Pastillas Coronales 5 mg 60 pzas.
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Ingredientes activos
Bisoprolol
Formulario de liberación
Pastillas
Composicion
Ingrediente activo: Bisoprolol fumarate Concentración de ingrediente activo (mg): 5
Efecto farmacologico
Bloqueador beta1 selectivo. Reduce la actividad de la renina plasmática, reduce la demanda de oxígeno del miocardio, reduce la frecuencia cardíaca (en reposo y bajo carga). Tiene efectos antihipertensivos, antiarrítmicos y antianginosos. Al bloquear los receptores adrenérgicos β1 del corazón en dosis bajas, reduce la formación de cAMP inducida por catecolamina del ATP, reduce la corriente intracelular de los iones de calcio, tiene un crono-dromo negativo, batmoy y efecto inotrópico (reduce el ritmo cardíaco, inhibe la conductividad y la excitabilidad, reduce la contractilidad miocárdica). El aumento de la dosis tiene un efecto beta2-adrenoblokiruyuschee.OPSS al inicio del fármaco, en las primeras 24 horas después de la ingestión, aumenta (como resultado de un aumento recíproco en la actividad del adrenorreceptor α y la eliminación de la estimulación del adrenorreceptor β2), que después de 1 a 3 días vuelve a su original , y con la administración a largo plazo disminuye. El efecto antihipertensivo se asocia con una disminución en el volumen diminuto de sangre, la estimulación simpática de los vasos periféricos, una disminución en la actividad de la RAAS (es más importante para los pacientes con y Khodnev hipersecreción de renina) y sistema nervioso central, la reducción de la sensibilidad de los barorreceptores arco aórtico (no mejoran su actividad se produce en respuesta a una disminución en la presión sanguínea) y como resultado la disminución de efectos simpáticos periféricos. En la hipertensión, el efecto hipotensor se desarrolla después de 2-5 días, un efecto estable después de 1-2 meses. El efecto antianginal se debe a una disminución en la demanda de oxígeno del miocardio como resultado de una disminución de la frecuencia cardíaca y una disminución de la contractilidad, el alargamiento de la diástole, la mejora de la perfusión miocárdica y una disminución de la sensibilidad miocárdica a Efectos de la inervación simpática. Reduce la cantidad y la gravedad de los ataques de angina y aumenta la tolerancia al ejercicio. Al aumentar la presión diastólica final en el ventrículo izquierdo y el estiramiento de las fibras musculares de los ventrículos, la demanda de oxígeno puede aumentar, especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. El efecto antiarrítmico se debe a la eliminación de factores arritmogénicos (taquicardia, aumento de la actividad del sistema nervioso simpático, aumento de la presión arterial terminal, hipertensión arterial )una disminución en la frecuencia de excitación espontánea de los marcapasos sinusal y ectópicos y una desaceleración en la conducción AV (principalmente en la vía anterógrada y, en menor medida, en direcciones retrógradas a través del nódulo AV) y la conducción por caminos adicionales. Cuando se utiliza en dosis terapéuticas moderadas, a diferencia de la beta -adenoblockers, tiene un efecto menos pronunciado en los órganos que contienen β2-receptores adrenérgicos (páncreas, músculos esqueléticos, músculos lisos de las arterias periféricas, bronquios y útero) y en los carbohidratos El metabolismo, no causa el retraso de los iones de sodio en el cuerpo. Cuando se usa en dosis altas (200 mg o más), tiene un efecto de bloqueo en ambos subtipos de receptores beta-adrenérgicos, principalmente en los bronquios y los músculos lisos vasculares.
Farmacocinética
Absorción La absorción es del 80-90%, la ingesta de alimentos no afecta la absorción. La Cmax en el plasma sanguíneo se observa después de 1 a 3 horas. La unión de la distribución a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 30%. La permeabilidad a través del BBB y la barrera placentaria es baja, la secreción de la leche materna es baja. Metabolismo Metabolizado en el hígado para formar metabolitos inactivos. La excreción de T1 / 2 es de 10 a 12 h. Excretada por los riñones alrededor del 98% (50% sin cambios) Se excreta con bilis.
Indicaciones
- hipertensión arterial; - cardiopatía isquémica: prevención de accidentes cerebrovasculares.
Contraindicaciones
- shock (incluyendo cardiogénico); - colapso; - edema pulmonar; - insuficiencia cardíaca aguda; - insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación; - bloqueo AV II y grado III; - bloqueo sinoauricular; - SSSU; - estenocardia angiospastica (estenocardia de Prinzmetal); - cardiomegalia (sin signos de insuficiencia cardíaca); - hipotensión arterial (presión arterial sistólica inferior a 100 mmHg, especialmente en infarto de miocardio); inhibidor de recepcion simultanea s de MAO (con la excepción de los inhibidores de MAO tipo B); - etapas tardías de circulación periférica alterada; - enfermedad de Raynaud; - feocromocitoma (sin uso simultáneo de alfabloqueantes); - acidosis metabólica; - edad hasta 18 años (eficacia y seguridad no establecidas); - Hipersensibilidad a los componentes del fármaco y otros bloqueadores beta.
Precauciones de seguridad
No exceda la dosis recomendada. Con precaución, debe prescribir el medicamento para la insuficiencia hepática, insuficiencia renal (CC menos de 20 ml / min), acidosis metabólica, feocromocitoma (con el uso concomitante de alfabloqueantes), diabetes mellitus en la etapa de descompensación, Prinzmetal angina de pecho, cardiomiopatía restrictiva, defectos cardíacos congénitos o enfermedad valvular cardíaca con trastornos hemodinámicos graves, insuficiencia cardíaca crónica con infarto de miocardio durante Lednov 3 meses, la psoriasis, la depresión (incluyendo la historia), reacciones alérgicas graves en la historia, el embarazo, sujeto a una estricta dieta, la realización de la desensibilización de los alergenos inmunoterapia y extractos alergénicos, así como los pacientes de edad avanzada.
Uso durante el embarazo y la lactancia.
En el embarazo, Coronal solo se prescribe bajo indicaciones estrictas si el beneficio que se pretende obtener para la madre supera el riesgo potencial para el feto. 72 horas antes del parto, debe suspenderse el tratamiento con Coronal debido al posible desarrollo de bradicardia fetal / neonatal, hipotensión, hipoglucemia y depresión respiratoria.Si se necesita Coronal durante la lactancia, debe interrumpirse la lactancia.Si se toma bisoprolol durante el embarazo, el feto Posible retraso del crecimiento intrauterino, hipoglucemia, bradicardia.
Posología y administración.
El medicamento se administra por vía oral a 2,5-5 mg 1 vez / día. Si es necesario, aumente la dosis a 10 mg 1 vez / día. La dosis máxima diaria es de 20 mg. En pacientes con insuficiencia renal con CC <20 ml / min o función hepática grave, la dosis máxima diaria es de 10 mg. Los comprimidos deben tomarse por la mañana con el estómago vacío, sin masticar.
Efectos secundarios
La frecuencia de aparición de los efectos secundarios se determina de la siguiente manera: muy a menudo (≥1 / 10), a menudo (≥1 / 100 y por parte del sistema nervioso central y del sistema nervioso periférico: con poca frecuencia - aumento de la fatiga, astenia, mareos, cefalea, somnolencia o insomnio, depresión; raramente - alucinaciones, pesadillas, convulsiones. De parte de los sentidos: raramente - visión disminuida, reducción de la secreción de líquido lagrimal, sequedad y dolor en los ojos,discapacidad auditiva; muy raramente - conjuntivitis. Desde el sistema cardiovascular: muy a menudo - bradicardia sinusal; a menudo - reducción de la presión arterial, manifestación de angiospasmo (aumento de la perturbación de la circulación periférica, enfriamiento de las extremidades inferiores, parestesia); con poca frecuencia - una violación de la conducción AV, hipotensión ortostática, descompensación de la insuficiencia cardíaca crónica, edema periférico En la parte del sistema digestivo: a menudo - sequedad de la mucosa oral, náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento; raramente - hepatitis, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.Para el sistema respiratorio: con poca frecuencia - dificultad para respirar cuando se administra en dosis altas (pérdida de selectividad) y / o en pacientes susceptibles - laringos y broncoespasmo; raramente - congestión nasal, rinitis alérgica. Del sistema endocrino: rara vez - hiperglucemia (en pacientes con diabetes mellitus tipo 2), hipoglucemia (en pacientes que reciben insulina). Reacciones alérgicas: raramente - prurito, erupción, urticaria. Reacciones dermatológicas: raramente - aumento de la sudoración, enrojecimiento de la piel; muy raramente - reacciones cutáneas similares a la psoriasis, exacerbación de los síntomas de la psoriasis, alopecia. Por parte del sistema musculoesquelético: con poca frecuencia - debilidad muscular, convulsiones en los músculos gastrocnemios, artralgia. ; muy raramente, una violación de la potencia, rara vez, síndrome de abstinencia (aumento de los ataques de angina, aumento de la presión arterial).
Sobredosis
Síntomas: arritmia, latidos prematuros ventriculares, bradicardia severa, bloqueo AV, disminución de la presión arterial, insuficiencia cardíaca aguda, acrocianosis, dificultad para respirar, broncoespasmo, mareos, desmayos, convulsiones. Tratamiento: es necesario lavar el estómago y prescribir medicamentos adsorbentes. La terapia sintomática se lleva a cabo: con bloqueo AV avanzado - en / en la introducción de 1-2 mg de atropina, epinefrina o estadificación de un marcapasos temporal; con extrasístole ventricular - en / en lidocaína (no se aplican los medicamentos de clase I I); con una disminución de la presión arterial, el paciente debe estar en la posición de Trendelenburg; en ausencia de síntomas de edema pulmonar - en / en soluciones de sustitución de plasma, con la ineficacia - la introducción de epinefrina, dopamina,dobutamina (para mantener la acción crono e inotrópica y eliminar la pronunciada disminución de la presión arterial); en la insuficiencia cardíaca: glucósidos cardíacos, diuréticos, glucagón; con convulsiones - en / en diazepam; con broncoespasmo - beta2-inhaladores adrenérgicos.
Interacción con otras drogas.
Los alérgenos utilizados para inmunoterapia o extractos de alérgenos para las pruebas cutáneas aumentan el riesgo de reacciones alérgicas sistémicas graves o anafilaxia en pacientes que reciben bisoprolol. Cuando se usan simultáneamente con Coronal, los medicamentos radiopacos de yodo para inyección intravenosa aumentan el riesgo de reacciones anafilácticas. con fenitoína coronal para administración intravenosa, los fármacos para anestesia general por inhalación (derivados de hidrocarburos) aumentan la expresión La acción cardiodepresiva y la probabilidad de una disminución de la presión arterial. Con el uso simultáneo, Coronal altera la eficacia de la insulina y los fármacos hipoglucemiantes orales, enmascara los síntomas de hipoglucemia (taquicardia, aumento de la presión arterial) simultánea y reduce el aclaramiento de lidocaína y xantinas (excepto la dipilina) y aumenta su concentración. Plasma, especialmente en pacientes con un aumento inicial del aclaramiento de teofilina bajo la influencia del tabaquismo. NPVS (debido al retraso de los iones de sodio y al bloqueo de la síntesis de prostaglanes) Ina por los riñones), GCS y los estrógenos (debido a la demora de los iones de sodio) debilitan el efecto antihipertensivo de Coronal. Cuando se usan simultáneamente con la Corona, glucósidos cardíacos, metildopa, reserpina y guanfacina, bloqueadores de los canales de calcio lentos (verapamilo, diltiazem), amiodarona y otros fármacos antiarrítmicos el riesgo de desarrollar o empeorar la bradicardia, el bloqueo AV, el paro cardíaco y la insuficiencia cardíaca. Cuando se utiliza simultáneamente con nifedipina coronal puede provocar una disminución significativa de la presión arterial. aplicación mennom coronal con diuréticos, la clonidina, simpaticolíticos, hidralazina, y otros fármacos antihipertensivos puede conducir a la disminución excesiva de AD.Koronal prolonga la acción de no despolarizantes fármacos bloqueantes neuromusculares y efecto anticoagulante kumarinov.Pri aplicación simultánea con tricíclico coronal y los antidepresivos tetracíclicos,Los fármacos antipsicóticos (neurolépticos), etanol, sedantes e hipnóticos aumentan la depresión del SNC, pueden provocar alteraciones del ritmo cardíaco, bradicardia e hipotensión ortostática. No se recomienda el uso simultáneo de Coronal con inhibidores de la MAO debido a un aumento significativo de la acción hipotensiva, una interrupción en el tratamiento entre los inhibidores de la MAO. y Coronal no debe ser inferior a 14 días. Cuando se usa simultáneamente con alcaloides ergotales no hidratados coronales, ergot Aumentan el riesgo de desarrollar trastornos circulatorios periféricos. Cuando se usa simultáneamente con Coronal, la sulfasalazina aumenta la concentración plasmática de bisoprolol. Cuando se usa simultáneamente con Coronal, la rifampicina acorta el T1 / 2 de bisoprolol. Existe el peligro potencial de un efecto aditivo con el desarrollo de hipotensión y / o bradicardia significativa, con el uso combinado de betabloqueadores para uso local (gotas para los ojos). Hay una disminución en el efecto antihipertensivo de la droga contra el uso de suprarrenales Alina y noradrenalina. La probabilidad de trastornos en el automatismo, la conducción y la contractilidad del corazón aumenta (mutuamente) durante el tratamiento con medicamentos de quinidina (mefloquina, cloroquina). En caso de shock o hipotensión arterial causada por floctafenina, cuando se usan juntas, es posible reducir las reacciones compensatorias cardiovasculares. El uso con baclofeno o amifostina también aumenta el efecto antihipertensivo.
Instrucciones especiales
Al prescribir Coronal, se debe controlar regularmente la frecuencia cardíaca y la presión arterial (al comienzo del tratamiento, diariamente, luego, una vez cada 3-4 meses), realizar un ECG, determinar el nivel de glucosa en la sangre de los pacientes con diabetes mellitus (1 vez en 4-5 meses). En pacientes de edad avanzada, se recomienda monitorizar la función renal (1 vez en 4 a 5 meses). Se debe capacitar a los pacientes sobre cómo calcular la frecuencia cardíaca e instruir sobre la necesidad de una consulta médica con una frecuencia cardíaca de menos de 50 latidos / min. Antes de comenzar el tratamiento, se recomienda realizar un estudio de la función respiratoria en pacientes. con una historia broncopulmonar cargada. Cabe señalar que en aproximadamente el 20% de los pacientes con angina, los bloqueadores beta son ineficaces debido a la aterosclerosis coronaria grave con un umbral de isquemia bajo (FC de menos de 100 latidos / min) y volumen diastólico final nnogo del ventrículo izquierdo que viola subendocárdicas pacientes krovotok.U fumadores la eficacia de los bloqueadores beta snizhaetsya.Bolnye,las lentes de contacto deben tener en cuenta que el tratamiento puede reducir la producción de lágrimas. Cuando se usa Coronal, los pacientes con feocromocitoma presentan riesgo de hipertensión paradójica (a menos que se logre un bloqueo alfa-adrenérgico). El bisoprolol puede enmascarar ciertos signos clínicos de tirotoxicosis (por ejemplo, , taquicardia). La cancelación abrupta de Coronal en pacientes con tirotoxicosis está contraindicada, ya que puede mejorar los síntomas de la enfermedad. En la diabetes mellitus, el bisoprolol puede enmascarar la taquicardia causada por hipoglucemia. A diferencia de los bloqueadores betaadrenérgicos no selectivos, la hipoglucemia inducida por insulina prácticamente no aumenta y no retrasa el restablecimiento de la concentración de glucosa en la sangre a un nivel normal. Con el uso simultáneo de clonidina, este último se puede detener solo unos pocos días después de la interrupción de Coronal. y la falta de efecto de las dosis habituales de epinefrina en el fondo de la anamnesis alergológica cargada. Si es necesario, un plan º abolición cirugía del fármaco se lleva a cabo durante 48 horas antes de la anestesia general. Si el paciente tomó el medicamento antes de la operación, debe elegir un medicamento para anestesia general con una acción inotrópica negativa mínima. La activación recíproca del nervio vago se puede eliminar mediante la administración intravenosa de atropina (1-2 mg). Medicamentos que reducen las reservas de catecolamina (incluso (Reserpine) puede aumentar el efecto de los betabloqueadores, por lo que los pacientes que toman tales combinaciones de medicamentos deben estar bajo supervisión médica constante para detectar una disminución pronunciada de la presión arterial o dikardii.Bolnym con enfermedades concomitantes bronhospasticheskimi bloqueadores cardioselectivos puede administrarse en caso de intolerancia y / o la ineficacia de otros fármacos antihipertensivos. La sobredosis es peligrosa para el desarrollo de broncoespasmo. En caso de un aumento de la bradicardia (menos de 50 latidos / min) en pacientes de edad avanzada, una disminución pronunciada de la presión arterial (presión arterial sistólica por debajo de 100 mm Hg),El bloqueo AV es necesario para reducir la dosis o interrumpir el tratamiento. Se recomienda suspender el tratamiento durante el desarrollo de la depresión. Es necesario interrumpir el tratamiento antes de realizar un estudio de catecolaminas en sangre y orina, normetanefrina, ácido vanillimndalnoy, títulos de anticuerpos antinucleares. y el infarto de miocardio. La cancelación se lleva a cabo gradualmente, reduciendo la dosis durante 2 semanas o más (la dosis se reduce en un 25% en 3-4 días). Uso en pediatríaEl uso del medicamento Coronal en niños y adolescentes menores de 18 años está contraindicado porque No se ha establecido la eficacia y la seguridad. Impacto en la capacidad de conducir vehículos de motor y mecanismos de control. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos de motor y participar en otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de atención y velocidad psicomotora.
Prescripción
Si