Koronaltabletten 5 mg 60 Stck
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Wirkstoffe
Bisoprolol
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Pillen
Zusammensetzung
Wirkstoff: Bisoprololfumarat Wirkstoffkonzentration (mg): 5
Pharmakologische Wirkung
Selektiver Beta1-Blocker. Reduziert die Plasma-Renin-Aktivität, verringert den myokardialen Sauerstoffbedarf, verringert die Herzfrequenz (in Ruhe und unter Belastung). Es hat antihypertensive, antiarrhythmische und antianginale Wirkungen. Durch die Blockierung von β1-Adrenorezeptoren des Herzens in niedrigen Dosen reduziert es die durch Katecholamin induzierte cAMP-Bildung aus ATP, verringert den intrazellulären Strom von Calciumionen, hat einen negativen Chrono-Dromo-, Batmoy- und inotropen Effekt (verringert die Herzfrequenz, hemmt die Leitfähigkeit und die Erregbarkeit, verringert die Herzmuskelkontraktilität). Die Erhöhung der Dosis hat einen beta2-Adrenoblokiruyuschee-Effekt. OPSS zu Beginn des Arzneimittels steigt in den ersten 24 Stunden nach der Einnahme (als Folge einer wechselseitigen Erhöhung der α-Adrenorezeptoraktivität und der Entfernung der β2-Adrenorezeptorstimulation), die nach 1-3 Tagen zu ihrem ursprünglichen Wert zurückkehrt Die antihypertensive Wirkung geht mit einer Abnahme des winzigen Blutvolumens, einer sympathischen Stimulation der peripheren Gefäße, einer Abnahme der Aktivität des RAAS einher (ist für Patienten mit und wichtig Khodnev Renin Hypersekretion) und des zentralen Nervensystems, die Verringerung des aortischen Empfindlichkeits arch Barorezeptor (nicht verbessern ihre Aktivität zu einer Abnahme des Blutdrucks als Reaktion auftritt), und als Ergebnis der Abnahme der peripheren sympathischen Auswirkungen. Bei Hypertonie entwickelt sich der blutdrucksenkende Effekt nach 2 bis 5 Tagen, ein stabiler Effekt nach 1 bis 2 Monaten.Der antianginale Effekt beruht auf einer Abnahme des myokardialen Sauerstoffbedarfs infolge einer Abnahme der Herzfrequenz und einer Abnahme der Kontraktilität, einer Verlängerung der Diastole, einer Verbesserung der Myokardperfusion, Auswirkungen der sympathischen Innervation. Reduziert die Anzahl und den Schweregrad von Angina-Anfällen und erhöht die Toleranz gegenüber dem Training. Durch Erhöhung des enddiastolischen Drucks im linken Ventrikel und Erhöhung der Dehnung der Muskelfasern der Ventrikel kann der Sauerstoffbedarf insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz steigen. )eine Abnahme der Rate der spontanen Erregung von Sinus- und ektopischen Schrittmachern und eine Verlangsamung der AV-Überleitung (hauptsächlich in der antegraden und in geringerem Maße in retrograden Richtungen durch den AV-Knoten) und die Leitung entlang zusätzlicher Pfade Bei Verwendung in moderaten therapeutischen Dosen im Gegensatz zu nicht selektivem Beta -Adrenoblocker, hat eine weniger ausgeprägte Wirkung auf Organe mit β2-Adrenorezeptoren (Bauchspeicheldrüse, Skelettmuskulatur, glatte Muskeln der peripheren Arterien, Bronchien und Uterus) sowie auf Kohlenhydrate Stoffwechsel, verursacht keine Verzögerung der Natriumionen im Körper. Wenn es in hohen Dosen (200 mg oder mehr) angewendet wird, wirkt es blockierend auf beide Subtypen von β-Adrenorezeptoren, hauptsächlich in den Bronchien und den glatten Gefäßmuskeln.
Pharmakokinetik
Aufnahme Die Aufnahme beträgt 80-90%, die Nahrungsaufnahme beeinflusst die Aufnahme nicht. Cmax im Blutplasma wird nach 1 bis 3 Stunden beobachtet, Verteilung Die Bindung an Plasmaproteine beträgt etwa 30%. Die Permeabilität durch die BBB und die Plazentaschranke ist gering, die Sekretion aus der Muttermilch ist gering Metabolismus In der Leber zu inaktiven Metaboliten umgewandelt Die Ausscheidung von T1 / 2 beträgt 10–12 h. In den Nieren werden etwa 98% (50% - unverändert), weniger als 2% ausgeschieden. mit Galle ausgeschieden.
Hinweise
- arterieller Hypertonie; - ischämische Herzkrankheit: Verhütung von Schlaganfällen.
Gegenanzeigen
- Schock (einschließlich kardiogen) - Kollaps; - Lungenödem; - akute Herzinsuffizienz; - chronische Herzinsuffizienz im Dekompensationsstadium; - AV-Block II und III; - Sinusblockade; - SSSU; - schwere Bradykardie - angiospastische Stenokardie (Prinzmetals Stenokardie); - Kardiomegalie (ohne Anzeichen von Herzinsuffizienz); - arterielle Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg, insbesondere bei Myokardinfarkt); - Bronchialasthma und chronisch obstruktive Lungenerkrankung bei Anamnese; gleichzeitiger Empfangssperre s von MAO (mit Ausnahme der Inhibitoren von MAO Typ B); - Spätstadien der peripheren Durchblutungsstörung; - Raynaud-Krankheit; - Phäochromozytom (ohne gleichzeitige Verwendung von Alpha-Blockern); - metabolische Azidose; - Alter bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit nicht belegt); - Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile des Arzneimittels und andere Betablocker.
Sicherheitsvorkehrungen
Überschreiten Sie nicht die empfohlene Dosis. Mit Vorsicht sollten Sie das Arzneimittel für Leberversagen, Nierenversagen (CC unter 20 ml / min), metabolische Azidose, Phäochromozytom (bei gleichzeitiger Anwendung von Alpha-Blockern), Diabetes mellitus im Stadium der Dekompensation, AV-Blockade I Grad Prinzmetal - Angina pectoris, restriktive Kardiomyopathie, angeborene Herzfehler oder Herzklappenerkrankungen mit schweren hämodynamischen Erkrankungen, chronische Herzinsuffizienz mit Myokardinfarkt während Lednov 3 Monate, Psoriasis, Depression (einschließlich der Geschichte), schwere allergische Reaktionen in der Geschichte, Schwangerschaft, unterliegen einer strengen Diät, die Durchführung von Immuntherapie Allergene und Allergenextrakten Desensibilisierung, sowie bei älteren Patienten.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
In der Schwangerschaft wird Coronal nur unter strengen Indikationen verschrieben, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. 72 Stunden vor der Geburt sollte die Einnahme von Coronal wegen möglicher Entwicklung von fötaler / neugeborener Bradykardie, Hypotonie, Hypoglykämie und Atemdepression gestoppt werden.Wenn die Einnahme von Coronal während der Stillzeit erforderlich ist, sollte das Stillen gestoppt werden mögliche intrauterine Wachstumsretardierung, Hypoglykämie, Bradykardie.
Dosierung und Verabreichung
Das Medikament wird oral mit 2,5-5 mg 1 Mal / Tag verabreicht. Falls erforderlich, erhöhen Sie die Dosis auf 10 mg 1 Mal / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit CC <20 ml / min oder schwerer Leberfunktion beträgt die maximale Tagesdosis 10 mg. Die Tabletten sollten morgens auf leeren Magen ohne zu kauen eingenommen werden.
Nebenwirkungen
Die Häufigkeit des Auftretens von Nebenwirkungen wird wie folgt bestimmt: sehr häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100 und auf Seiten des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: selten - erhöhte Müdigkeit, Asthenie, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Depression; selten - Halluzinationen, Albträume, Krämpfe - auf Seiten der Sinne: selten - Sehstörungen, verminderte Tränenflüssigkeitsekretion, Trockenheit und Schmerzen der Augen,Hörbehinderung; sehr selten - Konjunktivitis Vom kardiovaskulären System: sehr häufig - Sinusbradykardie; oft - Senkung des Blutdrucks, Manifestation des Angiospasmus (verstärkte Störung der peripheren Zirkulation, Abkühlung der unteren Extremitäten, Parästhesie); selten - eine Verletzung der AV-Leitung, orthostatische Hypotonie, Dekompensation von chronischer Herzinsuffizienz, periphere Ödeme Seitens des Verdauungssystems: häufig - Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung; selten - Hepatitis, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen Für das Atmungssystem: selten - Atembeschwerden bei hohen Dosen (Selektivitätsverlust) und / oder bei anfälligen Patienten - Laryngo und Bronchospasmus; selten - verstopfte Nase, allergische Rhinitis Vom endokrinen System: selten - Hyperglykämie (bei Patienten mit Typ 2 Diabetes mellitus), Hypoglykämie (bei Patienten, die Insulin erhalten). Allergische Reaktionen: selten - Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria - vermehrtes Schwitzen, Hautrötung; sehr selten - Psoriasis-ähnliche Hautreaktionen, Verschlimmerung der Symptome der Psoriasis, Alopezie Seitens des Bewegungsapparates: selten - Muskelschwäche, Krämpfe in der Gastrocnemius-Muskulatur, Arthralgie. ; sehr selten - eine Verletzung der Potenz, selten - ein Entzugssyndrom (erhöhte Angina-Anfälle, erhöhter Blutdruck).
Überdosis
Symptome: Arrhythmie, ventrikuläre vorzeitige Schläge, schwere Bradykardie, AV-Blockade, Senkung des Blutdrucks, akute Herzinsuffizienz, Akrocyanose, Atemnot, Bronchospasmus, Schwindel, Ohnmacht, Krämpfe. Symptomatische Therapie wird durchgeführt: mit fortgeschrittener AV-Blockade - in / bei der Einführung von 1-2 mg Atropin, Adrenalin oder Inszenierung eines temporären Schrittmachers; mit ventrikulärer Extrasystole - in / in Lidocain (Arzneimittel der Klasse A gelten nicht); Bei einem Blutdruckabfall sollte sich der Patient in der Trendelenburg-Position befinden. in Abwesenheit von Symptomen eines Lungenödems - in / in plasmasubstituierenden Lösungen, mit der Unwirksamkeit - der Einführung von Adrenalin, Dopamin,Dobutamin (zur Aufrechterhaltung der chrono- und inotropen Wirkung und zur Beseitigung des ausgeprägten Blutdruckabfalls); bei Herzinsuffizienz - Herzglykoside, Diuretika, Glucagon; mit Krämpfen - in / in Diazepam; mit Bronchospasmus - Beta2-Adrenostimulatoren Inhalation.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Allergene, die zur Immuntherapie oder Allergenextrakte für Hauttests verwendet werden, erhöhen das Risiko schwerer systemischer allergischer Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, die Bisoprolol erhalten.Wenn sie gleichzeitig mit Coronal angewendet werden, erhöhen Jod-röntgendichte Arzneimittel für die IV-Injektion das Risiko von anaphylaktischen Reaktionen. mit Coronal Phenytoin zur intravenösen Verabreichung erhöhen Arzneimittel zur Inhalationsnarkose (Derivate von Kohlenwasserstoffen) die Expression Kardiodepressive Wirkung und die Wahrscheinlichkeit eines Blutdruckabfalls Bei gleichzeitiger Anwendung verändert Coronal die Wirksamkeit von Insulin und oralen Antidiabetika, maskiert die Symptome der Entwicklung einer Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter Blutdruck). Bei gleichzeitiger Anwendung von Coronal verringert sich die Clearance von Lidocain und Xanthinen (außer Diphillin) und erhöht deren Konzentration Plasma, vor allem bei Patienten mit anfänglich erhöhter Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss von Rauchen, wegen der Verzögerung der Natriumionen und der Blockade der Prostaglan-Synthese Ina durch die Nieren), schwächen GCS und Östrogene (aufgrund der Verzögerung von Natriumionen) die antihypertensive Wirkung von Coronal ab: Bei gleichzeitiger Anwendung mit der Krone verstärken Herzglykoside, Methyldopa, Reserpin und Guanfacin, Blocker langsamer Calciumkanäle (Verapamil, Diltiazem), Amiodaron und andere Antiarrhythmika Das Risiko der Entwicklung oder Verschlechterung von Bradykardie, AV-Blockade, Herzstillstand und Herzinsuffizienz kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Coronal Nifedipin zu einer erheblichen Blutdrucksenkung führen Koronale mennom Anwendung mit Diuretika, Clonidin, Sympatholytika, Hydralazin und anderen Antihypertensiva kann zu einem übermäßigen Abnahme führt AD.Koronal verlängert die Wirkung von nicht depolarisierenden neuromuskulären Drogen und gerinnungshemmende Wirkung kumarinov.Pri gleichzeitige Anwendung mit koronalen trizyklische und tetrazyklische Antidepressiva blockieren,Antipsychotika (Neuroleptika), Ethanol, Sedativa und Hypnotika verstärken die ZNS-Depression, können Herzrhythmusstörungen, Bradykardie und orthostatische Hypotonie hervorrufen. Die gleichzeitige Anwendung von Coronal mit MAO-Hemmern wird nicht empfohlen, da die hypotensive Wirkung signifikant zunimmt und Coronal sollte nicht weniger als 14 Tage betragen Bei gleichzeitiger Anwendung mit koronalen, nicht hydratisierten Mutterkornalkaloiden oder Mutterkorn Sie erhöhen das Risiko für die Entwicklung peripherer Durchblutungsstörungen: Bei gleichzeitiger Anwendung mit Coronal erhöht Sulfasalazin die Plasmakonzentration von Bisoprolol. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Coronal verkürzt Rifampicin das T1 / 2 von Bisoprolol. Betablocker für den lokalen Gebrauch (Augentropfen): Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels gegen den Nebenniereneinsatz sinkt Alina und Noradrenalin: Während der Therapie mit Chinidin-Medikamenten (Mefloquin, Chloroquin) nimmt die Wahrscheinlichkeit von Störungen im Automatismus, der Leitung und der Kontraktilität des Herzens (wechselseitig) zu. Die Anwendung mit Baclofen oder Amifostin erhöht auch die blutdrucksenkende Wirkung.
Besondere Anweisungen
Bei der Verschreibung von Coronal sollte man regelmäßig die Herzfrequenz und den Blutdruck überwachen (zu Beginn der Behandlung - täglich, dann alle 3-4 Monate), ein EKG durchführen, den Blutzuckerspiegel von Patienten mit Diabetes mellitus bestimmen (1 Mal in 4-5 Monaten). Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen (1-mal in 4-5 Monaten) Die Patienten sollten in der Berechnung der Herzfrequenz geschult sein und die Notwendigkeit einer medizinischen Beratung mit einer Herzfrequenz von weniger als 50 Schlägen / Min. Anweisen. Vor Beginn der Behandlung wird empfohlen, bei Patienten eine Atmungsfunktion durchzuführen mit belasteter bronchopulmonaler Anamnese Es ist zu beachten, dass Betablocker bei etwa 20% der Patienten mit Angina pectoris aufgrund schwerer koronarer Arteriosklerose mit einer niedrigen Ischämie-Schwelle (HR weniger als 100 Schläge / Minute) und nicht wirksam sind nnogo enddiastolische Volumen des linken Ventrikels subendokardialen krovotok.U Rauchen Patienten die Wirksamkeit von Betablockern snizhaetsya.Bolnye zu verletzen,Kontaktlinsen sollten berücksichtigen, dass die Behandlung die Bildung von Tränen reduzieren kann: Bei Verwendung von Coronal riskieren Patienten mit Phäochromozytom eine paradoxe Hypertonie (sofern keine wirksame alpha-adrenerge Blockade erreicht wird). Tachykardie). Abruptes Absetzen von Coronal bei Patienten mit Thyreotoxikose ist kontraindiziert, da es die Symptome der Erkrankung verstärken kann: Bei Diabetes mellitus kann Bisoprolol eine durch Hypoglykämie verursachte Tachykardie maskieren. Im Gegensatz zu nicht-selektiven beta-adrenergen Blockern nimmt die Insulin-induzierte Hypoglykämie praktisch nicht zu und verzögert die Wiederherstellung der Glukosekonzentration im Blut nicht auf ein normales Niveau. Bei gleichzeitiger Anwendung von Clonidin kann dieses nur wenige Tage nach Absetzen von Coronal abgebrochen werden. und das Fehlen der Wirkung der üblichen Dosen von Epinephrin vor dem Hintergrund der belasteten allergologischen Anamnese. Wenn nötig, einen Plan ten Operation Abschaffung der Droge wird 48 Stunden vor der Vollnarkose durchgeführt. Wenn der Patient das Medikament vor der Operation eingenommen hat, sollte er ein Medikament für die Allgemeinanästhesie mit minimaler negativer inotroper Wirkung wählen. Die reziproke Aktivierung des Vagusnervs kann durch intravenöse Verabreichung von Atropin (1-2 mg) eliminiert werden Reserpin) kann die Wirkung von Betablockern verstärken, so dass Patienten, die solche Kombinationen von Medikamenten einnehmen, unter ständiger ärztlicher Überwachung stehen sollten, um einen ausgeprägten Blutdruckabfall festzustellen dikardii.Bolnym mit Begleiterkrankungen bronhospasticheskimi cardio Blocker kann im Fall einer Unverträglichkeit und / oder Wirkungslosigkeit von anderen Antihypertensiva verabreicht werden. Eine Überdosierung stellt eine Gefahr für die Entwicklung eines Bronchospasmus dar. Bei einem Anstieg der Bradykardie (weniger als 50 Schläge / min) bei älteren Patienten kann ein ausgeprägter Blutdruckabfall (systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg) auftreten.Eine AV-Blockade ist erforderlich, um die Dosis zu reduzieren oder die Behandlung abzubrechen. Es wird empfohlen, die Therapie während der Entwicklung einer Depression abzubrechen. Es ist erforderlich, das Medikament abzusetzen, bevor eine Studie mit Katecholaminen, Normetanephrin, Vanillimndalnoysäure und Titer von Antikörpern durchgeführt wird. und Herzinfarkt. Die Absage wird schrittweise durchgeführt, wobei die Dosis für 2 Wochen oder mehr reduziert wird (die Dosis wird in 3-4 Tagen um 25% reduziert.) Verwendung in der PädiatrieDie Anwendung des Arzneimittels Coronal bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist kontraindiziert, weil Wirksamkeit und Sicherheit sind nicht belegt. Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit von Kraftfahrzeugen und Kontrollmechanismen: Während des Behandlungszeitraums ist beim Fahren von Kraftfahrzeugen und bei anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten, die eine erhöhte Konzentration von Aufmerksamkeit und psychomotorischer Geschwindigkeit erfordern, Vorsicht geboten.
Verschreibung
Ja