Tabletki powlekane Clopidogrel Teva 75 mg N28
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Klopidogrel
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
Składnik czynny: klopidogrel Stężenie składnika aktywnego (mg): 75 mg
Efekt farmakologiczny
Inhibitor agregacji płytek. Selektywnie hamuje wiązanie difosforanu adenozyny (ADP) z receptorami płytek krwi i aktywację kompleksu GPIIb / IIIa, hamując tym samym agregację płytek. Hamuje również agregację płytek krwi wywołaną przez innych agonistów, blokując wzrost aktywności płytek krwi przez uwolniony ADP. Nie wpływa na aktywność PDE Klopidogrel nieodwracalnie zmienia receptory dla ADP na płytkach krwi, więc płytki pozostają niefunkcjonalne przez całe życie, a przywrócenie normalnej funkcji następuje po ich odnowieniu (około 7 dni).
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym w dawce 75 mg klopidogrel jest szybko wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego. Jednak stężenie w osoczu nieznacznie wzrasta i po 2 godzinach po podaniu nie osiąga poziomu, który można określić (0,025 μg / l), jest intensywnie metabolizowany w wątrobie. Głównym metabolitem jest nieaktywna pochodna kwasu karboksylowego i stanowi około 85% pierwotnej substancji krążącej w osoczu. Cmax tego metabolitu w osoczu po wielokrotnym podaniu klopidogrelu wynosi około 3 mg / l i obserwuje się je około 1 godziny po podaniu .. Farmakokinetyka głównego metabolitu charakteryzuje się liniową zależnością w zakresie klopidogrelu 50-150 mg Klopidogrel i główny metabolit wiążą się nieodwracalnie z białkami osocza. in vitro (odpowiednio 98% i 94%). Ta zależność pozostaje nienasycona in vitro w szerokim zakresie stężeń Po spożyciu klopidogrelu znakowanego węglem 14C około 50% przyjętej dawki jest wydalane z moczem i około 46% z kałem w ciągu 120 godzin T1 / 2 głównego metabolitu wynosi 8 godzin w porównaniu do zdrowych ochotników. W młodym wieku stężenie w osoczu krwi głównego metabolitu jest znacznie wyższe u pacjentów w podeszłym wieku (w wieku 75 lat i starszych) i nie ma zmian w agregacji płytek krwi i czasie krwawienia.W ciężkiej chorobie nerek (CK 5-15 ml / min), Główny metabolit w osoczu krwi jest niższy niż u pacjentów z umiarkowanie ciężką chorobą nerek (CC 30-60 ml / min) iu zdrowych ochotników.Chociaż hamujący wpływ na indukowaną ADP agregację płytek był mniejszy niż u zdrowych ochotników, czas krwawienia zwiększył się w takim samym stopniu jak u zdrowych ochotników.
Wskazania
Zapobieganie powikłaniom zakrzepowym: po zawale mięśnia sercowego (od kilku dni do 35 dni), udarze niedokrwiennym (od 6 dni do 6 miesięcy) lub w rozpoznanej chorobie tętnic obwodowych, w ostrym zespole wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (niestabilna stenokardia lub zawał mięśnia sercowego bez zmian patologicznych Fala Q), w tym pacjentów poddawanych przezskórnej operacji pomostowania tętnic wieńcowych, w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym, w ostrym zespole wieńcowym z uniesieniem odcinka ST (ostry zawał mięśnia sercowego) arda), w kombinacji z kwasem acetylosalicylowym, u pacjentów poddawany jest terapii lekami z możliwym wykorzystaniem terapii fibrynolitycznej.
Przeciwwskazania
ciężka niewydolność wątroby, ostre krwawienie (na przykład wrzód trawienny lub krwotok śródczaszkowy), ciąża, okres karmienia piersią, wiek do 18 lat (bezpieczeństwo i skuteczność nie zostały ustalone), nadwrażliwość na składniki leku. wątroby i nerek (w tym z umiarkowaną niewydolnością wątroby i / lub nerek), urazami, stanami przedoperacyjnymi.
Środki ostrożności
Nie przekraczaj zalecanych dawek.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa klopidogrelu podczas ciąży. Stosowanie jest możliwe tylko w wyjątkowych przypadkach, nie wiadomo, czy klopidogrel przenika do mleka kobiecego. W razie konieczności, w okresie karmienia piersią należy podjąć decyzję o zakończeniu karmienia piersią W eksperymentalnych badaniach na zwierzętach z klopidogrelem w dawkach 300-500 mg / kg mc./dobę nie stwierdzono działania teratogennego i negatywnego wpływu na płodność i rozwój płodu. Ustalono, że klopidogrel i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego.
Dawkowanie i sposób podawania
Wewnątrz, niezależnie od posiłku.Do profilaktyki zaburzeń niedokrwiennych u pacjentów po zawale mięśnia sercowego, udarze niedokrwiennym i rozpoznanej chorobie tętnic obwodowych - 75 mg 1 raz na dobę. Leczenie należy rozpocząć w okresie od kilku dni do 35 dni po zawale mięśnia sercowego i od 7 dni do 6 miesięcy po udarze niedokrwiennym. W ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dusznica bolesna lub zawał mięśnia sercowego bez zębów Q) leczenie powinno rozpoczynać się docelowym pojedynczej dawki nasycającej 300 mg, a następnie nadal stosować lek w dawce 75 mg jeden raz / dziennie (jednoczesnego wyznaczenia kwas acetylosalicylowy w dawce 75-325 mg / dzień). Ponieważ stosowanie kwasu acetylosalicylowego w dużych dawkach wiąże się z wysokim ryzykiem krwawienia, zalecana dawka nie powinna przekraczać 100 mg. Przebieg leczenia wynosi do 1 roku. W ostrym zawale mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST lek podaje się w dawce 75 mg 1 raz / dobę, stosując początkową dawkę nasycającą w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym z lub bez leczenia trombolitycznego. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat leczenie klopidogrelem powinno być prowadzone bez stosowania dawki nasycającej. Leczenie skojarzone rozpoczyna się jak najszybciej po wystąpieniu objawów i trwa przez co najmniej 4 tygodnie.
Efekty uboczne
Częstotliwość występowania działań niepożądanych jest określana według następujących kryteriów: bardzo często - częściej niż 1/10, często - więcej niż 1/100 i mniej niż 1/10, rzadko - ponad 1/1000 i mniej niż 1/100, rzadko - więcej niż 1/10000 i mniej niż 1 / 1000, bardzo rzadko - mniej niż 1/10000, w tym pojedyncze przypadki, Ze strony układu krzepnięcia krwi: często - krwawienie (w większości przypadków - w ciągu pierwszego miesiąca leczenia), plamica, krwiak; nieczęsto - krwawienie koniunktury; rzadko krwawienie wewnątrzczaszkowe; wydłużenie czasu krwawienia, leukopenia, zmniejszenie liczby neutrofili i eozynofilii, zmniejszenie liczby płytek krwi. Z układu krwiotwórczego: bardzo rzadko - trombocytopeniczna plama zakrzepowo-zatorowa, ciężka trombocytopenia (liczba płytek <30 000 / μl), granulocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość włącznie. niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia. Ze strony układu nerwowego: sporadycznie - bóle głowy, zawroty głowy, parestezje; rzadko - zawroty głowy; bardzo rzadko - zamieszanie, halucynacje.Od układu sercowo-naczyniowego: często - krwiak; bardzo rzadko - ciężkie krwawienie, krwawienie z rany chirurgicznej, zapalenie naczyń, obniżenie ciśnienia krwi. Ze strony układu oddechowego: bardzo często - krwawienia z nosa; bardzo rzadko - skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc, krwotok płucny, krwioplucie. Ze strony układu pokarmowego: często - biegunka, bóle brzucha, niestrawność, krwawienie z przewodu pokarmowego; sporadycznie - wrzody żołądka i dwunastnicy, zapalenie żołądka, wymioty, nudności, wzdęcia, zaparcia; rzadko krwawienie z przestrzeni zaotrzewnowej; bardzo rzadko - zapalenie okrężnicy (w tym wrzodziejące lub limfocytowe), zapalenie trzustki, zmiana smaku, zapalenie jamy ustnej, zapalenie wątroby, ostra niewydolność wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko - bóle stawów, zapalenie stawów, bóle mięśniowe. Z układu moczowego: rzadko - krwiomocz; bardzo rzadko - kłębuszkowe zapalenie nerek, nadmierna aktywność aminowa. Reakcje skórne: bardzo rzadko - wysypka pęcherzowa (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka), wysypka rumieniowa, wyprysk, liszaj płaski. Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, reakcje anafilaktoidalne, choroba posurowicza. Inne: bardzo rzadko - gorączka.
Przedawkowanie
Przedawkowanie leku nie jest opisane.
Interakcje z innymi lekami
Przy równoczesnym stosowaniu z NLPZ (w tym naproksenem) zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, przy równoczesnym stosowaniu z kwasem acetylosalicylowym może nasilać działanie przeciwpłytkowe, ponieważ klopidogrel może hamować aktywność izoenzymu CYP2C9, podczas stosowania z lekami metabolizowanymi przy udziale tego leku izoenzym (w tym z fenytoiną, tolbutaminą) nie można wykluczyć wzrostu ich stężeń w osoczu krwi.
Instrukcje specjalne
Zachowując ostrożność, klopidogrel stosuje się z podwyższonym ryzykiem krwawienia z powodu urazu, interwencji chirurgicznej i upośledzonej hemostazy. W przypadku planowanych interwencji chirurgicznych (jeśli działanie przeciwpłytkowe jest niepożądane), klopidogrel należy anulować 7 dni przed operacją, klopidogrel należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby,w których możliwe jest wystąpienie skazy krwotocznej, jeśli wystąpią objawy nadmiernego krwawienia (krwawienie z dziąseł, krwotok miesiączkowy, krwiomocz), hemostaza (czas krwawienia, liczba płytek, testy aktywności płytek krwi). Zaleca się regularne monitorowanie parametrów laboratoryjnych czynnościowej czynności wątroby, która jest stosowana z ostrożnością jednocześnie z warfaryną, heparyną, NLPZ i przez dłuższy czas z kwasem acetylosalicylowym, ponieważ Obecnie bezpieczeństwo takiego zastosowania nie zostało ostatecznie ustalone W badaniach eksperymentalnych nie stwierdzono działania rakotwórczego ani genotoksycznego Wpływ na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi i mechanizmami kontrolnymi
Recepta
Tak