.El tratamiento comienza con la dosis más pequeña de yeso Klimara. Si es necesario, puede usar un parche más altamente dosificado. Después de la selección de la dosis, debe usarse la dosis más baja efectiva del parche para aliviar los síntomas. Prevenga la osteoporosis. El tratamiento para prevenir la pérdida ósea posmenopáusica debe iniciarse inmediatamente después de la menopausia. Se recomienda el tratamiento a largo plazo basado en un enfoque individual. El tratamiento debe realizarse de forma continua o cíclica. Al cambiar de una terapia continua o cíclica a largo plazo: el tratamiento debe comenzar al día siguiente después del final del régimen de tratamiento anterior. La terapia de estrógeno solo se usa si la mujer se ha sometido a una histerectomía. En mujeres con un útero intacto, se debe agregar un progestágeno al tratamiento con Climar durante 10 a 14 días cada mes. Cuando se usa un parche que libera más de 50 µg de la hormona / día, no se detectó ningún efecto protector sobre el endometrio al agregar progestágenos. El yeso debe adherirse semanalmente en un modo continuo, cada parche usado debe retirarse después de 7 días, después de lo cual el parche nuevo se adhiere a otra ubicación. También se pueden recomendar parches para el tratamiento cíclico. En este caso, el parche se adjunta semanalmente durante 3 semanas consecutivas, seguido de un intervalo de 7 días sin adjuntar el parche al siguiente tratamiento. Normalmente, el sangrado normalmente se desarrolla 2–3 días después de detener la recepción de los gestágenos. El método de adjuntar el parche. Después de quitar la película protectora, el parche Klimara se adhiere con un lado adhesivo a un área de piel limpia y seca a lo largo de la columna vertebral o las nalgas. Climara no se debe colocar en el área de las glándulas mamarias o cerca de ellas. El área elegida para fijar el parche no debe estar gorda, dañada o irritada, también debe evitar el área de la cintura, porque Al frotar con ropa ajustada, el yeso puede desprenderse. Se debe evitar pegar el parche en aquellas áreas de la piel donde el parche puede moverse en una posición sentada. El parche se debe colocar inmediatamente después de abrir el paquete y quitar la película protectora.El yeso debe presionarse firmemente con la palma hacia el lugar de fijación durante unos 10 s. Es necesario asegurarse de que haya un buen contacto con la piel, especialmente en los bordes. Si el parche no se ajusta bien, para una mejor adherencia es necesario presionarlo. El lugar de aplicación debe cambiarse con un intervalo de al menos 1 semana entre las aplicaciones. Si el parche está colocado correctamente, el paciente puede lavarse en la bañera o ducha, como de costumbre. Sin embargo, el yeso puede desprenderse de la piel bajo la acción de agua muy caliente o en una sauna. Reemplazo prematuro o pérdida de yeso. Si se quita el parche antes de que finalice el tratamiento de 7 días, puede intentar pegarlo nuevamente. Si es necesario, puede pegar el parche nuevo para los días restantes del intervalo de aplicación de 7 días. Si el paciente se olvidó de cambiar el parche a tiempo, el reemplazo debe hacerse lo más pronto posible después de que se haya establecido el hecho de la omisión. Se debe usar un parche nuevo después del final del período normal de tratamiento de 7 días.
Efectos secundarios
La información sobre la incidencia de eventos adversos con el uso del medicamento Climar (MedDRA - Diccionario Médico de Actividad Regulatoria) se refleja a continuación. La información se basa en datos de estudios clínicos. Las reacciones adversas más frecuentes informadas durante los ensayos clínicos fueron irritación de la piel en el sitio de aplicación y dolor en la glándula mamaria (> 10%). Los síntomas locales en el sitio de aplicación son en su mayoría leves e incluyen enrojecimiento, picazón, ardor y formación de vesículas. En el lado del tracto gastrointestinal: a menudo (≥1 / 100 y <1/10) - dolor abdominal, distensión abdominal, náuseas. General y reacciones locales: a menudo (≥1 / 100 y <1/10) - hinchazón en el sitio del yeso. En el lado del sistema musculoesquelético, tejido conjuntivo: con poca frecuencia (≥1 / 1000 y <1/100) - calambres musculares en el lado del sistema nervioso : a menudo (≥1 / 100 y <1/10) - dolor de cabeza, mareo; con poca frecuencia (≥1 / 1000 y <1/100) - migraña. Del sistema reproductivo, glándulas mamarias: a menudo (≥1 / 100 y <1/10) - congestión de las glándulas mamarias, cambios en la naturaleza del sangrado intercurrente y manchado flujo vaginal con poca frecuencia (≥1 / 1000 y <1/100) - un aumento en las glándulas mamarias. Otros: a menudo (≥1 / 100 y <1/10) - cambios en el peso corporal. Se han informado otros efectos adversos durante la terapia de reemplazo de estrógeno, pero su conexión con el uso de La droga de Klimara no puede ser refutada,Enfermedades genéticas hereditarias congénitas: empeoramiento de los síntomas de porfiria concomitante. Lado del tracto gastrointestinal: vómitos. Lado del hígado: ictericia colestásica. Trastornos mentales: cambios en la libido. En la parte del sistema reproductor, glándulas mamarias: cambios en el tamaño del leiomioma uterino, cambios en la secreción cervical Piel y tejidos subcutáneos: cloasma o melasma, que pueden persistir después de la suspensión del fármaco, dermatitis de contacto alérgica, prurito postinflamatorio, exantema generalizado. Las formas hereditarias de angioedema, los estrógenos exógenos pueden causar o empeorar los síntomas de angioedema (ver "Instrucciones especiales").
Sobredosis
Con la aplicación del clímax, una sobredosis es poco probable. Síntomas: náusea, vómito; en algunos casos, sangrado por extracción. Tratamiento: extirpación del parche, terapia sintomática. El antídoto específico es desconocido.
Interacción con otras drogas.
Con el uso simultáneo a largo plazo del fármaco Klimara con inductores de enzimas microsomales del hígado (por ejemplo, derivados de hidantoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina y, aparentemente, con oxcarbamazepina, topiramato, felbamato y posible aumento del aclaramiento del estómago) . La inducción máxima de enzimas en general no se manifiesta durante 2 a 3 semanas, pero puede persistir durante al menos 4 semanas después del cese de la terapia con medicamentos. El consumo considerable de alcohol durante la TRH puede provocar un aumento del estradiol en circulación.
Instrucciones especiales
Antes del tratamiento, en el proceso o el nuevo nombramiento de la TRH, se recomienda a una mujer que se someta a un examen médico general y ginecológico completo, que incluya un examen de los órganos pélvicos (con examen citológico del moco cervical), cavidad abdominal, glándulas mamarias, control de la presión arterial, examen del sistema de coagulación y espectro de lípidos en la sangre. En pacientes con diabetes mellitus, se requiere un control de la glucosa en sangre (al menos 1 vez por año). La anticoncepción hormonal debe interrumpirse al inicio de la TRH.si es necesario, se debe recomendar al paciente una anticoncepción no hormonal. Si cualquiera de las afecciones / factores de riesgo mencionados a continuación están presentes o progresan, entonces el riesgo potencial y los beneficios esperados de la terapia con Klimara deben considerarse en cada caso antes del inicio o la continuación de la TRH. Sistema vascular. Varios estudios epidemiológicos han revelado algún aumento en la incidencia de tromboembolismo venoso (TEV), por ejemplo, trombosis venosa profunda o tromboembolismo de la arteria pulmonar en mujeres que recibieron terapia de reemplazo hormonal. Si se recomienda TRH para mujeres con factores de riesgo de TEV, la relación riesgo / beneficio de la terapia debe sopesarse cuidadosamente. Los factores de riesgo para el TEV incluyen una historia individual y familiar (el desarrollo de TEV en parientes directos en una edad relativamente joven puede indicar una predisposición genética), así como una la obesidad El riesgo de TEV también aumenta con la edad. No hay un punto de vista único con respecto al posible papel de las várices en el desarrollo de TEV. El riesgo de TEV aumenta con la inmovilización prolongada, la cirugía grave o el trauma extenso. Según la etiología de la enfermedad y la duración de la inmovilización, debe considerarse la posibilidad de un cese temporal de la TRH. El tratamiento debe interrumpirse inmediatamente si hay síntomas de tromboembolismo o sospecha de ellos. Cáncer de endometrio. Con la exposición prolongada al estrógeno aumenta el riesgo de hiperplasia endometrial o carcinoma. Los estudios han confirmado que la administración suplementaria de gestágenos reduce el riesgo de hiperplasia endometrial y / o cáncer endometrial. Cáncer de mama. Un metaanálisis de 51 estudios epidemiológicos demostró que existe un riesgo ligeramente mayor de desarrollar cáncer de mama diagnosticado en mujeres que recibieron TRH durante 5 años. El aumento observado en el riesgo puede deberse a un diagnóstico más temprano de cáncer de mama, a los efectos biológicos de la TRH, oa una combinación de ambos factores. El riesgo relativo aumenta con la duración del tratamiento. Esto es comparable al mayor riesgo de cáncer de mama que se observa en las mujeres cada año y retrasa la menopausia natural.El aumento del riesgo desaparece gradualmente después del final del tratamiento durante los primeros 5 años después de la interrupción de la TRH. Cáncer de mama, diagnosticado en mujeres que reciben TRH, en comparación con aquellas que no han usado TRH, con menos probabilidades de metástasis. Tumores hepáticos. En casos extremadamente raros, benignos o aún más raramente, se observaron tumores malignos del hígado después del uso de preparaciones hormonales como Climara. En casos raros, estos tumores conducen a hemorragias intraabdominales que ponen en peligro la vida. Los principales síntomas de un tumor hepático son dolor en la región epigástrica, un agrandamiento del hígado y / o síntomas de sangrado intraabdominal. Enfermedad de la vesícula biliar. Los estrógenos aumentan la litogenicidad de la bilis. En algunos casos, la predisposición a las enfermedades de la vesícula biliar aumenta durante la terapia con estrógenos. Otras afecciones. El tratamiento debe interrumpirse inmediatamente si la migraña o los dolores de cabeza inusualmente graves se desarrollan por primera vez, o si aparecen otros síntomas que son posibles precursores de trastornos de la circulación cerebral. Si, a pesar de los cambios en el sitio de aplicación, de acuerdo con las recomendaciones, se observa irritación persistente repetida de la piel (por ejemplo, eritema persistente picazón en el sitio de aplicación) TTC debe suspenderse. La relación general entre la TRH y el desarrollo de hipertensión clínica no está establecida. un A pesar de que se describe un ligero aumento de la presión arterial en las mujeres que recibieron TRH, un aumento clínicamente significativo de la presión arterial con este tratamiento es extremadamente raro. Sin embargo, si se desarrolla una hipertensión persistente y clínicamente significativa en casos individuales durante la TRH, se debe considerar la interrupción de la TRH. Los esteroides sexuales pueden metabolizarse de manera deficiente en pacientes con función hepática reducida. Cuando se realiza TRH con TTS, el principio activo no se metaboliza en el hígado durante el primer pasaje a través del hígado, en estos casos se debe prescribir TRH con precaución. La recaída de ictericia colestática o picazón colestática que se desarrolló antes durante el embarazo o durante el uso previo de esteroides sexuales requiere de inmediato terminación de la TRH En algunos pacientes que reciben TRH, pueden aparecer manifestaciones no deseadas de la estimulación con estrógenos, como un sangrado uterino anormal. El sangrado uterino anormal frecuente o persistente durante el tratamiento es una indicación para el examen endometrial. Los miomas uterinos pueden aumentar de tamaño bajo la influencia de los estrógenos.Si se observa esto, entonces se debe suspender el tratamiento. Si la endometriosis se exacerba durante el tratamiento, se recomienda suspender el tratamiento. Si se sospecha una prolactina, se debe excluir el diagnóstico antes de comenzar el tratamiento. A veces, se puede desarrollar cloasma, especialmente en mujeres con antecedentes de cloasma durante el embarazo. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición prolongada al sol y la exposición a la radiación UV durante la TRH. Las siguientes afecciones ocurren o empeoran durante la TRH: epilepsia, enfermedad benigna de las mamas, asma, migraña, porfiria, otosclerosis, LES, corea menor . Aunque su relación con la TRH no está demostrada de manera definitiva, en tales casos, las mujeres que reciben TRH deben estar bajo una estrecha supervisión. Pruebas de laboratorio. Las preparaciones para la TRH pueden afectar los resultados de algunas pruebas de laboratorio, incluidas las pruebas de función hepática, parámetros de función tiroidea, suprarrenal y renal, niveles de proteína en el transporte plasmático, por ejemplo, globulina de unión a corticosteroides y fracciones de lípidos y lipoproteínas, parámetros de metabolismo de carbohidratos, parámetros de coagulación fibrinólisis. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos motorizados y mecanismos de control. No se observó ninguna influencia.
Prescripción
Si