קלופידוגרל טבליות מצופות טבע 75 מ"ג N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
חומרים פעילים
קלופידוגרל
טופס שחרור
גלולות
הרכב
מרכיב פעיל: Clopidogrel ריכוז מרכיב פעיל (מ"ג): 75 מ"ג
השפעה פרמקולוגית
מעכב צבירה טסיות. באופן סלקטיבי מעכב את הכריכה של אדנוזין diphosphate (ADP) כדי קולטנים טסיות ההפעלה של GPIIb / IIIa מורכבים, ובכך מעכב צבירה טסיות. גם מעכב צבירה טסיות שנגרמו על ידי אגוניסטים אחרים, על ידי חסימת הגידול בפעילות הטסיות על ידי ADP שוחרר. לא משפיע על הפעילות של PDE Clopidogrel משנה באופן בלתי הפיך את הקולטנים ל- ADP על טסיות הדם, כך שטסיות הדם נותרות בלתי תפקודיות לאורך כל החיים, ושיקום תפקוד תקין מתרחש כאשר הן מתחדשות (כ -7 ימים).
פרמקוקינטיקה
לאחר מתן אוראלי במינון של 75 מ"ג, קלופידוגרל נספג במהירות בדרכי העיכול. עם זאת, ריכוז הפלסמה עולה מעט ואחרי 2 שעות לאחר הממשל לא להגיע לרמה שניתן לקבוע (0.025 מיקרוגרם / l) הוא מטבוליזם אינטנסיבי בכבד. המטבוליט העיקרי הוא נגזר חומצה קרבוקסילית לא פעיל ומהווה כ 85% מהחומר המוצא במחזור הפלסמה. Cmax של מטבוליט זה בפלזמה לאחר ניהול חוזר של clopidogrel הוא בערך 3 מ"ג / l ונצפתה כשעה לאחר הטיפול.הפרמקוקינטיקה של המטבוליט הראשי מתאפיינת בתלות ליניארית בטווח של 50-150 מ"ג Clopidogrel. Clopidogrel ואת המטבוליטים העיקריים לאגד באופן בלתי הפיך חלבונים פלזמה במבחנה (98% ו -94%, בהתאמה). קשר זה נשאר בלתי רווי במבחנה על פני מגוון רחב של ריכוזים, לאחר נטילת קלופידוגרל של 14C, כ -50% מהמינון נלקח בשתן וכ -46% בצואה תוך 120 שעות, ה- T1 / 2 של המטבוליטים העיקריים הוא 8 שעות, בהשוואה למתנדבים בריאים בגיל צעיר, הריכוז בפלסמה בדם של המטבוליטים העיקריים גבוה משמעותית בחולים קשישים (בני 75 ומעלה), ואין שינויים בצפיפות הטסיות ובזמן הדימום, במחלת כליות חמורה (5-15 מ"ל / CK) המטבוליט העיקרי בפלסמה בדם נמוך יותר מאשר בחולים עם מחלת כליות בינונית (CC 30-60 ml / min) ובמתנדבים בריאים.למרות שההשפעה המעכבת על צבירת טסיות הדם של ADP הופחתה בהשוואה לזו של מתנדבים בריאים, זמן הדימום עלה באותה מידה כמו אצל מתנדבים בריאים.
אינדיקציות
מניעת סיבוכים טרומבוטיים: לאחר אוטם בשריר הלב (בין מספר ימים ל -35 יום), שבץ איסכמי (6 ימים עד 6 חודשים) או במחלת עורקים פריפרית מאובחנת, בתסמונת כלילית חריפה ללא הגדלת קטע ST (סטנוקרדיה לא יציבה או אוטם שריר הלב ללא מחלה פתולוגית) Q), כולל חולים שעברו ניתוח מעקפים עורקים כליליים, בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית, בתסמונת כלילית חריפה עם עלייה ב- ST- קטע (אוטם שריר חמור ארדה) בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית, בחולים המטופלים תרופתית עם שימוש אפשרי של טיפול טרומבוליטי.
התוויות נגד
אי ספיקת כבד חמורה, דימום חריף (לדוגמה, עם כיב פפטי או דימום תוך גולגולתי), הריון, תקופת הנקה, גיל עד 18 שנים (בטיחות ויעילות לא נקבעו), רגישות יתר למרכיבי התרופה. כבד וכליות (כולל עם כבד בינוני ו / או אי ספיקת כליות), פציעות, תנאים לפני הניתוח.
אמצעי זהירות
אין לחרוג מהמינונים המומלצים.
השתמש במהלך ההריון וההנקה
מחקרים קליניים נאותים ושליטה בקפדנות על בטיחות Clopidogrel במהלך ההריון לא נערכו. היישום אפשרי רק במקרים של צורך קיצוני.לא ידוע אם clopidogrel מופרש חלב אם האדם. במחקרים ניסיוניים בבעלי חיים עם קלופידוגרל במינון של 300-500 מ"ג לק"ג ליום לא זוהו השפעות טרטוגניות והשפעות שליליות על הפריון ועל התפתחות העובר. הוא קבע כי clopidogrel ואת מטבוליטים שלה מופרשים חלב אם.
מינון ומינהל
בפנים, ללא קשר הארוחה.למניעת הפרעות איסכמיות בחולים לאחר אוטם שריר הלב, שבץ איסכמי והמחלה המאובחנת של העורקים הפריפריים - 75 מ"ג 1 / יום. הטיפול צריך להתחיל בתקופה של מספר ימים עד 35 ימים לאחר אוטם שריר הלב ו 7 ימים עד 6 חודשים לאחר שבץ איסכמי. ב תסמונת כלילית חריפה ללא ST- קטע המגבלה (אנגינה יציבה או אוטם שריר הלב ללא גל Q), הטיפול צריך להתחיל עם מנה אחת טעינה של 300 מ"ג, ולאחר מכן להמשיך להשתמש בתרופה במינון של 75 מ"ג 1 יום / יום 75-325 מ"ג ליום). מאז השימוש בחומצה אצטילסליצילית במינונים גבוהים קשור בסיכון גבוה לדימום, המינון המומלץ לא יעלה על 100 מ"ג. מהלך הטיפול הוא עד שנה. באוטם שריר הלב חריף עם הגדלת קטע ST, התרופה היא prescribed במינון של 75 מ"ג 1 יום / יום באמצעות מינון הטעינה הראשונית בשילוב עם חומצה אצטילסליצילית עם או בלי טיפול תרומבוליטי. עבור מטופלים מעל גיל 75, טיפול עם clopidogrel צריך להתבצע ללא שימוש במינון הטעינה. טיפול משולב מתחיל בהקדם האפשרי לאחר הופעת הסימפטומים ונמשך לפחות 4 שבועות.
תופעות לוואי
תדירות תופעות הלוואי נקבעת על פי הקריטריונים הבאים: לעתים קרובות - יותר מ 1/10, לעתים קרובות - יותר מ 1/100 ופחות מ 1/10, לעתים רחוקות - יותר מ 1/1000 ופחות מ 1/100, לעתים נדירות - יותר מ 1/10000 ופחות מ 1 / 1000, לעתים רחוקות מאוד - פחות מ 1/10000, כולל מקרים בודדים, על החלק של מערכת קרישה הדם: לעתים קרובות - דימום (ברוב המקרים - במהלך החודש הראשון של הטיפול), purpura, hematoma; לעתים רחוקות - דימום בצירוף; לעתים רחוקות, דימום תוך גולגולתי; הארכת זמן הדימום, לוקופניה, ירידה במספר נויטרופילים ו eosinophilia, ירידה במספר הטסיות. מתוך המערכת hematopoietic: לעתים רחוקות מאוד - thrombocytocenic trombohemolytic thrombocytopenic, thrombocytopenia חמור (ספירת טסיות <30,000 / μl), granulocytopopenia, agranulocytosis, אנמיה אנמיה אפלסטית, פנסיטופניה. על החלק של מערכת העצבים: לעתים רחוקות - כאב ראש, סחרחורת, paresthesias; לעתים נדירות - סחרחורת; לעתים רחוקות מאוד - בלבול, הזיות.מאז מערכת הלב וכלי הדם: לעתים קרובות - hematoma; לעתים רחוקות מאוד - דימום חמור, דימום מן הפצע הכירורגי, דלקת כלי הדם, הורדת לחץ הדם. מצד מערכת הנשימה: לעיתים קרובות - דימום באף; לעתים רחוקות מאוד - ברונכוספזם, דלקת ריאות, דלקת ריאות, hemoptysis. מצד מערכת העיכול: לעיתים קרובות - שלשולים, כאבי בטן, דיספפסיה, דימום ממערכת העיכול; לעתים רחוקות - קיבה וכיב תריסריון, דלקת קיבה, הקאות, בחילה, גזים, עצירות; לעתים רחוקות דימום retroperitoneal; לעיתים רחוקות מאוד - קוליטיס (כולל כיבים או לימפוציטים), דלקת הלבלב, שינוי בטעם, סטומטיטיס, הפטיטיס, אי ספיקת כבד חריפה, פעילות מוגברת של אנזימי כבד, ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - ארתרלגיה, דלקת פרקים, מיאלגיה. ממערכת השתן: לעיתים רחוקות - המטוריה; לעתים רחוקות מאוד - glomerulonephritis, hypercreatininemia. תגובות דרמטולוגיות: לעיתים רחוקות מאוד - פריחה בולמית (אסתמה רב-תכליתית, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, אפידרמיס רעיל נמק), פריחה אדמתית, אקזמה, פלנוס ליצני. תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות מאוד - אנגיואדמה, אורטיקריה, תגובות אנפילקטואדיות, מחלות בסרום. אחר: לעתים רחוקות מאוד - חום.
מנת יתר
מנת יתר של התרופה לא מתואר.
אינטראקציה עם תרופות אחרות
עם שימוש בו זמנית עם NSAIDs (כולל naproxen) מגביר את הסיכון לדימום במערכת העיכול.עם שימוש בו זמנית עם חומצה אצטילסליצילית עלולה להגביר את ההשפעות נגד טסיות.ככל clopidogrel עשוי לעכב את הפעילות של האיזואנזים CYP2C9, תוך שימוש בסמים metabolized עם זה isoenzyme (כולל עם phenytoin, tolbutamine) אי אפשר להוציא עלייה ריכוזי שלהם פלזמה בדם.
הוראות מיוחדות
Clopidogrel משמשת זהירות עם סיכון מוגבר לדימום עקב טראומה, התערבויות כירורגיות, ו hemostasis לקוי. עבור התערבויות כירורגיות מתוכננות (אם אפקט אנטי טסיות הוא לא רצוי), Clopidogrel צריך להיות מבוטל 7 ימים לפני הניתוח. Clopidogrel משמשת זהירות בחולים עם תפקוד כבד לקוי קשות,שבו מתרחשת דימתזה hemorrhagic.אם הסימפטומים של דימום מוגזם להתרחש (דימום של החניכיים, Menorrhagia, hematuria), hemostasis (זמן דימום, ספירת טסיות, טסיות בדיקות פעילות פונקציונלית) מוצג. יש לבצע מעקב שוטף אחר הפרמטרים המעבדיים של הפעילות התפקודית של הכבד, תוך שימוש זהיר בוורפרין, הפרין, NSAIDs ובמשך זמן רב בחומצה אצטילסליצילית. נכון להיום, בטיחותו של יישום כזה לא נקבעה באופן מוחלט, במחקרים ניסויים לא זוהו תופעות מסרטנות וגנוטוקסיות השפעה על היכולת לנהוג ברכב ומנגנוני בקרה לא נקבע כי לקלופידוגרל יש השפעה על היכולת להניע כלי רכב ומנגנוני בקרה.
מרשם
כן