Tabletki Diltiazem 90 mg 30 sztuk
Condition: New product
1000 Items
Rating:
Be the first to write a review!
More info
Aktywne składniki
Diltiazem
Formularz zwolnienia
Pigułki
Skład
1 czapki diltiazem 90 mg. Substancje pomocnicze: cukier krupka (sacharoza, syrop skrobiowy), kopolimer metakrylanu metylu, metakrylan trimetyloamonoetylowy i akrylan etylu (1: 2: 0.
Efekt farmakologiczny
Diltiazem jest pochodną benzotiazepiny; ma działanie przeciwarytmiczne, przeciwdławicowe i hipotensyjne. "Powolny" bloker kanału wapniowego (BMCC), zmniejsza wapń wewnątrzkomórkowy w kardiomycetach i komórkach mięśni gładkich, rozszerza tętnice wieńcowe i obwodowe oraz tętniczki, zmniejsza całkowity obwodowy opór naczyniowy (OPS), napięcie mięśni gładkich, wzmacnia przepływ krwi wieńcowej, mózgowej i nerkowej, obniża tętno (HR). Działanie antyarytmiczne wynika z zahamowania zjonizowanego transportu wapnia w tkankach serca, co prowadzi do zwiększenia skutecznego okresu refrakcji i wydłużenia czasu spędzanego w przedsionkowo-komorowym (AV) (ma znaczenie kliniczne u pacjentów z chorym zespołem zatokowym, pacjentów w podeszłym wieku, którzy mają blokadę kanału wapniowego zapobiegają generowaniu impulsów w węźle zatokowym i powodują blokadę sinoatrialną (SA) Normalny potencjał akcji przedsionkowej lub śródkomorowy Nie zmieniają się (normalny rytm zatokowy zwykle nie ma wpływu), ale jeśli skurcz przedsionka zmniejsza się, szybkość depolaryzacji i szybkość przewodzenia zmniejszają się.Operacyjny skuteczny okres refrakcji w dodatkowych wiązkach przewodzących można skrócić Efekt przeciwdusznicowy jest spowodowany ekspansją naczyń obwodowych i obniżeniem układowego ciśnienia tętniczego afterload), co prowadzi do zmniejszenia napięcia ściany mięśnia sercowego i jego zapotrzebowania na tlen. W stężeniach, które nie prowadzą do pojawienia się ujemnego efektu inotropowego, powoduje on rozluźnienie mięśni gładkich naczyń wieńcowych i poszerzenie zarówno dużych, jak i małych tętnic. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest spowodowane rozszerzeniem naczyń oporowych i zmniejszeniem okrągłej pięści. Stopień obniżenia ciśnienia krwi (BP) koreluje z wartością wyjściową (u pacjentów z normalnym ciśnieniem krwi występuje minimalny wpływ na ciśnienie krwi).Zmniejsza ciśnienie krwi w "leżących" i "stojących". Rzadko powoduje niedociśnienie tętnicze i oporny częstoskurcz. Nie zmienia lub nieznacznie zmniejsza maksymalne tętno podczas ćwiczeń. Długoterminowa terapia nie prowadzi do hiperkatecholaminemii, zwiększenia aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS). Zmniejsza nerkowe i obwodowe działanie angiotensyny II. Poprawia rozkurcz mięśnia sercowego w przypadku nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej serca, przerostowej kardiomiopatii, zmniejsza agregację płytek krwi. Ma minimalny wpływ na mięśnie gładkie przewodu żołądkowo-jelitowego (GIT). Przez długi czas (8 miesięcy) terapii nie rozwija się tolerancja. Nie wpływa na profil lipidowy we krwi. Może powodować regresję przerostu lewej komory u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Początek działania do spożycia wynosi 2-3 godziny. Czas działania wynosi 12-24 godzin. Maksymalne nasilenie efektu hipotensyjnego uzyskuje się w ciągu 2 tygodni.
Farmakokinetyka
Po spożyciu jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym (90%). Czas osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu krwi wynosi 6-14 h. Stężenia w osoczu krwi poszczególnych pacjentów są bardzo różne. Komunikacja z białkami osocza wynosi 70-80% (z albuminą - 35-40%). Objętość dystrybucji diltiazemu w organizmie wynosi około 5,3 l / kg masy ciała. Po wchłonięciu z przewodu żołądkowo-jelitowego substancja czynna jest w znacznym stopniu metabolizowana, ze względu na efekt "pierwszego przejścia" głównie przez wątrobę. W wątrobie jest metabolizowany przez deacetylację i demetylację (przy udziale izoenzymów CYPZA4, CYP3A5 i CYP3A7) z utworzeniem aktywnego metabolitu, deacetyldylotiazemu, który jest oznaczany w osoczu w 5-10 razy niższym stężeniu niż oryginalny diltiazem i ma 2-4 razy mniejszą aktywność. T1 / 2 przy podawaniu doustnym jest dwufazowy: wcześnie - 20-30 minut, końcowy - 3,5 godziny (5-8 godzin - przy wysokich i powtarzanych dawkach). Wydalany przez jelita z żółcią (65%) i nerkami (35%, w tym 2-4% bez zmian). Farmakokinetyka diltiazemu o przedłużonym stosowaniu nie zmienia się. Diltiazem nie kumuluje się i nie indukuje własnego metabolizmu. U pacjentów z dławicą piersiową i zaburzeniami czynności nerek farmakokinetyka diltiazemu nie ulega zmianie. U pacjentów z niewydolnością wątroby zwiększa się biodostępność, a T1 / 2 wydłuża się. W starszym wieku można również zmniejszyć klirens diltiazemu.Nie jest wyświetlany podczas hemodializy i dializy otrzewnowej.
Wskazania
- zapobieganie napadowemu częstoskurczu nadkomorowemu - nadciśnienie tętnicze - zapobieganie atakom dławicy piersiowej (w tym dusznicy bolesnej Prinzmetala).
Przeciwwskazania
- wstrząs kardiogenny, - sinokrynne i blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z rozrusznikiem serca) - zespół Wolffa-Parkinsona-White'a - zespół Launa-Gannga-Levine w połączeniu z trzepotaniem przedsionków lub migotaniem przedsionków (z wyjątkiem pacjentów z rozrusznikiem) - przewlekłe niewydolność serca (na etapie dekompensacji) - ostra niewydolność serca - zawał mięśnia sercowego z objawami niewydolności lewej komory - zespół chorej zatoki bez użycia sztucznego rozrusznika - oznaczona arteria Niedociśnienie (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 90 mm Hg) - ciężka bradykardia - częstoskurcz komorowy o szerokim zakresie QRS - porfiria - ciąża - okres laktacji - wiek do 18 lat (skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone) - nietolerancja na zaburzenie wchłaniania fruktozy i glukozy niedobór galaktozy lub sacharazy / izomaltazy - nadwrażliwość na lek i inne pochodne benzotiazepiny. Zachowując ostrożność: stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i nerek, z ciężkim zwężeniem ujścia aorty, w ostrej fazie zawału mięśnia sercowego (bez objawów niewydolności lewej komory), z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem (GOKMP), niedociśnieniem tętniczym, z blokiem AV stopnia I lub wydłużeniem odstępu PQ , przy równoczesnym stosowaniu z beta-blokerami lub digoksyną, kompensowały przewlekłą niewydolność serca, ze skłonnością do bradykardii, w starszym wieku.
Stosuj podczas ciąży i laktacji
Diltiazem retard jest przeciwwskazany do stosowania podczas ciąży i laktacji (diltiazem przenika do mleka matki). Kobiety w wieku rozrodczym przed rozpoczęciem stosowania leku Diltiazem retard powinny wykluczyć ciążę.
Dawkowanie i sposób podawania
Tabletki należy przyjmować doustnie, przed posiłkami, całkowicie, bez żucia i kruszenia, zmywając niewielką ilością płynu. Początkowa dawka leku Diltiazem retard to 1 tabletka, 90 mg, 2 razy na dobę.Średnia dzienna dawka wynosi 180-240 mg. Korekta schematu dawkowania może być przeprowadzona dopiero po 2 tygodniach. Maksymalna dawka wynosi 360 mg na dobę (stosowana tylko w szpitalu).
Efekty uboczne
Najczęściej obserwuje się (w wielu przypadkach związek z przyjmowaniem leku nie jest zainstalowany): obrzęki obwodowe (2,4%), ból głowy (2,1%), nudności (1,9%), zawroty głowy (1,5%), wysypka (1,3%), osłabienie ( 1,2%). Z częstością mniejszą niż 1%: dla układu sercowo-naczyniowego: dławica piersiowa, zaburzenia rytmu serca, bradykardia (poniżej 50 uderzeń / min.) Lub tachykardia, blok przedsionkowo-komorowy, blok odnogi blokada, rozwój lub nasilenie niewydolności serca, zmiany w EKG, „przypływów "krew, wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, kołatanie serca, omdlenia, dodatnia skurcz komorowy. Od układu nerwowego: bezsenność, amnezja, depresja, zaburzenia chodu, halucynacje, bezsenność, nerwowość, parestezje, zmiany osobowości, senność, drżenie. Z przewodu pokarmowego: suchość błony śluzowej jamy ustnej, anoreksję, zaparcia lub biegunka, zaburzenia smaku, niestrawność, umiarkowany wzrost aktywności fosfatazy alkalicznej (ALP), aminotransferazy asparaginianowej (ACT), aminotransferazy alaninowej (ALT), dehydrogenazy mleczanowej (LDH); pragnienie, wymioty, przybieranie na wadze. Na części skóry: wybroczyny, nadwrażliwość na światło, świąd, pokrzywka. Inne: Niedowidzenie, fosfokinazy kreatynowej (CK), duszność, krwawienie z nosa, podrażnienia oczu, hiperglikemii, hiperurycemii, impotencja, skurcze mięśni, przekrwienie nosa, oddawania moczu w nocy, kości i stawów, moczu, zaburzenia seksualnego, szumu w uszach. Posmarketingovy doświadczenie: reakcje alergiczne, łysienie, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk twarzy i obrzęk wokół oczu), rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczna eiidermalny nekrolizę, zespół pozapiramidalny, przerost dziąseł, niedokrwistość hemolityczna, wydłużenie czasu krwawienia, leukopenia, plamicy retinopatia, miopatia, małopłytkowość, złuszczające zapalenie skóry. Zdarzały się przypadki, uogólnione wysypki, która w niektórych przypadkach była przejawem leukocytoklastyczne naczyń; zgłaszane przypadki zawału mięśnia sercowego, które nie zawsze są łatwe do odróżnienia od objawów istniejącej choroby.
Przedawkowanie
Objawy: bradykardia, znaczący spadek ciśnienia krwi, zamienia się w zapaści, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zatokowo-przedsionkowego, splątanie, stupor, nudności, wymioty, kwasica metaboliczna, hiperglikemia, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, asystolii. Leczenie: w zależności od nasilenia objawów przedawkowania. Konieczne jest umycie żołądka, wzięcie aktywnego węgla, dalsze leczenie objawowe. Jeśli to konieczne, zaleca się przepisywanie atropiny, izoprenaliny, dopaminy lub dobutaminy, a także, w przypadku wyraźnych zaburzeń przewodzenia, możliwe jest zastosowanie stymulacji. Hemodializa i dializa otrzewnowa są nieskuteczne.
Interakcje z innymi lekami
Farmakodynamiczna Przy równoczesnym stosowaniu diltiazemu z lekami przeciwnadciśnieniowymi obserwuje się zwiększenie działania hipotensyjnego. W tym samym czasie przyjmując diltiazem i digoksynę, można zwiększyć stężenie digoksyny we krwi. Przy jednoczesnym odbiorem z antyarytmicznych, beta-adrenolityki, glikozydy nasercowe, może wystąpić bradykardia naruszenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, pojawienie się objawów niewydolności serca. Przy równoczesnym stosowaniu z adenozyną zwiększone ryzyko długotrwałej bradykardii. Salicylany dodatkowo hamują zdolność agregacji płytek. Etanol: zwiększone działanie hipotensyjne. Procainamid, chinidyna i inne leki wydłużające odstęp QT zwiększają ryzyko znacznego wydłużenia. Środki do wziewnego znieczulenia (pochodne węglowodorów), tiazydowe leki moczopędne i inne środki obniżające ciśnienie krwi zwiększają hipotensyjne działanie diltiazemu. Fenytoina zmniejsza działanie diltiazemu. Leki przeciwpsychotyczne (neuroleptyki) nasilają działanie hipotensyjne. Być może jednoczesne mianowanie azotanów (w tym długotrwałe formularze). Preparaty litu mogą nasilać neurotoksyczne działanie diltiazemu (nudności, wymioty, biegunka, ataksja, drżenie i / lub szum w uszach). Indometacyna i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), glukokortykosteroidy i estrogeny, a także leki objawowe zmniejszają działanie hipotensyjne.Farmakokinetyka Jednoczesne stosowanie z cymetydyną prowadzi do znacznego wzrostu stężenia diltiazemu w osoczu, co z kolei może prowadzić do jego toksycznego działania na układ sercowo-naczyniowy. Diltiazem zwiększa stężenie teofiliny i karbamazepiny w osoczu krwi (40-70%) i zwiększa ryzyko działań niepożądanych, w tym ataksja, oczopląs, podwójne widzenie, bóle głowy, wymioty, dezorientacja, a także zwiększa stężenie cyklosporyny, digoksyny (do 50%), imipraminy, litu i midazolamu. Wzmocnienie działania środków hipoglikemizujących do podawania doustnego (na przykład, chlorpropamid i glipizida). Przy równoczesnym stosowaniu diltiazemu i cyklosporyny u pacjentów z przeszczepioną nerką, możliwe jest rozwinięcie się odurzenia i parestezji. Dlatego konieczne jest kontrolowanie stężenia cyklosporyny w osoczu w tej grupie pacjentów. Posiłek zwiększa wchłanianie i biodostępność diltiazemu do 20-30%. Może zwiększać biodostępność propranololu. Zwiększa stężenie moracizin w osoczu krwi. Fenobarbital, diazepam, ryfampicyna zmniejszają stężenie diltiazemu w osoczu krwi. Zwiększa stężenie chinidyny we krwi, kwas walproinowy (może wymagać zmniejszenia dawki). Środki przeciwwirusowe: rytonawir może zwiększać stężenie BCCA w osoczu. Leki przeciwlękowe i leki nasenne: diltiazem hamuje metabolizm midazolamu (zwiększone stężenie w osoczu ze zwiększonym działaniem uspokajającym). BMCC: eliminacja nifedypiny jest zmniejszona przez diltiazem (zwiększone stężenie w osoczu). Diltiazem znacznie zwiększa stężenie lowastatyny w osoczu krwi. Zwiększa również działanie symwastatyny, dlatego jednoczesne stosowanie dawki symwastatyny należy zmniejszyć. Przy równoczesnym stosowaniu diltiazemu z lowastatyną i symwastatyną monitorowanie pacjenta jest konieczne ze względu na możliwość powstania zapalenia mięśni lub rabdomiolizy.
Instrukcje specjalne
Diltiazem retard zmniejsza przewodnictwo mięśnia sercowego, dlatego należy go stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów z AV blokiem I stopnia i bradykardią. Należy również zachować ostrożność w przypadku stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Diltiazem retard jest przepisywany z ostrożnością pacjentom, którzy już przyjmują inne leki, w szczególności beta-blokery. W tej grupie pacjentów proces leczenia powinien być prowadzony pod ścisłym nadzorem kardiologa.Diltiazem retard jest przepisywany z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby; w tej grupie pacjentów, jeśli to konieczne, zmniejszyć przepisaną dawkę leku i monitorować stężenie mocznika w moczu, kreatyninie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dobowa dawka nie powinna przekraczać 90 mg i zaleca się regularne monitorowanie czynności wątroby. W przypadku pacjentów w podeszłym wieku dawkę dostosowuje się indywidualnie. Ponieważ diltiazem zmniejsza OPSD i może powodować wtórne niedociśnienie tętnicze, konieczne jest monitorowanie ciśnienia krwi, w szczególności na początku przebiegu leczenia, podczas gdy dawki terapeutyczne nie zostały jeszcze wyjaśnione. W przypadku uporczywej wysypki skórnej, która rozwija się w rumień wielopostaciowy i złuszczające zapalenie skóry, należy przerwać stosowanie leku Diltiazem retard. Jeżeli w trakcie terapii pacjent musi poddać się ogólnej operacji anestezjologicznej, konieczne jest poinformowanie anestezjologa o charakterze terapii (pacjent przyjmuje opóźnienie Diltiazem). Pacjenci w podeszłym wieku mogą zwiększać okres półtrwania diltiazemu. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych Nie ustalono jeszcze, że stosowanie diltiazemu w zalecanych dawkach ma wpływ na aktywność psychomotoryczną pacjenta. U pacjentów z nadwrażliwością może (w szczególności na początku leczenia) powodować nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, zawroty głowy i przejściowy spadek zdolności prowadzenia pojazdów i angażowania się w inne potencjalnie niebezpieczne działania wymagające zwiększonej uwagi, szybkich reakcji psychicznych i motorycznych.
Recepta
Tak