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Ingrédients actifs
Bisoprolol
Formulaire de décharge
Pilules
La composition
Ingrédient actif: Bisoprolol fumarat Concentration en ingrédient actif (mg): 5
Effet pharmacologique
Bêta-bloquant sélectif. Réduit l'activité rénine plasmatique, réduit la demande en oxygène du myocarde, réduit le rythme cardiaque (au repos et sous charge). Il a des effets antihypertenseurs, antiarythmiques et anti-angineux. En bloquant les récepteurs β1-adrénergiques du cœur à faible dose, il réduit la formation de cAMP induite par la catécholamine à partir de l'ATP, réduit le courant intracellulaire des ions calcium, a un effet chrono-dromo, batmoy et inotropique (réduction de la fréquence cardiaque, inhibition de la conductivité et de l'excitabilité, réduction du contrat myocardique) L'augmentation de la dose a un effet bêta2-adrénoblokiruyuschee.L'OPSS au début du médicament, au cours des premières 24 heures suivant l'ingestion, augmente (à la suite d'une augmentation réciproque de l'activité de l'a-adrénorécepteur et de l'élimination de la stimulation du β2-adrénorécepteur) qui, après 1 à 3 jours, reprend son activité d'origine. L’effet antihypertensif est associé à une diminution du volume sanguin minuscule, à une stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, à une diminution de l’activité du SRAA (est plus important pour les patients avec et Khodnev hypersécrétion de rénine) et le système nerveux central, la réduction de la crosse aortique sensibilité des barorécepteurs (pas d'améliorer leur activité se produit en réponse à une diminution de la tension artérielle) et à la suite de la diminution des effets sympathiques périphériques. Dans l’hypertension, l’effet hypotenseur apparaît après 2 à 5 jours et est stable après 1 ou 2 mois. L’effet anti-angineux est dû à une diminution de la demande en oxygène du myocarde due à une diminution du rythme cardiaque et de la contractilité, à un allongement de la diastole, à une amélioration de la perfusion myocardique et à une diminution de la sensibilité myocardique. effets de l'innervation sympathique. Réduit le nombre et la gravité des crises d'angine et augmente la tolérance à l'exercice. En augmentant la pression d'extrémité diastolique dans le ventricule gauche et en augmentant l'étirement des fibres musculaires des ventricules, la demande en oxygène peut augmenter, en particulier chez les patients présentant une insuffisance cardiaque chronique. ),une diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs sinus et ectopiques et un ralentissement de la conduction AV (principalement dans l'antérograde et, dans une moindre mesure, dans les directions rétrogrades à travers le nœud AV) et de la conduction le long de voies supplémentaires, à des doses thérapeutiques modérées, contrairement à la bêta non sélective -adrénobloquants, a un effet moins prononcé sur les organes contenant les récepteurs β2-adrénergiques (pancréas, muscles squelettiques, muscles lisses des artères périphériques, bronches et utérus) et sur les glucides métabolisme, ne provoque pas le retard des ions sodium dans le corps. Lorsqu'il est utilisé à fortes doses (200 mg ou plus), il a un effet bloquant sur les deux sous-types de récepteurs β-adrénergiques, principalement dans les bronches et les muscles lisses vasculaires.
Pharmacocinétique
Absorption L'absorption est de 80 à 90%, la consommation de nourriture n'affecte pas l'absorption. On observe la Cmax dans le plasma sanguin après 1 à 3 heures de jeu. Distribution La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 30%. La perméabilité à travers le BBB et la barrière placentaire est faible, la sécrétion du lait maternel est faible Métabolisme Métabolisé dans le foie pour former des métabolites inactifs Excrétion de T1 / 2 est de 10 à 12 h Excrétée par les reins environ 98% (50% - inchangé) moins de 2% excrété avec la bile.
Des indications
- hypertension artérielle; - cardiopathie ischémique: prévention des accidents vasculaires cérébraux.
Contre-indications
- choc (y compris cardiogénique); - collapsus; - œdème pulmonaire; - insuffisance cardiaque aiguë; - insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation; - bloc AV II et III; - blocage sino-auriculaire; - SSSU; - bradycardie sévère - sténocardie angiospastique (sténocardie de Prinzmetal); - cardiomégalie (sans signe d'insuffisance cardiaque); - hypotension artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg, en particulier dans l'infarctus du myocarde); inhibiteur de réception simultané s de MAO (à l'exception des inhibiteurs de MAO de type B); - Stades avancés de la circulation périphérique altérée; - Maladie de Raynaud; - Phéochromocytome (sans utilisation simultanée d'alpha-bloquants); - Acidose métabolique; - Âge jusqu'à 18 ans (efficacité et sécurité non établies); - hypersensibilité aux composants du médicament et à d’autres bêta-bloquants.
Précautions de sécurité
Avec prudence, vous devez prescrire le médicament pour l'insuffisance hépatique, l'insuffisance rénale (CC inférieur à 20 ml / min), l'acidose métabolique, le phéochromocytome (avec l'utilisation concomitante d'alpha-bloquants), le diabète sucré au stade de la décompensation, le blocage AV du degré I, Angine de poitrine prinzmetal, cardiomyopathie restrictive, malformations cardiaques congénitales ou cardiopathie valvulaire avec troubles hémodynamiques graves, insuffisance cardiaque chronique avec infarctus du myocarde au Lednov 3 mois, le psoriasis, la dépression (y compris l'histoire), des réactions allergiques graves dans l'histoire, la grossesse, sous réserve d'un régime alimentaire strict, la conduite désensibilisation allergènes d'immunothérapie et des extraits d'allergènes, ainsi que les patients âgés.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Pendant la grossesse, Coronal n'est prescrit que sous des indications strictes si le bénéfice attendu par la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus. 72 heures avant l'accouchement, la prise de Coronal doit être interrompue en raison du risque de bradycardie fœtale / nouveau-né, d'hypotension, d'hypoglycémie et de dépression respiratoire. Si Coronal est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être interrompu. Lors de la prise de bisoprolol pendant la grossesse, le fœtus retard de croissance intra-utérine possible, hypoglycémie, bradycardie.
Posologie et administration
Le médicament est administré par voie orale à 2,5-5 mg 1 heure / jour. Si nécessaire, augmentez la dose à 10 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale est de 20 mg Chez les patients insuffisants rénaux dont la CC est <20 ml / min ou une fonction hépatique sévère, la dose quotidienne maximale est de 10 mg.Le comprimé doit être pris le matin à jeun, sans mâcher.
Effets secondaires
La fréquence d'apparition des effets secondaires est déterminée comme suit: très souvent (≥ 1/10), souvent (≥1 / 100 et du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique: rarement - fatigue accrue, asthénie, vertiges, maux de tête, somnolence ou insomnie, dépression; rarement - hallucinations, cauchemars, convulsions. De la part des sens: rarement - troubles de la vision, réduction de la sécrétion de liquide lacrymal, sécheresse et douleur des yeux,déficience auditive; très rarement - conjonctivite Du système cardiovasculaire: très souvent - bradycardie sinusale; souvent - réduction de la pression artérielle, manifestation d'angiospasme (perturbation accrue de la circulation périphérique, refroidissement des membres inférieurs, paresthésie); Rarement - violation de la conduction AV, hypotension orthostatique, décompensation de l'insuffisance cardiaque chronique, œdème périphérique Au niveau du système digestif: souvent - sécheresse de la muqueuse buccale, nausée, vomissement, diarrhée, constipation; rarement - hépatite, activité accrue des transaminases hépatiques Pour le système respiratoire: rarement - difficultés respiratoires lorsqu’il est administré à fortes doses (perte de sélectivité) et / ou chez les patients prédisposés - laryngo et bronchospasme; rarement - congestion nasale, rhinite allergique Du système endocrinien: rarement - hyperglycémie (chez les patients atteints de diabète de type 2), hypoglycémie (chez les patients recevant de l'insuline). réactions allergiques: rarement - prurit, éruption cutanée, urticaire. réactions allergiques: rarement - transpiration accrue, rougeur de la peau; très rarement - réactions cutanées de type psoriasis, exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie .. De la part du système musculo-squelettique: rarement - faiblesse musculaire, convulsions des muscles gastrocnémiens, arthralgie. ; très rarement - une violation de la puissance, rarement - le syndrome de sevrage (augmentation des attaques d'angine de poitrine, augmentation de la pression artérielle).
Surdose
Symptômes: arythmie, battements prématurés ventriculaires, bradycardie sévère, blocage AV, abaissement de la pression artérielle, insuffisance cardiaque aiguë, acrocyanose, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissements, convulsions.Traitement: il est nécessaire de se laver l'estomac et de prescrire des médicaments. Le traitement symptomatique est réalisé: avec blocage avancé de l’AV / en introduisant 1 à 2 mg d’atropine, de l’épinéphrine ou la stadification d’un stimulateur temporaire; avec extrasystole ventriculaire - dans / dans la lidocaïne (les médicaments de la classe A ne s'appliquent pas); avec une diminution de la pression artérielle, le patient devrait être dans la position de Trendelenburg; en l'absence de symptômes d'œdème pulmonaire - dans / dans les solutions de substitution du plasma, avec l'inefficacité - l'introduction d'épinéphrine, de dopamine,dobutamine (pour maintenir l'action chrono et inotrope et éliminer la diminution prononcée de la pression artérielle); dans l'insuffisance cardiaque - glycosides cardiaques, diurétiques, glucagon; avec convulsions - dans / dans le diazépam; avec bronchospasme - inhalation de beta2-adrénostimulateurs.
Interaction avec d'autres médicaments
Les allergènes utilisés pour l'immunothérapie ou les extraits d'allergènes pour les tests cutanés augmentent le risque de réactions allergiques systémiques graves ou d'anaphylaxie chez les patients recevant du bisoprolol.En cas d'utilisation simultanée de Coronal, les médicaments radio-opaques pour injection IV augmentent le risque de réactions anaphylactiques. avec la phénytoïne coronale pour l'administration intraveineuse, les médicaments pour l'anesthésie générale par inhalation (dérivés des hydrocarbures) augmentent l'expression effet cardio-dépressif et risque de diminution de la pression artérielle.Avec l'utilisation simultanée, Coronal modifie l'efficacité de l'insuline et des hypoglycémiants oraux, masque les symptômes d'hypoglycémie (tachycardie, augmentation de la pression artérielle), ainsi que la clairance de la lidocaïne et des xanthines (à l'exception de la diphilline) et augmente la concentration plasma, en particulier chez les patients présentant une clairance initialement accrue de la théophylline sous l'influence du tabagisme. NPVS (en raison du retard des ions sodium et du blocage de la synthèse des prostaglan) par les reins), les GCS et les oestrogènes (dus au retard des ions sodium) affaiblissent l’effet antihypertensif de Coronal. Lorsqu’ils sont utilisés simultanément avec la couronne, les glycosides cardiaques, la méthyldopa, la réserpine et la guanfacine, bloqueurs des canaux calciques lents (vérapamil, diltiazem), amiodone et autres médicaments anti-arythmiques risque de développer ou d’aggraver une bradycardie, un blocage AV, un arrêt cardiaque et une insuffisance cardiaque.L’utilisation simultanée de la nifédipine coronale peut entraîner une diminution significative de la pression artérielle. Coronal application mennom avec les diurétiques, la clonidine, sympatholytiques, hydralazine, et d'autres médicaments antihypertenseurs peut entraîner une diminution excessive AD.Koronal prolonge l'action des médicaments non dépolarisants bloquants neuromusculaires et l'effet anticoagulant kumarinov.Pri application simultanée avec tricyclique coronale et antidépresseur tétracyclique,Les antipsychotiques (neuroleptiques), l'éthanol, les sédatifs et les hypnotiques augmentent la dépression du système nerveux central, peuvent provoquer des troubles du rythme cardiaque, une bradycardie et une hypotension orthostatique.L'utilisation simultanée de Coronal avec des inhibiteurs de MAO n'est pas recommandée en raison d'une augmentation significative de l'action hypotensive, d'une interruption de traitement entre et Coronal ne devrait pas durer moins de 14 jours.En cas d'utilisation simultanée d'alcaloïdes d'ergot coronaux non hydrogénés, d'ergot Augmentation de la concentration plasmatique de bisoprolol en même temps que Coronal, sulfasalazine Augmentation de la concentration plasmatique de bisoprolol Augmentation simultanée de la rifampicine dans le traitement par T1 / 2 du bisoprolol Il existe un danger potentiel d'effet additif avec le développement d'une hypotension et / ou d'une bradycardie importante, en cas d'utilisation combinée bêta-bloquants à usage local (gouttes pour les yeux). L’effet antihypertenseur du médicament contre l’utilisation de la surrénale diminue Alina et noradrénaline. La probabilité de troubles de l'automatisme, de la conduction et de la contractilité du cœur augmente (mutuellement) au cours du traitement par la quinidine (méfloquine, chloroquine). En cas de choc ou d'hypotension artérielle causée par la floctafénine, il est possible de réduire les réactions cardiovasculaires compensatoires. l'utilisation avec le baclofène ou l'amifostine augmente également l'effet antihypertenseur.
Instructions spéciales
Lors de la prescription de Coronal, il convient de surveiller régulièrement la fréquence cardiaque et la pression artérielle (au début du traitement - tous les jours, puis tous les 3 à 4 mois), de procéder à un ECG et de déterminer le taux de glucose sanguin des patients atteints de diabète sucré (1 fois tous les 4 à 5 mois). Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 fois tous les 4 à 5 mois). Les patients doivent être formés à la méthode de calcul de la fréquence cardiaque et indiquer la nécessité d'une consultation médicale avec une fréquence cardiaque inférieure à 50 battements / min. Avant de commencer le traitement, il est recommandé de réaliser une étude de la fonction respiratoire chez les patients. Il faut noter que chez environ 20% des patients souffrant d’angor, les bêta-bloquants sont inefficaces en raison d’une athérosclérose coronaire sévère avec un seuil d’ischémie bas (HR inférieure à 100 battements / min) et nnogo volume télédiastolique du ventricule gauche ne respecte pas les patients sous-endocardiques tabagisme krovotok.U l'efficacité des inhibiteurs de bêta-snizhaetsya.Bolnye,Les lentilles cornéennes doivent tenir compte du fait que le traitement peut réduire la production de larmes. Lors de l'utilisation de Coronal, les patients présentant un phéochromocytome présentent un risque d'hypertension paradoxale (à moins que le blocage alpha-adrénergique ne soit efficace). Le bisoprolol peut masquer certains signes cliniques de , tachycardie). L'annulation abrupte de Coronal chez les patients atteints de thyrotoxicose est contre-indiquée car elle peut augmenter les symptômes de la maladie. Dans le diabète sucré, le bisoprolol peut masquer la tachycardie provoquée par l'hypoglycémie. Contrairement aux inhibiteurs bêta-adrénergiques non sélectifs, l'hypoglycémie induite par l'insuline n'augmente pratiquement pas et ne retarde pas le rétablissement de la concentration de glucose dans le sang à un niveau normal.L'utilisation simultanée de clonidine ne peut être arrêtée que quelques jours après l'arrêt du Coronal. et l’absence d’effet des doses habituelles d’épinéphrine sur le fond d’une anamnèse allergologique surchargée. e abolition de la chirurgie du médicament est effectuée pendant 48 heures avant l'anesthésie générale. Si le patient a pris le médicament avant l'opération, il devrait choisir un médicament pour l'anesthésie générale ayant une action inotrope négative minimale. La réserpine) peut augmenter l'effet des bêta-bloquants. Par conséquent, les patients prenant de telles associations de médicaments doivent faire l'objet d'une surveillance médicale constante afin de détecter une baisse prononcée de la pression artérielle ou dikardii.Bolnym avec des inhibiteurs de maladies cardio-concomitantes peut être administré en cas d'intolérance et / ou de l'inefficacité d'autres médicaments anti-hypertenseurs. Le surdosage est dangereux pour le développement du bronchospasme. En cas d'augmentation de la bradycardie (moins de 50 battements / minute) chez les patients âgés, une diminution prononcée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 100 mm Hg),Le blocage de l’AV est nécessaire pour réduire la dose ou interrompre le traitement.Il est recommandé d’arrêter le traitement pendant le développement de la dépression.Il est nécessaire d’arrêter le médicament avant de mener une étude sur le sang et les urines: catécholamines, normétanéphrine, acide de vanillimndalnoy, titres d’anticorps antinucléaires. et infarctus du myocarde. L'annulation est réalisée progressivement, en réduisant la dose pendant 2 semaines ou plus (la dose est réduite de 25% en 3-4 jours). Utilisation en pédiatrieL'utilisation du médicament Coronal chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans est contre-indiquée car l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies. Incidence sur l'aptitude à conduire des véhicules motorisés et des mécanismes de contrôle. Pendant la durée du traitement, vous devez faire attention lorsque vous conduisez des véhicules motorisés et participez à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et une vitesse psychomotrice.
Oui