Clopidogrel Teva comprimidos recubiertos 75 mg N28
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Ingredientes activos
Clopidogrel
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Clopidogrel Concentración del ingrediente activo (mg): 75 mg
Efecto farmacologico
Inhibidor de la agregación plaquetaria. Inhibe selectivamente la unión del difosfato de adenosina (ADP) a los receptores plaquetarios y la activación del complejo GPIIb / IIIa, inhibiendo así la agregación plaquetaria. También inhibe la agregación plaquetaria causada por otros agonistas, al bloquear el aumento de la actividad plaquetaria por ADP liberado. No afecta la actividad de la PDE. El clopidogrel altera de manera irreversible los receptores de ADP en las plaquetas, por lo que las plaquetas no funcionan durante toda la vida y la restauración de la función normal ocurre a medida que se renuevan (aproximadamente 7 días).
Farmacocinética
Después de la administración oral en una dosis de 75 mg, el clopidogrel se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Sin embargo, la concentración plasmática aumenta ligeramente y después de 2 horas después de la administración no alcanza un nivel que se pueda determinar (0,025 mcg / l). Se metaboliza intensamente en el hígado. El metabolito principal es un derivado de ácido carboxílico inactivo y constituye aproximadamente el 85% del material de partida que circula en el plasma. La Cmáx de este metabolito en plasma después de la administración repetida de clopidogrel es de aproximadamente 3 mg / l y se observa aproximadamente 1 hora después de la administración. La farmacocinética del metabolito principal se caracteriza por una dependencia lineal en el rango de clopidogrel 50-150. El clopidogrel y el metabolito principal se unen irreversiblemente a las proteínas plasmáticas in vitro (98% y 94%, respectivamente). Esta relación permanece insaturada in vitro en un amplio rango de concentraciones. Después de la ingestión de clopidogrel marcado con 14C, aproximadamente el 50% de la dosis tomada se excreta en la orina y aproximadamente el 46% en heces en 120 horas. El T1 / 2 del metabolito principal es de 8 horas. Comparado con voluntarios sanos A una edad temprana, la concentración en el plasma sanguíneo del metabolito principal es significativamente mayor en pacientes ancianos (75 años y mayores), y no hay cambios en la agregación plaquetaria ni en el tiempo de sangrado. En la enfermedad renal grave (CK 5–15 ml / min), El metabolito principal en el plasma sanguíneo es más bajo que en pacientes con enfermedades renales moderadamente graves (CC 30-60 ml / min) y en voluntarios sanos.Aunque el efecto inhibitorio sobre la agregación plaquetaria inducida por ADP se redujo en comparación con el de voluntarios sanos, el tiempo de sangrado aumentó en la misma medida que en voluntarios sanos.
Indicaciones
Prevención de complicaciones trombóticas: después de un infarto de miocardio (de varios días a 35 días), accidente cerebrovascular isquémico (de 6 días a 6 meses) o en diagnóstico de enfermedad arterial periférica; Onda Q), incluidos los pacientes sometidos a cirugía de derivación coronaria percutánea, en combinación con ácido acetilsalicílico, en el síndrome coronario agudo con elevación del segmento ST (infarto agudo de miocardio arda) en combinación con ácido acetilsalicílico, en pacientes que reciben terapia de fármaco con el posible uso de la terapia trombolítica.
Contraindicaciones
insuficiencia hepática grave, hemorragia aguda (por ejemplo, úlcera péptica o hemorragia intracraneal), embarazo, período de lactancia materna, edad hasta 18 años (no se ha establecido la seguridad y la eficacia), hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Hígado y riñones (incluso con insuficiencia hepática y / o renal moderada), lesiones, condiciones preoperatorias.
Precauciones de seguridad
No exceda las dosis recomendadas.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
No se han realizado estudios clínicos adecuados y estrictamente controlados sobre la seguridad de clopidogrel durante el embarazo. La aplicación es posible solo en casos de extrema necesidad. No se sabe si el clopidogrel se excreta en la leche materna humana. Si es necesario, el uso durante la lactancia debe decidir la finalización de la lactancia materna. En estudios experimentales con clopidogrel en dosis de 300-500 mg / kg / día, no se identificaron efectos teratogénicos ni efectos negativos sobre la fertilidad y el desarrollo fetal. Se establece que el clopidogrel y sus metabolitos se excretan en la leche materna.
Posología y administración.
En el interior, independientemente de la comida.Para la prevención de trastornos isquémicos en pacientes después de infarto de miocardio, accidente cerebrovascular isquémico y la enfermedad diagnosticada de arterias periféricas - 75 mg 1 vez / día. El tratamiento debe comenzar en el período de varios días a 35 días después del infarto de miocardio y de 7 días a 6 meses después del accidente cerebrovascular isquémico. En el síndrome coronario agudo sin elevación del segmento ST (angina inestable o infarto de miocardio sin onda Q), el tratamiento debe comenzar con una dosis de carga única de 300 mg y luego continuar usando el medicamento a una dosis de 75 mg 1 vez / día. 75-325 mg / día). Dado que el uso de ácido acetilsalicílico en dosis altas se asocia con un alto riesgo de sangrado, la dosis recomendada no debe exceder los 100 mg. El curso de tratamiento es de hasta 1 año. En el infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST, el medicamento se prescribe en una dosis de 75 mg 1 vez / día utilizando la dosis de carga inicial en combinación con ácido acetilsalicílico con o sin terapia trombolítica. Para pacientes mayores de 75 años, el tratamiento con clopidogrel se debe realizar sin el uso de una dosis de carga. La terapia de combinación comienza tan pronto como sea posible después del inicio de los síntomas y continúa durante al menos 4 semanas.
Efectos secundarios
La frecuencia de los efectos secundarios se determina de acuerdo con los siguientes criterios: muy a menudo - más de 1/10, a menudo - más de 1/100 y menos de 1/10, con poca frecuencia - más de 1/1000 y menos de 1/100, rara vez - más de 1/10000 y menos de 1 / 1000, muy raramente - menos de 1/10000, incluidos los casos aislados, por parte del sistema de coagulación de la sangre: a menudo - hemorragia (en la mayoría de los casos - durante el primer mes de tratamiento), púrpura, hematoma; con poca frecuencia - sangrado conjuntivo; En raras ocasiones, sangrado intracraneal; alargamiento del tiempo de sangrado, leucopenia, disminución del número de neutrófilos y eosinofilia, disminución del número de plaquetas. Desde el sistema hematopoyético: muy raramente - púrpura trombohemolítica trombocitopénica, trombocitopenia grave (recuento de plaquetas <30,000 / μl), granulocitopenia, agranulocitosis, anemia Anemia aplásica, pancitopenia. Por parte del sistema nervioso: con poca frecuencia: cefalea, mareos, parestesias; raramente - vértigo; muy raramente - confusión, alucinaciones.Desde el sistema cardiovascular: a menudo - hematoma; muy raramente: sangrado intenso, sangrado de la herida quirúrgica, vasculitis, disminución de la presión arterial. Por parte del sistema respiratorio: muy a menudo - hemorragias nasales; muy raramente: broncoespasmo, neumonitis intersticial, hemorragia pulmonar, hemoptisis. Por parte del sistema digestivo: a menudo - diarrea, dolor abdominal, dispepsia, sangrado del tracto gastrointestinal; con poca frecuencia - úlceras gástricas y duodenales, gastritis, vómitos, náuseas, flatulencias, estreñimiento; sangrado retroperitoneal raramente; muy raramente - colitis (incluso ulcerativa o linfocítica), pancreatitis, cambio en el gusto, estomatitis, hepatitis, insuficiencia hepática aguda, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, del sistema musculoesquelético: muy raramente - artralgia, artritis, mialgia. Desde el sistema urinario: con poca frecuencia - hematuria; muy raramente - glomerulonefritis, hipercreatininemia. Reacciones dermatológicas: muy raramente - erupción ampollosa (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica), erupción eritematosa, eccema, liquen plano. Reacciones alérgicas: muy raramente - angioedema, urticaria, reacciones anafilactoides, enfermedad del suero. Otros: muy raramente - fiebre.
Sobredosis
No se describe la sobredosis de la droga.
Interacción con otras drogas.
El uso simultáneo con AINE (incluido el naproxeno) aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal, mientras que el uso simultáneo con ácido acetilsalicílico puede aumentar los efectos antiplaquetarios. isoenzima (incluso con fenitoína, tolbutamina) es imposible excluir un aumento en sus concentraciones en el plasma sanguíneo.
Instrucciones especiales
Clopidogrel se usa con precaución con un mayor riesgo de sangrado debido a un traumatismo, intervenciones quirúrgicas y hemostasia alterada. Para intervenciones quirúrgicas planificadas (si el efecto antiplaquetario no es deseable), el clopidogrel debe cancelarse 7 días antes de la operación. El clopidogrel se usa con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.en el que es posible la aparición de diátesis hemorrágica, si se presentan síntomas de sangrado excesivo (sangrado de las encías, menorragia, hematuria), se muestra hemostasia (tiempo de sangrado, recuento de plaquetas, pruebas de actividad funcional de las plaquetas). Se recomienda el control regular de los parámetros de laboratorio de la actividad funcional del hígado, que se utiliza con precaución simultáneamente con warfarina, heparina, AINE y durante mucho tiempo con ácido acetilsalicílico, ya que En la actualidad, la seguridad de una aplicación de este tipo no se ha establecido definitivamente. En estudios experimentales, no se han identificado efectos carcinogénicos y genotóxicos. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control No se ha establecido que clopidogrel tenga un efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.
Prescripción
Si