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有効成分
ビソプロロール
リリースフォーム
丸薬
構成
有効成分：ビソプロロールフマラト有効成分の濃度（mg）：5
薬理効果
選択的β1遮断薬。血漿レニン活性を低下させ、心筋酸素要求を減少させ、心拍数を低下させる（安静時および負荷下で）。抗高血圧、抗不整脈および抗狭心症作用を有する。低用量で心臓のβ1-アドレナリン受容体を遮断することにより、カテコールアミン誘発cAMP形成をATPから減少させ、カルシウムイオンの細胞内電流を減少させ、負のクロノ - ドロモ、バットモイおよび変力作用（心拍数を低下させ、伝導および興奮を抑制し、心筋収縮を減少させる）用量を増やすと、β2アドレナリン作動性の効果が現れます。摂取後最初の24時間で、薬物開始時のOPSSは増加します（αアドレナリン受容体活性の逆数増加とβ2アドレナリン受容体刺激の除去の結果として）。降圧効果は、血液の微小量の減少、末梢血管の交感神経刺激、RAASの活性の低下に関連している（RAASの患者にとってより重要である）。 Khodnevレニン分泌過多）、および中枢神経系、大動脈弓の圧受容器感度の減少が（それらの活性は、末梢交感神経作用の低下、血圧の低下に応答して）、その結果として生じる強化しません。高血圧症では、2〜5日後に降圧効果が現れ、1〜2ヵ月後には安定した効果が得られ、抗狭心症効果は心拍数の低下、収縮性の低下、拡張期の延長、心筋灌流の改善および心筋の感受性の低下交感神経支配の影響狭心症発作の数および重症度を軽減し、運動耐容性を高める。左心室の拡張終期圧力を増加させ、心室の筋線維の伸張を増加させることにより、特に慢性心不全患者の酸素需要が増加する可能性がある。 ）、副鼻腔および異所性のペースメーカーの自発的な興奮の速度の低下およびAV伝導の減速（主に順行性であり、より少ない程度ではAV結節を介した逆行性の方向）および追加の経路に沿った伝導が含まれる。 β2アドレナリン受容体（膵臓、骨格筋、末梢動脈の平滑筋、気管支および子宮）および炭水化物を含有する臓器に対する効果はあまり顕著ではない体内のナトリウムイオンの遅延を引き起こしません。高用量（200mg以上）で使用される場合、主に気管支および血管平滑筋においてβ-アドレナリン受容体のサブタイプの両方に対して遮断効果を有する。
薬物動態
吸収の吸収は80-90％であり、食物摂取は吸収に影響しない。 1〜3時間後に血漿中のCmaxが観察される。血漿タンパク質への結合は約30％である。 TBBを介した透過性と胎盤の障壁が低く、母乳からの分泌が低い代謝肝臓で代謝されて不活性な代謝産物を生成するT1 / 2の排泄は10-12時間である腎臓から約98％（50％ - 未変化）胆汁で排泄される。
適応症
- 動脈性高血圧; - 虚血性心疾患：脳卒中の予防。
禁忌
- 急性心不全、 - 代償不全期の慢性心不全、 - AVブロックIIおよびIII度、 - 麻酔薬の遮断、 - SSSU、 - 重度の徐脈 - 心血管麻痺（Prinzmetal's stenocardia）; - 心臓肥大（心不全の徴候なし）; - 動脈低血圧（収縮期血圧は100mmHg未満、特に心筋梗塞において）; - 気管支喘息および慢性閉塞性肺疾患同時受容阻害剤（MAOタイプBの阻害剤を除く）;末梢循環障害の後期;レイノー病;褐色細胞腫（アルファ遮断薬の同時使用なし）;代謝性アシドーシス; 18歳までの（有効性と安全性が確立されていない）; - 薬物および他のβ遮断薬の成分に対する過敏症。
安全上の注意
代謝性アシドーシス、褐色細胞腫（αブロッカーの併用）、代償不全の段階での糖尿病、I度のAV遮断、腎機能障害、腎機能障害、限局性心筋症、激しい血行力学的障害を伴う先天性心疾患または弁膜性心疾患、心筋梗塞を伴う慢性心不全脱感作免疫療法のアレルゲンとアレルゲンエキスのほか、高齢の患者を行う厳格な食事療法の対象とLednov 3ヶ月、乾癬、（履歴を含む）うつ病、歴史の中で深刻なアレルギー反応、妊娠、、。
妊娠中および授乳中に使用する
妊娠時には、母親への利益が胎児への潜在的リスクを上回る場合、Coronalは厳格な適応の下でのみ処方されます。胎児/新生児の徐脈、低血圧、低血糖、呼吸抑制の可能性があるため、配給72時間前にCoronalを中止してください授乳中にCoronalが必要な場合は、母乳育児を中止する必要があります妊娠中にビソプロロールを服用する場合、可能性のある子宮内発育遅滞、低血糖、徐脈。
投与量および投与
この薬物は1日1回2.5-5mgで経口投与される。必要に応じて、1日1回10mgまで用量を増やしてください。 1日の最大投与量は20mgであり、CC <20ml /分または重度の肝機能を有する腎機能障害の患者では、1日の最大投与量は10mgであり、空腹時に咀嚼することなく朝に服用しなければならない。
副作用
副作用の頻度は、非常に頻繁に（≧1/10）、頻繁に（≧1/100、中枢神経系および末梢神経系の部分で：まれに - 疲労、無力症、めまい、頭痛、眠気または不眠症、うつ病、まれに - 幻覚、悪夢、痙攣感覚の部分ではめったに - 視力障害、涙液の分泌低下、眼の乾燥および痛み、聴覚障害;ごくまれに - 結膜炎。心血管系から：非常に頻繁に - 洞静脈;しばしば - 血圧の低下、血管攣縮の発現（末梢循環の障害、下肢の冷却、感覚異常）。頻度の低い - 違反AV伝導、起立性低血圧、消化器系oteki.So周辺代償性うっ血性心不全、：多くの場合 - 口腔粘膜の乾燥、吐き気、嘔吐、下痢、便秘;まれ - 肝炎、高められた肝臓transaminaz.So呼吸器系：まれ - 困難高用量で投与された場合に呼吸（選択性の損失）及び/又は素因患者における - 喉頭および気管支痙攣;稀 - 鼻づまり、アレルギー性rinit.So内分泌系： - まれ（インスリンを受けている患者において）（2型糖尿病患者における）高血糖、低血糖.Allergicheskie反応 - まれにかゆみ、発疹、krapivnitsa.Dermatologicheskie反応めったにありません - 発汗の増加、皮膚の紅潮;非常にまれ - 乾癬の皮膚反応、乾癬の症状alopetsiya.So筋骨格系の増悪：頻度の低い - 筋力低下、ふくらはぎの筋肉のけいれん、造血系artralgiya.So：いくつかのケースで - 血小板減少症、agranulotsitoz.Prochieはめったに - 高トリグリセリド血症;非常にまれに、効能の侵害、まれに撤退症候群（狭心症の発作の増加、血圧の上昇）。
過剰摂取
症状：不整脈、心室早期拍、徐脈、AV-遮断、低下、血圧、うっ血性心不全、akrozianoz、息切れ、気管支痙攣、めまい、失神、Sudorogi.lechenie：胃を洗い流すと、吸収性製品を割り当てる必要があります。症状のある治療が行われる：進行性のAVブロック療法 - アトロピン、エピネフリンの1〜2mgの導入/一時的なペースメーカーのステージング、心室期外収縮 - リドカイン入院（IクラスA薬は適用されない）;血圧の低下とともに、患者はTrendelenburgの位置にいるはずです。肺水腫の症状の不在下で - 無効に/血漿代用溶液中 - エピネフリンの投与、ドーパミン、ドブタミン（クロノ - および変力作用を維持し、顕著な血圧低下を除く）。心不全 - 強心配糖体、利尿薬、グルカゴン;ジアゼパムの/ inの痙攣を伴う。気管支痙攣 - β2-副腎刺激物質吸入で。
他の薬との相互作用
免疫療法やアレルゲン抽出物の皮膚検査で使用されるアレルゲンは、ビソプロロールを投与された患者の重度の全身アレルギー反応やアナフィラキシーのリスクを増加させます。静脈内投与のためのコロナフェニトインでは、吸入全身麻酔薬（炭化水素の誘導体）は、コロンは同時に使用するとインスリンと経口血糖降下剤の有効性を変え、低血糖発症の症状を隠す（頻脈、血圧上昇）、コロナを併用するとリドカインとキサンチン（ジフィリンを除く）のクリアランスが減少し、特に喫煙の影響を受けてテオフィリンのクリアランスが最初に増加した患者では、NPVS（ナトリウムイオンの遅延とプロスタグランジン合成の遮断遅いカルシウムチャネル（ベラパミル、ジルチアゼム）、アミオダロンおよび他の抗不整脈薬のブロッカーが増加し、クラウン、強心配糖体、メチルドーパ、レセルピンおよびグアンファシンと同時に使用される場合、GCSおよびエストロゲン（ナトリウムイオンの遅延による）徐脈、AV遮断、心停止および心不全を発症または悪化させる危険性があります。Coronalニフェジピンと同時に使用すると、血圧が著しく低下することがあります利尿薬、クロニジン、交感神経遮断、ヒドララジン、および他の降圧薬と冠状mennomアプリケーションは、AD.Koronalは冠状三環系および四環系抗うつ薬で神経筋遮断薬や抗凝固効果kumarinov.Pri同時アプリケーションを非脱分極の作用を延長させる過剰な低下につながる可能性があり鎮静薬（神経弛緩薬）、エタノール、鎮静薬および催眠薬は、CNSうつ病を増加させ、心臓リズム障害、徐脈および起立性低血圧を引き起こす可能性があります。冠状部、非水和麦角アルカロイド類、麦角類と同時に使用する場合には、 Coronalと同時に使用すると、スルファサラジンはビソプロロールの血漿濃度を上昇させ、同時にCoronalと併用すると、リファンピシンはビソプロロールのT1 / 2を短くします。 β-ブロッカーの局所使用（点眼薬）。副腎の使用に対する抗高血圧効果が低下しているAlinaおよびnoradrenaline。キネディン薬（メフロキン、クロロキン）による治療中に、自動化、心臓の伝導および収縮における障害の可能性が（相互に）増加する。バクロフェンまたはアミホスチンと一緒に使用すると、降圧効果が高まる。
注意事項
冠状動脈を処方する際には、心拍数と血圧を定期的に監視し（毎日、毎日、3〜4ヶ月に1回）、ECGを行い、糖尿病患者の血液中のグルコースレベルを決定する（4-5ヶ月に1回）。高齢者では、腎機能のモニタリング（4〜5ヵ月で1回）が推奨され、心拍数の算出方法や心拍数が50拍/分以下の医師の診察が必要です。狭心症患者の約20％において、β遮断薬は、虚血閾値（HRが100ビート/分未満）の低い重度の冠動脈アテローム性動脈硬化症のために無効であり、 snizhaetsya.Bolnye心内膜下krovotok.U喫煙患者にβ遮断薬の有効性を違反し、左心室のnnogo拡張末期のボリューム、冠状動脈を使用する場合、褐色細胞腫の患者は逆説的高血圧症を発症する（有効なアルファ - アドレナリン作動性遮断が達成されない限り）。ビソプロロールは、甲状腺中毒症の特定の臨床兆候（例えば、 、頻脈）。糖尿病では、ビソプロロールは低血糖に起因する頻脈を遮断することができますが、甲状腺中毒の患者ではCoronalを急激に中止することは禁忌です。非選択的β-アドレナリン遮断薬とは対照的に、インスリン誘発低血糖症は実際には増加せず、血液中のグルコース濃度の回復を正常なレベルにまで遅らせることはない。負担したアレルギー性奇形の背景にエピネフリンの通常の投与量の影響がないことが必要である。薬の目の手術の廃止は、全身麻酔の前に48時間にわたって行われます。患者は手術前に薬剤を服用した場合、全身麻酔薬を選択する必要があります。迷走神経の逆作用は、アトロピン（1-2mg）の静脈内投与によって排除することができます。 。Reserpine）はベータブロッカーの効果を高めることができるため、このような薬物の組み合わせをとっている患者は、血圧の著しい低下を検出するために、合併症bronhospasticheskimi心臓選択的ブロッカーとdikardii.Bolnymは不耐症および/または他の降圧薬の非有効の場合に投与することができます。過量投与は気管支痙攣の発症に危険であり、高齢患者では徐脈が増加する場合（50拍/分未満）、血圧の低下（収縮期血圧が100 mmHg未満）、うつ病の発症時に治療を中止することが推奨されていますが、血液や尿のカテコールアミン、ノルメタネフリン、バニリムダルノイ酸、抗核抗体の力価試験を行う前に薬剤を中止する必要があります。および心筋梗塞が含まれる。 2週間以上投与量を減らすと徐々に中止されます（3〜4日で25％の減量）。小児科での使用18歳未満の小児および青年での使用は禁忌です。効果と安全性が確立されていない自動車や制御機構を運転する能力への影響治療期間中、注意力と精神運動速度の集中が必要な自動車を運転し、潜在的に危険な活動に従事する場合は注意が必要です。
処方箋
はい