Clopidogrel Teva überzogene Tabletten 75 mg N28
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Wirkstoffe
Clopidogrel
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Clopidogrel Wirkstoffkonzentration (mg): 75 mg
Pharmakologische Wirkung
Thrombozytenaggregationshemmer. Hemmt selektiv die Bindung von Adenosindiphosphat (ADP) an Plättchenrezeptoren und die Aktivierung des GPIIb / IIIa-Komplexes, wodurch die Plättchenaggregation gehemmt wird. Hemmt auch die Blutplättchenaggregation, die von anderen Agonisten verursacht wird, indem die Erhöhung der Blutplättchenaktivität durch freigesetztes ADP blockiert wird. Beeinflusst nicht die Aktivität von PDE: Clopidogrel verändert die Rezeptoren für ADP auf Thrombozyten irreversibel, so dass Thrombozyten während des gesamten Lebens funktionsunfähig bleiben und die Wiederherstellung der normalen Funktion nach deren Erneuerung erfolgt (etwa 7 Tage).
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung in einer Dosis von 75 mg wird Clopidogrel rasch aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die Plasmakonzentration steigt jedoch leicht an und erreicht nach 2 Stunden nach der Einnahme keinen ermittelbaren Wert (0,025 mcg / l) .Es wird in der Leber intensiv metabolisiert. Der Hauptmetabolit ist ein inaktives Carbonsäurederivat und macht etwa 85% des im Plasma zirkulierenden Ausgangsmaterials aus. Die Cmax dieses Metaboliten im Plasma beträgt nach wiederholter Verabreichung von Clopidogrel etwa 3 mg / l und wird etwa 1 Stunde nach der Verabreichung beobachtet.Die Pharmakokinetik des Hauptmetaboliten ist durch eine lineare Abhängigkeit im Bereich von Clopidogrel 50-150 mg gekennzeichnet Clopidogrel und der Hauptmetabolit binden irreversibel an Plasmaproteine in vitro (98% bzw. 94%). Diese Beziehung bleibt in vitro über einen breiten Konzentrationsbereich hinweg ungesättigt: Nach der Einnahme von 14C-markiertem Clopidogrel werden etwa 50% der eingenommenen Dosis im Urin und etwa 46% im Stuhl innerhalb von 120 Stunden ausgeschieden. Das T1 / 2 des Hauptmetaboliten beträgt 8 Stunden. Verglichen mit gesunden Freiwilligen In jungen Jahren ist die Konzentration im Blutplasma des Hauptmetaboliten bei älteren Patienten (75 Jahre und älter) signifikant höher, und es treten keine Veränderungen der Blutplättchenaggregation und der Blutungszeit auf. Bei schwerer Niereninsuffizienz (CK 5–15 ml / min) Der Hauptmetabolit im Blutplasma ist niedriger als bei Patienten mit mittelschweren Nierenerkrankungen (CC 30-60 ml / min) und bei gesunden Freiwilligen.Obwohl die Hemmwirkung auf die ADP-induzierte Thrombozytenaggregation im Vergleich zu gesunden Freiwilligen verringert war, erhöhte sich die Blutungszeit in demselben Maße wie bei gesunden Freiwilligen.
Hinweise
Prävention thrombotischer Komplikationen: nach einem Myokardinfarkt (von mehreren Tagen bis 35 Tagen), einem ischämischen Schlaganfall (von 6 Tagen bis 6 Monaten) oder bei der diagnostizierten peripheren Arterienerkrankung; Q-Welle), einschließlich Patienten, die sich einer perkutanen Bypassoperation der Koronararterie unterziehen, in Kombination mit Acetylsalicylsäure, bei akutem Koronarsyndrom mit Anhebung des ST-Segments (akuter Myokardinfarkt arda) in Kombination mit Acetylsalicylsäure, bei Patienten, Arzneimitteltherapie mit der möglichen Verwendung von thrombolytischen Therapie.
Gegenanzeigen
schweres Leberversagen; akute Blutung (z. B. bei Magengeschwüren oder intrakraniellen Blutungen); Schwangerschaft; Stillzeit; Alter bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit sind nicht belegt); Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels. Leber und Nieren (auch bei mäßigem Leber- und / oder Nierenversagen), Verletzungen, präoperative Zustände.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlenen Dosen.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Es wurden keine ausreichenden und streng kontrollierten klinischen Studien zur Sicherheit von Clopidogrel während der Schwangerschaft durchgeführt. Eine Anwendung ist nur in extremen Fällen möglich, es ist nicht bekannt, ob Clopidogrel in die Muttermilch übergeht. Falls notwendig, sollte während der Stillzeit über die Beendigung des Stillens entschieden werden In Tierversuchen mit Clopidogrel in Dosen von 300-500 mg / kg / Tag wurden keine teratogenen Wirkungen und negative Auswirkungen auf die Fertilität und die fötale Entwicklung festgestellt. Es wird festgestellt, dass Clopidogrel und seine Metaboliten in die Muttermilch übergehen.
Dosierung und Verabreichung
Innen, unabhängig von der Mahlzeit.Zur Vorbeugung ischämischer Störungen bei Patienten nach Myokardinfarkt, ischämischem Schlaganfall und der diagnostizierten Erkrankung peripherer Arterien - 75 mg 1 Mal / Tag. Die Behandlung sollte in der Zeit von mehreren Tagen bis 35 Tagen nach einem Herzinfarkt und von 7 Tagen bis 6 Monaten nach einem ischämischen Schlaganfall beginnen. Bei akutem Koronarsyndrom ohne Erhöhung des ST-Segments (instabile Angina pectoris oder Herzinfarkt ohne Q-Welle) sollte die Behandlung mit einer Einzeldosis von 300 mg beginnen und dann das Arzneimittel in einer Dosis von 75 mg 1 Mal / Tag (bei gleichzeitiger Gabe von Acetylsalicylsäure in einer Dosis) fortsetzen 75-325 mg / Tag). Da die Anwendung von Acetylsalicylsäure in hohen Dosen mit einem hohen Blutungsrisiko verbunden ist, sollte die empfohlene Dosis 100 mg nicht überschreiten. Die Behandlung dauert bis zu 1 Jahr. Bei akutem Myokardinfarkt mit Erhöhung des ST-Segments wird das Medikament in einer Dosis von 75 mg 1 Mal / Tag unter Verwendung der Initialdosis in Kombination mit Acetylsalicylsäure mit oder ohne Thrombolytikatherapie verschrieben. Bei Patienten über 75 Jahren sollte die Behandlung mit Clopidogrel ohne die Anwendung einer Ladedosis durchgeführt werden. Die Kombinationstherapie beginnt so schnell wie möglich nach dem Einsetzen der Symptome und dauert mindestens 4 Wochen an.
Nebenwirkungen
Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wird nach folgenden Kriterien bestimmt: sehr oft - mehr als 1/10, oft - mehr als 1/100 und weniger als 1/10, selten - mehr als 1/1000 und weniger als 1/100, selten - mehr als 1/10000 und weniger als 1 / 1000, sehr selten - weniger als 1/10000, auch in Einzelfällen. Seitens des Blutgerinnungssystems: häufig - Blutungen (in den meisten Fällen - im ersten Behandlungsmonat), Purpura, Hämatome; selten - konjunktive Blutung; selten intrakranielle Blutung; Verlängerung der Blutungszeit, Leukopenie, Abnahme der Anzahl der Neutrophilen und Eosinophilie, Abnahme der Anzahl der Blutplättchen. Aus dem hämopoetischen System: sehr selten - thrombozytopenische thrombohämolytische Purpura, schwere Thrombozytopenie (Thrombozytenzahl <30.000 / μl), Granulozytopenie, Agranulozytose, Anämie, aplastische Anämie, Panzytopenie. Auf der Seite des Nervensystems: selten - Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien; selten - Schwindel; sehr selten - Verwirrung, Halluzinationen.Seit dem Herz-Kreislauf-System: oft - Hämatom; sehr selten - schwere Blutungen, Blutungen aus der Operationswunde, Vaskulitis, Blutdrucksenkung. Seitens der Atemwege: sehr oft - Nasenbluten; sehr selten - Bronchospasmus, interstitielle Pneumonitis, Lungenblutung, Hämoptyse. Auf der Seite des Verdauungssystems: oft - Durchfall, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Blutungen aus dem Gastrointestinaltrakt; selten - Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüre, Gastritis, Erbrechen, Übelkeit, Flatulenz, Verstopfung; selten retroperitoneale Blutung; Sehr selten - Kolitis (einschließlich Ulcerosa oder Lymphozyten), Pankreatitis, Geschmacksveränderung, Stomatitis, Hepatitis, akutes Leberversagen, erhöhte Aktivität der Leberenzyme. Aus dem Bewegungsapparat: Sehr selten - Arthralgie, Arthritis, Myalgie. Aus dem Harnsystem: selten - Hämaturie; sehr selten - Glomerulonephritis, Hyperkreatininämie. Dermatologische Reaktionen: Sehr selten - bullöser Ausschlag (Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse), erythematöser Ausschlag, Ekzem, Lichen planus. Allergische Reaktionen: sehr selten - Angioödem, Urtikaria, anaphylaktoide Reaktionen, Serumkrankheit. Sonstiges: sehr selten - Fieber.
Überdosis
Überdosierung des Medikaments wird nicht beschrieben.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Bei gleichzeitiger Anwendung mit NSAIDs (einschließlich Naproxen) erhöht sich das Risiko einer gastrointestinalen Blutung. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Acetylsalicylsäure können die plättchenhemmenden Wirkungen erhöht werden, da Clopidogrel die Aktivität des CYP2C9-Isoenzyms hemmen kann, während es zusammen mit unter Mitnahme metabolisierten Arzneimitteln verwendet wird Isoenzym (einschließlich mit Phenytoin, Tolbutamin) ist es nicht möglich, eine Erhöhung ihrer Konzentrationen im Blutplasma auszuschließen.
Besondere Anweisungen
Clopidogrel wird mit Vorsicht angewendet, wobei ein erhöhtes Blutungsrisiko aufgrund von Traumata, chirurgischen Eingriffen und gestörter Hämostase besteht. Bei geplanten chirurgischen Eingriffen (wenn der blutplättchenhemmende Effekt unerwünscht ist) sollte Clopidogrel 7 Tage vor der Operation abgebrochen werden. Clopidogrel wird bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion mit Vorsicht angewendet.Bei Auftreten übermäßiger Blutungen (Zahnfleischblutungen, Menorrhagie, Hämaturie) werden Hämostase (Blutungszeit, Thrombozytenzahl, Thrombozytenfunktionstests) gezeigt. Es wird empfohlen, die Laborparameter der Leberfunktion regelmäßig zu überwachen und gleichzeitig mit Warfarin, Heparin, NSAIDs und über längere Zeit mit Acetylsalicylsäure vorsichtig anzuwenden Die Sicherheit einer solchen Anwendung ist derzeit noch nicht endgültig belegt. In experimentellen Studien wurden keine karzinogenen und genotoxischen Wirkungen festgestellt. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und Kontrollmechanismen
Verschreibung
Ja