Diltiazem-Tabletten 90 mg 30 Stück
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Wirkstoffe
Diltiazem
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Pillen
Zusammensetzung
1 Kapseln Diltiazem 90 mg. Hilfsstoffe: Zuckerkrupka (Saccharose, Stärkesirup), Copolymer aus Methylmethacrylat, Trimethylammonioethylmethacrylat und Ethylacrylat (1: 2: 0).
Pharmakologische Wirkung
Diltiazem ist ein Benzothiazepinderivat; besitzt antiarrhythmische, antianginale und hypotensive Aktivität. Der "langsame" Kalziumkanalblocker (BMCC) reduziert das intrazelluläre Kalzium in Kardiomyceten und glatten Muskelzellen, dehnt koronare und periphere Arterien und Arteriolen aus, verringert den gesamten peripheren Gefäßwiderstand (OPS), glättet den Muskeltonus und stärkt den koronaren, zerebralen und renalen Blutfluss. senkt die Herzfrequenz (HR). Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf der Unterdrückung des ionisierten Kalziumtransports in den Herzgeweben, was zu einer Erhöhung der effektiven Refraktärzeit und einer Verlängerung der Zeit im Atrioventrikular (AV) -Knoten führt (hat klinische Bedeutung bei Patienten mit Sinus-sick-Syndrom, älteren Patienten mit einer Kalziumkanalblockade verhindern die Impulserzeugung im Sinusknoten und verursachen eine Sinoatrial-Blockade (SA), normales Vorhofpotential oder intraventrikulär Sie ändern sich nicht (der normale Sinusrhythmus wirkt sich normalerweise nicht aus), aber wenn die Vorhofkontraktion abnimmt, nehmen die Depolarisationsrate und die Leitungsrate ab. Die anterograde effektive Refraktärzeit in zusätzlichen Bypass-Leitungsbündeln kann sich verkürzen. Der antianginale Effekt beruht auf der Expansion des peripheren Gefäßdrucks und Nachlast), was zu einer Abnahme der Spannung der Myokardwand und ihres Sauerstoffbedarfs führt. Bei Konzentrationen, die nicht zum Auftreten eines negativen inotropen Effekts führen, bewirkt dies eine Entspannung der glatten Muskulatur der Herzkranzgefäße und eine Erweiterung der großen und kleinen Arterien. Der antihypertensive Effekt ist auf die Erweiterung der resistiven Gefäße und die Abnahme der runden Faust zurückzuführen. Der Grad der Blutdrucksenkung (BP) korreliert mit seiner Basislinie (bei Patienten mit normalem Blutdruck gibt es einen minimalen Einfluss auf den Blutdruck).Reduziert den Blutdruck beim "Liegen" und "Stehen". Führt selten zu posturaler arterieller Hypotonie und refraktärer Tachykardie. Ändert die maximale Herzfrequenz während des Trainings nicht oder verringert sie geringfügig. Eine Langzeittherapie führt nicht zu einer Hyperkatecholaminämie, einer Aktivitätssteigerung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (RAAS). Reduziert die renalen und peripheren Wirkungen von Angiotensin II. Es verbessert die diastolische Entspannung des Myokards bei arterieller Hypertonie, koronarer Herzkrankheit, hypertrophischer Kardiomyopathie und verringert die Thrombozytenaggregation. Es hat eine minimale Wirkung auf die glatten Muskeln des Gastrointestinaltrakts (GIT). Über einen langen Zeitraum (8 Monate) der Therapie entwickelt sich keine Toleranz. Beeinflusst das Blutlipidprofil nicht. Kann bei Patienten mit arterieller Hypertonie eine Rückbildung der linksventrikulären Hypertrophie verursachen. Die Wirkung der Einnahme beträgt 2-3 Stunden. Die Wirkdauer beträgt 12-24 Stunden. Die maximale Schwere der blutdrucksenkenden Wirkung wird innerhalb von 2 Wochen erreicht.
Pharmakokinetik
Bei Einnahme wird der Magen-Darm-Trakt schnell und nahezu vollständig resorbiert (90%). Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration im Blutplasma beträgt 6-14 Stunden, wobei die Konzentrationswerte im Blutplasma der einzelnen Patienten sehr unterschiedlich sind. Die Kommunikation mit Plasmaproteinen beträgt 70-80% (mit Albumin - 35-40%). Das Verteilungsvolumen von Diltiazem im Körper beträgt etwa 5,3 l / kg Körpergewicht. Nach der Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt wird der Wirkstoff aufgrund der Wirkung des "ersten Durchgangs" hauptsächlich durch die Leber weitgehend metabolisiert. In der Leber wird es durch Deacetylierung und Demethylierung (unter Beteiligung von CYPZA4-, CYP3A5- und CYP3A7-Isoenzymen) unter Bildung des aktiven Metaboliten Deacetyldylthiazem metabolisiert, der im Plasma in 5-10 mal geringerer Konzentration als das ursprüngliche Diltiazem bestimmt wird. T1 / 2 ist bei oraler Einnahme zweiphasig: früh - 20-30 Minuten, letzte - 3,5 Stunden (5-8 Stunden - bei hohen und wiederholten Dosen). Ausscheidung über den Darm mit Galle (65%) und Nieren (35%, einschließlich 2-4% unverändert). Die Pharmakokinetik von Diltiazem bei längerer Anwendung ändert sich nicht. Diltiazem reichert sich nicht an und induziert seinen eigenen Stoffwechsel nicht. Bei Patienten mit Angina pectoris und eingeschränkter Nierenfunktion ändert sich die Pharmakokinetik von Diltiazem nicht. Bei Patienten mit Leberversagen steigt die Bioverfügbarkeit und T1 / 2 wird verlängert. Im Alter kann auch die Clearance von Diltiazem reduziert werden.Es wird während der Hämodialyse und der Peritonealdialyse nicht angezeigt.
Hinweise
- Prävention von paroxysmaler supraventrikulärer Tachykardie - arterieller Hypertonie - Prävention von Angina pectoris-Attacken (einschließlich Prinzmetal-Angina pectoris).
Gegenanzeigen
- kardiogener Schock, - Sinoatrial- und AV-Block II und III-Grad (außer bei Patienten mit Herzschrittmacher) - Wolff-Parkinson-White-Syndrom - Launa-Gannga-Levine-Syndrom in Kombination mit Vorhofflattern oder Vorhofflimmern (außer bei Patienten mit Herzschrittmacher) - chronisch Herzinsuffizienz (im Stadium der Dekompensation) - akute Herzinsuffizienz - Myokardinfarkt mit Anzeichen von linksventrikulärem Versagen - Sick-Sinus-Syndrom ohne Verwendung eines künstlichen Schrittmachers - markierte Arterie Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 90 mm Hg) - schwere Bradykardie - ventrikuläre Tachykardie mit einem breiten Spektrum an QRS - Porphyrie - Schwangerschaft - Stillzeit - Alter bis zu 18 Jahren (Wirksamkeit und Unbedenklichkeit sind nicht belegt) - Unverträglichkeit gegen Fruktose- und Glukoseabsorptionsstörung / Galactose- oder Sucrase / Isomaltase-Mangel - Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und andere Benzothiazepinderivate. Vorsicht: Anwendung bei Patienten mit schwerer Leber- und Nierenfunktionsstörung, schwerer Stenose des Aortamunds, in der akuten Phase des Myokardinfarkts (ohne Anzeichen von linksventrikulärem Versagen), hypertrophischer obstruktiver Kardiomyopathie (GOKMP), arterieller Hypotonie, AV-Block-I-Grad oder Verlängerung des PQ-Intervalls , bei gleichzeitiger Anwendung mit Betablockern oder Digoxin, bei chronischer Herzinsuffizienz, mit Tendenz zur Bradykardie, im Alter.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Diltiazem retard ist während der Schwangerschaft und während der Stillzeit kontraindiziert (Diltiazem dringt in die Muttermilch ein). Frauen im gebärfähigen Alter vor der Ernennung von Diltiazem retard sollten eine Schwangerschaft ausschließen.
Dosierung und Verabreichung
Tabletten sollten vor den Mahlzeiten oral eingenommen werden, ohne zu kauen und zu zerkleinern oder mit etwas Flüssigkeit zu spülen. Die Anfangsdosis von Diltiazem retard beträgt zweimal täglich 1 Tablette 90 mg.Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 180-240 mg. Eine Korrektur des Dosierungsschemas kann erst nach 2 Wochen durchgeführt werden. Die Höchstdosis beträgt 360 mg / Tag (wird nur im Krankenhaus verwendet).
Nebenwirkungen
Am häufigsten beobachtet (in vielen Fällen ist der Zusammenhang mit der Einnahme des Medikaments nicht vorhanden): peripheres Ödem (2,4%), Kopfschmerzen (2,1%), Übelkeit (1,9%), Schwindel (1,5%), Hautausschlag (1,3%), Asthenie ( 1,2%). Bei einer Häufigkeit von weniger als 1%: Seitens des Herz-Kreislauf-Systems: Angina pectoris, Arrhythmie, Bradykardie (weniger als 50 Schläge / Minute) oder Tachykardie, AV-Blockade, Blockade des His, Entwicklung oder Verschlechterung der Herzinsuffizienz, Änderungen im EKG, "Flushes" "Blut, deutliche Abnahme des Blutdrucks, Herzklopfen, Ohnmacht, ventrikuläre Extrasystole. Erkrankungen des Nervensystems: Schlafstörungen, Amnesie, Depressionen, Gangstörungen, Halluzinationen, Schlaflosigkeit, Nervosität, Parästhesien, Persönlichkeitsveränderungen, Benommenheit, Tremor. Vom Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Anorexie, Verstopfung oder Durchfall, Geschmacksstörungen, Dyspepsie, mäßiger Anstieg der Aktivität der alkalischen Phosphatase (alkalische Phosphatase), Aspartataminotransferase (ACT), Alaninaminotransferase (ALT), Lactatdehydrogenase (LDH); Durst, Erbrechen, Gewichtszunahme. Auf der Haut: Petechien, Lichtempfindlichkeit, Pruritus, Urtikaria. Andere: Amblyopie, erhöhte Aktivität der Kreatinphosphokinase (CPK), Atemnot, Nasenbluten, Augenreizung, Hyperglykämie, Hyperurikämie, Impotenz, Muskelkrämpfe, verstopfte Nase, Nocturie, Knochen- und Gelenkschmerzen, Polyurie, sexuelle Dysfunktion, Tinnitus. Posmarketingovy Erfahrung: Allergische Reaktionen, Alopezie, Angioödem (einschließlich Ödem des Gesichts und periorbitales Ödem), Erythema multiforme (einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom), toxische eiidermalny Nekrolyse, extrapyramidale Syndrom, Gingivahyperplasie, hämolytische Anämie, verlängerte Blutungszeit, Leukopenie, Purpura, Retinopathie, Myopathie, Thrombozytopenie, exfoliative Dermatitis. Es wurden Fälle eines generalisierten Hautausschlags beobachtet, bei dem es sich in einigen Fällen um eine Leukozytoklastikvaskulitis handelte. berichtete Fälle von Myokardinfarkt, der nicht immer leicht von den Manifestationen der bestehenden Krankheit zu unterscheiden ist.
Überdosis
Symptome: schwere Bradykardie, ausgeprägter Blutdruckabfall, Kollaps, beeinträchtigte atrioventrikuläre und sinoatriale Leitung, Verwirrtheit, Stupor, Übelkeit, Erbrechen, metabolische Azidose, Hyperglykämie, Herzversagen, kardiogener Schock, Asystolie Behandlung: abhängig vom Schweregrad der Manifestationen einer Überdosierung. Es ist notwendig, den Magen zu waschen, Aktivkohle zu nehmen, eine weitere symptomatische Behandlung. Bei Bedarf wird empfohlen, Atropin, Isoprenalin, Dopamin oder Dobutamin zu verschreiben, und bei starken Leitungsstörungen kann die Stimulation verwendet werden. Hämodialyse und Peritonealdialyse sind unwirksam.
Wechselwirkung mit anderen Drogen
Pharmakodynamik Bei gleichzeitiger Anwendung von Diltiazem mit Antihypertensiva wird eine Erhöhung der hypotensiven Wirkung festgestellt. Bei gleichzeitiger Einnahme von Diltiazem und Digoxin ist es möglich, die Konzentration von Digoxin im Blut zu erhöhen. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Antiarrhythmika können Betablocker, Herzglykoside, Bradykardien auftreten, die atrioventrikuläre Überleitung beeinträchtigt werden und Symptome einer Herzinsuffizienz auftreten. Bei gleichzeitiger Anwendung mit Adenosin erhöhtes Risiko für anhaltende Bradykardie. Salicylate inhibieren weiter die Fähigkeit der Blutplättchenaggregation. Ethanol: erhöhte blutdrucksenkende Wirkung. Procainamid, Chinidin und andere Arzneimittel, die das QT-Intervall verlängern, erhöhen das Risiko einer signifikanten Verlängerung. Mittel zur Inhalationsanästhesie (Derivate von Kohlenwasserstoffen), Thiaziddiuretika und andere Mittel zur Blutdrucksenkung erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung von Diltiazem. Phenytoin reduziert die Wirkung von Diltiazem. Antipsychotika (Neuroleptika) verstärken die blutdrucksenkende Wirkung. Vielleicht die gleichzeitige Ernennung von Nitraten (einschließlich verlängerter Formen). Lithiumpräparate können die neurotoxische Wirkung von Diltiazem (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxie, Tremor und / oder Tinnitus) verstärken. Indomethacin und andere nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs), Glucorticosteroide und Östrogene sowie symptomatische Medikamente reduzieren die blutdrucksenkende Wirkung.Pharmakokinetik Die gleichzeitige Anwendung mit Cimetidin führt zu einer signifikanten Erhöhung der Plasmakonzentration von Diltiazem, die wiederum zu einer toxischen Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System führen kann. Diltiazem erhöht die Konzentration von Theophyllin und Carbamazepin im Blutplasma (40-70%) und erhöht das Risiko von Nebenwirkungen, einschließlich Ataxie, Nystagmus, Diplopie, Kopfschmerzen, Erbrechen, Verwirrung und erhöht auch die Konzentration von Cyclosporin, Digoxin (bis zu 50%), Imipramin, Lithium und Midazolam. Stärkung der Wirkung von hypoglykämischen Mitteln bei oraler Verabreichung (z. B. Chlorpropamid und Glipizida). Bei gleichzeitiger Anwendung von Diltiazem und Cyclosporin bei Patienten mit transplantierter Niere ist die Entwicklung von Intoxikationen und Parästhesien möglich. Daher ist es notwendig, die Plasmakonzentrationen von Cyclosporin in dieser Patientengruppe zu kontrollieren. Das Essen erhöht die Resorption und Bioverfügbarkeit eines Diltiazems auf 20-30%. Kann die Bioverfügbarkeit von Propranolol erhöhen. Erhöht die Konzentration von Moracizin im Blutplasma. Phenobarbital, Diazepam, Rifampicin reduzieren die Konzentration von Diltiazem im Blutplasma. Erhöht die Konzentration von Chinidin im Blut, Valproinsäure (erfordert möglicherweise eine Dosisreduktion). Antivirale Mittel: Ritonavir kann die Plasmakonzentration von BCCA erhöhen. Anxiolytika und Hypnotika: Diltiazem hemmt den Metabolismus von Midazolam (erhöhte Plasmakonzentration mit erhöhter sedativer Wirkung). BMCC: Die Eliminierung von Nifedipin wird durch Diltiazem reduziert (erhöhte Plasmakonzentration). Diltiazem erhöht die Lovastatinkonzentration im Blutplasma signifikant. Außerdem wird die Wirkung von Simvastatin verstärkt, weshalb bei gleichzeitiger Anwendung eine Dosis von Simvastatin reduziert werden muss. Bei gleichzeitiger Anwendung von Diltiazem mit Lovastatin und Simvastatin ist eine Überwachung des Patienten aufgrund der Möglichkeit der Entwicklung einer Myositis oder Rhabdomyolyse erforderlich.
Besondere Anweisungen
Diltiazem retard verringert die myokardiale Leitfähigkeit und sollte daher bei Patienten mit AV-Block-I-Grad und Bradykardie mit äußerster Vorsicht angewendet werden. Vorsicht ist auch bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion geboten. Patienten, die bereits andere Arzneimittel, insbesondere Betablocker, einnehmen, wird Diltiazem retard mit Vorsicht verschrieben. Bei dieser Patientengruppe sollte der Behandlungsprozess unter sorgfältiger Aufsicht eines Kardiologen durchgeführt werden.Diltiazem retard wird bei Patienten mit Nieren- oder Leberinsuffizienz mit Vorsicht verschrieben. Reduzieren Sie in dieser Patientengruppe gegebenenfalls die vorgeschriebene Dosis des Arzneimittels und überwachen Sie die Konzentration des Harnstoffs im Urin, Kreatinin. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die tägliche Dosis 90 mg nicht überschreiten, und es wird empfohlen, die Leberfunktion regelmäßig zu überwachen. Bei älteren Patienten wird die Dosis individuell angepasst. Da Diltiazem die OPSD reduziert und eine sekundäre arterielle Hypotonie verursachen kann, muss der Blutdruck insbesondere zu Beginn einer Behandlung überwacht werden, während die therapeutischen Dosen noch nicht geklärt sind. Bei anhaltendem Hautausschlag, der zu Erythema multiforme und exfoliativer Dermatitis führt, sollte die Anwendung von Diltiazem retard eingestellt werden. Wenn der Patient während der Therapie einer Narkoseoperation unterzogen werden muss, ist es erforderlich, den Anästhesisten über die Art der Therapie zu informieren (der Patient nimmt Diltiazem retard). Ältere Patienten können die Halbwertzeit von Diltiazem verlängern. Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Kontrollmechanismen Es ist noch nicht belegt, dass die Anwendung von Diltiazem in empfohlenen Dosierungen die psychomotorische Aktivität des Patienten beeinflusst. Bei Patienten mit Überempfindlichkeit kann es (insbesondere zu Beginn einer Behandlung) zu einem übermäßigen Blutdruckabfall, Schwindel und einem vorübergehenden Rückgang der Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen und zu anderen potenziell gefährlichen Aktivitäten kommen, die erhöhte Aufmerksamkeit, schnelle mentale und motorische Reaktionen erfordern.
Verschreibung
Ja